3-芳基-5-三氮唑基-噁二唑衍生物HIF-1抑制剂的设计、合成与构效关系研究

目的 设计、合成3-芳基-5-三氮唑基-噁二唑类缺氧诱导因子-1(hypoxia-inducible factor 1，HIF-1)抑制剂。方法 以化合物8为先导，将吡唑基替换为1,2,3-三氮唑基，并对噁二唑和苯环取代基等进行改造，获得全新的3-芳基-5-三氮唑基-噁二唑衍生物。结果 所合成的大部分化合物均显示出较优的HIF-1抑制活性，化合物10n活性最强，IC₅₀值为0.59 μmol·L^-1，其作用机制是抑制HIF-1α蛋白表达，且能显著抑制SKOV3细胞的侵袭和迁移。结论 设计、合成的3-芳基-5-三氮唑基-噁二唑类衍生物是全新的HIF-1抑制剂，显示出抑制肿瘤迁移的效应。     

氟伏沙明的合成工艺改进

目的：改进氟伏沙明的合成方法。方法：以对三氟甲基苯甲腈为原料，经格氏反应和水解制成5-甲氧基-4’-三氟甲基苯基戊酮，再经肟化制成5-甲氧基-4'-三氟甲基-O-(2-胺乙基)戊酮肟，最后与马来酸成盐制得氟伏沙明。结果：合成产物总收率达36．1%，其结构经核磁共振谱确证。结论：此改进的合成路线是可行的。     

脑功能改善药—1-(4’-甲氧基苯甲酰基) -2吡咯烷酮的合成

以4-甲氧基苯甲酸为原料，经酰氯化、缩合制得1-(4^′-甲氧基苯甲酰基)-2-吡咯烷酮，本文对缩舍 反应的条件进行了比较,考察了影响反应的因索。     

四氢原小檗碱同类物与多巴胺D2受体作用的定量构效关系

四氢原小檗碱同类物是一类新型的脑内多巴胺受体阻滞剂。本文用Ｆｒｅｅ－Ｗｉｌｓｏｎ法研究了一组四氢原小檗碱同类物与多巴胺Ｄ２受体作用的定量构效关系。结果表明：Ｃ－２位上的ＯＨ和Ｃ－１２位上的Ｃｌ使四氢原小檗碱同类物与多巴胺Ｄ２受本的亲和力增强,Ｃ－１１位上的立体位阻可能使亲和力降低,Ｃ－１０位上的取代基可能对亲和力影响不大。     

克冠酸的合成工艺改进

目的：寻找一条适合工业化生产的克冠酸合成路线。方法：对文献报道的各种克冠酸合成方法进行比较并作改进。结果：采用三甲氧基苯甲酸与ＳＯＣｌ２ 反应得酰氯,不经分离直接与６－氨基己酸钠缩合,合成了目标化合物。结论：与文献报道方法比较,该法具操作简单、收率较高等优点,适合于工业化生产     

生物碱Bharatamine的光化学合成

以苯乙酸和３－甲氧基－４－苄氧基苯乙胺（１）为原料，通过１－苯亚甲基－２－甲酰基－６－甲氧基－７－苄氧基－３，４－二氢异喹啉（４）的光环合得原小檗碱型碘化物（５），再经四氢硼钠还原、脱苄基合成了ｂｈａｒａｔａｍｉｎｅ（７），总收率达３８．５％，放射配体受体结合试验表明该生物碱对多巴胺Ｉ亚型受体有较强的亲和力。     

7-异丙氧基异黄酮的合成研究

以间苯二酚为原料，通过三步反应合成7-异丙氧基异黄酮，收率较文献有所提高     

药学成人教育实行学分制的改革探索

进入21世纪后,成人教育的地位、作用、教育目标等均发生了战略性的转变,迫切要求高等学校建立一个更加开放的、灵活的成人教育体系,真正根据成人的职业需要、就学层次、工作性质、个人发展等特点开展教育与教学.学分制是实现以上转变的重要改革内容之一.我校于2001年在5个学院多个专业中进行了学分制改革试点,其中药学院药学专业专升本(定点夜大)学分制改革已实施一年.下面就学分制改革思路、指导思想、主要内容、配套措施等方面进行讨论,以期更好地指导成人教育工作.