从丹参中分得具乙酰胆碱酯酶抑制活性的二萜类化合物[英]／Ren Y H…／／Planta Med

作者从丹参Salvia miltiorrhiza Bung丙酮提取物中分离到4个具乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性的二萜类化合物，并以改良的Ellman方法为导向，研究了它们对AChE的抑制活性。     

百蕊草种子内源抑制物质的初步研究

目的：研究百蕊草种子内源抑制物质活性及其存在的部位。方法：将百蕊草种子不同浓度、不同浸提次数、不同部位的浸提液用白菜、小麦种子进行生物活性测定。结果与结论：百蕊草种子浸提液可显著抑制小麦和白菜种子的萌发及幼苗生长,且抑制物的活性随质量浓度的增大而增强。当质量浓度达到0.32 g·mL^-1时,小麦种子萌发率为0。随浸提次数的增加,浸提液的抑制活性呈现先减弱,后增强的趋势。种壳与种仁都含有活性极强的抑制物质,后者强于前者。本研究首次证明了百蕊草种子中存在活性较强的内源抑制物。     

滇重楼种子中萌发抑制物质活性的研究

目的探讨滇重楼种子中萌发抑制物的活性。方法采用不同溶剂提取种皮和种子中抑制物质,以白菜种子作生物测定,研究滇重楼种子中萌发抑制物的活性。结果采用不同溶剂提取种皮和种子中抑制物质的活性不同,以乙醇提取液抑制活性最强,乙醚次之,甲醇最弱,粗提取液的抑制作用不明显。结论滇重楼种皮和种子中均存在着一定活性的抑制物质,且抑制物质的活性随着提取液浓度的增加而增加,种子是抑制物质存在的主要部位,抑制物的活性比种皮中的明显。     

河南产连翘叶抑制α-糖苷酶活性成分研究

目的:寻找连翘叶中α-葡萄糖苷酶抑制活性的成分.方法:利用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型活性追踪,采用各种色谱法分离,运用多种波谱技术鉴定结构,并对活性较强的单体化合物进行酶抑制动力学研究.结果:连翘叶的乙酸乙酯部分具有较高的活性,从中分离出5个活性化合物,对α-葡萄糖苷酶抑制活性高于阳性对照阿卡波糖.酶抑制动力学反应结果表明,化合物1,4和1与2混合物(2:1)对α-葡萄糖苷酶的抑制类型为非竞争性抑制剂.结论:化合物1-3为首次发现对α-糖苷酶的抑制活性,3为首次从连翘属中分离得到.     

甘草中-葡α萄糖苷酶抑制剂的初步研究

目的：从甘草中提取分离α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法：将甘草水提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，然后测定各部分的酶抑制活性，对活性最强的部分进行酶抑制动力学研究。结果：石油醚部分、乙酸乙酯部分、正丁醇部分与剩余水提物部分的酶活性抑制率分别为68．93％、83．02％、32．17％和10．79％，与综合水提取物的酶活性抑制率69．77％相比，乙酸乙酯部分的活性最强，而且乙酸乙酯部分表现为一种快速的剂量依赖性的竞争性抑制类型，其Ki=34μg／ml。结论：乙酸乙酯部分存在较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性成分，对其作进一步分离可望得到α-葡萄糖苷酶抑制单体成分。     

074苦参中的酪氨酸酶抑制剂异戊二烯化黄酮类化合物

研究发现苦参乙醇提取物的二氯甲烷部分对蘑菇酪氨酸酶具有潜在的抑制活性。本次对其活性及活性成分作了进一步研究。     

丹参不同炮制品α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的:考察丹参生品及5种炮制品的α-葡萄糖苷酶的抑制活性变化。方法:通过采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,以阿卡波糖为阳性对照,测定α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果:丹参生品和炮制品各部位均存在一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且均高于阳性对照药阿卡波糖。除丹参炭甲醇(ME)提取物外,其他炮制丹参ME提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性均大于丹参生品ME提取物;丹参炮制品石油醚(PE)部位抑制活性与丹参生品PE部位接近;丹参炮制品乙酸乙酯(EA)部位抑制活性均低于丹参生品EA部位;丹参炮制品参正丁醇(BU)部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性均高于丹参生品BU部位,各部位的抑制活性均与质量浓度呈正相关性,具有浓度依赖性。结论:丹参炮制品可不同程度的增加α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

023 杉藻属植物Gigartina skottsbergii角叉菜聚糖抗小鼠腹腔单纯疱疹病毒的作用

先前研究表明，从杉藻属红藻类植物G．skottsber gii中分离的多种结构类型的天然角叉菜聚糖在体外实验中对单纯疱疹病毒（HSV）-1和-2复制具有选择性抑制活性，其中环化μ／v-角叉菜聚糖1C3活性较强而无细胞毒性。作者采用体内实验，首次研究了1C3对鼠腹膜内HSV-1感染的抗病毒活性。     

白簕提取物抑制痤疮丙酸杆菌及美白活性研究

目的:对白簕提取物的抑制痤疮丙酸杆菌和美白活性进行研究,评价白簕提取物的生物活性强弱。方法:以测定最小抑菌浓度(MIC)来评价白簕提取物抑制痤疮丙酸杆菌生长的活性;以抑制B16黑色素瘤细胞内酪氨酸酶能力,测定其美白活性。结果:白簕醇提物和水提物抑制痤疮丙酸杆菌的MIC值分别为2.5 mg·mL~(-1)和5 mg·mL~(-1);白簕水提物对酪氨酸酶抑制活性较好,但醇提物未发现该活性。结论:白簕醇提物具有良好的抑制痤疮丙酸杆菌活性,而水提物的活性则表现在抑制酪氨酸酶中。     

乌龙茶中抑制变应性接触皮炎的成分

曾报道乌龙茶提取物治疗特应性皮炎有效,其通过抑制Ⅳ型变态反应而起效。藤居等报道,乌龙茶提取物对Ⅳ型变态反应的变应性接触皮炎有改善作用,认为抑制速发型变态反应的乌龙茶的主要成分为多酚类,但其抑制变应性接触皮炎的成分尚未明确,本次对其活性成分进行筛选。 乌龙茶的冷冻干燥物,以水与氯仿、乙酸乙酯、正丁醇依次洗脱。另外,按照藤居等的方法,以2,4-二硝基氟苯(DNFB)致小鼠耳廓接触性皮炎模型进行试验,发现正丁醇层具有抑制活性,其它部分未见抑制活性。再以HPLC分析茶成分中咖啡因、儿茶素等多酚类、黄酮类向各溶剂的移行率,…     

地锦草提取物对体外α-葡萄糖苷酶抑制及抗氧化活性研究

目的研究地锦草(Euphorbia humifusa Willd.)提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性及其体外抗氧化活性。方法从地锦草40%、70%、95%乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶的体外抑制活性中选择最适乙醇体积分数,再对该提取物用乙醚、氯仿、水饱和正丁醇和水相进行萃取分离,比较对α-葡萄糖苷酶的抑制活性、自由基清除能力、铁离子还原能力、羟自由基清除能力、超氧阴离子清除能力。结果地锦草95%乙醇提取物的抑制活性较优,再经乙醚萃取获得萃取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性最强,IC_(50)值为78.8μg/m L,化学成分分析显示其含有较多的酚性成分。乙醚萃取物具有较好的抗氧化能力,其自由基清除能力EC_(50)值为132.9μg/m L,铁离子还原能力EC_(50)值为76.9μg/m L,羟自由基清除能力EC50值为182.7μg/m L,超氧阴离子清除能力EC_(50)值为31.3μg/m L。结论地锦草95%乙醇提取物的乙醚萃取物具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,同时具有一定的抗氧化活性。     

植物来源抑制血管生成的活性成分研究进展

抑制血管生成是肿瘤治疗一个重要策略,从治疗血管生成有关疾病的中药中进行有效成分的筛选可能将提高筛选成功机率,植物来源的小分子血管生成抑制剂的寻找越来越受到关注。通过查找近5年来植物来源的抑制血管生成活性成分的相关文献,按照化合物结构类型进行分类,发现近年来植物来源的抑制血管生成的活性成分主要集中在萜类、生物碱、黄酮类和多酚类上,尤其是萜类化合物数量最多。以期为从植物中发现新的抑制血管生成活性成分提供参考。     

新疆金鸡菊提取物体外对α-葡萄糖苷酶的影响

目的：研究新疆金鸡菊五种提取物体外对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法：用醇提法并有机溶剂萃取法制备新疆金鸡菊5种提取物,用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型对5种新疆金鸡菊提取物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结果：新疆金鸡菊的5种提取物体外对α-葡萄糖苷酶的活性均有抑制作用,其中提取物Ⅲ的IC50最低,活性最强。结论：在体外,新疆金鸡菊提取物在一定浓度下有抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用。     

红花提取成分的抗血小板聚集作用

红花提取物具有抗血小板聚集和舒张血管作用，腺苷和红花黄素是其主要活性成分。本次探讨了从红花中分离得到的4种化合物的血小板聚集抑制活性。     

具有黄嘌呤氧化酶抑制活性和清除氧化应激活性的韭菜提取物

韭菜Allium tuberosum Rottler提取物具有黄嘌呤氧化酶抑制活性和清除氧化应激活性，可药用和食用，防治痛风或与痛风相关的疾病，如高血压、肥胖症、高脂血症、动脉硬化、糖尿病、慢性酒精中毒、癌症、冠心病、白内障、肝炎、局部缺血或再灌注损伤、风湿性关节炎或心机能不全，无毒副作用。     

371植物多酚对基质金属蛋白酶的抑制活性

曾对各种药用植物含有的多酚类抑制与癌细胞浸润转移有关的基质金属蛋白酶(MMP)-2／-9的活性进行探讨，发现芍药中的丁香英(eugeniin)等具有显著的抑制MMP-2／-9的活性。此次对其类似物(19种)抑制MMP-2／-9活性(用明胶酶谱法检测对HT1080细胞在培养上清中分泌的MMP-2／-9活性的影响)及抑制细胞运动活性(对HGF刺激应答的MDCK细胞的细胞分散运动及HT1080细胞浸润能力的影响)进行测定，探讨其构效相关性。     

三叶木通中酚醇和酚醇苷的生物活性研究

目的:研究三叶木通茎中的四种酚醇和两种酚醇苷的抗氧化活性及抑制脂多糖诱导生成一氧化氮的活性。方法:通过对氧化自由基吸收能力(ORAC)荧光检测法测定化合物的抗氧化活性。利用脂多糖(LPS)诱导小鼠单核细胞RAW267.4产生一氧化氮(NO)的含量和细胞增殖检测法(MTT法),确定化合物抑制NO生成的作用。结果:三叶木通中的酚醇及酚醇苷类化合物(1~6)与阳性对照药维生素C(Vitamin C)相比,具有很强的抗氧化活性,其中酚醇类化合物(1~4)比酚醇苷类化合物(5~6)的抗氧化活性更强;化合物(1~6)均没有细胞毒作用;与阳性对照药N-单甲基-L-精氨酸(L-NMMAa)相比,化合物(1~6)显示了中等抑制LPS诱导RAW264.7细胞产生NO的活性。结论:三叶木通茎中四个酚醇类和两个酚醇苷类化合物具有明显的抗氧化活性和对LPS诱导RAW264.7细胞生成NO的中等抑制活性。     

姜酚类化合物的酪氨酸酶抑制活性

姜酚类是生姜所含的辛味成分,此次合成具有各种侧链结构的姜酚类化合物,并就其酪氨酸酶抑制活性进行了探讨。方法:①制备磷酸盐缓冲液(以磷酸二氢钠1.000g及磷酸氢二钠1.186g溶于蒸馏水500ml)、基质液(将L-DOPA32.7mg溶于蒸馏水200ml),受试品的二甲亚砜溶液以磷酸盐缓冲液稀释1     

哈萨克斯坦植物抑制DNA聚合酶的活性成分

探讨了中亚哈萨克斯坦的传统药用植物玄参科准噶尔毛蕊花(Verbascum songaricum)提取物对DNA聚合酶的抑制活性,并对其活性成分进行了鉴定。 结果:用乙酸乙酯回流提取准噶尔毛蕊花的根茎(干重78g),再用热甲醇回流提取得提取物     

五味灵芪胶囊体外抗艾滋病毒活性的研究

目的检测五味灵芪胶囊对不同艾滋病毒（HIV-1）株复制的抑制活性，与抗HIV-1药物的协同作用以及对CD4^＋、CD8^＋淋巴细胞的免疫增强活性。方法从中药复方制剂中分离提取的有效部位制成五味灵芪胶囊，利用人体外周血淋巴细胞（PBMC）和人T淋巴细胞系（H9和MT2）培养。结果五味灵芪胶囊在人PBMC中对临床分离株HIV-1018a的治疗指数为96，在人T淋巴细胞系H9和MT-2细胞中对HIV-1实验室株HTLV-ⅢB的治疗指数分别为94和181；与西药齐夫多定相比，它对HIV-1018c和慢性感染H9的病毒株抑制作用较弱；它与HIV-1逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂和阻止病毒进入的融合蛋白抑制剂有良好的协同抗病毒活性；显著提高PBMC对非特异抗原植物血凝素（PHA）及特异的抗原念珠菌（candidi）的反应能力。结论与西药齐夫多定相比，五味灵芪胶囊抑制病毒能力要弱一些，但它良好的协同抗病毒活性及明显的增强特异性免疫活性使它成为有特色和有价值的抗HIV-1药物。