紫杉醇制剂研究进展

 目的综述了近五年来紫杉醇的新剂型如乳剂、胶束、包合物、脂质体、纳米粒、凝胶、植入剂和药物释放支架等,并对其可行性进行了分析。方法查阅国内外资料并进行分析和综述。结果由于紫杉醇脂溶性强,临床上传统应用的注射剂采用Cremophor EL作为溶媒,但其毒性大,过敏反应发生率高,为此,研究高效低毒性药物新剂型是近年来紫杉醇新药研究的热点。紫杉醇药物释放支架(TAXUS^TM)和白蛋白纳米粒注射液(Abraxane^TM)相继被FDA批准上市,即是紫杉醇制剂研究的成功例证。结论紫杉醇未来制剂的研究发重点将集中在紫杉醇局部或靶向缓控释制剂,紫杉醇口服给药也将获得突破。     

纳米白蛋白紫杉醇治疗晚期恶性肿瘤的观察与护理

紫杉醇类药物已成为治疗癌症患者的又一重要治疗选择,新型白蛋白溶剂型纳米紫杉醇是由美国生物医学公司新近开发的新辅剂型紫杉醇,目前已有的研究证明该药较传统紫杉醇类药物具有疗效高、毒性低的优势,且无需抗过敏预处理.     

益母草不同剂型临床应用优势浅析

益母草是中医妇科的经典用药,对于多种疾病都具有显著疗效。随着时代的发展,益母草的剂型呈多样化,除了传统的饮片及复方汤剂外,还有注射液、颗粒剂等多种新剂型。笔者从益母草的临床使用、不同剂型临床应用的优势,介绍益母草不同剂型的特点及相对优势,以期为益母草各类剂型在临床的合理使用提供参考。     

紫杉醇控缓释新剂型的研究进展

简要介绍了紫杉醇目前临床剂型存在的主要问题,指出不含有毒溶剂的药物输送系统(DDS)是紫杉醇新剂型的发展方向.综述了利用溶剂蒸发法、喷雾干燥法、熔融法、透析法和超临界流体技术制备紫杉醇DDS的研究进展.比较了不同制备方法后,提出超临界流体技术是制备紫杉醇DDS的有效方法.     

青蒿素类药物新制剂研究进展

青蒿素类药物除抗疟作用外,在治疗肿瘤、免疫和病毒等疾病方面具有潜在的临床应用价值。其传统制剂存在体内代谢迅速、消除半衰期短、生物利用度低、疟原虫复燃率高等缺点。研究显示,将该类药物制备成脂质体、固体分散体、环糊精包合物、自乳化和纳米粒等剂型可以改善其溶解度、提高生物利用度、减慢体内消除速度、增强缓释和靶向作用。因此,研制青蒿素类药物新剂型对提高其临床疗效和新适应证的开发具有重要意义。笔者通过文献检索,对国内外有关青蒿素类药物新剂型的研究进展进行了综述。     

叶酸靶向紫杉醇聚合物纳米囊泡的制备及其抗肿瘤活性研究

 目的 制备新型叶酸靶向紫杉醇聚合物纳米囊泡,研究其理化性质、细胞毒性和体内抗肿瘤活性。方法 以两亲性三嵌段共聚物聚己内酯-b-聚乙二醇-b-聚己内酯（PCL-b-PEG-b-PCL）、甲氧基聚乙二醇二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（mPEG2000-DSPE）、偶联叶酸的磷脂DSPE-PEG(2000) Folate共混物为载体材料,通过薄膜-超声分散法制备出叶酸靶向紫杉醇聚合物纳米囊泡并对其进行形态、粒径及其分布、Zeta电位、载药量及包封率、体外释放等表征,用CCK-8法研究了聚合物纳米囊泡对H1299肺癌细胞的细胞毒性,并评价其在BALB/c小鼠EMT-6乳腺癌模型中的抗肿瘤效果。结果 叶酸靶向紫杉醇聚合物纳米囊泡呈球形,具有明显的核-壳结构,粒径均匀。随着紫杉醇投药量的增加,纳米囊泡的粒径增大,包封率降低。载药30%的叶酸靶向紫杉醇聚合物纳米囊泡的平均粒径为311 nm,多分散系数为0.171,Zeta电位为-30.3 mV,包封率为91.16%。体外释放研究表明,载紫杉醇聚合物纳米囊泡基本无药物突释现象,具有缓释特性。细胞毒性研究表明,当紫杉醇浓度为25 μg·mL-1时,叶酸靶向紫杉醇聚合物纳米囊泡的细胞毒性低于相应浓度的紫杉醇/聚氧乙烯蓖麻油注射剂。体内抗肿瘤活性实验研究表明,叶酸靶向紫杉醇聚合物纳米囊泡对小鼠EMT-6乳腺癌具有明显抑制作用,具有与紫杉醇/聚氧乙烯蓖麻油注射剂相似的抑制肿瘤作用。结论 叶酸靶向紫杉醇聚合物纳米囊泡具有高载药量及包封率、均匀的粒径及分布、缓释特性、低毒和较好的抗肿瘤作用,是一种有潜力的紫杉醇缓控释新剂型用于提高紫杉醇的药效并且降低不良反应。     

紫杉烷类抗肿瘤药物纳米制剂的研究进展

紫杉烷类药物主要包括紫杉醇、多西他赛,以及具有紫杉烷骨架结构的衍生物,它们具有高效广谱的抗肿瘤活性,然而制剂开发却一直受到其自身水溶性差的限制。纳米给药系统在实现靶向性给药、缓释给药、提高难溶性药物溶解度以及降低药物不良反应等方面均表现出良好的应用前景,因而采用纳米载体传递紫杉烷类药物得到广泛关注。综述了近几年紫杉烷类药物纳米制剂的研究进展,以期为新型药物剂型的开发和应用提供参考。     

五味子木脂素类制剂新技术与新剂型研究进展

五味子木脂素是五味子中主要的活性成分,具有保肝利胆、抗肿瘤、抗氧化、抗过敏、抗病毒及抗溃疡等多种药理作用,但因较差的溶解度和较低的生物利用度限制了临床应用。近年来,国内外学者对五味子木脂素类成分的各种制剂新技术和新剂型开展了广泛研究,主要涉及环糊精包合、固体分散、磷脂复合、自乳化等新技术和渗透泵、微球、纳米粒等新剂型。针对该制剂的研究进展做一综述,旨在为五味子木脂素类成分新型给药系统的进一步研究开发提供有益参考。     

多糖的新型制剂研究进展

多糖是由多个单糖或单糖衍生物连接而成的高分子化合物,具有多种生物活性,如抗肿瘤、抗氧化、抗病毒、增强免疫力、降血糖以及降血脂等,其结构的复杂性,生物活性的多样性,良好的应用前景和广阔的来源,吸引了大量科研工作者投入其中。将微囊和微球、纳米粒、脂质体等制剂新技术用于多糖的制剂研究与开发,不仅有利于提高多糖药物的稳定性、生物利用度,而且在疾病治疗中具有靶向性好、生物相容性高等优势。该文对多糖药物的特性进行了阐述,在此基础上综述了多糖新剂型的研究进展,概述了多糖新剂型的适用范围,以期为天然药物多糖新剂型的开发与应用研究提供参考。     

黄连素新剂型的研究进展

目的总结黄连素药理作用以及在新剂型方面的研究进展,为黄连素新剂型开发提供参考。方法通过阅读大量近几年黄连素在新剂型研制和临床应用方面的文献,对黄连素的新剂型研究进展进行总结概述。结果黄连素新剂型能拓展其临床应用领域,已成为中药研发的热点。结论对黄连素新剂型进行深入的生物药剂学和药动学研究,改善其理化性质,对减少其不良反应,改善药物疗效具有重要意义。     

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??Fibrin glue or fibrin sealant has been used surgically as sealant for hemostasis for decades. At the same time, due to the biocompatibility of fibrin glue, it has been studied as a hydrogel drug delivery system, applied in clinical practice and biomedical engineering, especially suitable for local drug delivery for anti-tumor, antibiosis, wound healing, nerve regeneration, and bone healing after fracture. In recent years, novel functional vehicles such as liposomes, microspheres, and nanoparticles have been researched for the feasibility of combined use with fibrin glue. Drugs can be directly sent to the positions that need treatment by using fibrin glue as carriers. Additionally it can extend the residence time of drugs at the administration site and reduce administration frequency. The fibrin glue drug delivery system can also decrease blood drug concentration to avoid systemic adverse effects. This review will highlight recent research of fibrin glue as a drug delivery system.     

异甘草素抗肿瘤新型给药系统的研究进展

异甘草素是甘草中的黄酮类化合物,具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎等药理作用,近年来在抗肿瘤领域备受关注。研究发现异甘草素具有广谱高效的抗肿瘤活性,但因其水溶性差、生物利用度低、非特异性靶向等缺点而限制了临床的广泛应用,新型给药系统的出现有望改善异甘草素的溶解度、提高生物利用度、降低不良反应等,具有良好的应用前景。通过对近年来国内外文献中关于异甘草素的理化性质、抗肿瘤药理活性及其纳米粒、脂质体、聚合物胶束等抗肿瘤新型给药系统研究进展的梳理,为异甘草素新型给药系统在肿瘤治疗领域的发展与应用提供参考与借鉴。     

淫羊藿素药理作用及其新型给药系统的研究进展

淫羊藿素是淫羊藿Epimedii Folium所含的活性成分之一,近年来研究表明淫羊藿素具有抗肿瘤、神经保护、心血管保护、免疫调节、骨保护等多种作用,但因其水溶性差、口服吸收差、生物利用度低等缺点,限制了其临床应用。利用新型给药系统可大幅提高淫羊藿素的溶解度、口服吸收和生物利用度,具有良好的应用前景。基于近年来的淫羊藿素研究进展,对淫羊藿素的药理作用和新型给药系统进行了综述,旨在为淫羊藿素的临床应用与新药研发提供依据。     

基于刺激响应及靶向因子修饰载多烯紫杉醇纳米递送系统的研究进展

多烯紫杉醇是天然抗肿瘤药物紫杉醇的衍生物,具有广谱、高效的抗肿瘤活性,但其溶解性低、组织分布广,限制了临床应用。刺激响应型纳米递送系统凭借其载体材料结构的多元性、环境敏感释药性,有效改善了多烯紫杉醇这些缺陷,在此基础上,修饰靶向因子可使药物靶向递送,改变药物的组织分布,进一步提高抗肿瘤效果。综述近年多烯紫杉醇刺激响应型及靶向因子修饰纳米递送系统的研究进展,提出其发展面临的挑战及未来趋势等关键问题,以期为多烯紫杉醇在抗肿瘤药物的研究开发方面提供参考。     

紫杉醇雾化吸入治疗肺部肿瘤的研究进展

肺部是原发性肺癌发生的部位,也是其他部位肿瘤常转移的地方。化学疗法广泛应用于肺部肿瘤的治疗,而紫杉醇雾化吸入治疗肺部肿瘤近来受到越来越广泛的关注。紫杉醇雾化吸入疗法具有全身不良反应小,药物局部浓度高的特点。目前紫杉醇雾化吸入的基础研究进行较多,临床研究相对较少,还有待进一步探讨。本文就紫杉醇雾化吸入治疗肺部肿瘤的研究进展作一综述。     

中药靶向递送系统治疗脑胶质瘤研究进展

脑胶质瘤恶性程度高、预后差且易复发,严重威胁人类生命安全。现阶段临床脑胶质瘤治疗以手术治疗、放化疗等手段为主。然而手术治疗难以彻底切除,且放化疗对患者的副作用较为明显。多种中药有效成分表现出良好的脑胶质瘤抑制效果,但大部分药物存在溶解性差、稳定性差等问题,导致给药后体内生物利用度低,且由于血脑屏障的存在,中药治疗脑胶质瘤仍存在药物靶向性差和不良反应多等问题,导致治疗效果不佳。针对上述问题,近年来研究人员开发出各类药物递送系统以增加药物的脑内递送。中药靶向递送系统可经血液循环到达脑部深处,提高中枢神经系统药物的浓度及滞留时间,提高中药的脑胶质瘤靶向效率并减少不良反应,提高脑胶质瘤的治疗效果。综述可用于脑胶质瘤防治的中药有效成分以及国内外中药靶向递送系统在脑胶质瘤治疗中的最新研究进展,以期为中药活性成分靶向治疗脑胶质瘤提供思路。     

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??Topical ocular medication is commonly used for eye diseases treatment.In view of low bioavailability and poor efficacy of traditional ocular preparations,the development of novel ocular drug delivery systems has become a great challenge in pharmaceutics.In recent years, nano preparations have been widely used for ocular drug delivery systems. At present, several nanocarriers, such as polymeric micelles, nanoparticles, nanosuspension, liposomes, emulsion, and dendritic polymers have been developed for ocular drug delivery.There are some other new dosage forms, such as in-situ gelling systems, implants, contact lenses, and microneedles are also under continuous research. The aim of development of these new dosage forms is to improve the drugs' ocular bioavailability and therapeutic effects.In this paper,the development in these areas in recent years are reviewed in order to provide reference for the development of new ocular drug delivery systems.     

微/纳米口服结肠靶向给药系统在炎症性肠病治疗中的研究进展

口服结肠靶向给药系统(OCTDDS)被设计用于将治疗剂靶向递送至结肠疾病部位,以改善药物治疗效果,降低全身不良反应,提高生物利用度,对于炎症性肠病(IBD)的治疗十分有利。然而,疾病状态下,胃肠道的生理环境改变会影响药物的治疗功效。临床常用的治疗IBD的药物长期服用会导致严重的全身性不良反应,中药作为其补充和替代药物,吸引了越来越多研究者的关注。近年来,微米和纳米颗粒因其相对适宜的粒径、较长的药物滞留时间、可控的药物吸收率等优势,逐渐成为治疗IBD的有效工具,文章主要综述影响药物口服递送的胃肠道生理因素,微/纳米制剂的剂型设计和药效作用研究进展,旨在为口服生物利用度低的药物的结肠靶向递送提供参考。     

中药凝胶膏剂的研究进展分析

凝胶膏剂作为一种新型经皮给药制剂,具有载药量大、皮肤相容性好、皮肤刺激性小等诸多优点,既能治疗外科疾病又能治疗内科疾病,贴于皮肤表面,能够减少毒副作用,越来越受医药行业的青睐,成为研究的热点。查阅近几年国内凝胶膏剂的相关研究资料,对其进行归纳、分析及总结,包括凝胶膏剂的特点、基质及配方研究、制备工艺研究、质量控制与评价、透皮吸收评价、药代动力学及展望,为进一步研究和开发中药凝胶膏剂提供参考和依据,凝胶膏与传统制剂相比有着不可替代的优势,具有良好的市场前景。     

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??As a new treatment strategy,immunotherapy has been leading oncotherapy into a new era,and cancer peptide vaccine has been developed as a promising prospect. In recent years applying nanoparticle drug delivery systems to the development of cancer peptide vaccines has became the research hotspot. As nanoparticle-based adjuvants,nanoparticle drug delivery systems can enhance immune response and therapeutic effect through various ways. In this review,we introduce the role of nanoparticle drug delivery systems in cancer peptide vaccines,particularly focusing on several kinds of nanoparticle drug delivery systems for improving immune response of cancer peptide vaccines. Finally,the challenges of applying nanoparticle drug delivery systems to deliver cancer peptide vaccines are preliminary analyzed, and the prospect is looked into.