PLK1抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究

目的 设计合成一类新型PLK1抑制剂,并测试其对PLK1激酶的抑制活性,探讨初步构效关系,为后续相关研究提供参考。方法 以化合物HBST145为基础,通过生物电子等排等方法,设计、合成新型PLK1抑制剂,分别采用均相时间分辨荧光法和CCK-8法测定化合物对PLK1激酶的抑制活性以及抗肿瘤细胞增殖活性。结果与结论共合成了10个新化合物,其结构均经ESI-MS和¹H-NMR确证。抑酶活性结果表明化合物5a～5d、5j对PLK1抑制活性的IC₅₀值分别为2.58、3.09、7.08、3.61、8.99 nmol·L^-1,活性优于化合物HBST145。目标化合物5a～5j对HL-60和THP-1细胞的抗增殖活性均明显提高,其中化合物5d的抗细胞增殖活性较好,可作为优选化合物进行深入研究。     

甲状腺癌Ⅵ区清扫术中保留甲状腺血管后支和常规手术对甲状旁腺血运及功能的影响

目的:探讨甲状腺癌Ⅵ区清扫术中保留甲状腺血管后支和常规手术对甲状旁腺血运及功能的影响。方法:将2014年6月~2016年6月于我院行甲状腺癌根治术的74例患者作为研究对象,根据手术方式的不同分为观察组和对照组,每组各37例。观察组进行甲状腺癌Ⅵ区清扫术,保留患者的甲状腺上、下动脉血管后支;对照组进行常规手术,不保留患者的甲状腺血管后支。比较两组患者的甲状旁腺功能损伤、血钙和血运情况。结果:两组下甲状旁腺血运障碍的概率相比较,差异无统计学意义,P0.05;观察组上甲状旁腺血运正常概率与对照组相比明显偏高,差异有统计学意义,P0.05;观察组的血运障碍概率明显低于对照组,差异有统计学意义,P0.05;两组的甲状旁腺功能无损伤和暂时损伤的概率相比较,差异有统计学意义,P0.05;观察组永久性损伤的概率与对照组相比较,差异无统计学意义,P0.05;术前观察组与对照组的血钙水平相比较,差异无统计学意义,P0.05;术后第1天和第2天,观察组的血钙水平与对照组相比较,差异有统计学意义,P0.05。结论:甲状腺癌Ⅵ区清扫术中保留甲状腺血管后支可有效减少对甲状旁腺的血运影响及功能损害,保护供血功能,大大降低甲状腺癌根治术术后并发症的发生率。     

风险评估和预警工具在心血管系统疾病中临床应用与思考

目的 通过对国内外风险评估和预警工具的文献进行研究,为制定心血管系统疾病早期预警工具提供依据。方法 对国内外风险评估和预警工具进行文献检索、整理和分析。结果 目前,临床有心血管系统疾病相关研究的危急重症常用的评估工具有：改良早期预警评分、急性生理学及慢性健康状况评分系统等,心血管系统疾病特异性评估表有针对无症状成人冠状动脉粥样硬化性心脏病并发风险的、针对急性冠脉综合征患者的、针对心脏手术风险的评估工具3大类。结论 现有的心血管系统疾病特异性风险评估和预警工具评估内容较多,不易获得,不够简便,不能适用情况复杂的病房需求,而危急重症常用的风险评估和预警工具虽然简便,评估内容易获得,但在心血管疾病领域仍需要进行临床验证、研究和改良。构建心血管系统疾病的早期预警工具是下一步研究方向。     

山东省施行献血法的做法和体会

为了认真贯彻中华人民共和国献血法（简称《献血法》），提高血液质量，保障临床用血需求，我省根据《献血法》的宣传教育及相关制度落实，取得了明显成效。一、做法在相当长的时期内，我省的医疗用血主要靠个体供血支撑。由于个体供血者受经济利益驱使，大量频繁供血，血...     

带状疱疹引起银屑病同形反应1例

临床资料 患者，男，56岁，农民一患者全身反复起鳞屑性丘疹、斑块20余年，初发时皮损首先出现于四肢末端，表面有银白色鳞屑，自觉略痒，皮损数量较少。曾在当地医院诊断为”银屑病”给予外用药物治疗，病情可控制，但春秋两季好复发2个月前患者四肢再次出现上述皮损，未治疗。1个月前患者左侧胸背部出现红斑、水疱，伴皮损处灼痛感，     

预注小剂量氯胺酮对芬太尼诱发咳嗽的影响

目的:观察全麻诱导前预先静脉注射小剂量氯胺酮对芬太尼诱发咳嗽的影响.方法:100例行全麻择期手术的患者随机均分成氯胺酮组(0.2 mg/kg)和对照组(0.9%生理盐水),在静注芬太尼2 μg/kg(5 s内注射完毕)前1 min分别预先注射氯胺酮和等容生理盐水(均在5 s内注射完毕).记录芬太尼注射后2 min内咳嗽的发生率、严重程度(轻度:咳嗽1 ～ 2次;中度:3 ～ 5次;重度:＞ 5次)、第一次咳嗽发生的时间及氯胺酮或生理盐水预注前和芬太尼注射后2 min的MAP、HR、SpO2.结果:氯胺酮组患者咳嗽的发生率明显低于对照组(12% vs.36%,P ＜ 0.05);第一次咳嗽出现的时间明显长于对照组[(24 ± 4) s vs.(19 ± 4)s,P ＜ 0.05];两组患者咳嗽的严重程度未见明显差异.结论:预注小剂量氯胺酮(0.2 mg/kg)可降低麻醉诱导时芬太尼诱发咳嗽的发生率,延迟咳嗽出现的时间.     

鼻内窥镜联合低温射频等离子消融术治疗鼻中隔偏曲并鼻甲肥大

目的探讨鼻内窥镜联合低温射频等离子消融术微创治疗鼻中隔偏曲并鼻甲肥大的手术治疗方法、疗效及其在临床上的应用。方法选取2001年1月-2009年1月78例来院治疗的鼻中隔偏曲并一侧或双侧鼻甲肥大患者,随机分为内窥镜组和消融术组,对比两组手术时间、术中出血量、术后出血量、手术有效率、并发症等情况。结果两组手术时间、术中出血量、术后出血量均有显著性差异;手术有效率、并发症无差异,但消融术组的有效率较高,并发症较低。结论鼻内窥镜联合低温射频等离子消融术治疗鼻中隔偏曲并鼻甲肥大较传统方法有明显优势,值得临床广泛推广。     

高效液相色谱法测定人血浆中格列本脲方法的建立

格列本脲为第二代口服磺酰脲类抗糖尿病药物,被广泛用于降低II型非胰岛素依赖型糖尿病病人的血糖浓度。格列本脲通过3种作用机制降血糖,分别是刺激胰岛功能细胞释放胰岛素而发挥急性降糖作用;增强周围组织中胰岛素受体的作用而增强外源性胰岛素的降血糖作用;减少肝糖输出等[1～4]。格列本脲能在胃肠道中被快速、完全的吸收,它在血浆中的浓度-时间关系曲线表明其是二级消除反应,消除速率为1.4～5 h。格列本脲在磺酰脲类降血糖药中降糖作用强、效果快,但大剂量时能减少胰岛素和血浆蛋白结合胰岛素的代谢。它的不良反应主要为低血糖、消化道反应。另因该药物在人体血浆中的血药浓度很低,在进行血药浓度监测时比较困难,为此有必要建立高灵敏度、高选择性的人体血浆中格列本脲浓度的测定方法。