乙酰氧基胡椒酚乙酸酯亚微乳的制备及其性质考察

目的 制备乙酰氧基胡椒酚乙酸酯亚微乳剂并考察其性质。方法 采用高压微射法制备乙酰氧基胡椒酚乙酸酯亚微乳,优化处方和制备工艺,考察其粒径、电位、载药量和稳定性。结果 制备的乙酰氧基胡椒酚乙酸酯亚微乳粒径和Zeta电位分别为（175.03±4.28）nm和（?30.80±0.44）mV,载药量为877.3 μg/mL,在低温避光条件下保存稳定性良好。结论 制备的乙酰氧基胡椒酚乙酸酯亚微乳粒径小、含药量高,稳定性良好,为乙酰氧基胡椒酚乙酸酯的制剂研究提供参考。     

黄体酮亚微乳注射剂的处方和制备工艺研究及其性质考察

目的 确定黄体酮亚微乳注射剂的处方及制备工艺,并对其性质进行考察.方法 采用高压均质法制备黄体酮亚微乳,通过正交试验设计优选了黄体酮亚微乳的最佳处方及制备工艺,并通过粒径测定、Zeta电位测定、粘度测定考察了黄体酮亚微乳的性质.结果 在优化处方和工艺条件下,所制备的黄体酮亚微乳稳定性良好,平均粒径为218nm,Zeta电位为-38.5mV,粘度为2.5mPa·s.结论 该处方及制备工艺可行,制得的黄体酮亚微乳可达到静脉注射使用的目的.     

SPG膜乳化法制备载BSA的PLGA微球的工艺考察

目的 采用SPG膜乳化法,制备载蛋白药物的聚乳酸聚乙醇酸(PLGA)微球,并对其形态学性质、载药量、体外释药进行考察.方法 以血清白蛋白(BSA)为模型药物,PLGA作为载体材料,采用SPG膜乳化技术结合复乳溶剂挥发法制备微球;分别考察初乳匀浆转速、内水相体积、膜挤出压力、外/内水相加盐等因素对微球质量的影响.结果 以优化处方制备的载药微球形态圆整、粒径均一,平均粒径为(55.51±0.24)μm,载药量、包封率分别为7.70％和69.33％,缓释时间达到40 d.结论 本研究获得了SPG膜乳化法制备BSA-PLGA缓释微球的新工艺.     

去甲斑蝥素固体自微乳制备及稳定性考察

目的 制备去甲斑蝥素固体自微乳并对其稳定性进行考察。方法 以包封率和收率为考察指标,采用球晶制备技术,正交设计优化制备工艺,实现球晶技术一步固化去甲斑蝥素自微乳,并对去甲斑蝥素固体自微乳粒径大小、电位、自乳化速率、稳定性等进行考察。结果 去甲斑蝥素自微乳最佳处方的平均包封率和收率分别为77.39%和84.5%,粒径为22.76 nm,Zeta电位为-2.77 mV。自乳化速率在不同介质中相差不大,50 s内均可完成自乳化。稳定性实验显示,去甲斑蝥素自微乳的粒径大小、电位和包封率在60 ℃及强光照试验下无变化。结论 自制的去甲斑蝥素固体自微乳稳定可靠。     

正交法筛选莪术油微球制备工艺

目的通过正交设计法筛选出制备符合肝动脉栓塞要求的莪术油明胶微球的最佳工艺。方法以微球粒径、分布、栽药量、包封率等为指标,采用正交设计法优化微球的制备工艺。结果按优化工艺参数制备的微球外观形态良好,粒径符舍肝动脉栓塞的要求,平均载药量为9．45％,包封率为32．34％,平均收率为85,19％,重现性良好。结论确立的莪术油微球的制备工艺切实可行。      

灵芝孢子油自微乳的制备及其质量评价

目的 制备不同粒径灵芝孢子油自微乳给药系统并对其质量进行评价。方法 通过优化处方工艺制备不同粒径的灵芝孢子油自微乳,并对其外观、粒径、电位、自乳化时间、载药量以及稳定性等进行考察;采用高效液相色谱法建立灵芝孢子油自微乳的质量评价方法。结果 4种不同处方的灵芝孢子油自微乳粒径分别为（27.3±1.2）、（91.1±2.5）、（142.8±2.1）、（202.6±3.4）nm,相应的电位分别为（-12.1±0.5）、（-10.8±0.7）、（-12.3±0.6）、（-11.2±1.0）mV;高温和高强光实验显示,4组不同粒径的灵芝孢子油自微乳体系质量稳定。结论 自制的不同粒径灵芝孢子油自微乳质量稳定可控。     

高压乳匀法制备中药固体脂质纳米粒

目的采用高压乳匀法将中药有效成分包载于固体脂质纳米粒(SLN),并研究制备的纳米粒的主要性质。方法选择水飞蓟宾(SIL)和汉防己甲素(TET)为模型药物,采用高压乳匀法将其分别包载于SLN。在电镜下观察其形态,以粒度分析仪和Zeta电位分析仪测定其粒径和Zeta电位,用葡聚糖凝胶柱层析法和HPLC测定其包封率和载药量,还观察了SLN的稳定性。结果高压乳匀法制备的SIL-SLN呈球状,形态规则,平均粒径为(157±8)nm,Zeta电位为(-35.36±2.68)mV,包封率为95.64%,载药量为4.63%;TET-SLN呈片状存在,不规则,粒径较小,平均粒径为(47±3)nm,Zeta电位为(-32.99±2.54)mV,包封率为97.82%,载药量为4.76%。SIL-SLN和TET-SLN有较高稳定性。结论高压乳匀法适于制备包载中药的SLN。     

HPLC法测定黄体酮亚微乳注射剂的含量及其制剂稳定性研究

目的 建立高效液相色谱法测定黄体酮亚微乳注射剂含量的方法,并对制备的黄体酮亚微乳进行稳定性研究.方法 采用DiamonsilTM ODS-C18（4.6 ×150 mm,5μm）,流动相为甲醇-乙腈-水（45：30：25）,流速1.0 mL·min-1,检测波长254 nm,柱温30℃.对黄体酮亚微乳进行影响因素试验、加速试验和长期试验等考察其稳定性.结果 黄体酮在50.2～502 μg·mL-浓度范围内线性良好（r=0.999 9）,平均回收率为100.4％（RSD=1.3％）.加速试验和长期试验结果表明,黄体酮亚微乳各项质量指标均无明显变化.结论 HPLC法操作简便,结果准确可靠,黄体酮亚微乳稳定性良好.     

汉防己甲素固体脂质纳米粒的制备

目的探索用超声法和高压乳匀法将中药汉防己甲素(TET)制备成固体脂质纳米粒(SLN),并比较两种方法制备的TET-SLN的主要理化性质。方法采用超声法和高压乳匀法制备TET-SLN。在电镜下观察其形态,用Mastersizer2000粒度分析仪和ZetasizerNano电位分析仪测定其粒径和Zeta电位,用高效液相色谱法测定其包封率,并观察SLN的稳定性。结果两种方法制备的TET-SLN在透射电镜下均呈片状,形态不规则,但高压乳匀法制备的TET-SLN粒径较小。超声法制备的TET-SLN平均粒径为(92±6)nm,Zeta电位为(-21.11±2.12)mV,平均包封率为95.27%;高压乳匀法制备的TET-SLN平均粒径为(47±3)nm,Zeta电位为(-32.99±2.54)mV,平均包封率为97.82%。室温保存90d后,高压乳匀法制备的TET-SLN的粒径为(52±5)nm,与初始粒径比较差异无显著性(P>0.05);超声法制备的TET-SLN的粒径为(168±12)nm,显著大于初始粒径(P<0.05)。结论高压乳匀法制备的TET-SLN具有粒径小、稳定性和包封率高的特点,优于超声法。     

两种方法制备水飞蓟宾固体脂质纳米粒的比较

目的:探索将中药水飞蓟宾(SIL)制备成固体脂质纳米粒(SLN)的方法,并探讨SIL-SLN的主要性质. 方法:分别采用超声法和高压乳匀法制备SIL-SLN. 在电镜下观察其形态,以Mastersizer 2000粒度分析仪和Zetasizer Nano电位分析仪测定其粒径和Zeta电位,以葡聚糖凝胶柱层析法和HPLC测定其包封率,并观察SLN的稳定性. 结果:超声法制备的SIL-SLN在透射电镜下呈片状存在,形态不规则,高压乳匀法制备的SIL-SLN呈球状,形态规则. 超声法和高压乳匀法制备的SIL-SLN粒径分别为(165±7) nm和(157±6) nm (P＜0.05); Zeta电位分别为(-28.35±2.72) mv和(-35.36±2.68) mv (P＜0.001); 包封率分别为(90.59±0.89)%和(95.64±1.33)% (P＜0.001). 高压乳匀法制备的SIL-SLN室温放置4 wk后,粒径无明显增加(P＞0.05). 结论:高压乳匀法制备SIL-SLN具有粒径小、稳定性和包封率高的特点,优于超声法.     

杆菌肽聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备

[目的]优化杆菌肽聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备工艺．[方法]制备方法采用乳化聚合法;以包封率为评价指标,采用L9（3^4）正交设计试验优化制备工艺;考察所制备纳米粒的形态、粒径及其分布和体外释放度．[结果]所制备的纳米粒呈规则的球形,平均粒径为149．7nm,Zeta电位为-19．49mV,平均包封率为85．75％,体外释放显示一定的缓释特性．[结论]本制备工艺稳定、可行．     

黄芩素PLGA纳米粒的制备及制剂学性质研究

[目的] 优化影响黄芩素聚乳酸/羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒成型工艺参数,并评价优化工艺后所制纳米粒的制剂学性质。[方法] 采用乳化-溶剂挥发法制备黄芩素PLGA纳米粒,以粒径、包封率为评价指标,单因素实验考察了聚乙烯醇（PVA）浓度、PLGA型号、PLGA分子量、PLGA浓度、水相与有机相体积比、丙酮与无水乙醇体积比、药物与PLGA的比例共7个参数对纳米粒成型工艺的作用规律。[结果] 优化处方工艺制备的纳米粒包封率为（95.03±1.33）%、平均粒径为（126.80±4.50） nm、Zeta电位（-21.30±0.23） mV.[结论] 乳化-溶剂挥发法制备的黄芩素PLGA纳米粒圆整,粒径均一。     

VEGF纳米粒的制备及药剂学性质研究

目的:将VEGF制备为纳米粒,以提高VEGF在体内的稳定性,解决VEGF半衰期短等问题,并对所制备的VEGF纳米粒进行药`剂学性质研究。方法:以无毒、可生物降解的聚氰基丙烯酸酯为材料,采用乳化聚合法制备VEGF纳米粒,对其外观形态、粒径分布、包封率和载药量以及体外释放进行考察。结果:制备了纳米粒胶体溶液及其冻干品:电子透射显微镜下观察纳米粒形态,外形为粒径比较均匀的球状或近球状的纳米粒,平均粒径为90 nm,粒径范围为50~150 nm;包封率大于85%,载药量约为42%,冻干品的再分散性良好。结论:本研究制备的VEGF纳米粒,包封率和载药量相对较高,质量稳定,重现性好。     

阿奇霉素聚乳酸微球的制备及其体外释药特性的研究

以聚乳酸为载体材料制备阿奇霉素微球(AZM MS)并考察其体外释药特性。方法：采用乳化-溶剂挥发法制备AZM MS,并对其形态、粒径、包封率、结构和质量、体外释药特性等进行研究。结果：微球外观形态为类球形实体,粒径分布较均匀,平均粒径dav=(20.8±0.5)?μm,三批载药微球的包封率为(68.3±1.28)%;体外释药符合Higuchi方程,差示扫描热分析证明微球的形成。结论：本实验筛选的最佳处方工艺可制备性质优良的阿奇霉素肺靶向聚乳酸微球。     

注射用尼莫地平脂肪乳的制备及质量研究

目的制备尼莫地平脂肪乳,并对其质量进行研究。方法通过二步乳匀法制备尼莫地平脂肪乳,并对其pH值、粒径分布、Zeta电位、酸值、过氧化值和药物质量浓度进行测定。结果所制备的乳剂外观呈乳白色,pH值为6.5-7.0,平均粒径约为180 nm,Zeta电位约为-45 mV,酸值为3.87 mmol/L,过氧化值符合规定,药物质量浓度约为0.8 mg/mL。结论自制尼莫地平脂肪乳的理化性质符合国家相关质量标准检查项目的要求。     

不同添加剂对BSA-PLGA缓释微球特性的影响

目的：探讨不同添加剂对聚乳酸-聚乙二醇酸（PLGA）包裹牛血清白蛋白（BSA）制备的BSA-PLGA微球特性的影响。方法：采用复乳-溶剂挥发法制备BSA-PLGA微球,显微测量微球粒径,以微量BCA法测定微球的蛋白含量并计算包封率,进行体外释放,测定微球的累积释放量。探索添加剂PEG6000、Tween-20、Trehalose对微球粒径、包封率、突释量和累积释放量的影响。结果：加入添加剂制备的微球,粒径增大,突释降低,载药量、包封率、累积释放量均有所提高,且呈浓度依赖性（P〈0.05）。结论：通过加入适当种类和浓度的添加剂,可以得到较高包封率和累积释放量、较小突释、适当载药量和粒径的BSA-PLGA微球。     

用于全肠外营养的海豹油脂肪乳的处方工艺研究

目的 优化用于全肠外营养的海豹油脂肪乳的处方和工艺,并考察其性质.方法 通过高速剪切法制备初乳,再用高压均质法制备脂肪乳;以平均粒径、多分散系数(PDI)、Zeta电位、离心稳定性常数等为评价指标,通过归一化多项指标,用正交设计法优化制剂处方,同时考察影响其质量的工艺因素;将根据优化处方和工艺制得的制剂分别置4、25℃...     

石杉碱甲聚乳酸-乙醇酸纳米粒的制备、表征及其小鼠活体成像脑靶向分布

目的 制备石杉碱甲（HupA）聚乳酸-乙醇酸共聚物（PLGA）纳米粒,并研究其分布特性.方法 以PLGA为载体材料,采用乳化溶剂挥发法,正交实验优化HupA-PLGA纳米粒的制备工艺;透射电子显微镜观察纳米粒形态;激光粒度仪测定平均粒径、粒径分布和Zeta电位;HPLC法测定纳米粒的包封率;并通过小动物活体荧光成像实验对纳米粒在小鼠体内的分布特性进行研究.结果 优化条件下制备的纳米粒呈圆形,大小较为均一,平均粒径为（46.49±1.37）nm,多分散指数值为0.31±0.01,Zeta电位为（-38.3±1.56）mV,包封率为（28.45±1.52）％,且工艺重现性好.小动物活体成像实验结果表明该纳米粒可以通过血脑屏障到达脑组织,且具有很好的缓释作用.结论 以PLGA为载体的HupA纳米粒具有较小的粒径、良好的缓释性能并能提高脑内药物浓度水平.