复乳的稳定性与药物释放机制

复乳(Multiple Emulsion)是由普通单乳进一步乳化而成的复杂乳剂体系,常见的有W/O/W 型与O/W/O 型等几类。前者由油包水型(W/O)初乳经再乳化而分散于水相所得;后者由水包油型(O/W)初乳分散在油相中制得。近年来,复乳在医药、生化和分离科学中获得日益广泛的应用。例如将激素类、酶类等药物制成复乳,可避免在肠胃道中失活,     

乳剂类型对5-氟尿嘧啶释药的影响

抗癌药制成乳剂后具有淋巴趋向性,为研究乳剂的类型对抗癌药的有效性影响,制备含5-氟尿嘧啶(5-Fu)的两种复乳(w/o/w型、o/w/o型)及两种单乳(o/w型、w/o型)。油相用橄榄油,油相:水相=1∶1,乳化剂用聚氧乙烯氢化蓖麻油、司盘-85及单硬脂酸铝,表面活性剂总量为0.5%(w/v)。研究四     

复乳研究进展

复乳具有多层液体膜结构,是一种复杂的液体分散体系。复乳可作为缓控释给药系统与靶向给药系统的药物载体;亦可作为多肽、蛋白质类药物的载体避免药物口服后受胃肠液的破坏;同时有利于药物进入淋巴系统,因此复乳广泛的应用于药学领域。本文对复乳的定义、分类、特点、制备方法、常见问题及对策等方面进行综述。     

癌化疗的新剂型:含有博莱霉素明胶微球的S/O乳剂可以增加博莱霉素在淋巴系统的释放,抑制癌的淋巴结转移

本文作者用各种类型的植物油乳剂作为释药系统,使抗癌药物在淋巴管中浓集,以用于沿淋巴管系统转移的癌症的治疗。已证明含有博莱霉素和5-氟脲嘧啶的乳剂注射于病鼠后,其淋巴管中的药物浓度增加,淋巴转移被抑制,所用的乳剂为油包水型(S/O),内相是直径为1.5μm的明胶微球。本文进一步使用S/O乳剂于外科辅助性化疗中,试验动物为正常的和患有     

抗癌药物新剂型——多相脂质体研究的进展

<正> 前言多相脂质体(polyphase Liposome)是沈阳药学院和上海市长宁区中心医院协作创制的作为抗癌药物载体的多相分散系新剂型。在制备脂质体的组成中添加非离子型表面活性剂、高效分散剂等辅料,使一部分未被脂质体包封的脂溶性药物乳化或胶团增溶,通过特定的工艺,做成一个以脂质体为主体,兼有乳剂化(o/w型、w/o/w型)微粒和胶团等     

静脉乳与复合型乳剂

静脉乳乳剂是两种互不相混溶的液体,借助乳化剂的乳化作用而制成的不稳定的液体药剂。静脉注射用乳剂(简称静脉乳)系用豆磷脂等及其它一些合成乳化剂,将油脂类药物均匀分散于水相中,制成脂肪乳剂,属于O/W 型一级乳剂,供静脉给药的一种新剂型。由于油脂类药物的高度分散,加速其吸     

乳化剂的性质和多层乳剂稳定性的相互关系

多层乳剂作为缓释制剂是很有希望的,然而由于主药从内层液滴释放,造成制剂的复杂性和不稳定。有些药物在制备过程中已释放,致使得率(得率指内相液滴中溶质的百分含量,以y_1表示)降低。近来发现,适当的亲水亲油平衡(HLB)值和适当的乳化剂可以使多层乳剂稳定性改善,得率提高。本文用各种乳化剂制备多层乳剂,研究它们之间的差别,并指出获得稳定乳剂的关键。多层乳剂分两步制得,第一步把水相滴加到油相中,恒速匀化20分钟(Silverson乳匀机)制成W/O乳剂。第二步把W/O初乳     

普罗布考亚微乳剂的制备

以中链甘油三酯为油相,蛋黄卵磷脂和泊洛沙姆188为乳化剂,采用高压乳匀法制备普罗布考亚微乳剂.以平均粒径、多分散系数(PDI)、ζ电位和稳定性等评价指标优化了处方.按优化条件制得的普罗布考亚微乳稳定性良好,平均粒径(168.8±1.5) nm,ζ电位(50.1±1.7) mV,载药量为(4.2±1.6)mg/ml.     

提高W/O/W复合型乳剂稳定性的研究进展

目的:了解提高W/O/W复合型乳剂稳定性的各种手段和方法。方法:查阅近几年国内外有关文献资料进行分析综述。结果:乳化剂、油相、制备工艺、内水相、稳定剂均是影响复乳稳定性的因素。结论:国内外学者采取了各种相应的稳定措施,以为复乳的应用开辟一个更广阔的空间。     

静脉注射用门冬氨酸洛美沙星脂肪乳剂的制备

目的探讨静脉注射用门冬氨酸洛美沙星脂肪乳剂的制备方法,并对终乳稳定性进行分析。方法将甘油、泊洛沙姆溶于水后加入卵磷脂,超声加热后于相同温度下与油相缓慢混合,用组织粉碎机进行分散,经高压乳匀机乳化至符合制剂的粒径;进行成品的常规稳定性实验。结果脂肪乳剂的药剂学性质:平均粒径为(162.50±9.32)nm,Zeta平均电位为(-30.67±1.93)mV,pH值为7.32±0.02,均符合2010版药典中注射剂的相关标准;常规稳定性试验结果显示终乳有良好的贮存稳定性。结论本乳剂制备方法简单,试剂用量少且基本无毒,成品质量稳定,为进一步动物实验及临床应用提供基础。     

自乳化复乳给药系统的制备

目的 筛选自乳化复乳处方并考察其制备工艺.方法 以伪三元相图、自复乳的显微结构和粒径为指标,考察内水相质量分数、亲水乳化剂的种类和用量以及高速分散强度对自乳化复乳处方的影响,并研究其稳定性.结果 内水相-油相-Span80-Cremophor EL比例为12.5:75:25:10,高速分散强度为12×103 r·min-1时所得自复乳的显微形态及抗稀释能力较好.结论 制备了由油包水及亲水乳化剂构成的自乳化复乳给药系统.     

复方鸦胆子油亚微乳注射液中油酸在大鼠体内的药物动力学

目的研究复方鸦胆子油亚微乳静脉给药在大鼠体内的药物动力学特征,并与鸦胆子油和薏苡仁油单方乳剂进行比较。方法大鼠尾静脉注射2 mL.kg-1复方鸦胆子油亚微乳、鸦胆子油乳及薏苡仁油乳,建立柱前衍生化HPLC-UV法测定血浆中的油酸浓度。结果油酸质量浓度在52.08~868.0 mg.L-1内线性良好(r=0.999 2),方法回收率大于95%,日内、日间精密度RSD<15%。采用统计矩的非隔室动力学理论对复方鸦胆子油亚微乳、鸦胆子油乳及薏苡仁油乳的血药数据进行处理,ρmax分别为(1.749±0.240)、(1.568±0.470)和(1.222±0.388)g.L-1,t1/2分别为(23.43±6.13)(、25.56±4.10)和(21.30±7.34)min,AUC分别为(61.2±15.2)、(55.2±12.7)和(41.1±15.1)min.g.L-1。结论方法灵敏度高、准确、可靠。3种乳剂在大鼠体内生物学过程主要以乳滴的分布、消除为主,三者的药物动力学参数之间无显著性差异。     

奥沙利铂-碘油乳剂制备比例的试验研究

目的:研究肝动脉导管注射使用的奥沙利铂-碘油乳剂中溶媒(5%葡萄糖注射液)与碘油的较佳用量比例。方法:取50mg奥沙利铂分别溶解于0.5、1、2、2.5mL的5%葡萄糖注射液中,再分别与5mL的碘油混合后置于注射器中,用"单泵法"制备乳剂;采用普通显微镜观察乳滴分布情况,37℃观察油水分层情况,透析法进行体外释放试验,用高效液相色谱法测定透析液中奥沙利铂的浓度并计算累积释放度。结果:随着奥沙利铂-碘油乳剂中5%葡萄糖注射液比例的降低,乳滴分布趋向均匀,油水分层时间延长,缓释作用延长。二者比例为0.5∶5时,乳剂乳滴分布均匀,乳剂在放置时间超过24h时未见分层,释放慢,具有良好的物理化学稳定性。结论:奥沙利铂在葡萄糖注射液-碘油(0.5∶5)乳剂中具有稳定的物理化学性质和优良的缓释作用。     

W/O/W型薄荷油复乳的制备及其性质初步研究

目的制备薄荷油W/O/W型复乳,并对其性质进行初步研究。方法采用二步法制备薄荷油W/O/W型复乳,对其物理性质如:外观、显微形态、乳剂类型、粘度、表面张力、相变温度、物理稳定性等方面进行初步研究。结果薄荷油W/O/W型复乳外观呈白色、外相能被曙红指示液染色、室温下的粘度为15.2 mPa.S,表面张力为30×10-3N.m-1,相变温度为84℃。结论二步法制备薄荷油W/O/W型复乳物理稳定性较好。     

Albizia zygia树胶研究3.乳剂的稳定性

作者以前报导Albizia zygia树胶(Az胶)具有阿拉伯胶的理化性质和流变学性质。本文作者用阿拉伯胶(Ac胶)为对照,以比较这两种树胶新制成的乳剂的稳定性及某些因素对它们的影响。本文实验所用的分散相为液状石蜡,连续相为浓氯仿水,用湿胶法制乳剂,用U形管粘度计测定乳剂的粘度。根据Chun改良法测定了Ac胶与Az胶的HLB值,分别为11.89及9.55,故用这两种树胶制成的乳剂都是水包油乳剂。在相同情况下,用Az胶制成的乳剂(Az乳)的粘度远远大于用Ac胶制成的乳剂(Ac乳)的粘度。两种乳剂室温贮藏三个月后,乳析率为Ac乳>Az乳。当液     

静注安定亚微乳的制备及其特征

应用泊洛沙姆108与精制豆磷脂为乳化剂,制成静注安定亚微乳剂。用单纯形优化法来优化处方中乳化剂的用量(最优化值分别为4%和0.3%)。粗乳经两步高压乳匀机处理后,得很细的单分散乳剂。乳剂用透射电子显微镜检查,粒径均小于364nm。亚微乳不溶血,毒性低,小鼠 LD_(50)是市售安定注射液的2.5倍。药时曲线与市售安定注射液相似。     

阿拉伯胶、明胶和聚乙烯吡咯烷酮对氯喹从水/油/水复乳内运转的作用

水/油/水(w/o/w)复乳是一种复合的体系。制备时至少需要两种表面活性剂。低HLB值的表面活性剂用于制备初乳,高HLB值的表面活性剂用于二次乳化。本文研究用阿拉伯胶、明胶和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)作为复乳内相,用山梨醇单油酸酯为表面活性剂制备一种稳定的复乳。复乳(w/o/w)制备,系用10mg/ml的氯喹磷酸盐和2%(w/v)的高聚物(如阿拉伯胶、明胶和PVP)水溶液为内相,经与10%(w/v)司盘80的豆油溶液乳化后制成w/o初乳,再将等体积的上述初乳和1%吐温80的水溶液进行第二次乳化而成。试验系用显微     

多相脂质体简介

<正> 多相脂质体(polyphase lipsomes)是沈阳药学院药剂研究室与上海市长宁区中心医院抗癌药物研究室协作研制。它是抗癌药物载体的多相分散系新剂型。我们研制了“139”等4个品种的多相脂质体,都是把抗癌药物包在一种“导弹”式的载体中,当这种“超微型导弹”静脉注入患者的血液时,能准确地命中靶区(癌组织),对淋巴系统具有定向性,这样就减轻抗癌药对正常细胞的侵     

甲氨蝶呤吸干乳剂的物理稳定性考察

目的： 考察甲氨蝶呤吸干乳剂的物理稳定性。方法： 通过加速实验或长期留样实验, 应用微孔滤膜过滤,ＨＰＬＣ 法考察吸干乳剂对ＭＴＸ 包裹率的稳定性; 应用表面电位粒径仪测定吸干乳剂再分散后形成乳剂的乳粒ζ 电势、粒径和粒度分布, 考察吸干乳剂再分散的稳定性。结果： 三个月留样后吸干乳剂对ＭＴＸ 的包裹率仍在６７－２ ％ 以上; 经加速留样, 吸干乳剂再分散后形成的乳剂ζ 电势在 １４ ～ ３７ ｍｖ 之间; 留样三个月后乳粒的中间粒径在２－８ ～５ μｍ 之间。结论： ＭＴＸ 吸干乳剂的物理稳定性较好。     

鸦胆子油静脉乳剂的稳定性考察

以抗癌有效物质鸦胆子油为原料制成油/水型静脉注射用乳剂,为适应生产单位的贮存要求,进行了物理稳定性(粒度)的考察。通过库氏计数仪、尘粒计数仪以及光学显微镜等方法检测,考察了不同贮存条件(冷冻、4℃、室温、41℃、70℃、100℃)、乳化剂的 HLB 值及乳化剂含量对乳剂粒度的影响。结果表明鸦胆子油静脉乳具有较好的稳定性。