2012年全球上市新药

对2012年全球上市新药的基本信息，包括通用名、商品名、结构式、CAS号、研发公司、上市国家和主要适应证进行汇总，为新药研发工作者提供参考。     

剑麻皂甙元资源利用的研究 Ⅲ.哺乳动物信息素5■-雄甾-16-烯-3-酮和3■-羟基-5■-雄甾-16-烯的合成

本文以表雄酮(3)为原料通过溴化铜溴代,四氢硼钠还原和锌粉消除反应得中间体3β-羟基-5■-雄甾-16-烯(5);再经Jones氧化得5■-雄甾-16-烯-3-酮(1)。(5)的对甲苯磺酸酯(6)在二甲亚砜中与亚硝酸钠反应得3■-羟基-5■-雄甾-16-烯(2)。本文还合成了3β,17-二羟基-16-溴-5(?)-雄甾烷的四个立体导构体(8),(9),(10),(14),并确证了它们的结构和构型。     

甾体酮肟的合成

本文以炔孕酮、△~6-炔孕酮、dl-18-甲基炔诺酮为原料,经中间体2-羟亚甲基物(Ⅱ)与亚硝酸反应得相应的2-酮肟-3-酮物(Ⅲ_(a-c)),再与盐酸羟胺缩合便得2,3-双酮肟(Ⅳ_(a-c)),并确证了它们的结构。其中Ⅳ_c对大鼠子宫胞浆黄体酮受体具有一定结合能力。     

3β-羟基-5-雄甾烯-17β-羧酸甲酯的合成新法

以孕烯醇酮醋酸酯为起始原料，经溴仿反应，酯化反应制得3β-羟基-5-雄甾烯-17β-羧酸甲酯，总收率69%。     

2005年世界上市的新药

根据2006年Scrip（3136期21页）提供的信息及2005年Pharma Projects的相关资料，2005年全世界上市新活性物质（New Active Substance，NAS）28个，其中有20个为新化学物体（New Chemical Entities，NCEs），8个是疫苗或采用生物技术研发的新药。另有玻璃酸酶（Hyaluromidase）及其注射制剂为已上市并被我国及美国药典收载。     

研究开发新药的进展与对策

本文介绍１９９０～１９９２年世界首次上市的新化学物体，美国ＦＤＡ批准的新分子实体以及１９８５～１９９２年世界最畅销药物的概况。探讨了创制合成新药的设计思路以及我国研究开发突破性新药的选题方向。