粉末直接压片法制备硝苯地平片及其稳定性考察

目的 优选硝苯地平片粉末直接压片法的最佳制备工艺。方法 采用正交设计筛选硝苯地平片直接压片处方,以休止角、脆碎度及溶出度为评价指标,制备样品并进行质量考察。结果 所选处方粉末流动性好,药物溶出速率高（60 min时溶出度达到95%以上）,各项指标均符合规定。经6个月加速及室温留样考察,样品的外观、含量、有关物质及溶出度均未发生明显变化。结论 优选的处方工艺操作简便、经济、生产周期短,制备的产品质量稳定,适合产业化生产。     

注射用甘草酸二铵的制备、质量控制及稳定性考察

目的 制备注射用甘草酸二铵,建立其质量控制方法并考察其稳定性.方法 对处方中填充剂的种类、用量进行选择,并制备注射用甘草酸二铵;采用高效液相色谱法测定有关物质,用紫外分光光度法测定甘草酸二铵的含量,影响因素试验、加速试验和长期试验考察其稳定性.结果 确定了以甘露醇为填充剂的制剂处方,甘草酸二铵检测浓度在24.12～56.28μg/mL范围内线性关系良好(r=0.9999),其平均回收率为99.6％,RSD为0.66％.恒温加速试验6 mo和长期留样试验12 mo,其性状、pH值、溶液的澄清度与颜色、有关物质、可见异物、干燥失重、含量等均未见明显改变.结论 该制剂处方工艺合理可行,质量可控,稳定性良好.     

奥拉西坦注射液的研制

目的 制备奥拉西坦注射液,建立质量控制方法 并考察其稳定性和安全性.方法 优化处方组成与制备工艺,并进行性状、鉴别及检查等质量研究,采用高效液相色谱法测定有关物质和含量,影响因素试验、加速试验和长期试验考察其稳定性,血管刺激性试验、溶血性试验以及过敏性试验评价其用药的安全性.结果 奥拉西坦检测浓度在0.02084～0.18756μg/mL范围内线性关系良好(r=0.9999),其平均回收率为99.42%,RSD为0.31%.恒温加速试验6 mo和长期留样试验12 mo,其性状、pH值、溶液颜色、有关物质、可见异物及含量等均未见明显改变.结论 该制剂处方合理,制备工艺简便可行,质量可控,稳定性良好,用药安全.     

粉末直接压片法制备诺氟沙星片的工艺研究

目的进行诺氟沙星片粉末直接压片法的工艺研究。方法采用正交实验筛选处方,以物料流动性、硬度、溶出度、脆碎度、片重差异限度范围为评价指标选择最佳处方并验证。通过稳定性试验对片子的外观、含量、溶出度、有关物质进行考察。结果所选处方物料流动性好,有效成分溶出快,各项指标符合规定,稳定性良好。结论本工艺简单、便捷,质量稳定,适合工业化生产。     

正交试验优选格列美脲二甲双胍双层片的处方研究

目的 研究格列美脲二甲双胍双层片的最佳处方和制备工艺,以期得到溶出度和有关物质均优于原研片Amaryl? M的复方制剂。方法 以格列美脲溶出度为考察指标,采用单因素试验和正交设计试验,对格列美脲二甲双胍双层片的处方和制备工艺进行优化。结果 按优化得到的处方工艺制备的格列美脲二甲双胍双层片中格列美脲在各种介质中的溶出度以及盐酸二甲双胍在10 min左右达到全溶出情况,与Amaryl? M基本一致;在高温条件下放置10 d后,杂质的增长与Amaryl? M相比减少了0.507%。结论 制备的格列美脲二甲双胍双层片处方合理、工艺可行,较原研片具有明显优势。     

氯诺昔康干混悬剂的制备及其质量考察

目的 制备氯诺昔康干混悬剂并对其质量进行考察.方法 通过单因素试验,考察不同辅料对氯诺昔康干混悬剂沉降体积比及再分散性的影响,再运用正交试验优选出最优处方工艺;采用高效液相色谱法测定干混悬剂中氯诺昔康的质量分数,并对其溶出度及稳定性进行考察.结果 最佳处方工艺为:以质量分数8％的CMC-Na和5％的黄原胶共同作为助悬剂,15％的微晶纤维素为崩解剂,15％的聚乙烯吡咯烷酮K30为黏合剂;3批样品标示质量分数平均值为98.7％;pH 7.4磷酸盐缓冲液作为溶出介质时,氯诺昔康溶出速度快且较平缓;稳定性试验显示制剂的各项检测指标均无明显变化.结论 优化后的处方工艺简单、可行、稳定性可控、重复性好,所制备的制剂符合干混悬剂质量要求.     

5—单硝酸异山梨酯控释片的研究

研究了5-单硝酸异山梨醣控释片的处方组成和制备工艺,并对不同处方进行了体外溶出试验,证实体外释药可维持10 h以上。体外释药速率与HPMC的粘度及其在处方中的比例有关,与溶出介质的pH值无关,体外释药过程,符合Higuchi方程,经稳定性实验考察,证实本制剂在37℃、RH 75%的条件下保存三个月后,其含量、溶出度、外观、硬度、脆碎度均无变化。     

吐温-80对固体分散体中盐酸胺碘酮溶出度及稳定性的影响

目的观察吐温-80对固体分散体中盐酸胺碘酮溶出度及稳定性的影响。方法溶剂法制备固体分散体,紫外分光光度法测定药物含量,溶出仪考察药物溶出度,加速试验考察稳定性。结果以聚乙烯吡咯烷酮K30为载体制备得到的盐酸胺碘酮固体分散体,其体外溶出度明显快于聚乙二醇6000制备的固体分散体;随着固体分散体中吐温-80用量的增加,盐酸胺碘酮的溶出速率明显加快。加速实验放置3个月,药物溶出度未发生明显变化,但制剂吸水率增加。结论吐温-80能增加固体分散体的药物溶出,但贮存时必须注意防潮。     

注射用硝普钠的研制

目的：制备注射用硝普钠,建立其质量控制方法并考察其稳定性和安全性。方法：优化处方组成与制备工艺,并进行性状、鉴别、检查质量研究,采用电位滴定法测定硝普钠的含量,影响因素试验、加速试验和长期试验考察其稳定性,血管刺激性试验、溶血性试验以及过敏性试验评价其用药的安全性。结果：硝普钠称样量在0.08～0.16g范围内与硝酸银滴定液消耗体积呈良好线性关系（r=0.9999）,其平均回收率为99.5%,RSD为0.37%。恒温加速试验6个月和长期留样试验12个月,其性状、pH值、氰化物、铁氰化物、亚铁氰化物、可见异物、含量等均未见明显改变。结论：该制剂处方合理,制备工艺简便可行,质量可控,稳定性良好,用药安全。     

山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的研究

目的 研究山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的处方工艺.方法 通过溶解度、处方配伍试验和伪三元相图的绘制,以色泽、乳化时间和乳化后粒径大小为指标,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的最佳配伍和处方配比.并以益心酮片为参比,测定山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的溶出度.结果 山楂叶的自微乳化处方中油相为乳化剂为Labrasol (35%),助乳化剂为Transcutol P (10%).自微乳化后的粒径为(39.5±5.4)nm,自微乳化时间小于1min.蒸馏水中10min累积溶出度达70%以上,而益心酮片60min的溶出度不足50%.结论 所制备的山楂叶总黄酮自微乳化释药系统达到了设计要求,为山楂叶总黄酮新制剂开发提供了依据.     

泮托拉唑钠在健康人体内的相对生物利用度及生物等效性研究

目的建立测定血浆中泮托拉唑的高效液相色谱内标法并研究泮托拉唑钠肠溶片的相对生物利用度及生物等效性。方法20名健康男性试验者随机分为两组,分别单剂量口服泮托拉唑钠肠溶片试验制剂或参比制剂40mg,于服药前（0h）和服药后0．75、1．0、1．5、2．0、2．5、3．0、3．5、4．0、5．0、6．0、8．0、10．0、12．0h抽取静脉血。7d清洗期后再交叉给药。采用高效液相色谱法测定血浆中泮托拉唑的浓度。通过WinNonlin5．2．1数据统计软件计算主要药动学参数,评价两制剂的生物等效性。结果受试制剂与参比制剂血浆中泮托拉唑片的t1/2：（1．83±0．56）h、tmax：（2．80±0．62）h、Cmax：（2985．6±641．2）ng／mL、AUC0-1：（9682±4478）ng·h／mL;参比制剂的t1,2：（1．96±0．52）h、tmax：（2．90±0．85）h、Cmax：（3231．4±923．5）ng／mL、AUC0-1：（9388±4125）ng·h／mL。以AUC0-1计算,与参比制剂相比受试制剂中泮托拉唑的相对生物利用度为（104．9±26．1）％。结论泮托拉唑钠肠溶片试验制剂与参比制剂在健康人体内具有生物等效性。     

评价国产利福平胶囊与参比制剂体外溶出一致性研究

评价国产利福平胶囊与参比制剂质量的一致性。参照《中华人民共和国药典》(2015版)对国产利福平胶囊与参比制剂的含量和有关物质进行考察,同时通过预实验与方法学验证确立溶出曲线测定基本方案,分别在pH 1.2盐酸溶液、pH 4.0磷酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液与纯水4种溶出介质中比较国产利福平胶囊与参比制剂间溶出曲线的相似性。结果显示,国产利福平胶囊与参比制剂的含量和有关物质均符合《中华人民共和国药典》(2015版)标准规定,但杂质谱结果显示国产利福平胶囊的杂质较少,特别是醌式利福平的含量远小于参比制剂;国产利福平胶囊与参比制剂体外溶出行为不一致,建议采用生物等效性试验对国产利福平胶囊与参比制剂的一致性进行进一步评价。     

高效液相色谱法测定复方罗红霉素片的溶出度

目的建立复方罗红霉素片中罗红霉素和盐酸氨溴索的溶出度的EIPLC法。方法以醋酸盐缓冲液（pn5．5）900mL为溶出介质,转速为100r·min^-1,用高效液相色谱法测定,检测波长为210nm。结果罗红霉素和盐酸氨溴索分别在（83．5—250．5）μg·mL^-1和（16．5～49．5）μg·mL^-1浓度范围内,线性关系良好（r=0．9999）。平均回收率分别为100．2％,99．6％;RSD分别为0．83％,0．92％（n=9）。结论该法操作简单、准确、可靠,适用于复方罗红霉素片的质量研究。     

马来酸罗格列酮缓释片有关物质的测定

目的：建立RP-HPLC法测定马来酸罗格列酮缓释片的有关物质。方法：采用ODS Diamonsil^TM C18（250mm×4．6mm，5μm）色谱柱，流动相为乙腈-0．01mol／L醋酸钠水溶液（冰醋酸调pH=6．0）（57：43）。检测波长为247nm，流速为1．0ml／min。结果：罗格列酮与各杂质及降解产物分离良好，在10-60μg／ml浓度范围内线性关系良好（r=0．9999），平均回收率为99．9％，RSD为0．68％，最低检测限为10ng，最低定量限为70ng。结论：该方法简便、快速、准确、灵敏度高、重复性好，可用于马来酸罗格列酮缓释片有关物质的测定。     

超声引导下穿刺治疗盆腔包裹性积液

目的 探讨盆腔包裹性积液在超声引导下穿刺治疗的疗效.方法 对2008年1月-2012年12月解放军总医院86例盆腔包裹性积液患者行超声引导下穿刺抽液及无水乙醇硬化治疗,随访3～ 12个月.结果 86例盆腔包裹性积液穿刺成功率100％.术后3个月随访69例,其中治愈44例（63.8％）,好转17例（24.6％）,无效8例（11.6％）,总有效率为88.4％.病灶直径3.9～ 5.0 cm、5.0～10.0 cm、10.0～14.0 cm的有效率分别为100.0％、93.7％、58.3％.术后12个月随访58例,其中治愈35例（60.4％）,好转9例（15.5％）,无效14例（24.1％）,总有效率为75.9％.病灶直径3.9～ 5.0 cm、5.0 ～ 10.0 cm、10.0～14.0 cm有效率分别为87.5％、84.6％、36.4％.包裹性积液直径大小与超声引导下穿刺治疗有效率存在线性相关关系.结论 超声引导下穿刺治疗盆腔包裹性积液是一种有效、安全、易行的治疗方法.     

舒筋活血分散片溶出度的研究

目的建立舒筋活血分散片的溶出度测定方法,并比较舒筋活血分散片、舒筋活血片及舒筋活血胶囊在胃肠道中溶出的差异。方法应用溶出度测定法,以水200 mL为溶剂,转速为60 r/min依法操作,测定舒筋活血分散片中4-甲氧基水杨醛的溶出度,并与其它两种制剂比较。结果舒筋活血分散片批间的溶出度结果差异较小,30 min后样品的累积释放百分率趋于平稳(大于95%),且在3种制剂中,舒筋活血分散片体外溶出速率较快,且能达到最大溶出百分率。结论舒筋活血分散片溶出度测定方法简便、准确,重复性好,可用于舒筋活血分散片的质量控制;在相同条件下,舒筋活血分散片的溶出速率快于胶囊剂与普通片剂。     

喹硫平联合谷维素双维 B 治疗老年精神分裂症的对照研究

目的 探讨喹硫平联合谷维素双维B治疗老年精神分裂症的效果及安全性.方法 将新乡医学院第二附属医院2012年10月～2013年10月收治的74例老年精神分裂症患者随机分为对照组和观察组,每组37例.对照组采用口服喹硫平治疗,观察组给予喹硫平＋谷维素双维B治疗.采用阳性和阴性症状量表（PANSS）、临床总体印象量表（CGI）和不良反应量表（TESS）评定疗效和不良反应.结果 对照组的显效率和有效率分别为64.86％和86.47％,观察组的分别为75.68％和94.59％,两组患者的显效率和有效率比较差异有统计学意义（P＜ 0.05）.从治疗第4周末起的各时点,观察组的PANSS总分及CGI总分均较对照组明显下降,差异均有统计学意义（P＜ 0.05或P＜ 0.01）.观察组前4周的TESS得分明显低于对照组（P＜ 0.05或P＜0.01）.结论 喹硫平联合谷维素双维B治疗老年精神分裂症的效果确切,安全性好.     

匹多莫德对儿童过敏性紫癜患者外周血T淋巴细胞亚群的影响及预防复发作用

目的 探讨匹多莫德对儿童过敏性紫癜患者外周血T淋巴细胞亚群的影响及预防复发作用.方法 将65例选择过敏性紫癜患儿随机分为观察组（33例）和对照组（32例）.两组患儿均予以基础治疗,包括抗感染、抗组胺药、钙剂、维生素C和酚磺乙胺等.观察组患儿加用口服匹多莫德分散片0.4 g,每日1次,连用3个月.观察两组患儿治疗前和治疗3个月后外周血CD4＋、CD8＋水平和CD4＋/CD8＋比值的变化,并随访治疗后的复发率.结果 治疗3个月后,两组患儿CD4＋水平和CD4VCD8＋比值[（45.82±4.52）％、（40.15±4.14）％、（1.55±0.41）、（1.25±0.32）]均较治疗前[（37.51±3.75）％、（37.98±3.76）％、（1.02±0.27）、（1.03±0.25）]明显上升、CD8＋水平[（29.07±3.05）％、（32.07±2.97）％]较治疗前[（36.72±3.82）％、（37.02±3.91）％]明显下降（P＜ 0.05或P＜0.01）,且观察组上升或下降的幅度较对照组更显著（P＜0.05）.治疗后随访半年及1年,观察组患儿的复发率（9.09％、15.15％）均明显低于对照组（28.13％、37.50％）（x2=3.91、4.20,均P＜0.05）.结论 匹多莫德能降低过敏性紫癜患儿治疗后的复发率,具有预防其复发作用,作用与调节患儿外周血T淋巴细胞亚群功能紊乱、促发患儿细胞免疫调节功能密切有关.     

替米沙坦氢氯噻嗪片的溶出度研究

目的：考察替米沙坦氢氯噻嗪片中替米沙坦和氢氯噻嗪在四种不同介质中的溶出行为。方法参照日本《医疗用药品品质情报集》中的溶出度试验条件,并根据替米沙坦氢氯噻嗪片处方成分的理化性质对溶出介质进行选择,分别考察了替米沙坦氢氯噻嗪片在pH 1.2的人工胃液（含0.5％十二烷基硫酸钠溶液）、pH 4.0醋酸盐缓冲液（含0.5％十二烷基硫酸钠溶液）、pH 6.8磷酸盐缓冲液（含0.25％十二烷基硫酸钠溶液）及水（含0.25％十二烷基硫酸钠溶液）中的体外溶出行为,采用高效液相色谱法测定替米沙坦氢氯噻嗪片中替米沙坦和氢氯噻嗪的溶出度,并通过相似因子（ f2）法对两种成分的溶出度曲线进行相似性比较。结果替米沙坦和氢氯噻嗪的线性范围分别为20~50μg·L-1和6~20μg·L-1;在以上四种介质中,以替米沙坦为参比,替米沙坦氢氯噻嗪片中氢氯噻嗪的f2大于50。结论该方法简便、准确,重复性好,可用于该片剂的溶出度测定;替米沙坦氢氯噻嗪片中替米沙坦和氢氯噻嗪具有相似的溶出特点。