雷公藤制剂生殖毒性及联用减毒研究进展

雷公藤具有祛风湿、活血通络、消肿止痛、杀虫解毒等功效。目前常见制剂包括雷公藤片、雷公藤多苷片、昆明山海棠片、昆仙胶囊、雷公藤双层片和雷公藤总萜片等。生殖毒性是雷公藤制剂治疗免疫性疾病时最棘手的不良反应之一,而通过联用单味药或复方可明显减小雷公藤制剂生殖毒性。本文就近年该领域研究作一综述,为临床用药提供依据。     

雷公藤属植物叶片中萜类成分的差异性

目的:测定雷公藤属植物叶片中5种萜类成分的含量并比较差异,研究3个物种间的化学亲缘关系。方法:采用HPLC法测定28批雷公藤属植物叶片中雷公藤甲素、雷公藤内酯酮、雷酚新内酯、雷酚内酯和雷公藤红素5个成分的含量,并进行方差分析和聚类分析。结果:雷公藤属植物叶片中,雷公藤甲素、雷酚内酯和雷公藤红素的含量差异有统计学意义(P0.05);雷公藤内酯酮和雷酚新内酯含量差异无统计学意义(P0.05)。运用系统聚类将28批雷公藤属植物聚为4类:第I类为东北雷公藤和昆明山海棠;第II类为雷公藤;第III类为雷公藤;第IV类为雷公藤和昆明山海棠。结论:雷公藤属植物叶片中部分萜类成分含量差异明显。东北雷公藤与雷公藤化学亲缘关系较远;昆明山海棠混在2者之间,与2者无明显区分。     

HPLC法测定雷公藤药材及其片剂中雷公藤对醌H

目的建立雷公藤及其片剂中雷公藤对醌H测定的HPLC法。方法外标法,AgilentZorbaxSC-C8色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),甲醇-水(75∶25)为流动相,检测波长为258nm,体积流量为1.0mL/min。结果雷公藤对醌H线性范围为6.28~100.5μg/mL(r=0.9997),雷公藤药材的平均回收率为96.94%,RSD为1.57%(n=9);昆明山海棠片的平均回收率为100.02%,RSD为1.74%(n=9)。结论方法准确、灵敏,可作为雷公藤属药材及片剂中雷公藤对醌H的定量分析方法。     

HPLC法测定雷公藤及其片剂中雷公藤对醌B

目的建立雷公藤及其片剂中雷公藤对醌B测定的HPLC法。方法采用外标法。H iQ s iL KYA-C18(250mm×4.6 mm,5μm)色谱柱为固定相,甲醇-1%冰醋酸水溶液(66∶34)为流动相,检测波长为254 nm,体积流量为1.0 mL/m in。结果线性范围为6.62~105.9μg/mL(r=0.999 9),湖南产雷公藤平均回收率为97.78%,RSD为1.09%(n=9),昆明山海棠片平均回收率为99.83%,RSD为1.76%(n=9)。结论本方法准确、灵敏,可作为雷公藤类药材及其片剂中雷公藤对醌B的定量分析方法。     

雷公藤制剂抑制小鼠耳肿胀谱效关系研究

目的考察不同厂家雷公藤多苷片指纹图谱及抗炎药效,并分析指纹图谱与抗炎药效的关联性。方法采用高效液相色谱法(HPLC)建立7个厂家雷公藤多苷片指纹图谱,得到11个共有峰;选择二甲苯致小鼠耳肿胀炎症模型进行抗炎药效学研究;采用灰色关联度分析法研究11个共有峰与其抗炎药效的相关性。结果各厂家雷公藤多苷片指纹峰数目和大小差异较大且均有抗炎作用;构建了雷公藤多苷片"谱-效"模型,各共有峰与抗炎药效的关联度均大于0.5,其中9号峰和6号峰对药效的贡献较大(关联度均大于0.77),各峰所代表的化学成分对其抗炎作用贡献的大小顺序为:96351=10482=117。结论不同厂家雷公藤制剂指纹图谱不同,抗炎药效亦不同,其是共有峰所代表的化学成分群综合作用的结果,将两者进行关联度分析结果显示,各峰与药效的关联度不等,对药效的贡献强弱不同。     

雷公藤属3种植物不同群体和个体中雷公藤甲素的研究

目的测定雷公藤属3种植物(雷公藤、昆明山海棠和黑蔓)不同群体和个体中雷公藤甲素(tripto lide),为评价雷公藤药材质量和寻找雷公藤的优质种质奠定基础。方法建立雷公藤甲素HPLC测定方法,并测定了全国主要分布区25个群体91个个体的木质部和韧皮部中的雷公藤甲素。结果黑蔓的雷公藤甲素质量分数很低;雷公藤和昆明山海棠种间的雷公藤甲素差异不明显,个体质量分数木质部为1.0×10-6~5.83×10-5;韧皮部为2.3×10-6~1.030×1-0 4。结论雷公藤和昆明山海棠不同个体雷公藤甲素质量分数最高值与最低值相差约50倍,不同居群雷公藤甲素质量分数最高值与最低值相差10多倍,不同来源的药材质量差异极大,严重影响用药的安全性;雷公藤甲素质量分数高的居群位于浙江西南部和中部、湖南新宁、贵州雷山和安徽黄山;湖南新宁、贵州雷山和浙江江山居群中有雷公藤甲素质量分数极高的个体,值得进一步研究,以寻找质量分数高的优良单株。     

肾炎灵颗粒剂与其他雷公藤制剂的临床对比观察

目的：不同雷公藤制剂治疗慢性肾小球的临床比较研究。方法：将作者自主开发研究的肾炎灵颗粒剂,肾炎灵合剂Ⅱ号与临床常用的雷公藤制剂雷公藤片和雷公藤多苷片在治疗慢性肾小球肾炎方面的临床疗效和毒副作用进行比较分析。结果：肾炎灵颗粒剂与上述三类制剂临床总有效率相近。虽然作用的起效时间略迟于单一雷公藤制剂,但能全面纠正机体蛋白质代谢、脂质代谢,对主要症状的改善作用明显,复发率最低,仅为15.4%。结论：肾炎灵颗粒剂是作用最佳的雷公藤制剂。     

高效液相色谱法测定雷公藤片含量的方法研究

目的提高雷公藤片的质量标准,摸索高效液相色谱(HPLC)法测定雷公藤片含量的方法。方法采用高效液相色谱法,C18柱,流动相为甲醇-水(40∶60),检测波长218 nm。结果雷公藤甲素线性范围为0.047 6~0.476 0μg,r=0.9991,平均回收率为101.2%,RSD为2.1%(n=6)。结论雷公藤片含量测定限度暂定为:每片含雷公藤以雷公藤甲素(C37H22O14)计,不得少于0.01 mg/片。     

雷公藤制剂研究概况

 目的:介绍国内雷公藤制荆学的研究概况，供药学工作者参考。方法:对近20年国内期刊中与雷公藤制剂学有关的文献进行了检索、综述。结果:雷公藤制剂的剂型、炮制、提取工艺、质量控制、稳定性、药动学等方面都取 得了进展。结论:研制高效低毒的雷公藤新型制剂是主攻方向，可以从剂型改革、结构修饰、中药配伍等方面考虑。     

HPLC法测定昆明山海棠片中雷公藤甲素的含量

药物分析杂志2008,28(7):1150-1152目的:应用高效液相色谱法测定昆明山海棠片中雷公藤甲素的含量。方法:采用Diamonsil(TM)C18色谱柱(5μm,250mm×4.6mm),流动相为乙腈-水(25:75),流速1.0ml/min,检测波长     

卡拉胶的安全性研究进展

卡拉胶即角叉菜胶(carrageenan)是从红藻中萃取的天然多糖植物胶体,被广泛应用于食品工业、化学工业及生化、医学研究等领域中.近年的研究表明,动物长期经口给予卡拉胶可引起肠黏膜损害或溃疡性结肠炎,导致或促进肿瘤发生等.因此,有必要组织开展流行病学研究和系统的基础研究,以进一步评估卡拉胶的食用安全性,消除其食用安全性隐患.     

亚麻根的化学成分研究

目的:研究亚麻根Linum usitatissimum的化学成分.方法:运用硅胶柱色谱进行分离纯化,通过理化性质和波谱分析鉴定结构.结果:从中分离鉴定了10个化合物,分别为香草酸(vanillic acid,1),丁香酸(syringic acid,2),黄嘌呤(xanthine,3),牡荆苷(vitexin,4),异香草醛(isovanillin,5),(E)-3,3'-二甲氧基-4,4'-二羟基-1,2-二苯乙烯[(E)-3,3'-dimethoxy-4,4'-dihydfoxystilbene,6],2-甲氧基对苯二酚-4-β-D-吡喃葡萄糖苷(tachioside,7),β-谷甾醇和豆甾醇(8和9)混合物,盐酸小檗碱(berberine chloride,10).结论:化合物1～3,5～7,10是首次从该植物中分离得到.     

斑蝥及其近缘种属药用资源研究进展

作者综述了近年来斑蝥及其近缘种属药用资源的研究进展.以有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳.含斑蝥素昆虫,除芫菁科7属45种外,还有同翅目蜡蝉科的鼻蜡蝉属Zanna、蜡蝉属Fulgora、翅蜡蝉属Lycorma,鞘翅目拟天牛科中Oxocopis属、Heliocis属、沃黄拟天牛属Xanthochroa,曹氏拟天牛属Oedemera等7个近缘属9种.斑蝥素药用新资源丰富,斑蝥素生物合成具有生物亲缘关系,斑蝥素形成与生态有一定关系,活体提取等斑蝥资源利用的新方法受到重视.     

不同炮制时间附子饮片双酯型生物碱含量变化与饮片安全的相关性研究

目的:对不同炮制时间附子饮片的毒-效性与饮片3种双酯型生物碱的含量变化进行相关性研究.方法:以附子"回阳救逆"功效为评价重点,采用Bliss法和序贯法对不同炮制时间附子饮片进行安全性评价;将饮片乌头碱、中乌头碱、次乌头碱含量变化与饮片TD_(50),ED_(50),TI进行关联性分析,并对3种双酯型生物碱与饮片毒性、药效的相关性进行分析.结果:具有"回阳救逆"功效和"高效低毒"特点的附子饮片保存了适量的中乌头碱和次乌头碱,乌头碱干扰了附子"回阳救逆"功效的显现(负相关),次乌头碱与附子的毒性和"回阳救逆"功效均成正相关.结论:中乌头碱、次乌头碱在饮片中的适当配比存在是保证附子"回阳救逆"及安全性的关键.     

银杏内酯固体分散体的制备和体外特性研究

目的:优选银杏内酯固体分散体的制备工艺,提高银杏内酯的体外溶出度.方法:以银杏内酯B的体外溶出度为指标,通过单因素试验,考察处方和工艺因素对银杏内酯固体分散体中药物溶出的影响;以X-射线衍射法和差示扫描量热法对固体分散体进行表征.结果:差示扫描量热法和X-射线衍射分析试验表明药物以无定形态存在于固体分散体中.银杏内酯B从PVP固体分散体中的溶出速率比原药粉末显著提高,且药物中银杏内酯A,B,C和白果内酯从固体分散体中的溶出相似性(f_2值均大于50)优于原药粉末.结论:将银杏内酯制成固体分散体能显著提高药物的溶出速率,可用于进一步制备其固体剂型.     

原花青素的药理学研究现状

综述了最近几年国内外对原花青素的抗氧化、保护心血管、防治癌症、抗炎、抗糖尿病、抗胃溃疡、保护肝脏、抗辐射、提高学习记忆、促进毛发生长等药理作用及其可能机制的研究进展.     

单面针茎化学成分的研究

目的:对单面针茎的化学成分进行研究.方法:大孔树脂和硅胶色谱分离化合物,波谱法进行结构鉴定.结果:从单面针茎中分离得到7个化合物,分别鉴定为5,8-二甲氧基-3,4环氧呋喃香豆素(1),异茴芹素(2),β-谷甾醇(3),羽扇豆醇(4),新橙皮苷(5),胡萝卜苷(6),熊果酸(7).结论:7个化合物均为首次从该植物中分离得到,其中5,8-二甲氧基-3,4环氧呋喃香豆素为新化合物.     

紫花地丁化学成分研究

目的:对紫花地丁的化学成分进行分离和鉴定.方法:采用正相、反相、凝胶柱色谱和高效液相制备方法进行分离纯化,利用波谱数据和理化常数鉴定化合物的结构.结果:从其乙醇提取物中分离鉴定了7个化合物,分别为七叶内酯(es-culetin,1),异莨菪亭(isoscopoletin,2),6-hydroxymethyl-3-pyridinol(3),5,5'-bi(6,7-dihydroxycoumarin,4),6,6',7,7'-tetra-hydroxv-5,8,-bicoumarin(5),loliolide(6),dehydrololiolide(7).结论:化合物2-7均为首次从该植物中分离得到.     

络石藤高效液相色谱指纹图谱研究

目的:建立络石藤药材的高效液相指纹图谱,以评价络石藤药材的质量.方法:利用HPLC-VWD方法,梯度洗脱,测定了14批络石藤样品.色谱条件为:ZORBAX Eclipse XDB-C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),柱温30℃;流动相A相为水,B相为甲醇,梯度洗脱(10%～60%B),分析时间60 min;流速0.8 mL·min~(-1),检测波长230 nm.结果:14批络石藤样品得到的高效液相指纹图谱有19个共有峰,经相似度计算,14批药材整体相似性较好,其中10批药材之间的相似度较高,另外4批药材相似度偏低.结论:络石藤药材的指纹图谱特征性及专属性强,可用于全面控制络石藤药材的质量.     

云木香化学成分研究

目的:研究菊科风毛菊属植物云木香的化学成分.方法:利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20和反相RP-18柱色谱等手段进行分离纯化,并通过波谱数据鉴定结构.结果:分离鉴定了11个化合物,5,7-二羟基.2-甲基色原酮(5,7-dihydroxy-2-methylchromone,1),对羟基苯甲醛(p-hydroxybenzaldehyde,2),3,5-二甲氧基4一羟基苯甲醛(3,5-dimethoxy-4-hydroxy-benzalde-hyde,3),3,5-二甲氧基_4.羟基苯乙酮(3,5-dimethoxy-4-hydroxyacetophenone,4),ethyl 2-pyrrolidinone-5(s),carboxylate(5),5-羟甲基糠醛(5-hydroxymethyl-furaidehyde,6),棕榈酸(palmitic acid,7),丁二酸(succinic acid,8),葡萄糖(glucose,9),胡萝卜苷(daucosterol,10),β-谷甾醇(β-sitosterol,11).结论:化合物1,2,4,5,7,9为首次从该属植物中分离得到,且化合物5为首次从天然产物中分离得到.