黄芩苷的药物代谢产物研究

目的 :研究黄芩苷药物代谢产物的化学结构。方法 :中药化学与现代仪器分析相结合。结果 :从口服黄芩苷的人尿液中 ,发现并鉴定了 3个主要代谢产物的化学结构。结论 :黄芩苷苷元是主要药物代谢产物的中间体 ,他们在体内共存 ,构成黄芩苷的药效。     

基于数据挖掘的沈丕安教授治疗干燥综合征用药规律

目的：运用数据挖掘方法研究沈丕安教授治疗干燥综合征的用药规律。方法：对沈丕安教授治疗干燥综合征的门诊处方进行数据清理后,录入到“中医传承辅助平台系统”平台软件并进行分析,包括统计中药频次,经由关联规则和复杂系统熵聚类等数据挖掘算法,提取高频药物组合和新处方等,随后考察高频及代表性中药的使用指征。结果：沈丕安教授治疗干燥综合征的高频用药包括活血祛瘀药、补阴药和清热药等3大类,居使用频次前8位的分别是黄芩、生地黄、忍冬藤、秦皮、金雀根、牡丹皮、莪术和南沙参等,高频药物组合主要为“生地黄-忍冬藤-秦皮-黄芩”等。“生地黄-金雀根-牡丹皮”等10个核心组合和“青葙子-密蒙花-白芥子-紫菀”等6个新处方较好地反映了沈教授按“肾虚为本、瘀热为标”辨病论治干燥综合征,结合现代药理取舍药物和顾护肠胃,慎用香燥等用药规律。结论：采取数据挖掘法研究沈丕安教授治疗干燥综合征的用药规律,较以往统计学研究和传统医案整理方法所得结论更为全面,可以为传承和深入挖掘其经验提供新的参考。     

黄芩苷药代动力学研究进展

黄芩是中国的传统中药材,其主产于河北、山东等地,具有解热、抗菌、抗炎、抗氧化等药理作用。黄芩苷是黄芩的主要活性成分,但是黄芩苷生物利用度低,制约了黄芩在临床上的使用。近年来,国内外对黄芩苷在体内代谢动态规律开展了大量研究,该文通过对黄芩苷及其复方药物中黄芩苷的药代动力学研究进展进行综述,并总结黄芩苷研究现状,旨在为黄芩苷进一步的研究提供科学依据。     

中药治疗非典型抗精神病药相关代谢综合征60例

随着非典型抗精神病药物的广泛应用,其容易引起患者糖代谢异常、血脂升高以及体重增加等不良反应屡见不鲜,精神分裂症患者并发代谢综合征已成为普遍关注的问题.近年来笔者运用中药治疗非典型抗精神病药物相关性代谢综合征,疗效较好,现报道如下.     

野黄芩素FVB/NCrlVr小鼠磺酸化代谢特征研究

 目的 野黄芩素在机体内被吸收后迅速发生Ⅱ相代谢结合反应。本实验研究野黄芩素主要的Ⅱ相代谢磺酸化代谢反应特征。方法 采用FVB/NCrlVr (FVB)小鼠肠灌流模型及FVB/NCrlVr小鼠肝脏S9体外反应体系,HPLC-MS/MS及HPLC-UV测定汉黄芩素及其代谢产物,研究汉黄芩素主要的Ⅱ相代谢之一磺酸化代谢反应的特征。结果 小鼠在体灌流实验中,野黄芩素的磺酸化代谢产物在小肠的外排速率与葡萄糖醛酸化代谢产物的外排速率无显著性差异（P=0.435）,且结肠灌流液中仅检测到野黄芩素磺酸化代谢产物。野黄芩素在肠道吸收后原型药物与代谢产物均有部分经胆汁排泄。体外FVB/NCrlVr小鼠肝脏S9孵育实验中,20 μmol·L^-1的野黄芩素的磺酸化代谢反应速度显著高于10,40 μmol·L^-1时的反应速率(P<0.05)。结论 本实验首次发现磺酸化代谢是野黄芩素在肠道内的主要代谢方式之一,野黄芩素经肠道吸收后存在肝肠循环。体外肝脏S9孵育的野黄芩素磺酸化反应可能存在底物抑制现象。     

从《黄帝内经》理论探讨非酒精性脂肪性肝炎的中医辨治优势

<正>非酒精性脂肪性肝炎(nonalcoholic steatohepatitis,NASH)是一种获得性代谢性疾病,作为单纯非酒精性脂肪性肝病(nonalcoholic fatty liver disease,NAFLD)发展为肝纤维化的一个病理阶段,常见于肥胖、2型糖尿病、高脂血症等代谢综合征患者[1,2]。目前尚无明确有效治疗NASH的药物,其治疗主要是针对不同的危险因素进行,包括病因治疗、饮食控制、运动疗法和药物治疗。     

黄芩素药代动力学研究进展

黄芩为中国药典收载的常用中药材,具有悠久的用药历史,含有多种黄酮类化合物,其中黄芩素为常用中药黄芩中的主要活性成分之一。笔者通过对黄芩素在体内的药动学研究进行总结,发现:黄芩素胃肠道吸收较好,主要分布在肝、肾、肺等组织器官中;黄芩素在大鼠体内代谢物主要是葡萄糖醛酸结合物,后者又可经胆汁和肠黏膜转运至肠腔,形成再吸收;黄芩素口服后血浆原型药物浓度极低。目前针对黄芩素的药动学行为研究主要是通过其代谢物黄芩苷的测定来间接实现,由此使得黄芩素替代黄芩苷进行口服制剂研究也成为可能。     

中药干预代谢综合征的基础研究进展

代谢综合征系多种代谢紊乱组分在体内“聚集”的一种病理状态,已成为全球公共健康主要问题。加强代谢综合征发生发展病理机制及药物干预等研究凸显重要。中药因其在防治代谢综合征方面具有一定的优势和特色而受到国内外学者持续关注与研究。本文主要综述中药干预代谢综合征的基础研究概况。     

中药治疗代谢综合征的文献研究

目的：通过对现有中医中药治疗代谢综合征的文献进行研究,分析目前治疗代谢综合征（MS）的主选药物,以及中医对MS病机与治法的共识,为临床治疗及用药提供依据。方法：检索中国期刊全文数据库（CNKI）、万方、维普等数据库中2002年至2013年期间MS的相关文献,采用Excel软件输入并统计描述。结果：在治疗MS的过程中,用药频数居于前10位的中药依次为黄芪、山楂、川芎、丹参、半夏、黄连、柴胡、大黄、山药、郁金、枳实、泽泻;使用的中药中主要是以清热药、祛湿药、和活血化瘀药为主。结论：代谢综合征最常见的证候是痰、瘀、热证,用药主要以清热、行气、祛湿、活血化瘀药为主,中医药治疗代谢综合征有较好的疗效。     

黄芩素尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶特异性代谢对于其肝代谢的预测

 目的 测定黄芩素的尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶特异性代谢指纹谱,运用尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶代谢速率、动力学特征预测该化合物在人体肝微粒体中的代谢行为。方法 采用12种人源尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶以及人肝微粒体,在体外测定黄芩素代谢速率及代谢动力学特征。结果 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶特异性代谢指纹谱表明尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A9是对黄芩素代谢最快的尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶同工酶。代谢动力学研究及动力学参数比较结果显示,尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A9可能是负责黄芩素肝代谢的主要同工酶。相关性研究结果同样明确显示,尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶酶特异性代谢可对黄芩素在人体肝微粒体中的代谢情况进行预测。结论 黄芩素主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A9代谢,其尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶特异性代谢指纹谱、代谢动力学特征可用于预测黄芩素在肝微粒体中的代谢速率及代谢特征。     

基于网络药理学及分子对接研究黄连温胆汤治疗Z综合征作用机制

目的:基于网络药理学和分子对接方法探讨黄连温胆汤治疗Z综合征的可能作用机制。方法:在中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)及中药成分数据库(TCMID)筛选并收集黄连温胆汤的活性成分及其对应靶标。利用Uniprot数据库获取药物活性成分对应靶标的基因,并与通过人类基因组注释数据库(GeneCards)和《人类孟德尔遗传》数据库(OMIM)所获得的人Z综合征(OSAS合并MS)相关基因进行比较,获得黄连温胆汤与Z综合征重合的潜在作用靶标基因。使用Cytoscape3.7.2软件绘制黄连温胆汤的"疾病-药物-成分-靶标-通路"网络图。通过String数据库获取潜在作用靶标之间的相互作用数据表,然后导入Cytoscape3.7.2软件构建靶蛋白质相互作用网络图。然后基于bioconductor提供的人类基因注释数据库org.Hs.eg.db,利用R语言的clusterfiler程序包对黄连温胆汤治疗Z综合征的潜在作用靶标进行GO分类富集分析和KEGG通路富集分析。结果:得到黄连温胆汤治疗Z综合征有134个候选活性成分,包括木犀草素、槲皮素、黄芩素、小檗碱、黄芩苷等;65个潜在作用靶标,包括AKT1、IL6、VEGFA和MMP-9等;116条通路,包括MAPK,核因子-κB,PI3K-Akt,Toll样受体等信号通路。分子对接表明,木犀草素、槲皮素、黄芩素可与3个关键候选靶蛋白(IL-6、AKT1、MMP-9)有较好的结合性。结论:黄连温胆汤可能通过作用于IL6、VEGFA和MMP-9等靶标及MAPK,核因子-κB,PI3K-Akt,Toll样受体等信号通路干预Z综合征的发生发展。     

基于数据挖掘的中医药治疗代谢综合征用药规律分析

目的基于中医传承辅助平台(V2.5)软件,分析现代中医药治疗代谢综合征的用药规律,为临床用药及新药开发提供参考。方法收集中国期刊全文数据库(CNKI)中医药治疗代谢综合征的相关文献,筛选符合标准的方剂并将方剂信息录入平台数据库,运用改进的互信息法、复杂系统熵聚类等方法进行数据挖掘分析。结果收集中医药治疗代谢综合征的方剂112首,共涉及中药164味,以甘温药物为主,归脾经药物使用频率最高,归胃经者次之;利用关联规则分析得出常用组合5个,核心药物4味;利用复杂熵层次聚类算法进一步挖掘,演化出18个核心组合,9首新处方。结论通过本研究,客观地揭示了代谢综合征病位在脾,"健脾和胃,化痰祛湿"是遣方用药的主要思路,强调中医治疗代谢综合征注重病症结合、辨证施治,为代谢综合征的临床治疗提供借鉴。     

膈下逐瘀汤治疗胆管消失综合征验案1则

正胆管消失综合征(VBDS)是一种罕见疾病,近年来随着肝脏穿刺术的广泛应用,确诊为此病的患者逐渐增多,引起了临床医师的重视。VBDS主要是指肝内胆管局灶或弥漫性消失,临床上以胆汁瘀积为主要表现的综合征,其病因及发病机制尚不明确,常见病因中包括发育、代谢和免疫学异常、血管病变、感染、淋巴病、药物等因素[1]。临床主要表现为皮肤和巩膜黄染、黄疸、皮肤瘙痒、伴右上腹不适     

黄芩中黄芩苷与黄芩素的体内外转化研究进展

黄芩是我国常用大宗中药材之一,其含有多种黄酮类化合物,主要的黄酮类成分黄芩苷与黄芩素具有广泛的临床疗效。为探索黄芩中黄芩苷和黄芩素的吸收、代谢的机理及黄芩素与黄芩苷在体内外的相互转化进程,帮助含黄芩成方制剂的开发利用,本文通过检索查阅国内外相关文献,发现了黄芩苷为复原型前体药物,黄芩素是黄芩中真正起药效作用的物质基础,且黄芩素的口服及外用的吸收情况均好于黄芩苷,阐明了黄芩素与黄芩苷在体内的相互转化过程,并且总结出黄芩素的提取制备方法,以期认清黄芩中中药效作用的物质基础,为黄芩复方制剂的质量标准制定提供参考。     

黄芩及葛根芩连汤中黄芩的代谢规律研究

目的:探索不同提取条件下复方葛根芩连汤中黄芩代谢规律,并与黄芪单味药的代谢规律相比较。阐明配伍的科学性,探讨仿生提取法的优越性。通过药代研究,指导复方配伍及工艺研究。方法:检测给药动物血浆中黄芩苷含量的变化,得到其代谢规律。经过对药物代谢规律研究,比较不同剂型、复方与单味药中黄芩苷代谢规律的不同。结果:得到黄芩及不同提取方法中葛根芩连汤中黄芩的代谢规律,证实了复方配伍的科学性、新工艺的优越性。     

代谢综合征的中医中药治疗

代谢综合征（me．boric syndrome，MS）包括一系列与胰岛素抵抗（msulin resistance，IR）有关的代谢紊乱症候群，其中脂代谢异常是代谢综合征的主要组分。代谢综合征的最新定义是：代谢综合征是以多种代谢性疾病合并出现（包括中心性肥胖、糖尿病或糖调节受损、高血压、脂代谢紊乱等）为特点，以胰岛素抵抗为共同病理生理基础的一组临床症候群。2005年国际糖尿病联盟（IDF）统一标准首先强调中心性肥胖的重要性，中心性肥胖为基本条件（以腰围作为指标）。中国男性腰围≥90cm，女性腰围≥80cm，     

熊果酸对代谢综合征的作用研究进展＊

熊果酸( ursolic acid，UA) 是广泛存在于夏枯草、女贞子等多种药用植物中的一种五环三萜类化合物，具有多种生物学效应。代谢综合征是以胰岛素抵抗为主，包括血脂异常、高血压、高血粘、葡萄糖稳态失调等为特征的一类代谢障碍疾病，已经成为严重的世界性健康问题。体内外研究表明，熊果酸可有效改善糖脂代谢紊乱，提高胰岛素敏感性，调节代谢相关酶类的表达，进而改善肥胖、动脉粥样硬化、糖尿病以及延缓NAFLD进展等，且对正常细胞毒性低，是一种理想的天然抗代谢综合征候选药物。现综合国际文献报道，对熊果酸对代谢综合征的作用研究进展进行综述。     

黄芩苷对儿童全身炎症反应综合征核因子-kB活化及IL-6合成的影响

目的:探讨全身炎症反应综合征一般治疗时核因子-kB活化及IL-6合成的情况及黄芩苷对他们的影响。方法:用中性粒细胞核因子-kB活性测定法、血清免疫因子IL-6放射免疫浓度测定法测定30例全身炎症反应综合征一般治疗组、30例全身炎症反应综合征加用黄芩苷组及30例正常人组中性粒细胞核因子-kB活性、血清免疫因子IL-6放射免疫浓度。结果:全身炎症反应综合征一般治疗时核因子-kB活化及IL-6合成增加。黄芩苷可抑制他们的变化。结论:黄芩苷是治疗全身炎症反应综合征的有效药物。     

基于HPLC-Q-TOF/MS法的黄芩血清药物化学分析

目的基于HPLC-Q-TOF/MS法对黄芩Scutellaria baicalensis Georgi进行血清药物化学研究。方法采用血清药物化学的研究方法,同时建立黄芩及口服黄芩后大鼠血清的HPLC指纹图谱,分析比较黄芩水提物、含药血清、空白血清HPLC图谱的差异,用HPLC-Q-TOF/MS技术初步鉴定口服黄芩后大鼠血中移行成分。结果口服黄芩后从血清中发现了13个入血成分,其中10个为原型成分,3个为代谢产物。结论用血清药物化学的方法对黄芩的血清药源性成分进行分析,以期为阐明黄芩药效物质基础提供依据。     

黄芩清肺汤有效成分肠吸收及肝脏P450酶代谢研究进展

在查阅大量文献基础上总结了黄芩清肺汤主要有效成分的肠吸收机制及肝脏P450酶代谢方面的研究现状,为研究该方吸收机制及药物相互作用提供参考。认为该方主要有效成分为黄酮类、环烯醚萜类等,近代临床广泛应用于治疗急性肺炎、支气管周围炎。