罗非昔布的合成

苯甲硫醚经傅克乙酰化得对甲硫基苯乙酮,于冰醋酸中直接用双氧水氧化得到对甲磺酰基苯乙酮，无需纯化，直接以溴素溴化，最后与苯乙酸缩合、环合生成COX－2选择性抑制剂罗非昔布。总收率为58％。     

法罗培南的合成

以光学活性试剂（3R,4R）-3-（R）-1-叔丁基二甲基硅氧乙基-4-乙酰氧基氮杂环丁-2-酮为原料,经酰基取代、缩合、金属有机化、置换、三苯磷诱导环化、脱羟基和烯丙基保护等7步反应合成了具有4个手性中心的目标化合物法罗培南,总收率29.8%。     

1-[8-甲氧基-4-[(2-甲基苯基)氨基]-3-喹啉基]-1-丁酮的合成

从商品原料丁酰乙酸乙酯经缩合和胺化直接得 2 -丁酰基 - 3- [(2 -甲氧基苯 )氨基 ]丙烯酸乙酯 ,再经分子内环化、氯化芳构化和胺化 ,得到 1- [8-甲氧基 - 4 - [(2 -甲基苯基 )氨基 ]- 3-喹啉基 ]- 1-丁酮 (SK& F 96 0 6 7)。总收率2 9.7%。     

10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂（艹卓）的合成

以邻硝基甲苯为起始原料，经缩合、加氢还原、磷酸成盐得2，2‘－二氨基联苄二磷酸盐，再经环合制得10，11－二氢－5H－二苯并[b,f]氮杂Zhuo。总收率63．5％。     

11H-二苯并[b，f]硫杂[艹卓]-10-酮的合成

邻氯苯甲醛与苯硫酚经Ullmann缩合、还原、浓盐酸氯化、氰化、水解及闭环等反应制得抗炎镇痛药扎托洛芬的中间体11H-二苯并[b，f]硫杂[艹卓]-10-酮，总收率48％。     

2-正丁基-1,3-二氮杂螺[4,4]壬-1-烯-4-酮的合成

目的：合成2－正丁基－1，3－二氮杂螺[4,4]-壬－1－烯－4－酮。方法：以环戊酮合成的1－氨基环戊酸为起始原料。结果：1－氨基环戊酸经过酯化，与戊亚氨酸乙酯缩合得目标化合物。结论：该合成工艺有一定改进。     

N-[5-氨基水杨酰基]甘氨酸的合成

[目的]改进N-[5-氨基水杨酰基]甘氨酸的合成方法，使之更适合工业化生产，[方法]以5-硝基水杨酸为起始原料合成N-[5-氨基水杨酰基]甘氨酸，经缩合，还原和水解等三步反应合成了N-[5-氨基水杨酰基]甘氨酸。[结果]较文献报道工艺简单，反应条件温和。产物结构经红外光谱，核磁共振氢谱及质谱确证。[结论]此合成路线是完全可行的。     

6-甲氧基-2-(4-甲氧苯基)苯并[b]噻吩及其异构体的合成研究

目的 合成盐酸雷洛昔芬关键中间体6-甲氧基-2-(4-甲氧苯基)苯并Lb]噻吩。方法 以4-甲氧基苯乙酮为原料，经溴代、硫醚化先制得α-(3—甲氧苯硫基)-4-甲氧基苯乙酮，再在多聚磷酸(PPA)的催化下，经环合及重排制得目标产物。结果 与结论从目标产物母液中分离得到3个异构体，它们的化学结构根据高分辨质谱、核磁共振氢谱与红外光谱测试数据确认。改用甲硝酸为催化剂，可提高目标产物的收率。     

芬氟拉明的新合成方法

本文报道了一种新的合成芬氟拉明的方法，用一般方法制备的间－溴三氟甲苯的Ｇｒｉｇｎａｒｄ试剂与１，２－环氧丙烷反应得到１－（ｍ－三氟甲基苯基）－２－丙醇（Ⅱ），氧化（Ⅱ）得到１－（ｍ－三氟甲基苯基）－２－丙酮（Ⅲ），（Ⅲ）经与乙胺缩合还原得（Ⅳ），（Ⅳ）被盐酸化给出盐酸芬氟拉明．     

2-取代苯基-1,2,4-三氮唑[5,1-a]并吡啶类衍生物的合成及其溶黄体活性

目的研究2－取代苯基－1，2，4－三氮唑[5,1-a]并吡啶类衍生物的合成及其抗早孕活性。方法 甲基取代吡啶胺化后，通过和取代苯甲腈缩合反应合成目标化合物，利用离体培养大鼠黄体细胞试验进行抗早孕活性筛选。结果 设计合成了14个未见文献报道的2－取代苯基－1，2，4－三氮唑[5,1-a]并唑啶类衍生物，均为新化合物。生物活性实验结果表明：除化合物7k以外，新合成的化合物都有一定溶黄体细胞的作用，其中化合物7b,71的作用更强，它们的ED50分别为0.5μg/mL和1.6μg/mL。结论 新合成的化合物具有一定的损伤黄体细胞的活性，值得进一步研究。     

Synthesis of certain 3-aminoquinazolinone Schiff's bases structurally related to some biologically active compounds.

The condensation of 2-methyl-3-amino-4(3H)-quinazolinone and 2-phenyl-3-amino-4(3H)-quinazolinone with different aldehydes is described. Reacting equimolecular amounts of these two amino compounds with p-nitrobenzaldehyde, p-hydroxybenzaldehyde, cinnamaldehyde and 5-nitro-2-furfuraldehyde diacetate afforded the respective Schiff's bases. Condensation of benzaldehyde, anisaldehyde, p-dimethylaminobenzaldehyde and o-nitrobenzaldehyde with the former quinazolinone afforded the corresponding condensation products while with the latter no condensation took place. Furthermore, condensation of cinnamaldehyde with methylaminoquinazolinone in pyridine and in glacial acetic acid afforded the mono- and di-condensation products respectively while furfural, thiophenaldehyde, resorcinaldehyde, protocatechualdehyde, veratraldehyde, and salicylaldehyde, the condensation ended in failure.     

司帕沙星的合成工艺研究

由2,3,4,5－四氟苯四酸为原料,经硝化,酰氯化,与丙二酸二乙酯缩合,再部分水解并脱羧,然后与原甲酸三乙酯缩合,环丙胺置换,环合,硝基还原,水解后与顺式－2,6－二甲基哌嗪缩合得到司帕沙星,总收率约28％。     

奥氮平的合成

以丙二腈,丙醛,硫化原料在三乙胺存在下缩合制得2－氨基－3－氰基－5－甲基噻吩,再与邻氯硝基苯缩合制得2－（邻硝基苯胺基）－3－氰基－5－甲基噻吩,用氯化亚锡还原合环合制得2－甲基－4－氨基－10H－噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂Chuo,最后与哌嗪缩合并甲基化制得奥氮平,总收率29％。     

ICSI outcome is not associated with the incidence of spermatozoa with abnormal chromatin condensation

BACKGROUND: The condensation of sperm chromatin during spermiogenesis and epididymal transport is of essential importance for fertilization. The main purpose of this study was to examine whether abnormalities of sperm nuclear condensation can influence the outcome of intracytoplasmic sperm injection (ICSI) cycles. MATERIALS AND METHODS: Semen samples from 154 ICSI cycles were studied. Before semen preparation for ICSI, basic semen analysis was performed and a small portion from each sample was fixed. The condensation of sperm nuclear chromatin was evaluated with chromomycin A3 under a fluorescence microscope. RESULTS: The incidence of spermatozoa with abnormal chromatin condensation was positively correlated with sperm concentration (p = 0.020565), but was not correlated with other semen parameters such as morphology and motility. Abnormal chromatin condensation was also not correlated with fertilization rate, cumulative embryo score or pregnancy rate. CONCLUSION: The above results indicate that ICSI outcome is not influenced by the incidence of spermatozoa with abnormal chromatin condensation.     

盐酸阿洛司琼的合成

2,4-二氧代-3-哌啶甲酸甲酯钠盐脱羧后与N-甲摹苯肼缩合、环合、与4-羟甲基-5-甲基咪唑缩合，最后成盐制得盐酸阿洛司琼，总收率约40％。     

肿瘤化学治疗的研究——Ⅱ.斑蝥素衍生物和类似物的合成

前文报道合成了一些斑蝥素衍生物,其中羟基斑蝥胺已推荐临床试用。作者进一步改变斑蝥素结构合成了五个类型81个化合物,希望从中找到毒性低、疗效高的新抗肿瘤药,并观察化学结构与抗肿瘤活性的关系。动物筛选结果表明,该类亚胺化合物的毒性均低,除短链斑蝥亚胺化合物(66)有活性外,其余化合物均无显著抗肿瘤活性。     

地红霉素的合成研究

目的研究地红霉素的合成工艺。方法以红霉素为原料，经与水合肼缩合，硼氢化钠还原，再与2-（2-甲氧基乙氧基）乙缩醛缩合得到地红霉素。结果该合成路线不仅收率高，产品纯，而且无需过柱分离。结论该工艺路线适合工业化生产。     

来明拉唑的合成

用邻氯苯甲酸和异丁胺经缩合、还原制得2-异丁胺基苄醇,再经甲基化、氯化、与2-巯基苯并咪唑缩合和氧化等6步反应制得来明拉唑,总收率28%.     

氟哌酸中间体—3-氯-4-氟苯胺亚甲基丙二酸二乙酯的合成工艺改进

3-氯-4-氟苯胺在适当的Lewis酸存在下,与原甲酸三乙酯及丙二酸二乙酯缩合,一步制得了3-氯-4-氟苯胺亚甲基丙二酸二乙酯(Ⅲ),反应收率几乎为100％,本方法可在氟哌酸的生产巾完全代替乙氧_亚甲基丙二酸二乙酯工艺。     

托氟沙星对甲苯磺酸盐的合成

以2，6—二氯—5—氟烟酰乙酸乙酯为原科，经与原甲酸三乙酯缩合、2，4—二氟苯胺置换、环合，再与3—氨基吡咯烷缩合，水解、中和后与对甲苯磺酸成盐制得托氟沙星对甲苯醋酸盐，总收率72．6％。