pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸的制备及体外释药研究

目的 制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸并对影响其体外释药的包衣处方因素进行研究。方法 采用离心造粒包衣机以粉末层积法制备载药微丸,并通过依次包衣时滞内层（Eudragit RL 30D）和pH依赖外层（Eudragit FS 30D）制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸;以体外释放度为评价指标,采用相似因子（f₂）法统计分析释药曲线,考察影响大黄素微丸体外释药的处方因素。结果 最佳时滞层包衣液处方为：Eudragit RL 30D增重5%,HPMC用量60%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量15%;最佳pH依赖层包衣液处方为：Eudragit FS 30D增重4.6%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量5%。体外释放度实验表明,pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸在人工胃液中2 h和人工肠液中3 h的累积释药率小于10%,人工结肠液7 h内基本释放完全,具有明显的结肠定位释药特性。结论 通过调整时滞层及pH依赖层包衣厚度可以制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸。     

5-氨基水杨酸pH依赖-时间控制型结肠定位微丸的制备与体外释放研究

目的:制备pH依赖-时间控制型5-氨基水杨酸(5-ASA)结肠定位微丸给药系统。方法:以Eudragit NE30D为时间控释包衣内层,Eudragit S100为pH控释外层,柠檬酸三乙酯为增塑剂,采用流化床喷雾包衣技术,制备pH依赖-时间控制型微丸。采用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素。结果:包衣增重是影响药物释放的关键因素,在模拟人体胃肠道pH变化条件下,微丸释放基本符合释放要求,显示了良好的结肠定位效果。结论:通过调整内外层包衣厚度可制备5-氨基水杨酸结肠定位给药微丸。     

薄膜包衣法制备中药复方结肠定位定时片

目的应用薄膜包衣法制备复方盐酸小檗碱结肠定位定时片。方法以肠溶丙烯酸树脂Eudragit L100与Eudragit S100为pH敏感层材料,以乙基纤维素水分散体(Surelease)为时滞层包衣材料,采用包衣锅包衣法制成结肠定位定时片;以体外释放度为考察指标,使包衣片释药特性基本符合设计要求。结果体外释放度试验表明,当pH敏感层增重4%、时滞层增重6%时,可控制药物在到达小肠后3h释药,且不受胃排空的影响。结论通过调整时滞层、肠溶层包衣厚度,包衣片可基本达到结肠定位释药的预期效果。     

壳聚糖结肠靶向释药体系的初步研究

目的:制备壳聚糖作载体的结肠靶向给药制剂,并评价其体外释药性能。方法:将亚甲蓝与壳聚糖形成小丸,再以丙烯酸树脂(Ⅱ)包裹该小丸,以分光光度法测定其体外释放性能。结果:该小丸在pH1.2盐酸溶液及pH6.8磷酸缓冲液中药物累积释放量8h内小于6%,而在人工结肠液中,14h时累积释放度为38%左右。结论:用丙烯酸树脂(Ⅱ)包膜的壳聚糖制剂具有潜在的结肠靶向释药效果。     

穿心莲内酯结肠靶向片的制备及体外释放性能评价

目的评价以穿心莲内酯制备的pH依赖型结肠靶向片的体外释放性能。方法以穿心莲内酯为评价指标,对制剂的包衣处方进行筛选,在单因素试验基础上,应用正交试验设计优化包衣液处方。通过溶出曲线的相似性f2因子法评价不同释放曲线的相似性,采用体外释放度测定方法考察制剂的体外释药性能。结果以Eudragit S100为包衣材料、邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,增塑剂用量占聚合物30%的包衣液,使片芯包衣增重达6%。体外释放度测定结果表明,在人工胃液2 h、人工小肠液3 h未检测到穿心莲内酯,而在人工结肠液2 h指标累积溶出率达80%以上。结论制备的穿心莲内酯结肠靶向片能达到结肠定位释药目的 。     

鞣酸小檗碱口服结肠定位包衣片的制备及体外释药性

目的 研究鞣酸小檗碱结肠定位包衣片的制备工艺,并考察体外释放条件对包衣片结肠定位及结肠释放行为的影响.方法 以壳聚糖和聚丙烯酸树脂为包衣材料,采用喷雾包衣的方法 制备pH依赖与酶降解相结合型结肠定位包衣片,并研究包衣片在模拟人体胃肠道环境中的释放情况.结果 鞣酸小檗碱结肠定位包衣片在模拟胃液中2 h不释药、模拟小肠液(pH 6.8的磷酸盐缓冲液)的介质中5 h释药小于5%,在模拟结肠环境的介质(pH 7.6磷酸盐缓冲液,含30%大鼠结肠内容物)中累积释放度大于85%.结论 鞣酸小檗碱结肠定位包衣片可在结肠定位,且体外释放度满足结肠定位制剂的要求.     

薄膜包衣法制备枸橼酸钾缓释片的研制

目的：利用薄膜包衣技术制备枸橼酸钾缓释片。方法：采用丙烯酸树脂水分散体（Eudragit NE30D）包衣,滑石粉为抗黏剂,通过体外释放度试验筛选工艺参数。结果：在包衣增重7%,包衣锅转速30 r/min,包衣温度40℃,喷液速度1 ml/min的条件下,枸橼酸钾缓释片的释药行为符合设计要求。结论：该片工艺和处方简单,适合工业化生产,为水中极易溶解药物制备缓释片提供依据。     

布地奈德结肠定位微丸的制备及释药特性研究

目的：制备pH-时滞型布地奈德微丸并对其释药特性进行研究。方法：采用锅包衣法制备裁药微丸，并进行乙基纤维素有机溶液包衣及Eudragit FS30D水分散体包衣。用转篮法进行释放度实验，采用多种pH模式筛选和评价处方。结果与结论：包衣厚度及材料比和pH对释药速率均有影响。优选处方微丸在高低2种pH模式下，其释药特性符合设计要求。     

奥硝唑结肠定位片的制备及其体外释放度评价

目的制备奥硝唑结肠定位片,并评价其体外释药情况。方法制备奥硝唑含药片芯,依次包被隔离层、时滞层和肠溶层制备奥硝唑结肠定位片,并考察包衣片的体外释药情况。结果最佳包衣液处方为隔离层增重约1．0％,肠溶层增重3％,PVP用量为60％,Eudragit L100和Eudragit S100质量比为2：3;体外释放度研究表明,制得的奥硝唑结肠定位片在pH1．0 HCl溶液中未释药,在pH6．8的磷酸盐缓冲液中4h累积溶出小于5％,在pH7．6的磷酸盐缓冲液中2h释药大于90％。结论奥硝唑结肠定位片在体外具有结肠定位释放的特性,能达到治疗结肠部位疾病的目的。     

头孢氨苄缓释微丸制备及体外释放度的考察

目的制备头孢氨苄缓释微丸并对其体外释放度进行考察。方法运用挤出滚圆法制备载药丸芯,熔融包衣法对素丸进行隔离包衣,隔离衣材料选用十八醇,流化床包衣法包覆胃溶型丙烯酸树脂NE30D薄膜衣,制备不同隔离及包衣增重的头孢氨苄缓释微丸,对药物释放进行考察。结果 HPMC(K4M)、MCC为丸芯材料,十八醇为隔离层,Eudragit N E30D为包衣材料,SDS作为致孔剂。分别选用Eudragit N E30D、十八醇及SDS增重为7%8、%4、%时的包衣微丸,pH 6.8的PBS中呈现良好的缓释效果。结论该处方工艺基本满足设计要求。     

硫酸特布他林脉冲控释微丸的制备

目的:制备硫酸特布他林脉冲控释微丸.方法:采用双层膜时控崩解原理制备脉冲控释微丸,使用水溶胀性材料为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层.以释药时滞及时滞后的累积释药量为指标,溶胀层包衣液中SDS的浓度、溶胀层和控释层包衣增重为因素,采用L9 (34)正交试验优选最佳制备工艺条件.结果:药物通过控释层衣膜破裂而释放,内包衣层中SDS的加入量、溶胀层和控释层厚度对脉冲控释微丸的释药时滞和释药速率均具有显著性影响.按优选工艺制备的3批样品,溶胀层包衣液中SDS的浓度为0.05 mol/L、溶胀层包衣增重为16%、控释层包衣增重为18%,体外试验表明,平均所制备的脉冲控释微丸时滞为4.5 h,之后1.5 h累积释药均大于80%,达到了脉冲控释的要求.结论:制备的硫酸特布他林脉冲控释微丸,其药物的体外释放能够达到脉冲控释效果,本试验对硫酸特布他林脉冲控释系统的研究具有一定的参考价值.     

丹皮酚缓释微丸的制备工艺研究

目的:以Eudragit NE 30D为包衣材料,制备丹皮酚缓释微丸.方法:应用挤出滚圆机制备丹皮酚素丸和多功能制粒包衣机进行包衣制备缓释微丸,采用单因素法考察缓释微丸的制备工艺参数和包衣工艺参数.结果:体外释放度试验结果显示,所制丹皮酚缓释微丸具有明显的缓释特性.结论:制备的丹皮酚缓释微丸基本符合12 h缓释要求.     

甲硝唑结肠定位微丸的体外释药机理

目的：研究自制的甲硝唑结肠定位微丸的体外释药机理。方法：用电镜观察微丸在释药前后的变化，通过替换包衣材料来考察微丸的释药行为，通过改变释放介质的渗透压来考察微丸的体外释药特性。结果：乳糖代替HPMC包衣的微丸释药后衣膜也出现破裂；释放介质渗透压升高后微丸释药速率减慢，释药速率与膜内外渗透压差之间有较好的线性关系。结论：微丸的释药机制是介质通过外层EC膜向内渗透，内层的HPMC吸水缓慢水合、溶解，药物及丸心中的水溶性物质也随后溶解，外层EC膜在渗透压作用下发生破裂，药物在渗透压驱动作用下通过EC衣膜裂口向外扩散，从而达到延时释药的效果。