片剂溶出度影响因素分析

目的:考察片剂溶出度的影响因素,提高片剂溶出度,从而提高产品质量。方法:通过实验,研究各种参数对片剂溶出度的影响,选择出最佳工艺条件,如改进处方、控制颗粒硬度和大小、控制压力等工艺参数,用于指导大型生产,提高片剂溶出度。结论:崩解剂及润滑剂的用量对片剂溶出度影响较大,颗粒的硬度及大小、粘合剂的温度,压片压力对片剂的溶出度亦有影响;片剂直径大小对片剂溶出度影响不大。     

胶囊剂溶出度控制因素分析

我们针对目前部分胶囊剂主要质量指标溶出度难控制这一问题，通过大量生产实践，经多品种分析实验，总结出大型生产影响胶囊剂溶出度的主要因素及控制方法。     

琥乙红霉素胶囊处方工艺研究及溶出度测定

目的　琥乙红霉素胶囊处方筛选及溶出度测定。方法　通过正交试验筛选出胶囊剂的处方 ,采用硫酸比色法测定其溶出度。结果　最佳处方为 5 0 g·L-1的 CMC- Na、5 g交联 PVP、0 .5 g十二烷基硫酸钠、0 .5 g蔗糖酯 ;胶囊 30 min时溶出度大于 80 %。结论　组方合理 ,制备工艺简便易行 ,溶出度可控     

一种寡糖胶囊剂的制备及升高白细胞作用的研究

摘要：目的：制备低聚甘露糖醛酸钠（DPM207）胶囊剂,对其质量进行考察,并初步评价其改善白细胞减少的效果。方法：采用湿法制粒,以辅料的种类、用量为考察因素,以吸湿性、休止角、颗粒得率等为评价指标,优化胶囊剂的制备工艺。根据《中国药典》等相关规定,对胶囊剂的水分含量、装量差异、溶出度、含量等进行测定。采用辐照所致白细胞减少的动物模型对DPM207升高白细胞的效果进行评价。结果：DPM207胶囊剂的最佳成型工艺为：低聚甘露糖醛酸钠与微晶纤维素按照1:1混合,添加70%乙醇进行湿法制粒,制备的胶囊水分、装量差异、溶出度等均符合2020版《中国药典》规定。在小鼠灌胃给药5日后,DPM207不同剂量组均显著提高血液中白细胞的数量。结论：DPM207胶囊剂成型工艺稳定,胶囊质量可控,具有作为升高白细胞药物的潜力。     

阿莫西林胶囊剂与片剂溶出度考察

采用紫外分光光度法对5个厂家生产的阿莫西林胶囊剂与片剂进行体外溶出度考虑。结果表明，国产胶囊剂YN产品怎出最快，30min时已达90．3％；HN及HB的本品在45min时分别溶出84．3％，87．2％；进口胶囊剂HG的本品溶出最慢，45min仅溶出76．1％，而国产片剂SX产品在45min时已达84％。不同厂家胶囊剂的溶出度参数（T50，Td）具有极显著差异（P＜0．01）；片剂SX与胶囊剂溶出度参数YN（T50，Td）及HB（Td）无显著差异（P＜0．05）。因此，我们认为国产阿莫西林胶囊剂质量可靠，完全可替代进口产品，国产片剂工艺较合理，对体外溶出度影响不明显。     

不同剂型左氧氟沙星溶出度的测定及比较

目的考察不同厂家不同剂型左氧氟沙星（胶囊、片剂）的体外溶出度,为药品采购及临床用药提供参考。方法采用转篮法进行体外溶出度实验,以紫外分光光度法进行含量测定,计算累积溶出百分率,以威布尔方程拟合溶出参数Ro、Td、m。结果左氧氟沙星胶囊剂及片剂的体外溶出度均符合2005版《中国药典》规定,但片剂与胶囊剂的Td间有显著性差异（P〈0．05）。结论左氧氟沙星片剂溶出度比胶囊快,药品采购及临床用药时应加以注意。     

复方水飞蓟素丹参素自乳化半固体胶囊的制备及性质考察

目的：制备复方水飞蓟素丹参素自乳化半固体胶囊剂,以期提高水飞蓟素和丹参素溶出度及生物利用度。方法：通过测定溶解度和绘制三元相图对自乳化处方进行筛选,应用单纯形网格法进行处方优化;采用熔融法制备半固体胶囊并对该半固体胶囊进行稳定性影响因素考察及药物溶出度测定。结果：制备了高载药量的水飞蓟素丹参素自乳化半固体胶囊剂,自制制剂中水飞蓟素和丹参素的溶出度超过80%,而市售参比制剂中水飞蓟素和丹参素的溶出度不超过50%。结论：复方水飞蓟素丹参素自乳化半固体胶囊剂能够显著提高水飞蓟素和丹参素的溶出度。     

头孢羟氨苄胶囊剂体外溶出度的比较

目的 :测定 4个不同厂家的头孢羟氨苄胶囊剂的溶出度 ,考察产品质量。方法 :按中国药典 (2 0 0 0年版 )采用紫外分光光度法测定头孢羟氨苄胶囊剂溶出度。结果 :4个厂家的头孢羟氨苄胶囊剂 40min内均溶出 ,溶出度参数T50 ,Td,T80 ,m存在显著性差异 (P <0 .0 1) ,溶出速率常数Kr差异无显著性 (P >0 .0 5 )。结论 :为保证临床用药安全有效 ,应严格按照药典规定控制该产品的内在质量     

药用辅料羟丙甲纤维素的应用

目的：应用羟丙甲纤维解决片剂、胶囊剂的崩解度、溶出度、可压性、外观及胶囊剂的溶出度。方法：羟丙甲纤维素单独作粘合剂或复合粘合剂用于片剂、胶囊剂的制粒；和作为包衣成膜剂作为隔离层或直接用于包制薄膜衣。结果：羟丙甲纤维素可以提高颗粒的可压性，改尚片剂的外观，促进片剂、胶囊剂的崩解和溶出。结论：羟丙甲纤维素可配成溶液用于提高片剂、胶囊剂的崩解和溶出，亦可作为水溶性包衣材料用于包制薄膜衣片或用于包制隔离层混合膜等。     

甲硝唑胶囊剂与片剂溶出度实验比较

目的：对本院制剂室生产的甲硝唑胶囊的溶出度与市售甲硝唑片剂的溶出度进行比较,以考察其质量。结果：本院制剂室生产的甲硝唑胶囊剂的溶出量在30min内远远高于药典对其片剂和胶囊剂溶出量的一般限度。     

银杏黄酮磷脂复合物自乳化释药系统处方研究

目的:优化银杏黄酮磷脂复合物自乳化释药系统处方。方法:以银杏黄酮磷脂复合物在不同种类及比例的油相、表面活性剂中的溶解度为考察指标,筛选自乳化释药系统处方。结果:该处方制备的银杏黄酮磷脂复合物自乳化软胶囊能够迅速溶解并乳化,在蒸馏水、pH6.8磷酸缓冲液和0.1mol/L的HCl中,该系统中的银杏黄酮在45分钟内的溶出度均在80%以上。结论:该自乳化释药系统大大提高了银杏黄酮在水中的溶出度。     

结合雌激素阴道软胶囊囊皮处方的筛选

目的:筛选结合雌激素阴道软胶囊(CEVSC)的囊皮处方。方法:通过将囊皮浸泡于内容物中模拟实际压制软胶囊,采用单因素及正交试验,以囊皮溶解速率为指标筛选CEVSC囊皮处方。结果:单因素试验结果表明明胶与甘油及水比例、崩解剂用量、抗氧剂用量是影响囊皮溶解速率的主要因素,正交试验筛选出的囊皮处方中明胶∶甘油∶水为1∶0.6∶1,崩解剂及抗氧剂分别为明胶用量的15%、6%。结论:CEVSC囊皮处方组成合理,可用于工业化生产。     

维甲酸自乳化制剂的处方筛选初步研究

目的:筛选维甲酸自乳化制剂最佳处方条件。方法:以维甲酸在不同种类及比例的油相、表面活性剂中的溶解度为指标,通过溶解度试验及三相图绘制,筛选维甲酸自乳化制剂的最佳处方。结果:维甲酸的自乳化制剂最佳处方为维甲酸/肉豆蔻酸异丙脂/吐温-85/异丙醇(0·01∶0·938∶0·402∶0·15,g∶g∶g∶mL)。结论:按照上述比例配制的维甲酸自乳化制剂符合相关要求。     

复方低分子肝素口服结肠靶向给药胶囊的研制

目的:研制用于溃疡性结肠炎治疗的复方低分子肝素口服结肠靶向给药胶囊。方法:通过考察颗粒的流动性、吸湿性,筛选复方制剂的最佳处方。从外观性状、装量差异、含量测定、体外溶出试验4个方面对制得胶囊进行质量检查。结果:筛选出最佳处方为可溶性淀粉:糊精:低聚木糖质量比为2∶3∶3;建立了天青A法测定低分子肝素含量,并进行了方法学考察;所制得的胶囊在人工胃液及在pH 6.8的人工肠液中不崩解,在pH 7.8的人工肠液中快速崩解释放。结论:所研制的复方低分子肝素口服结肠靶向胶囊符合规定。     

不同赋形剂对心脉神胶囊沸腾干燥制粒的影响

目的:研究不同赋形剂及配方对心脉神胶囊沸腾干燥制粒的影响,寻求最佳的制粒配方。方法:用制粒难易程度、颗粒得率、吸湿性、临界相对湿度等为考察指标,评价不同赋形剂及配方对颗粒的影响,并筛选合适的配方。结果:心脉神颗粒的最佳处方配比是浸膏∶乳糖∶糊精∶微粉硅胶=1∶0.3∶0.3∶0.4,临界相对湿度约为50%。结论:以该处方配比制备的颗粒吸湿性降低,胶囊剂贮藏时间比原处方增加,稳定性亦增强。     

结合雌激素阴道软胶囊内容物处方的筛选

目的:对结合雌激素阴道软胶囊内容物处方进行筛选。方法:通过辅料影响因素试验以主药含量为指标,辅料与软胶囊囊皮相互作用试验以囊皮崩解、融变时限为指标,筛选内容物辅料种类;通过正交试验,以内容物稳定性、流动性为指标筛选内容物辅料用量,确定CE阴道软胶囊内容物处方。结果:筛选出质量稳定符合软胶囊质量要求的内容物处方。结论:CE阴道软胶囊内容物处方组成合理、工艺稳定,可用于工业化生产。     

更昔洛韦分散片的研制及体外溶出特性

目的:研制更昔洛韦分散片,并考察其体外溶出特性。方法:对处方中微晶纤维素与交联聚乙烯吡咯烷酮的用量进行正交试验筛选;采用紫外分光光度法测定更昔洛韦的含量;比较更昔洛韦分散片与普通片、胶囊的溶出度。结果:微晶纤维素与交联聚乙烯吡咯烷酮的最佳处方用量分别为40%、10%;更昔洛韦检测浓度在2～20μg/ml范围内与吸收度的线性关系良好(r=0.9999,n=6);平均回收率为(100.21±0.38)%;日内、日间精密度平均值分别为0.22%、0.32%;分散片可在30s内完全崩解,T50=(0.03±0.001)min,Td=(0.18±0.006)min,均低于普通片和胶囊(P<0.01)。结论:用优化处方制备的更昔洛韦分散片体外溶出特性明显优于普通片和胶囊。     

淫羊藿提取物自乳化软胶囊的制备工艺研究

目的:优选淫羊藿提取物自乳化软胶囊的处方及制备工艺。方法:根据溶解度试验和伪三元相图确定最佳处方,通过稳定性试验、溶出度试验以及粒径的测定对淫羊藿提取物自乳化软胶囊进行评价。结果:该自乳化软胶囊中的油相、乳化剂和自乳化剂分别为油酸乙酯、吐温80和乙二醇单乙基醚,其最佳处方比例为淫羊藿提取物-油酸乙酯-吐温80-乙二醇单乙基醚(10:33.75:45:11.25)。结论:所选处方合理,制得的自乳化软胶囊较普通软胶囊溶出度高,可为进一步提高淫羊藿提取物的口服生物利用度奠定基础。     

阿维A胶囊处方筛选及稳定性研究

目的:筛选阿维A胶囊的最佳处方、工艺,并考察其成品的稳定性。方法:以可压性淀粉、乳糖、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)处方用量为考察因素进行正交试验,以溶出度、流动性、含量均匀度等为成品质量考察指标进行综合评价;在光照、高温、高湿条件下对成品进行稳定性考察。结果:最佳处方组成为可压性淀粉20%、乳糖20%、L-HPC1%,采用制粒工艺制备;所得成品质量稳定。结论:优选的阿维A胶囊处方、工艺合理,由其制备的成品溶出度、含量均匀度、稳定性等均达《中国药典》要求。