脑靶向递药系统的研究进展

 血脑屏障上存在诸多受体和转运体,如转铁蛋白受体、低密度脂蛋白受体和己糖转运体等。采用其相应的配体或抗体修饰可构建脑靶向递药系统,有望提高脑组织的药物浓度,增强对脑部疾病的治疗效果,降低毒性作用及不良反应。此外,利用正负电荷的吸附介导和鼻腔给药也可能增加药物的脑内递送。     

鼻腔给药靶向于中枢神经系统的可行性

目的：探讨改善脑靶向给药的方法，讨论鼻腔给药靶向于中枢神经系统的可行性。方法：查阅今年来有关脑靶向鼻腔给药的研究文献进行分析。结果与结论：鼻腔给药能够实现药物给药途径上的脑靶向。药物经脂质体包载后能明显增加其脑摄入，达到靶向给药的目的。     

经鼻脑靶向给药系统研究进展

由于血脑屏障的存在,血液中的药物难以进入中枢神经系统。近些年研究表明,经鼻腔给药后,药物可以绕过血脑屏障直接进入脑部,而且其对机体的损伤和副作用都较小,因此经鼻脑靶向给药系统不断受到更多人的关注。首先探讨了药物经鼻入脑的通路及机制,并针对鼻腔给药的不同影响因素提出了相应的优化方案,还介绍了脑靶向性的评价方法,为进一步研究鼻脑靶向制剂提供了参考。     

脑靶向鼻黏膜给药系统用于神经退行性疾病治疗

随着老龄化社会的到来,神经退行性疾病的发病率逐年增加,严重影响患者生活质量。神经退行性疾病发生于中枢神经系统,其治疗药物的给药方式成为一个关键的科学问题。如果通过口服或注射途径给药,部分药物能经过血脑屏障进入脑组织,但大量药物在其他组织分布,可能带来胃肠道反应、心律失常等副作用;且老年患者服药顺应性差,不能坚持多次多剂量服用。鼻黏膜给药可绕开血脑屏障,通过鼻-脑通道直接将药物递送到脑组织,靶向性强,药物利用率高,患者顺应性好。本综述简要介绍了神经退行性疾病的主要类型及治疗现状,脑靶向递药的主要屏障、鼻-脑通道及影响经鼻吸收的主要因素,并总结了脑靶向鼻黏膜给药的主要剂型、最新进展及存在问题。     

脑靶向药物纳米递释系统

血脑屏障（blood-brain barrier,BBB）限制药物从血液向脑内转运,从而为神经系统治疗药物的系统递送设置了障碍,98%以上的小分子以及100%的大分子药物难以渗透入脑。为解决上述问题,目前采用脑靶向药物纳米递释载体,携带药物跨过BBB的策略被广泛研究。本文中作者对脑靶向药物纳米递释系统及其跨细胞膜转运可能存在的途径和机制进行了阐述,并综述了脑靶向药物纳米递释系统在治疗神经退行性疾病及脑组织恶性肿瘤等重大脑部疾病中的应用。     

胰岛素鼻腔给药治疗阿尔兹海默症研究进展

胰岛素近年来被认为与阿尔茨海默病（AD）等中枢退行性疾病密切相关,可能是治疗和改善AD记忆认知能力的靶点。血脑屏障的存在使胰岛素皮下注射无法在大脑中达到期望浓度,而鼻腔途径是最简便有效的避开肝脏首过效应,直接递送药物进入中枢的靶向给药方式。已有相关临床试验证明胰岛素经鼻腔给药可以改善AD患者认知能力。本文就不同胰岛素给药方式的优劣、胰岛素与AD之间的关系及使用鼻腔胰岛素治疗AD的疗效等进行综述。     

脑靶向纳米给药系统研究进展

脑部疾病严重威胁人类健康。血脑屏障（BBB）在中枢神经系统（CNS）中发挥着重要保护作用,同时也阻碍了药物的脑部递送,影响CNS疾病的治疗。而脑靶向纳米给药系统为药物的脑靶向递送提供了可能。本文将从BBB的生理结构和功能展开,主要从脑靶向纳米制剂的入脑机制及脑靶向纳米制剂的应用两方面进行简要介绍,概述脑靶向纳米给药系统的研究现状。     

中药鼻腔给药研究进展

中药鼻腔给药是中医内病外治的主要手段之一。现代科学研究发现，鼻腔给药具有起效快、无肝脏首过效应、生物利用度高及脑靶向等特点，目前已成为国际药剂药理学界的热门研究课题。近十年来，中药鼻腔给药研究在临床和实验方面均取得了一定进展，现综述如下。     

脑靶向药物纳米递释系统

血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)限制药物从血液向脑内转运,从而为神经系统治疗药物的系统递送设置了障碍,98%以上的小分子以及100%的大分子药物难以渗透入脑.为解决上述问题,目前采用脑靶向药物纳米递释载体,携带药物跨过BBB的策略被广泛研究.本文中作者对脑靶向药物纳米递释系统及其跨细胞膜转运可...     

载药纳米粒透过血脑屏障机制的研究进展

血脑屏障是维持中枢神经系统内环境稳定的结构基础,有效保护脑组织避免外源性有害物质侵害,但也阻碍许多治疗药物进入脑内,限制了中枢神经系统药物的临床应用。如何有效透过血脑屏障成为此类药物发挥治疗作用的关键环节。纳米粒作为一种新型药物载体,能携载药物透过血脑屏障进入脑组织,提高脑内药物浓度,实现脑内靶向给药。本文对载药纳米粒及其透过血脑屏障机制的研究进展作一综述。     

纳米载药系统靶向治疗脑胶质瘤的策略

脑胶质瘤是一类恶性程度非常高的肿瘤,常规治疗仅对患者肿瘤进展和总生存期略有改善,急需寻找新的治疗方法.近年来随着纳米技术的不断发展,纳米载体促使药物跨越血脑屏障和脑内转运成为可能,结合迅速发展的靶向治疗策略,通过纳米载药系统靶向脑胶质瘤上的具体靶点,可提高治疗药物的抗胶质瘤效果.本文主要综述几种纳米载体策略在靶向治疗脑胶质瘤中的研究进展.     

经鼻腔用药治疗全身性疾病的潜在优势和局限性

鼻腔粘膜对药物有良好的渗透性，而且血流量丰富，不仅适合局部用药治疗鼻腔、鼻窦疾病，还可代替口服或静脉途径治疗某些全身性疾病，尤其适用于生物活性较强、易被消化道破坏的高分子化合物，如多肽、激素、疫苗等。同时，由于鼻腔结构和生理功能的特点，经鼻腔给药又具有一定的局限性。该文作者就经鼻腔用药治疗全身性疾病的优势、影响药物吸收的因素和药物对鼻腔粘膜的影响作一综述。     

芳香开窍药嗅吸剂对急性颅脑创伤患者脑组织血供情况的影响及预后

[目的]观察由芳香开窍药组成的嗅吸剂应用在急性颅脑创伤（traumatic brain injury,TBI）治疗中的脑组织血供情况变化及预后。[方法]选取我院TBI患者40例,按入院先后随机分为治疗组和对照组各20例,全部患者入院后均给予常规治疗,治疗组入院第2d起另给予芳香开窍嗅吸剂雾化嗅吸。两组分别于入院后第2d、第4d、第6d、第8d、第11d行颅多普勒（transcranial doppler sonography, TCD）检查脑血流变化以及神经系统检查和格拉斯哥昏迷计分法（GCS）评分。[结果]给予芳香开窍嗅吸剂治疗后,治疗组GCS评分在第6、8、11d明显高于对照组,差异有统计学意义（P＆lt;0.05和P＆lt;0.01）,治疗组Vs、Vm、PI值与对照组相比明显改善,具有统计学差异（P＆lt;0.01和P＆lt;0.001）。[结论]芳香开窍药组成的嗅吸剂可以改善TBI患者的脑组织血供情况及预后,其机制可能是与芳香开窍药对脑缺血、缺氧有保护作用。     

鼻用原位凝胶给药系统研究进展

原住凝胶是指高分子材料以溶液或半固体状态给药后,在给药部位对外界刺激（用药部位的温度、pH值、离子种类和浓度等变化）产生响应,发生分散状态或构象的可逆转化,形成的半固体或固体制剂。其分为温度、离子强度以及pH敏感等类型,并均能较好地用于鼻腔给药。鼻黏膜分布着丰富的血管,药物可直接进入体循环,有效避免肝的首过效应,提高药物的生物利用度。原位凝胶用于鼻腔给药系统具有较好的应用前景,值得深入开发研究。     

经血脑屏障载药纳米粒的研究

目的克服血脑屏障的有效方法,是利用纳米粒作为载体将药物转运到中枢神经,使载药纳米粒通过血脑屏障。方法制作经聚山梨脂(TweenR80)修饰的纳米粒,使其通过血脑屏障。检测小鼠的存活率,跟踪脑内毛细血管内皮细胞的吸收量。结果小鼠的存活率明显的增加(存活率达到6个月的小鼠增加到40%)。结论经聚山梨脂80修饰的阿霉素纳米粒药物对通过血脑屏障有很重大的临床意义。     

渗透泵给药系统的研究进展

渗透泵给药系统可以实现药物的恒速释放,同时药物释放不受胃肠道pH及胃肠道蠕动的影响,具有良好的体内外相关性。此外,渗透泵制剂可以实现药物的持续释放,并降低血药浓度波动,从而降低药物的毒副作用。对于半衰期短的药物,渗透泵制剂可以提高药物疗效并降低毒性。因此,渗透泵制剂受到药物制剂工作者的广泛关注。本文通过查阅近几年国内外关于口服渗透泵给药系统的相关文献,介绍了现在国内外新型渗透泵制剂的研究现状,包括微孔渗透泵、夹层渗透泵、胃滞留型渗透泵、皮下埋植型纳米自乳化型渗透泵等多种新型给药系统,为渗透泵给药系统的研究与设计提供参考。