蒲葵籽提取物体外抗HIV-1活性及机制的初步研究

目的研究蒲葵籽提取物的体外抗HIV-1活性,对有活性粗提物进行初步机制研究。方法采用细胞毒性、合胞体抑制、HIV-1感染细胞保护实验和HIV-1 p24抗原测定等实验对蒲葵籽提取物体外抗HIV-1活性进行筛选和确认;采用重组HIV-1逆转录酶和蛋白酶活性抑制实验,融合阻断实验初步探讨活性粗提物的作用机制。结果蒲葵籽的醋酸乙酯(P3)提取物具有较强的体外抗HIV-1活性,P3抑制HIV-1诱导C8166细胞形成合胞体的EC50为5.64μg/mL,对C8166细胞的毒性较小,CC50大于200μg/mL,治疗指数(TI)大于35.46;P3抑制HIV-1急性感染中p24抗原表达的EC50为23.04μg/mL,抑制正常C8166细胞与慢性感染细胞H9/HIV-1 B融合的EC50为8.00μg/mL;P3在质量浓度为200μg/mL时,对HIV-1逆转录酶的抑制率为28.86%;P3抑制重组HIV-1蛋白酶活性的EC50为1.77μg/mL。结论蒲葵籽的醋酸乙酯提取物(P3)具有较强的体外抗HIV-1活性,其作用机制可能主要为阻断病毒进入和抑制HIV-1蛋白酶活性。     

蒲葵籽化学成分研究

蒲葵籽为棕榈科蒲葵属乔木蒲葵Livistona chin-ensis(Jacq.)R.Br.的种子,产于我国南部地区。味苦、性寒,有小毒;有抗癌、凉血止血、止痛的作用。到目前为止,国内外对蒲葵籽化学成分研究较少,巴基斯坦人[1]分得4个游离单糖、6个氨基酸、十八烯酸。药理方面,蒲葵(种子)提取物小鼠     

蒲葵籽化学成分的研究

蒲葵籽为棕榈科(Palmae)蒲葵属(Livistona)乔木蒲葵(L chinensis)的种子;味苦,性寒,有小毒;有抗癌、凉血止血、止痛的作用;产于我国南部地区.到目前为止,国内外对蒲葵籽化学成分研究较少,Mala[1]分得4个游离单糖、6个氨基酸、十八烯酸.药理方面,蒲葵(种子)提取物小鼠灌胃给药可降低B16-F10黑素瘤细胞活性,且促进脾细胞增殖;蛋白和糖未除去时无抗癌活性[2].     

苗药佛甲草的研究进展

佛甲草是贵州地区较常用的民族药。目前文献已报道从佛甲草中分离得到的化合物36个，主要包括黄酮类、甾醇类、三萜类、苯丙酸类等。佛甲草提取物及其化合物具有抗肿瘤、抗炎、镇痛、耐缺氧、护肝等药理活性。查阅国内外文献，对已报道的佛甲草的鉴别及化学成分和药理活性进行归纳总结，以期为其后续深入研究及开发利用提供参考。     

加纳籽中的一个新β-咔啉型生物碱(英文)

目的:研究加纳籽的化学成分。方法:采用硅胶,凝胶SephadexLH-20以及制备薄层对加纳籽的甲醇提取物进行分离纯化;运用MS以及NMR等波谱技术对化合物结构进行鉴定;使用MTT比色法对相关化合物抑制HepG2人肝癌细胞的细胞毒活性进行测定。结果:从加纳籽中分离得到一个新的β-咔啉型生物碱griffonine(1),以及7个已知的生物碱hytioerectineB(2),3-carboxy-6-hydroxy-β-carboline(3),hyrtiosulawesine(4),5-hydroxyindole-3-carbaldehyde(5),5-hydroxy-3-(2-hydroxyethyl)indole(6),trigonelline(7),5-hydroxytryptamine(8)。化合物1,2和4的细胞毒活性实验显示它们抑制HepG2细胞的IC50分别为23.5,9.6和19.3μmolL1。结论:化合物1为新化合物,化合物27为首次从该植物中分离得到。化合物1,2和4有潜在的体外抗肿瘤活性。     

赤雹挥发油成分的研究

赤雹ThladianthadubiaBunge.为葫芦科植物赤雹的成熟果实,又名气雹、赤包、山屎瓜等,分布于东北、河北、山西、陕西、山东、甘肃、宁夏等省区。具有理气、降逆、祛痰、止血作用,主要用于气滞胸痛、嗳气、呕吐、咳嗽痰多,黄疸、赤痢等[1]。有关赤雹化学成分的报道甚少,到目前为止未见过赤雹果挥发油成分的研究报道。为了寻找和确证有效活性成分,本实验采用气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)对赤雹果实中的挥发油进行了分析研究。1实验部分1.1挥发油的提取:赤雹果采自承德丰宁满族自治县,经河北省药检所孙葆惠主任药师鉴定。果肉和果籽分离后,取…     

蒲葵子抗癌有效部位提取物的小鼠微核实验

目的 评价蒲葵子抗癌有效部位是否有致突变性.方法在药效实验跟踪下,从蒲葵子中提取分离抗癌有效成分;采用小鼠微核试验方法对其进行诱变性检测.结果 在给予剂量为11,5.5,2.75,1.375 g/kg(相当于成人日用量845倍,422倍,211倍,105倍)时,各组均未出现骨髓细胞微核率增加.结论在该实验条件下,未发现蒲葵子抗癌有效部位提取物的诱变性.     

紫地榆的化学成分及其抗艾滋病病毒活性

紫地榆Geranium strictipes是栊牛儿苗科老鹳草属植物，药用部位为根，民间称隔山消。在云南的白族和彝族中，长期用作治疗厌食症，同时具有显著的止血止痢功效。对紫地榆的化学成分研究较少，仅报道过3个化合物。本课题组在对中药的抗艾滋病毒活性筛选中，发现紫地榆根的醇提物有抗艾滋病毒活性，因此对其化学成分进行研究，从紫地榆中分离并鉴定了7个化合物.     

东北鹤虱中一个具有抗菌活性的新喹酮类生物碱

目的 对东北鹤虱的化学成分进行分离和结构鉴定并进行抗菌活性测定。方法 通过硅胶柱色谱、凝胶柱色谱等分离方法从东北鹤虱的BuOH提取物中分离得到一个新喹酮类化合物，以有机波谱方法(^1H-NMR、^13C-NMR、2D-NMR、HR-MS，UV和IR等)进行结构鉴定，并以纸片琼脂扩散法进行抗菌活性测定。结果 从东北鹤虱中分离出一个新喹酮类生物碱，鉴定为8-甲氧基-4-喹酮-2-羧酸，并对铜绿假单胞菌、肠致病性大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及表皮葡萄球菌具有抗菌活性。结论 该化合物为一新化合物，并具有抗菌活性。     

山楂果总黄酮的提取分离及体外抗肿瘤活性

山楂Crataegus pinnalifida Bge.系蔷薇科植物，含有多种生物活性物质，如三萜酸、黄酮等。其中黄酮类成分有降压、调血脂、增加冠脉流量、强心、抗肿瘤等药理作用。“。由于山楂果实中果胶含量很高，给提取分离工作带来很大困难，因此对山楂有效成分的定量研究多集中于山楂叶和山楂核。本实验采用4种方法提取山楂果中的总黄酮并进行含量测定，结果表明以60％乙醇为溶剂，超声提取，经大孔吸附树脂分离，提取效率较高，且方法简便易行。山楂提取物的抗肿瘤活性已有报道，但其作用机制未见报道。本实验采用激光扫描共聚焦显微镜技术，通过给药前后细胞内钙和DNA含量变化对山楂果总黄酮体外抗肿瘤作用机制进行初步探讨。     

中药羊耳菊根醇提取物的抑菌作用研究

目的评价菊科(Asteraceae)旋覆花属(Inula L.)植物羊耳菊Inula cappa(Buch.~Ham.exD.Don)DC.干燥根的提取物对金黄色葡萄球菌的抑菌作用,确定羊耳菊根的有效抑菌部位。方法羊耳菊根的乙醇提取物,用乙酸乙酯、正丁醇萃取,利用活性追踪的方式,结合硅胶柱层析方法对其不同萃取相及不同硅胶层析段位进行抑菌活性评价。结果通过对比羊耳菊根醇提物的不同萃取相以及不同分离段位的抑菌活性,可知羊耳菊根乙酸乙酯相氯仿:丙酮(10∶0)部位的抑菌效果最强,乙酸乙酯相、氯仿∶丙酮(9∶1)提取物次之,在浓度为2.0 mg/μL时,羊耳菊根乙酸乙酯相氯仿∶丙酮(10∶0)部位抑菌活性与红霉素的抑菌活性最为相近。从氯仿∶丙酮(10∶0)部位分离得到3个化合物,蔓荆子黄素(1),12-demethylmulticauline(2)和达玛烷-20,24-二烯-3β-乙酰基(3)。结论本研究首次确定羊耳菊根中抗菌有效部位为羊耳菊根醇提取物中乙酸乙酯相氯仿∶丙酮(10∶0)部分和(9∶1)部分,化合物2为首次从羊耳菊中分离得到,为继续分得到具有抑菌活性的单体化合物提供理论依据与试验基础。     

五倍子有效部位抗病原微生物活性

目的:探讨五倍子抗细菌和抗白假丝酵母真菌的有效活性部位。方法:采用琼脂平板二倍稀释法测定了五倍子醇提物的石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、乙醇和水6个有效部位对金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠埃希菌等5个种属细菌和白假丝酵母真菌的最低抑菌浓度(MIC)。用单因素方差分析法、独立样本t检验比较分析不同活性部位对受试菌株抑菌活性的强弱。结果:五倍子石油醚、三氯甲烷和乙醇有效部位均无抗细菌和真菌活性,水部位仅对金黄色葡萄球菌有一定抗菌活性,MIC为733.69 g·L-1,正丁醇部位仅对5种细菌有较强的抗菌活性,MIC为2.06~32.96 g·L-1,而乙酸乙酯部位对受试细菌和白假丝酵母真菌均有强的抗菌活性,MIC分别为2.88~23.07 g·L-1和0.36~27.28 g·L-1。统计分析表明,乙酸乙酯和正丁醇部位对革兰阳性菌的抑菌活性强于对革兰阴性菌的抑菌活性(P<0.01,P<0.05),两者对同种属细菌的抑菌活性强弱相当,对耐药株和敏感株具有相似的抗菌活性。虽五倍子乙酸乙酯部位对白假丝酵母真菌临床分离株的MIC(95.15±96.34)mg·L-1明显高于克霉唑(8.00±8.92)mg·L-1(P<0.01),但克霉唑对临床分离株的耐药率为14.29%(2/14),而乙酸乙酯部位对所有临床分离株均有相似的抗菌活性(MIC为0.36~0.72 g·L-1)。结论:五倍子抗细菌和真菌的活性部位为乙酸乙酯部位。     

黑籽重楼化学成分及其抗肿瘤活性研究

目的研究黑籽重楼Paris thibetica根状茎的化学成分及其抗肿瘤活性。方法综合运用正相硅胶、Sephadex LH-20、ODS-C18等柱色谱以及半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,并通过MS、1H-NMR、13C-NMR等波谱学方法进行结构鉴定。采用MTT法研究化合物的体外抗肿瘤活性。结果从黑籽重楼根状茎的乙醇提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为重楼皂苷V(1)、重楼皂苷I(2)、重楼皂苷II(3)、重楼皂苷VI(4)、偏诺皂苷元-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、重楼皂苷H(6)、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、重楼皂苷VII(8)、parisyunnanoside G(9)、trikamsteroside E(10)、豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖(11)、β-谷甾醇棕榈酸酯(12)、β-香树脂醇(13)、4-羟基-5-甲基呋喃-3-羧酸(14)。结论所有化合物均为首次从黑籽重楼中分离得到,化合物10、12~14为首次从重楼属植物中分离得到。化合物1~8对人肝癌细胞BEL-7402有细胞毒活性,其中化合物3活性最好,IC50为0.48μmol/L。     

新天然化合物

本栏目报道了中国学者最新从天然产物中分离鉴定，且在中国期刊发表的新化合物，有的结构新颖，有的具有生物活性，本栏目对于候选药物发现、先导化合物的结构修饰与改造和天然有效活性成分的构效关系研究具有一定启发与借鉴作用。     

独活化学成分及药理活性研究进展

独活始载于《神农本草经》,为我国传统中药。主要含有香豆素、挥发油等类化学成分,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗老年痴呆等药理活性。近年来,国内外研究报道,已从独活中分离得到94个化合物,其中香豆素类化合物69个,其他类化合物25个。本文主要对独活的植物资源分布、化学成分和药理活性研究进展进行了综述,旨在为促进独活植物资源的开发应用提供参考。     

从地茶属植物Thamnolia subuliformis中分离得到的具免疫活性的新多糖[英]／O-lafsdottir E S…／／Phytomedicine．-1999，6（4）．-273～279

地茶属植物T.subuliformis(Ehrh.)W.Culb是一种广泛分布于世界各地的地衣。虽然传统医药中没有其药用记载，但地衣类中的某些多糖的免疫调节、抗肿瘤和抗病毒等活性已有报道。作者从T．subuliformis中分离了一种纯水溶性多糖Ths-3(作者建议其俗名为thamnolan)，对其结构进行了鉴定，并采用免疫学测试方法检测了它的生物学活性。     

Hispolon药理活性及机制研究进展

Hispolon是从药用真菌桑黄中提取的酚类物质,为一些层孔菌中共有的一个活性成分。随着近年来中医药的不断发展,天然产物中提取所得成分的药理活性及机制成为研究热点,尤其是对其中分离得到的具有较高应用价值的单体活性成分的研究更加深入。hispolon作为桑黄所含活性成分,其药理活性与桑黄有很多相似之处。近几年对hispolon药理活性及机制方面的报道不断增多,以其抗炎、抗肿瘤、抗氧化和保肝等药理活性为主,以外,还具有抗白血病、抗病毒及雌激素样等作用。本文通过查阅国内外相关文献,对hispolon生物活性及作用机制进行综述,为hispolon的进一步深入研究及开发利用提供基础,并对其临床应用研究提供依据。     

剑叶龙血树中芪类化合物及其抗真菌活性的研究

目的：对剑叶龙血树含脂木材进行化学成分和活性研究。方法采用硅胶柱层析、制备ＴＬＣ进行分离,运用ＵＶ、ＩＲ、ＭＳ、^1H,^13ＣＮＭＲ等光谱法鉴定化合物的结构,并对分得的化合物进行抗真菌活性筛选试验。结果得到２个芪类化合物：４′－羟基－３,５－二甲氧基对苯乙烯（４′－hydroxy-3,5-dimethoxystillben,紫檀芪）和４′,３,５－三羟基对苯乙烯（resveratrol,白藜芦醇）具有抗真菌活性,结论芪类化合物抗真菌活性为该植物首次报道。     

海洋真菌Penicillium sp. H1中1个新的二萜糖苷类化合物

目的探究广西北部湾来源真菌Penicillium sp. H1中的活性天然产物。方法利用柱色谱等手段对发酵产物进行分离、纯化,运用紫外、质谱、核磁共振和比旋光等方法鉴定化合物的结构,采用药敏纸片法评价化合物的抗香蕉枯萎病菌活性。结果从真菌Penicilliumsp.H1的发酵产物中分离获得了3个二萜类化合物,分别鉴定为炭角菌素D(1)、BE-31405(2)和sordaricin(3)。化合物1和2对香蕉枯萎病菌有中等的抑制活性,最小抑菌浓度(MIC)分别为32.0、16.0μg/mL。结论化合物1为未见文献报道的新的二萜糖苷类化合物。     

呫吨酮类化合物及其药理活性

近年来从天然产物中分离得到大量呫吨酮类化合物，多数有异戊烯及其衍生物取代基，具有抗肿瘤、抗氧化、抗疟等多种活性，进行结构修饰后可得到活性显著的化合物。对近5年来分离的呫吨酮类化合物及其药理活性研究作一回顾。