地锦草提取物抗真菌作用及对红色毛癣菌角鲨烯环氧化酶的影响

目的 对地锦草提取物（EHE）进行体外抗真菌实验,探讨其抗真菌作用机制。方法 采用美国临床实验室标准化委员会（NCCLS）推荐的《产孢丝状真菌的液基稀释法抗真菌药物敏感性试验方案》（M38 A）,测定地锦草提取物对82株临床常见真菌的最低抑菌浓度值（MIC）;酶联免疫吸附试验（ELISA）研究其对红色毛癣菌角鲨烯环氧化酶的影响。结果 地锦草提取物对红色毛癣菌的平均MIC为446 μg•mL 1,石膏样毛癣菌值的平均MIC为652 μg•mL 1,紫色毛癣菌的平均MIC为1 024 μg•mL 1,许兰毛癣菌的平均MIC为896 μg•mL 1,疣状毛癣菌平均MIC为853 μg•mL 1,犬小孢子菌及4种念珠菌的平均MIC均＞1 024 μg•mL 1;地锦草提取物256 μg•mL 1时,可显著降低红色毛癣菌中角鲨烯环氧化酶的活性（P＜0.01）。结论 地锦草提取物有显著的抗真菌活性,对皮肤癣菌的敏感性比念珠菌高;其抗真菌机制可能与抑制角鲨烯环氧化酶的活性有关。     

银杏叶对关木通致大鼠急性肾损伤的保护作用

目的:研究关木通对肾功能和肾组织的损伤作用和机制以及银杏叶对关木通致肾损伤的保护作用.方法:把大鼠随机分为3组,对照组用关木通水煎液6 g•kg 1•d 1分别给6只大鼠灌胃,qd.实验组用关木通水煎液6 g•kg 1•d 1和银杏叶15 mg•kg 1•d 1分别给6只大鼠灌胃,qd.正常组用0.9%氯化钠注射液每次2 mL给大鼠灌胃,qd,连续给药.观察用药后不同时相大鼠的肾功能、肾脏的病理以及血管活性物质等变化.结果:对照组的肾功能损伤、肾脏组织形态学变化以及血栓素B2、6 酮 前列腺素F1a、内皮素(ET)变化均明显;实验组的各项指标均优于对照组.结论:为关木通大鼠肾损伤的细胞毒学说和肾缺血学说并存提供了实验依据,且提示血管活性物质血栓素A2 (TXA2)、前列环素(PGI2)、ET参与了全过程并起到了重要作用;银杏叶对关木通引起的肾损伤有一定的保护作用.     

慢性阻塞性肺疾病患者小剂量茶碱的血药浓度监测

［摘要］目的探讨慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者小剂量茶碱治疗的合理血药谷浓度,并分析影响茶碱血药浓度的因素。方法对60例接受小剂量茶碱治疗的患者的血药浓度监测结果进行了回顾性分析。结果茶碱血清浓度＜3 μg•mL 1的 2例,3～6 μg•mL 1的53例,肺心病患者茶碱血药浓度偏高; 嗜烟患者茶碱血药浓度偏低。结论小剂量茶碱治疗COPD患者时,建议血清谷浓度调控在3～6 μg•mL 1。吸烟对茶碱血药浓度有明显影响。     

氯沙坦卡托普利对糖尿病肾病蛋白尿的作用

目的;探讨糖尿病肾病患者联合应用小剂量氯沙坦和卡托普利的疗效.方法;21例糖尿病肾病患者随机分为治疗组10例,服氯沙坦50 mg•d 1、卡托普利50～75 mg•d 1,对照组11例,服卡托普利75～150 mg•d 1.结果;治疗组治疗前后尿蛋白分别为(0.96±0.40),(0.63±0.20) g•d 1,对照组治疗前后尿蛋白分别为(1.00±0.38),(0.71±0.15) g•d 1.治疗糖尿病肾病患者蛋白尿疗效治疗组明显优于对照组.结论;联合小剂量氯沙坦疗效好,副作用小,患者易接受.     

固相萃取离子色谱法测定反义寡核苷酸药物杂质

目的建立同时测定寡核苷酸原料药中杂质醋酸（MCAA）、二氯乙酸（DCAA）、氯离子（Cl－）含量的固相萃取离子色谱（IC）法。方法Ionpac AS 23（4 mm×250 mm）分析柱;Ionpac AG 23（4 mm×50 mm）保护柱;流动相：0.8 mmol•L－1 碳酸氢钠/4.5 mmol•L－1碳酸钠;抑制型电导检测器。结果MCAA、DCAA和Cl－的标准曲线方程分别为：Y＝ 5.230 7X + 0.014 （r＝0.999 7）,Y＝ 19.762X－0.007 2 （r＝0.999 9）和Y＝507.4X－0.746 2 （r＝0.999 8）;MCAA在0.002～0.400 μg•mL－1浓度范围内呈良好的线性关系,DCAA在0.000 624～0.156 μg•mL－1浓度范围内呈良好的线性关系,Cl－在2.4×10－3～1.5 mg•mL－1浓度范围内呈良好的线性关系,其检测限分别为0.02,0.312 ng•mL－1和0.01 μg•mL－1。结论该方法操作简便、快速,结果准确,可用于反义寡核苷酸原料药中杂质的控制。     

RP HPLC测定家兔血浆中银杏叶提取物浓度方法研究

目的:建立用反相高效液相色谱(RP HPLC)测定家兔血浆中银杏叶提取物(extract ginkgo biloba, EGB)浓度的方法,对银杏叶提取物在家兔体内的药物动力学进行研究.方法:采用ODS Hypersil色谱柱(100 mm×2.1 mm,5 μm)柱温22℃,甲醇 水 磷酸为流动相(32∶67.6∶0.4),流速1.0 mL•min 1,紫外检测波长368 nm等条件下进行分析测定.结果:最低检测浓度1.25 μg•mL 1,方法平均回收率分别为98.82%和101.06%精密度为107.80%,相对标准差(RSD)＜4%(n＝3),线性范围2.50～5.00 μg•mL 1(r＝0.997 2,n＝5)和6.25～15.00 μg•mL 1(r＝0.995 7,n＝5).结论:该法具有操作简单、干扰小、准确灵敏等优点.为临床应用EGB提供实验依据.     

静脉滴注木糖醇对糖尿病患者血糖和C肽的影响

目的:研究静脉滴注木糖醇对糖尿病患者血糖和C肽的影响.方法:45例糖尿病患者,其中Ⅱ型糖尿病40例,迟发Ⅰ型糖尿病5例.静脉滴注5%的木糖醇溶液500 mL,2 h左右用完,qd,持续2周.第1天滴注前后抽静脉血检测血糖和C肽浓度,并观察滴注2周前后肝、肾功能的变化.结果:静脉滴注木糖醇溶液前后血糖无明显变化［用药前(11.31±4.72) mmol•L 1,用药后(10.97±5.27) mmol•L 1,P＞0.05,t检验］;血C肽浓度明显升高(用药前中位数2.01 μg•L 1,范围0.38～18.63 μg•L 1;用药后中位数5.00 μg•L 1,范围0.64～14.73 μg•L 1,P＜0.05,Mann Whitney U检验).用药2周后肝、肾功能无明显变化,用药当天和2周后未见明显不良反应.结论:静脉滴注木糖醇溶液不会升高糖尿病患者的血糖,并且可以刺激胰岛细胞分泌胰岛素,无肝肾不良反应.     

反相高效液相色谱法测定人血浆洛拉曲克浓度

目的建立测定人血浆洛拉曲克浓度的反相高效液相色谱法。方法以DiamonsilTM C18反相柱（150 mm×4.6 mm, 5 μm）为色谱柱,流动相为0.03 mol•L 1醋酸铵 甲醇（40：60）;流速：0.8 mL•min 1;柱温：40 ℃;检测波长： 233 nm。以乙酸乙酯与二氯甲烷（80：20）为提取剂。结果洛拉曲克的高、中、低（50.0, 10.0,1.0 μg•mL 1）3种浓度平均回收率分别为98.72%,97.86%,101.27%,日内、日间差RSD均＜7%（n＝5）;分析方法的检测限为1.0 μg•mL 1;线性范围为1.0～50.0 μg•mL 1。标准曲线方程： Y＝1.73X－5.29,r＝0.999 8（n＝8）。结论该方法灵敏、准确、简单、快速,可用于临床血药浓度监测和药动学研究。     

治痔胶囊与槐角丸体外抑菌活性比较

目的 比较治痔胶囊与槐角丸的体外抑菌活性. 方法 采用琼脂稀释法,观察治痔胶囊与槐角丸溶液对6种常见细菌生长的抑制作用. 结果 治痔胶囊对常见的6种细菌均有抑菌作用,对金黄色葡萄球菌、变形杆菌、乙型链球菌的最低抑制浓度(minimal inhibitory concentration,MIC)为0.062 5 g•mL^-1,对铜绿假单胞菌的MIC为0.125 g•mL^-1,对大肠埃希菌的MIC为0.25 g•mL^-1,对肠球菌的的最低抑菌浓度为0.5 g•mL^-1.槐角丸对金黄色葡萄球菌、变形杆菌的生长有抑制作用,对两者的MIC均为0.125 g•mL^-1,槐角丸对另外4种细菌生长均无抑制作用. 结论 治痔胶囊比槐角丸具有更广的抗菌谱和更强的抑菌能力.     

参一胶囊联合顺铂对高转移人卵巢癌细胞系 HO-8910PM的抑制作用

［摘要］目的观察参一胶囊（Rg3）对高转移人卵巢癌细胞系HO 8910PM的抑制作用。方法细胞分成6组：阴性对照组（A组）：只加新鲜的全培养液；低浓度组（B组）：含10 μg•mL 1 Rg3培养液；中浓度组（C组）：含20 μg•mL 1 Rg3培养液；高浓度组（D组）：含40 μg•mL 1 Rg3培养液；顺铂阳性对照组（E组）：含10 μg •mL 1顺铂的培养液；顺铂+Rg3联合用药组（F组）：含10 μg•mL 1顺铂+20 μg•mL 1 Rg3培养液。分别从台盼蓝活细胞计数法、细胞的增殖抑制（CCK 8法）进行观察。结果Rg3对人卵巢癌HO 8910PM细胞有明显的抑制作用，显示了较好的细胞毒活性作用（P＜0.05）。Rg3与顺铂联合用药时，细胞毒作用与高浓度Rg3和顺铂组相似，但在微观结构上能造成更大的细胞形态结构损伤。结论Rg3对高转移人卵巢癌细胞有一定的抑制作用，Rg3与顺铂联合用药在细胞结构破坏上可能有相加或协同作用，这将为临床卵巢癌患者进行抗肿瘤治疗提供依据。     

镨三元配合物对HL60细胞生长代谢热动力学的影响

目的观察水杨酸硫代脯氨酸镨三元配合物{［Pr（C7H5O3）2（C4H6NO2S）］•2H2O }对体外培养HL 60细胞生长代谢热动力学的影响。方法应用微量量热法绘制［Pr（C7H5O3）2（C4H6NO2S）］•2H2O作用时HL 60细胞生长代谢产热曲线,解析生长代谢速率常数（κ）、最大热输出功率（Pmax）、达峰时间（tmax）及配合物对细胞生长代谢的抑制率（I） 等热动力学参数,实验72 h应用显微观测法检查细胞凋亡情况。结果不同浓度［Pr（C7H5O3）2（C4H6NO2S）］•2H2O处理HL 60细胞后,细胞生长代谢受到不同程度抑制,并呈浓度依赖性;［Pr（C7H5O3）2（C4H6NO2S）］•2H2O达到4.0 μg•mL－1时,肿瘤细胞κ和Pmax明显减小,I明显增大。结论［Pr（C7H5O3）2（C4H6NO2S）］•2H2O影响HL 60细胞生长代谢,且具有剂量 效应关系,其有效作用浓度为4.0 μg•mL－1。     

利奈唑胺致血红蛋白与血小板减少1例

患者,男,86岁。2012年5月24日因 “咳嗽咯痰伴胸闷气促3 d”入院。胸部CT示两侧胸腔积液,伴相应肺组织膨胀不全;双侧肺部感染;左侧多肋走行异常,有陈旧骨折;右肩胛骨前方,第1、2肋右侧脂肪瘤。实验室检查：白细胞计数 17×109•L－1,中性粒细胞分类 94.7%,超敏C反应蛋白 99.0 mg•L－1,血红蛋白70 g•L－1,血小板计数71×109•L－1。初步诊断为重症肺炎、心功能不全（心功能Ⅲ级）、肾功能不全、脑外伤后遗症、脑梗死、高血压3级（极高危组）、动脉粥样硬化。给予亚胺培南西司他丁钠（商品名：泰能,杭州默沙东公司,批号：11K29Z96,规格：每支600 mg）0.5 g+0.9%氯化钠溶液静脉滴注,q8h;利奈唑胺（商品名：斯沃,Fresenius Kabi Norge,批号：110814,规格：每支600 mg）0.6 g静脉滴注,q12h,并给予盐酸氨溴索、奥美拉唑钠、还原型谷胱甘肽、依诺肝素、生脉注射液等对症支持,去甲肾上腺素、多巴胺微泵维持治疗。2012年5月29日,血红蛋白45 g•L－1,血小板计数53×109•L－1。考虑患者血红蛋白和血小板计数减少可能与利奈唑胺有关,停用亚胺培南西司他丁钠和利奈唑胺,给予哌拉西林他唑巴坦钠3.75 g+0.9%氯化钠溶液静脉滴注,q8h。5月30日血红蛋白44 g•L－1,血小板计数45×109•L－1。诊断为重度贫血（血红蛋白＜50 g•L－1）,遂输O型RH阳性红细胞悬液4 U。5月31日血红蛋白69 g•L－1,血小板计数54×109 •L－1。6月1日血红蛋白 49 g•L－1,血小板计数 40×109 •L－1,遂输O型RH阳性红细胞悬液5.5 U。6月2日血红蛋白86 g•L－1,血小板计数61×109 •L－1。6月6日血红蛋白86 g•L－1,血小板计数78×109 •L－1。未再下降。6月15日血红蛋白92 g•L－1,血小板计数190×109 •L－1。基本恢复正常水平。     

雷公藤多苷抗炎作用的研究

摘要目的研究雷公藤多苷的抗炎作用。方法①对小鼠毛细血管通透性的影响： 小鼠60只,随机分为空白对照组,模型组,雷公藤多苷0.3,0.6,1.2 g•kg－1组,吲哚美辛10 mg•kg－1组,共6组,各10只,灌胃给药5 d后,均静脉注射0.5%伊文思蓝溶液0.01 mL•g－1,小鼠处死后,收集腹腔冲洗液,测定吸光度（A值）;②对大鼠角叉菜胶足肿胀的影响：大鼠50只,随机分为空白对照组,雷公藤多苷0.25,0.50,1.00 g•kg－1组,地塞米松4 mg•kg－1组,共5组,各10只,造模后,连续灌胃给药7 d,测定右后肢容积。结果空白对照组,模型组,雷公藤多苷0.3,0.6,1.2 g•kg－1组,吲哚美辛10 mg•kg－1组小鼠腹腔冲洗液A值分别为0.24±0.16,1.41±0.60,0.99±0.45,0.93±0.45,0.88±0.58,0.52±0.38,显示雷公藤多苷对小鼠毛细血管通透性有一定抑制作用。末次给药5 h后空白对照组,雷公藤多苷0.25,0.50,1.00 g•kg－1组,地塞米松4 mg•kg－1组大鼠足肿胀率分别为（36.3±13.7）%,（26.3±13.9）%,（37.9±14.5）%,（32.5±12.4）%,（17.2±10.9）%。结论雷公藤多苷具有一定的抗炎作用。     

亚叶酸钙分散片人体药动学与生物等效性研究

目的 评价两种亚叶酸钙制剂在健康人体内的药动学和生物等效性. 方法 18例男性健康志愿者随机交叉单剂量口服两种亚叶酸钙分散片, 采用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆中药物浓度, 通过方差分析和双向单侧t检验比较两种分散片药时曲线下面积AUC0～12. 结果受试制剂和参比制剂的tmax均为(1.5±0.0)h, Cmax分别为(2 295.51±368.93)和(2 139.53±189.67)ng•mL 1, t1/2分别为(2.19±0.16)h和(2.23±0.17)h, 药时曲线下面积AUC0～12分别为(6 202.09±229.90)ng•mL 1•h和(6 185.32±191.47)ng•mL 1•h, AUC0 ∞分别为(6 478.43±250.69)ng•mL 1•h和(6 478.63±248.10)ng•mL 1•h. 结论两种亚叶酸钙分散片生物等效, 相对生物利用度为(100.13±5.39)%.     

两种规格阿莫西林分散片生物等效性研究

目的 研究两种规格阿莫西林分散片与参比制剂的人体相对生物利用度, 评价其人体生物等效性. 方法 采用3制剂3周期2重3*3拉丁方试验设计方案, 24例男性健康受试者空腹条件下口服单剂量3种阿莫西林分散片, 剂量均为1 g, 服药后于8 h内抽取静脉血, 高效液相色谱法测定血浆阿莫西林浓度. 采用DAS药动学程序进行数据处理, 计算参数并评价试验制剂与参比制剂的生物等效性. 结果阿莫西林分散片试验制剂A(每片0.25 g)、试验制剂B(每片0.125 g)与参比制剂(每片0.25 g)的tmax分别为(1.68±0.56) h, (1.65±0.54) h, (1.79±0.61)h; t1/2ke分别为(1.19±0.34) h, (1.16±0.31) h, (1.10±0.15) h; Cmax分别为(12.42±3.01) μg•mL 1, (11.85±3.40)μg•mL 1, (11.16±3.07) μg•mL 1; AUC0 8h分别为(33.83±7.81), (32.38±7.62), (31.37±7.25) μg•mL 1•h; AUC0 ∞分别为(35.10±7.72), (33.63±7.87), (32.50±7.32)μg•mL 1•h. 试验制剂A、B的相对生物利用度分别为(110.2±21.9)%和(106.0±25.3)%. 结果表明, 试验制剂与参比制剂主要药动学参数tmax、Cmax、AUC0 8h及AUC0 ∞差异无显著性(P＞0.05). 结论阿莫西林分散片试验制剂与参比制剂具有生物等效性.     

连芪消渴胶囊对糖尿病肾病模型大鼠晚期糖基化终末产物与氧化应激损伤的影响

［摘要］目的通过观察连芪消渴胶囊对糖尿病肾损害大鼠晚期糖基化终末产物（AGEs）及氧化应激反应的影响,探讨该药对糖尿病大鼠肾损害的干预作用和初步机制。方法大鼠高糖高脂饲料喂养4周并腹腔注射低剂量（30 mg•kg 1）链脲佐菌素(STZ),诱发糖尿病大鼠肾损伤模型,分为正常对照组,模型组,连芪消渴胶囊低、中、高剂量（2, 4, 8 g•kg 1•d 1）组,二甲双胍组（0.2 g•kg 1•d 1）,治疗8周取血、留尿、取肾组织,检测大鼠血糖、尿微量清蛋白（U mALB）、肾组织超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）、血AGEs、生长转化因子（TGF β1）、肿瘤坏死因子（TNF α）等,肾组织苏木精 伊红（HE）染色的病理变化。结果连芪消渴胶囊组血糖（18.67±2.52） mmol•L 1,MDA（1.78±0.39） nmol•g 1,U mALB（41.84±8.23） μg•L 1,血AGEs（116.91±19.96） ng•mL 1,TGF β1（33.22±9.94） ng•mL 1,TNF α（54.01±17.55） pg•mL 1,均较模型组下降（P＜0.05）;SOD（190.11±15.88） U•mg 1,比模型组升高（P＜0.05）;肾功能和肾组织病理得到改善,其中连芪消渴胶囊大剂量组治疗效果显著。结论高糖高脂饲料联合低剂量STZ成功制备大鼠糖尿病肾病模型;连芪消渴胶囊能明显降低AGEs水平,减轻糖尿病肾损害,其机制可能与抑制AGEs的产生、降低氧化应激反应、抑制炎症因子等作用有关。     

丁咯地尔治疗新生儿缺氧缺血性脑病39例

目的:观察丁咯地尔治疗新生儿缺氧缺血性脑病(HIE)的临床疗效.方法:中度HIE患儿81例,随机分为治疗组39例,对照组42例.治疗组给予丁咯地尔10 mg•kg 1•d 1,加入5%葡萄糖注射液20～30 mL静脉滴注,qd;对照组给予胞二磷胆碱0.125 g•d 1,加入5%葡萄糖注射液20～30 mL静脉滴注,qd,均10 d为1个疗程.结果:治疗组和对照组有效率分别为94.9%,80.5%(P＜0.05);治疗组在血清肌酸激酶同工酶(CK MB)的恢复、新生儿行为神经测定(NBNA)评分和临床症状的恢复等方面均优于对照组(P＜0.01或0.05),未发现明显不良反应.结论:丁咯地尔对中度HIE疗效显著.     

白芷香豆素组分对兔体内氨茶碱药动学的影响

目的观察白芷香豆素组分（TCD）对家兔氨茶碱药动学的影响。方法取家兔9只,采用自身对照法。静脉注射氨茶碱15.0 mg•kg 1,6 d后灌胃给予TCD 50.0 mg•kg 1,qd,共3 d,末次给药1 h后静脉注射氨茶碱,15.0 mg•kg-1,紫外分光光度法测定血清茶碱浓度。结果给予TCD前、后茶碱的K分别为0.213和0.139 h 1;t1/2分别为3.253和4.993 h;Vd分别为1.416和1.437 L;CL分别为0.302和0.200 L•h 1;AUC分别为134.322和202.968 μg•h•mL 1。结论TCD能抑制氨茶碱在兔体内的代谢,使K降低,t1/2延长,AUC增大,CL下降。     

阿奇霉素治疗小儿支原体肺炎40例

目的：评价阿奇霉素治疗小儿支原体肺炎的临床疗效和安全性.方法：支原体肺炎患儿80例,随机分为治疗组和对照组各40例,进行单盲对照试验,治疗组给予注射用阿奇霉素10 mg•kg 1•d 1,用0.9%氯化钠注射液稀释为1～2 mg•mL 1,分2次,q 12 h,静脉滴注,每次滴注时间不少于60 min,3～7 d后改为阿奇霉素口服；对照组用红霉素15～30 mg•kg 1•d 1,用10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释为1 mg•mL 1,静脉滴注.两组均以治疗7～10 d为1个疗程.结果：治疗组和对照组的3 d显效率分别为72.5%,37.5%；7 d治愈率分别为50.0%,23.7%；10 d治愈率分别为95.0%,77.5%；不良反应发生率分别为10.0%,30.0%,并且对照组2例因严重不良反应而停药.结论：与红霉素相比,阿奇霉素治疗小儿支原体肺炎具有疗效高、不良反应发生率低、起效快等优点     

丁香对幽门螺杆菌的体外抑菌作用

［摘要］目的考察丁香挥发油及丁香酚体外抑制幽门螺杆菌的活性。方法水蒸气蒸馏法提取丁香挥发油,采用高效液相色谱法测定挥发油丁香酚的含量。以氨苄西林为对照,体外法测定丁香挥发油、丁香提取挥发油后的水提取物及丁香酚对8种幽门螺杆菌菌株的最小抑菌浓度（MIC）。结果氨苄西林对8种幽门螺杆菌菌株的MIC范围为1.25～2.50 μg•mL 1,丁香挥发油的MIC范围为5.00～10.00 μg•mL 1,丁香酚的MIC范围为2.50～5.00 μg•mL 1,丁香提取挥发油后的水提取物无抑菌作用。结论丁香抑制幽门螺杆菌的活性成分是其挥发油中的主要成分丁香酚。