丹参素、原儿茶醛、咖啡酸和丹酚酸B体外抗氧化活性比较研究

目的:利用体外抗氧化模型,定量比较丹参药材的代表成分丹参素、原儿茶醛、咖啡酸和丹酚酸B的体外抗氧化能力的强弱,探讨其抗氧化能力产生的构效关系和量效关系,为寻找丹参治疗心血管疾病的主要活性成分提供依据.方法:本实验采用经典Fenton反应,根据公式计算对羟自由基(·OH)的清除率,建立量效关系曲线,通过量效曲线算出清除率为50%时样品的浓度(IC50)值.结果:四种酚性化合物清除羟自由基的IC50值大小顺序为:丹参素＞咖啡酸＞原儿茶醛＞丹酚酸B,表明丹酚酸B的作用最强,丹参素钠、原儿茶醛和咖啡酸的作用相近.结论:丹酚酸B可能是丹参通过清除氧自由基治疗心血管疾病的重要活性成分.     

丹酚酸提取物的HPLC图谱与其抗氧化活性关系研究

目的研究丹酚酸提取物的HPLC图谱与其抗氧化活性的关系,为建立丹参制剂质量标准提供依据。方法提取总酚酸,纯化制得丹酚酸B,并将总酚酸在不同条件下水解得到7个物质基础有显著性差异的水解产物,共构建出9个丹酚酸样品。进行其抗小鼠红细胞自氧化溶血(模型I)、抗小鼠肝匀浆脂质过氧化(模型II)实验,采用PLS回归建立样品HPLC峰面积与抗氧化活性间的关系,考察各成分对活性的贡献大小与作用方式。结果 9个丹酚酸样品对两个氧化应激模型均有抑制作用,丹酚酸B纯品在两个模型下抗氧化活性均弱于含有小分子酚酸化合物样品。在两个模型下,6个已知的丹酚酸化合物中的丹酚酸B、咖啡酸及原儿茶酸对抗氧化均有正贡献,而阿魏酸有促进氧化的作用;丹参素、原儿茶醛在模型II下有促进氧化的作用,其中丹参素与阿魏酸呈现强的正相关关系。结论丹酚酸提取物抗氧化活性是各种成分协同和拮抗作用的结果。为保证丹参水提制剂的药效、安全性及质量的稳定性(一致性),宜对其中的主要活性成分如丹参素、丹酚酸B质量分数的下限和上限及其相互比例均进行限定。     

丹参茎叶提取物抗氧化活性物质基础与量效关系研究

目的以7月份和12月份采收丹参茎叶的水提物和醇提物为研究对象,评价丹参茎叶提取物的抗氧化效应,并探讨丹参茎叶提取物抗氧化活性的物质基础。方法采用超高效液相-三重四级杆质谱联用技术(UPLC-TQ/MS)对各提取物中化学成分进行定性定量分析,明确丹参茎叶提取物中主要丹酚酸类化合物(丹参素、咖啡酸、迷迭香酸和丹酚酸B),基于1,1-二苯基-2-三硝基苦肼(DPPH)、2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)自由基清除法和铁还原/抗氧化能力(FRAP)法对丹参茎叶提取物进行抗氧化活性评价,同时以市售丹参(根及根茎)样品作对照。结果 7月份采收丹参茎叶水提物(SY-7)抗氧化活性最强,且总酚酸的量最高(75.663 mg/g),其次为7月份采收丹参茎叶醇提物(CY-7),市售丹参提取物抗氧化活性及总酚酸的量均低于7月份采收丹参茎叶提取物。丹酚酸单体化合物丹参素、咖啡酸、迷迭香酸和丹酚酸B均具有明显抗氧化、清除自由基能力,且表现出明显的量效关系。结论丹参茎叶水提物和醇提物具有较强的体外抗氧化活性,且含有丰富的丹酚酸类化合物,其中含有的丹参素、咖啡酸、迷迭香酸和丹酚酸B具有明显抗氧化活性。     

丹参酮类成分治疗心脑血管疾病药理活性研究进展

丹参为唇形科植物丹参的干燥根和根茎,其化学成分根据极性差异可分为水溶性丹酚酸类成分和脂溶性丹参酮类成分。现代药理学研究表明,丹参酮类成分具有抗心肌缺血、抗动脉粥样硬化、抗凋亡、抗炎、抗氧化、脑保护等多种药理活性,在心脑血管疾病方面有较广泛的应用。针对丹参酮类成分治疗心脑血管疾病的药理活性和相关作用机制进行较为系统的综述,以期为丹参酮类成分的临床研究以及进一步开发利用提供科学依据。     

注射用丹参多酚酸稳定性研究及其稳定性指示性分析方法的建立

目的:研究注射用丹参多酚酸降解产物并建立其稳定性指示性分析方法。方法:采用UPLC-Q-TOF-MS/MS对注射用丹参多酚酸的主要成分进行定性研究,建立可同时测定注射用丹参多酚酸原成分及其降解产物的稳定性指示性分析方法;系统考察注射用丹参多酚酸主要成分在高温、氧化、金属离子、光照等物理化学条件下的稳定性。结果:共鉴定了注射用丹参多酚酸中13个主要活性成分并进行峰面积半定量分析;注射用丹参多酚酸在高温、氧化、三价金属离子条件下均不稳定;在高温、氧化、光照、三价离子和二价离子条件下分别新增降解产物6,4,3,4,1个。所建立的稳定性指示性分析方法能同时测定注射用丹参多酚酸中主要成分及其活性成分的降解产物,分离效果良好。结论:推测注射用丹参多酚酸中主要成分降解机制为大分子多元酚酸类化合物通过苯并呋喃开环、酯键的水解、脱去丹参素等一系列反应降解成如丹参素、原儿茶醛等小分子成分。所建立的稳定性指示性分析方法可用于中药注射剂注射用丹参多酚酸稳定性质量控制。     

丹酚酸的研究进展

丹酚酸 (salvianolicacid)又称丹参酸 ,系丹参的水溶性有效成分 ,属酚酸类化合物。目前研究较多的有总丹酚酸 (totalsalviano licacid)、丹酚酸A(salvianolicacidA ,SalA)和丹酚酸B(salvianolicacidB ,SalB)。1　化学研究丹参的水溶性有效成分多具有酚酸性结构 ,最早发现的丹参素化学名为 β -3 ,4-二羟苯乳酸 (β 3 ,4-dihydroxybenyllacticacid) ,是各种丹酚酸的基本化学结构。SalA是一分子丹参素与两分子咖啡酸缩合而成 ;SalB为三分子丹参素与一分子咖啡酸缩合而成 ;丹酚酸 (salvianolicSalC)则为二分子丹参素缩合而成 ,其它丹酚酸…     

丹参活性成分对心肌缺血再灌注损伤保护作用及机制研究进展

丹参为现代临床治疗心血管疾病的常用中草药,其主要活性成分包括水溶性酚酸类及脂溶性二萜醌类等。近年来关于丹参活性成分防治心肌缺血再灌注损伤相关机制不断被揭示。本文查阅近年来国内外相关文献,就丹参主要活性成分抗心肌缺血再灌注损伤机制进行综述。     

丹参及其相关制剂有效成分稳定性的研究进展

丹参Salvia miltiorrhiza Bge.是我国常用中药之一,在心脑血管疾病、抗炎、抗肿瘤等方面具有很好的药理活性。丹参的有效成分主要包括脂溶性丹参酮类和水溶性酚酸类等,此外还有一些多糖及含氮化合物等。在丹参类制剂的生产过程中,丹参中的有效成分尤其以丹参酮Ⅱ_A、丹酚酸B为代表的化合物在提取和制剂的生产、储存过程中由于工艺本身以及原料的储存条件等方面影响容易受光照、温度、pH值等条件的影响发生降解,最终影响制剂的质量和药效。本文依据丹参成分稳定性的研究结果,讨论目前丹参中丹参酮类与酚酸类化合物,以及含丹参成分的中药制剂的稳定性,对近年来关于丹参中丹参酮Ⅱ_A、丹酚酸B的稳定性的影响因素以及相关制剂的开发的研究进展进行综述,以期为丹参类制剂工艺优化提供理论参考。     

丹参水溶性化合物对肝硬化药理作用研究进展

丹参为唇形科植物丹参SalviamiltiorrhizaBge．干燥根及根茎。有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦之功。丹参药理成分有水溶性成分和脂溶性成分,脂溶性成分主要为二萜醌类化合物。但中医传统采用水煎剂,即水溶性成分,故研究其药理作用更有意义。现已分离获得了近20种单体化合物,最早发现的是丹参素,化学名为β-3,4-二羟苯乳酸,是各种丹参酚酸的基本化学结构。     

瓜蒌药理作用的物质基础研究概况

瓜蒌具多种药理活性,含多种化学成分,多数成分药理活性未知。瓜蒌中生物学活性已明确的几种成分,包括栝楼酸、α-菠菜甾醇、栝楼仁二醇、苷类、氨基酸等;系统介绍上述每种成分的结构、物理化学性质、药理作用及其作用机制。参考文献27篇。     

丹参干燥前后游离型和结合型酚酸的比较研究

丹参干燥前后,新鲜和干燥丹参中酚酸成分含量有显著性差异,即在干燥过程中随脱水增加,丹参酚酸含量显著增加。为探究丹参干燥前后游离型和结合型酚酸含量的差异及转化,该实验对丹参酚酸水解方法、水解产物、水解规律等进行研究,采用UPLC测定丹参结合型酚酸4种主要水解产物丹参素、咖啡酸二聚体(SMND-309)、咖啡酸、甘西鼠尾草酸甲(原紫草酸)以及丹参中3种主要游离酚酸成分(迷迭香酸、紫草酸和丹酚酸B)的含量。结果显示,丹参酚酸的碱水解效果显著优于酸水解,优选的碱水解条件为用含有1%抗坏血酸的2 mol·L-1氢氧化钠溶液于70℃水解4 h;游离酚酸和结合酚酸的水解产物相同;新鲜丹参中游离酚酸含量较低,结合酚酸含量较高,而干燥丹参却相反。提示丹参生长过程中已积累储存了大量的结合型酚酸,主要以酯键与细胞壁多糖结合形成了不溶性酚酸,常规方法不易检出,在干燥脱水过程中,结合型酚酸或在相关酶的作用下转化生成大量的游离酚酸。     

四物汤类方与组方药材及其所含主要芳香酸体外抗氧化活性比较与量效关系研究

目的对四物汤类方与组方药材及其所含主要芳香酸体外抗氧化活性进行评价与比较。方法采用2,2-二苯基-1-苦肼基(DPPH)自由基清除率法测定四物汤及相关方剂(桃红四物汤、香附四物汤、少腹逐瘀汤及芎汤)与16种组方药味及其所含主要芳香酸的抗氧化活性。结果所选5个方剂都具有明显的清除自由基活性,四物汤清除自由基活性最强,芎汤最弱;16味组方药材中,赤芍、白芍、红花、川芎、木香活性最强,桃仁活性最弱;芳香酸中没食子酸、原儿茶酸、香草酸、咖啡酸、绿原酸、对香豆酸和阿魏酸具有明显的清除自由基能力,且表现出明显的量效关系,对羟基苯甲酸、苯甲酸、肉桂酸无明显清除自由基活性(P>0.05)。结论四物汤及相关方剂中芳香酸类成分对其抗氧化活性具有一定贡献。     

金银花中有机酸类成分抗血栓作用研究

目的:研究金银花中绿原酸、异绿原酸类化合物的体外抗血小板聚集作用及对人脐静脉内皮细胞过氧化损伤的影响。方法:从金银花水提醇沉液中提取制备绿原酸及其同分异构体、咖啡酸、异绿原酸等单体,研究其体外抗ADP诱导的血小板聚集作用和对H2O2损伤的人脐静脉内皮细胞的保护作用。结果:金银花中有机酸类化合物有抗ADP诱导的血小板聚集作用,绿原酸的2个同分异构体(2个)、咖啡酸、异绿原酸类(3个)IC50分别为0.0286、1.707、2.411、0.026、0.328、0.539mg/ml;对H2O2损伤咖啡酸和异绿原酸类成分均具有明显抗损伤作用,且有剂量依赖性,绿原酸虽然未观察到直接对抗作用,但具有预防性保护作用。结论:细胞膜固相色谱法研究体系中的保留成分和其药理作用有显著的相关性;金银花有机酸类成分在血栓性血管病治疗中具有潜在价值。     

Evaluation of the antioxidant properties and bioavailability of free and bound phenolic acids from Trichilia emetica Vahl

Trichilia emetica Vahl. is commonly used in folk medicine of Mali for the treatment of various diseases. In this study, the content and the antioxidant activity of phenolic acids from Trichilia emetica root were evaluated. Free phenolic acids were extracted with a mixture of methanol and 10% acetic acid. Bound phenolic acids were released using first alkaline and then acid hydrolysis. All fractions were quantified separately by HPLC. After alkaline hydrolysis, a remarkable increase in caffeic acid, ferulic acid, p-coumaric acid, syringic acid, vanillic acid, protocathecuic acid and gallic acid content was observed, showing that most of phenolic acids in the drug are present as bound forms. Moreover, the extracts submitted to alkaline hydrolysis showed high antioxidant properties in two in vitro assays: autooxidation of methyl linoleate (MeLo) and ascorbate/Fe(2+)-mediated lipid peroxidation in rat microsomes. An in vivo study was also performed to investigate the intestinal absorption of phenolic acids after oral administration of Trichilia emetica extracts. Results showed high levels of phenolic acids, free or conjugated to glucuronide, in the plasma of rats treated with the hydrolyzed extract. Due to the absence of chlorogenic acid in plasma samples, the presence of caffeic acid seems to be derived from hydrolysis of chlorogenic acid in the gastrointestinal tract.     

关黄柏化学成分与药理活性研究进展

关黄柏主要含有生物碱、内酯、酚酸、苯丙素等多种类型成分,具有抗炎、抗菌、抗癌、降血糖、降血压、免疫调节等药理活性。关黄柏中尤以生物碱类成分最具代表性,结构类型多样且具有较好的药理活性,一直以来备受关注。对关黄柏的化学成分及其提取方法、药理活性、临床应用和质量评价进行总结,并重点阐述关黄柏生物碱类成分的结构类型和药理作用,为关黄柏质量控制和进一步开发利用提供参考。     

不同采收期苍耳草中酚酸类及蒽醌类成分的动态积累分析

目的分析不同采收期苍耳草Xanthium sibiricum中酚酸类及蒽醌类成分的动态变化。方法采用HPLC法测定不同采收期苍耳草中酚酸类成分绿原酸、新绿原酸、原儿茶醛、原儿茶酸、隐绿原酸、咖啡酸、1,3-二咖啡酰奎宁酸、阿魏酸、3,4-二咖啡酰奎宁酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸、4,5-二咖啡酰奎宁酸及蒽醌类成分芦荟大黄素、大黄素、大黄酚的量。结果不同采收期苍耳草中酚酸类及蒽醌类成分的量呈动态变化,总酚酸量7月中旬较高,总蒽醌量7月下旬较高;绿原酸、原儿茶醛、阿魏酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸、1,3-二咖啡酰奎宁酸5种主要酚酸总量7月中旬较高,其中绿原酸量以6月下旬较高,其余均以7月中旬较高。结论为确定苍耳草药材的适宜采收期提供依据。     

咖啡酰奎尼酸类化合物研究进展

综述了近年来咖啡酰奎尼酸类化合物在植物化学和药理活性方面的研究进展。对较为全面的双咖啡酰、三咖啡酰和多咖啡酰基奎尼酸的来源、分布及化学结构做了总结。对该类化合物的药理试验证明其具有抗氧化活性、治疗炎症、抑制微生物和病毒活性、酶抑制作用、保肝活性、抗凝血活性等多种生物活性。在植物中的广泛存在以及显著的治疗效果将会使咖啡酰奎尼酸类化合物成为新药开发的一个热点。     

基于茉莉酸甲酯诱导的丹参毛状根酚酸类成分次生代谢机制研究

目的:研究外源茉莉酸甲酯诱导后丹参毛状根中酚酸类有效成分形成的次生代谢分子机制.方法:用茉莉酸甲酯(MJ,100μmol·L-1)对丹参毛状根进行诱导实验,分别在0,6,12,24,36h收获材料,运用实时定量PCR对丹参中迷迭香酸次生代谢途径上的关键酶基因的mRNA表达水平进行检测.同时,采用LC-MS测定各个时间点毛状根材料中迷迭香酸(RA)、丹酚酸B(LAB)及咖啡酸(CA)的含量.结果与结论:外源性信号分子MJ作用于丹参毛状根,酚酸类成分迅速积累,表现为CA,RA均在诱导后24h达到最大值,LAB的含量36h后达到最高.其诱导机制可能与不同程度的激活RA合成中苯丙氨酸途径上关键酶基因PAL,4CL,C4H与酪氨酸途径中TAT,HPPR基因的表达有关,基因表达在时间呈现先后性,其中,4CL与PAL的贡献度较大.这为今后更深一步的研究丹参水溶性酚酸类成分的次生代谢途径机制提供了依据.