朝鲜红参中人参皂苷类成分含量测定及指纹图谱研究

目的:建立可同时测定朝鲜红参中人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Re、Rg15种成分含量和指纹图谱的HPLC方法。方法:采用DiscoveryC18(4.6×250mm,5μm)柱,流动相为水(A)-乙腈(B)梯度洗脱;流速1.0ml min-1,柱温为25℃,检测波长为203nm,并用计算机辅助相似性评价系统对指纹图谱进行了相似度分析。结果:朝鲜红参中人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Re、Rg1的线性范围分别为1.077~5.385μg,1.046~5.230μg,0.0953~0.4765μg,1.018~5.090μg,0.973~4.865μg,相关系数分别为0.9999,0.9999,0.9995,0.9995,0.9996。人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Re、Rg1平均回收率分别为96.55%、101.4%、99.08%、99.92%、96.00%;RSD分别为1.6%、1.2%、1.5%、1.2%、1.3%。不同规格的朝鲜红参之间及朝鲜红参与国产红参都具有较好的相关性。结论:该方法重复性好,可以用来同时测定朝鲜红参中人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Re、Rg1五种成分的含量,14批不同规格的朝鲜红参中人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Re和Rg15种成分含量存在差异,但总体而言,朝鲜红参与国产红参在人参皂苷含量和指纹图谱上无明显差异。     

三七总皂苷中活性单体的检测及体内代谢研究进展

现代药理学研究证实三七总皂苷具有抗自由基、抗血小板聚集、扩张血管、改善微循环及抗炎等作用,其有效成分三七总皂苷（panax notoginsengsaponins,PNS）中主要含有三七皂苷R1（notoginsenoside R1,R1）、人参皂苷Rg1（ginsenoside Rg1,Rg1）、人参皂苷Rb1（ginsenoside Rb1,Rb1）、人参皂苷Rd（ginsenoside Rd,Rd）、人参皂苷Re（ginsenoside Re,Re）等单体皂苷。PNS口服难以被直接吸收,必须经过体内代谢才能发挥生物活性。然而迄今国内尚未检索到PNS体内代谢过程比较系统的研究报道。故该文对PNS的检测方法及5种活性单体在生物样品中的吸收分布及代谢等药动学研究进展进行了分析和综述。     

HPLC法测定益气复脉口服液中人参皂苷Rg1、Re、Rb1的含量

目的对益气复脉口服液中的君药红参进行含量测定。方法采用高效液相色谱法,色谱柱:YMC ODSA柱(150 mm×4.5 mm,5μm),检测波长:203 nm,流动相:乙腈-水(梯度洗脱),对复方中人参皂苷Rg1、Re、Rb1的含量进行测定。结果人参皂苷Rg1、Re、Rb1三者含量之和平均值为0.802 mg/mL,线性回归方程分别为人参皂苷Rg1:A=365 654m 1 568.2,r=0.999 7;人参皂苷Re为:A=309187m 1 919,r=0.999 7;人参皂苷Rb1:A=332 009m 8 472.3,r=0.999 8。结论HPLC法测定Rg1、Re、Rb1可以作为益气复脉口服液的含量测定标准。     

人参提取液、药渣压滤液、药渣中人参皂苷含量对比研究

【目的】对比观察人参提取液、药渣压滤液、药渣中人参皂苷Rg1、Rb1和Re的含量。【方法】采用高效液相色谱(HPLC)法检测5批次人参提取液(按2005版中国药典所述方法进行提取)、药渣压滤液和药渣中人参皂苷Rg1、Rb1和Re的含量。【结果】人参药渣压滤液中人参皂苷Rg1、Rb1和Re含量与人参提取液比较差异均无统计学意义(P>0.05),但药渣中人参皂苷含量较人参提取液和人参药渣压滤液均显著减少(P<0.01),人参药渣中残留有较多的人参皂苷等有效成分,占提取的20%以上。【结论】药渣压滤液和药渣中均含有较高的人参皂苷Rg1、Rb1和Re等有效组分,药渣压滤液应与提取液混合入药,人参提取后药渣应加以开发利用。     

高效液相色谱-电喷雾质谱联用分析红参与五味子配伍机制

目的研究红参与五味子配伍过程中人参皂苷类化合物的变化机制。方法采用高效液相色谱-电喷雾质谱联用技术对红参与五味子5种配伍比例水煎液中人参皂苷的变化进行了研究。结果在五味子量较少的条件下,红参与五味子水煎液中人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rc、Rb2、Rd发生水解。随着五味子量的增加,人参皂苷Ro的量发生减少,而人参微量次级皂苷F2的量显著增加。结论红参与五味子配伍后产生的特殊药效可能与两者配伍过程中人参皂苷F2的量显著增加有关。     

人参与含不同成分的中药配伍后人参皂苷的动态变化研究

目的：研究人参与含不同成分的中药配伍后人参皂苷的动态变化规律。方法：以HPLC法测定不同配伍中药对水煎液、浓缩膏、不同温度干燥细粉人参皂苷的含量。结果：人参与不同中药配伍后,人参皂苷Rg1、Re、Rb1的含量有不同程度的降低。结论：人参皂苷类成分的变化受多种因素影响,配伍中药所含化学成分影响最大。     

野山参茎叶皂苷的分离与鉴定

从野山参茎叶分离并鉴定了5个化合物，分别为人参皂苷-Rg1、－Rg2、－Rg3、－Re、－Rb1，其中人参皂苷-Rg3和-Rb1为首次从野山参中获得。     

人参、黄芪药对血中移行成分质谱分析

目的:探讨人参、黄芪药对在正常大鼠血中移行成分。方法:利用UPLC-MS/MS联用方法对人参、黄芪药对体外样品及灌胃后正常大鼠血清样品进行分析,比较各样品分析结果,确认人参、黄芪药对的血中移行成分及其药材饮片来源。结果:推断出给药后大鼠血清中原型成分11个,其中来源于人参的化学成分8个,分别是人参皂苷Ra1、人参皂苷Ra3、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rc、人参皂苷Re、人参皂苷Rg2、人参皂苷Rg5、三七皂苷Fe;来源于黄芪的化学成分3个,分别是毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花素、山柰酚苷。结论:初步确立了人参、黄芪的血中移行成分,为阐明该药对血清药物化学成分及药效物质基础研究提供了参考。     

不同粉碎度对人参皂苷3种不同单体提取率影响

目的 考察不同粉碎度对人参皂苷不同单体提取率的影响.方法 以人参皂苷Rb1、Rg1、Re为考察指标,采用高效液相色谱法测定红参须粗剪、粗粉、超微粉提取物中人参皂苷不同单体的含量.结果 人参皂苷Rb1、Re粗粉的含量最高;而Rg1则是超微粉的含量最高.结论 粉碎度对红参须有效成分提取含量有影响,但对不同单体的影响不一.     

参命源皂甙人参锭中人参皂苷浓度HPLC检测方法的建立及评价

目的：建立测定参命源皂甙人参锭中5种人参皂苷(Rg1、Re、Rb1、Rb2和Rd)浓度的高效液相色谱（HPLC）法,为工业生产的质量控制提供依据。方法：采用HPLC法测定参命源皂甙人参锭中人参皂苷的浓度,检测条件：Alltima C18（250.0 mm × 4.6 mm,5.0 μm）色谱柱,以乙腈为流动相A,0.1%磷酸水溶液为流动相B,梯度洗脱;流速为1.0 mL?min-1;检测波长为203 nm;柱温为40℃。结果：人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rb2和Rd的线性关系良好,相关系数(r)均大于0.999 1,平均回收率为99.5%~102.6%;精密度实验、稳定性实验和重复性实验检测人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rb2和Rd的相对标准差(RSD)分别为0.35% ~ 0.76%、0.74% ~ 1.44%和0.78% ~ 1.47%。结论：HPLC法检测参命源皂甙人参锭中人参皂苷浓度的方法准确、简单可行、重复性好,可以用于参命源皂甙人参锭的质量控制。     

Material Base of in vivo Invigorating Qi and Enriching Blood of Bazhen Decoction by HPLC-ESI-MS

Objective To identify the in vivo metabolized chemical constituents in Bazhen Decoction (BZD) and to study the relationship between Siwu Decoction (SWD) and Sijunzi Decoction (SJZD) with BZD. Methods Analysis and comparison were carried out by HPLC-ESI-MS. Serum samples after ig administration of preparations such as SWD, SJZD, and BZD, with different ingredients were collected for analysis. Results Twenty-two components were detected after ig administration of BZD, and six of them were metabolites and others were original form of the components contained in BZD. The prototype constituents were atractylenolide I, 5-hydroxymethyl-furoic acid (5-HMFA), oxypaeoniflorin, atractylenolide III, albiflorin, paeoniflorin, liquiritin, ferulic acid, ligustilide, and ginsenosides Rg1 and Rb1. The metabolized constituents were paeonimetabolin I, glycyrrhetic acid mono- glucuronide, glycyrrhetinic acid, and ginsenosides Rh1 and Rd. Conclusion The results also show that 5-HMFA, oxypaeoniflorin, albiflorin, paeoniflorin, ferulic acid, and ligustilide are common components absorbed into blood existing in both BZD and SWD, which are material base of enriching blood; Atractylenolide I, atractylenolide III, and liquiritin are common ingredients absorbed into blood existing in both BZD and SJZD, and they are material base of invigorating Qi. The results provide basic data for the further studies on the effective components, the effecting mechanism, and the quality control of BZD.     

三七总皂苷的抗糖尿病机理及其降血糖成分研究

目的 采用遗传性2型糖尿病KK-Ay鼠探讨三七总皂苷（PNS）的降糖、减肥作用机理及其降血糖的主要有效成分。方法 空腹血糖(FBG)≥13.89 mmol/L的KK-Ay鼠分别注射PNS（200 mg/kg体质量）,人参皂苷Re（14 mg/kg体质量）、人参皂苷Rd（15 mg/kg体质量）、人参皂苷Rg1（40 mg/kg体质量）、人参皂苷Rb1（60 mg/kg体质量）,三七皂苷R1（6 mg/kg体质量）及生理盐水(10 mL/kg体质量,模型组) ,共7组,每组6只,以健康C57鼠为正常对照（6只,10 mL/kg体质量生理盐水 ）。正常对照、模型及PNS组腹腔注射给药30 d,人参皂苷各组及三七皂苷R1组腹腔注射给药12 d,测定FBG、糖耐量、血清胰岛素、胰岛素抵抗指数(IRI)、瘦素、体质量、摄食量、脂肪组织及血脂水平。结果 PNS、Rb1组12 d时FBG较模型组下降（P <0.05）,余各实验组FBGL与模型组比较差异无统计学意义（P >0.05）。PNS连续给药30 d后,FBG较模型组进一步降低（P <0.01）,而血清胰岛素水平（P <0.05）和IRI（P <0.01）也明显下降;体质量增长率、摄食量、脂肪质量均较模型组降低（P均<0.05）,瘦素水平也较模型组下降（P <0.05）。结论 PNS通过提高KK-Ay鼠对胰岛素和瘦素的敏感性,发挥抗高血糖、抗肥胖作用,Rb1可能为PNS提取物中的降血糖成分。     

正交试验法优选炙甘草汤的提取工艺

目的优选炙甘草汤的最佳提取工艺。方法采用正交试验法,以三种人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1的总含量为考察指标,考察加水量、提取时间、提取次数对提取工艺的影响。结果炙甘草汤的最佳水提工艺为:加水量10倍,提取3次,每次1h。结论优选的炙甘草汤提取工艺科学合理,人参皂苷成分提取量高,适合大规模生产。     

煎药机煎煮加水量与时间对旋覆代赭汤5种有效成分溶出量的影响

目的以旋覆代赭汤为主要研究对象,运用中药煎药机煎煮,对影响煎煮质量的加水量、煎煮时间等相关参数进行综合研究,初步得出旋覆代赭汤在机器煎煮时的最佳煎煮工艺。方法煎煮时间:20、30、40、50、60、120 min;加水量:3、6、9、12倍;煎煮次数:1次;对以上参数进行排列组合确定煎煮工艺。每种工艺取旋覆代赭汤10剂,不浸泡,煎药机煎煮,重复3次。HPLC法测定其煎煮液中所含5种有效成分人参皂苷Re、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、甘草酸铵、绿原酸含量,计算、分析结果,得出结论。结果在煎药机煎煮时,加水量对与煎煮时间有效成分的溶出影响较大。结论初步认定煎药机煎煮旋覆代赭汤时的最佳煎煮工艺为煎煮时间为50 min,加水量为9倍药材重量。     

HPLC法测定不同产地西洋参中人参皂苷Rg_1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb_1含量

目的：对不同产地西洋参中人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1三种主要药效成分进行高效液相色谱的含量测定。方法：采用C18柱,以乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相进行梯度洗脱,流速为1.1 ml/min,检测波长为203 nm,柱温为30℃。结果：人参皂苷Rg1、Re、Rb1、在测定范围内有良好的线性关系,其平均回收率为97.2%～99.0%,RSD为1.61%～2.03%。结论：该方法准确可靠,重现性好,应用性强。     

高胰岛素正糖钳夹应用对人参皂苷调控2型糖尿病胰岛素抵抗大鼠中PI3K的作用

运用高胰岛素正糖钳夹技术（Hyperinsulinemic Euglycemic Clamp,简称钳夹术）检测2型糖尿病胰岛素抵抗模型大鼠,通过数学模型计算出葡萄糖输注速率（Glucose infusion rate,GIR）,3组人参皂苷组GIR均较高脂组不同程度的提高,人参皂苷Re组的GIR和正常组、高脂组有显著性差异,接近西药罗格列酮的GIR,但尚未达到正常组的水平。Re：33.05±2.75;Rb：31.14±7.02;Rg：31.08±6.83;高脂组：25.21±1.46;P〈0.05,有显著性差异。取大鼠肝脏组织,抽提蛋白,以Western Blot、PCR方法测定肝脏组织中PI3K的含量,Rg1组的蛋白表达要比Rb1组、Re组、高脂组、对照组和正常组有显著性差异,P〈0.05,Rb1组、Re组与对照组的蛋白表达相近,但高于高脂组,接近正常组的蛋白表达。正常血糖高胰岛素钳夹技术是在动物清醒状态时,机体对高胰岛素刺激所产生的应激反应,能更准确地反应机体整体对胰岛素敏感的作用,给药组由于增强了胰岛素的敏感性,减少了胰岛素的抵抗,3组人参皂苷组GIR均较高脂组不同程度的提高,人参皂苷Re能促进肝释放葡萄糖的能力及促进周围组织利用葡萄糖的能力增强,能促进胰岛素首先与靶细胞表面的胰岛素受体（IR）结合,激活受体β亚单位（IRβ）的酪氨酸激酶,Rg在肝脏组织中有显著的促进磷酯酰肌醇3酶（PI3K）磷酸化的作用。     

生脉方主要活性成分配伍对其药代动力学行为的影响

目的:建立液质联用测定大鼠血清中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和五味子醇甲的方法,用于研究生脉方中这3种成分配伍前后药动学行为的差异.方法:采用人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和五味子醇甲3种化合物分别给大鼠单独或同等剂量配伍(100 mg·kg-1)灌胃.血清样品液萃取,LC-MS分析检测.用WinNonLinu6.0,以非房室模型计算药动学参数.结果:配伍给药组与单体给药组相比,人参皂苷Rg1的达峰浓度由(0.476 ±0.238) μg·ml-1上升为(1.946±1.432)μg·ml -1,AUC0-∞由(0.523±0.238)μg·h·ml -1上升为(1.908±1.319) μg·h·ml-1,CL由(226311±96819)ml·h-1·kg-1下降为(90650±73684)ml·h-1·kg-1,Vd由(317110±154009)ml·kg -1下降为(130967±78306)ml· kg-1.人参皂苷Rb1和五味子醇甲的药动学参数无明显变化.结论:配伍给药后,人参皂苷Rg1的生物利用度有显著提高,而人参皂苷Rb1、五味子醇甲的药动行为无明显差异.     

灵芝菌液体发酵人参茎叶总皂苷化学成分变化及其抗肿瘤活性

目的：研究灵芝菌液体发酵人参茎叶总皂苷前后化学成分的生物转化规律,为人参茎叶药性菌质的进一步开发奠定基础。方法：采用灵芝菌种对人参茎叶总皂苷进行液体发酵,薄层色谱法分析发酵前后其化学成分的变化;紫外分光光度法检测发酵前后人参茎叶总皂苷水平;高效液相色谱法检测发酵前后人参皂苷Rb₁、Rg₃、Rd、CK、Re、Rg₁和Rh₁水平。将人肝癌SMMC-7721细胞株分为空白对照组,低、中和高剂量人参茎叶总皂苷组,低、中和高剂量人参茎叶药性菌质组。低、中和高剂量人参茎叶总皂苷和人参茎叶药性菌质组给药剂量分别为5、10和20 mg·L^-1,MTT法检测人参茎叶总皂苷发酵前后SMMC-7721细胞株的生长抑制率（IR）。结果：薄层色谱检测,发酵前后皂苷之间发生了相互转化;发酵前人参茎叶总皂苷水平为749.98 mg·g^-1,发酵后人参茎叶总皂苷水平为602.26 mg·g^-1。发酵前人参二醇组皂苷中人参皂苷Rb1、Rg3、Rd和CK水平分别为24.54、2.21、87.22和0 mg·g^-1,人参三醇组皂苷中人参皂苷Re、Rg1和Rh1水平分别为151.34、77.02和3.06 mg·g^-1;发酵后人参二醇组皂苷中人参皂苷Rb1水平降低了61.45%,Rg3水平增加了238.91%、Rd水平增加了34.43%、CK水平增加了268.00%,人参三醇组皂苷中人参皂苷Re水平降低了63.75%、Rg1水平降低了64.41%,Rh1含量增加了408.88%。中剂量人参茎叶药性菌质组SMMC-7721细胞株的IR高于中剂量人参茎叶总皂苷组（P<0.05）,高剂量人参茎叶药性菌质组SMMC-7721细胞株的IR高于高剂量人参茎叶总皂苷组（P<0.01）。结论：以灵芝菌液体发酵人参茎叶总皂苷可明显改变其化学成分,发酵后组分对SMMC-7721细胞株具有更强的抗增殖活性。     

浸渍法提取人参皂苷最佳浸泡时间的研究

目的：为优选浸渍法提取人参皂苷最佳浸泡时间。方法：以人参皂苷Rb1,Rg1,Re为考察指标,采用高效液相色谱法测定红参须不同浸泡时间提取物的皂苷含量。结果：Rb1随浸泡时间延长而含量增加,Re,Rg1含量与浸泡时间没有线性关系,但三种单体浸泡时间过长含量都有所下降。结论：浸泡时间对红参须有效成分提取含量有影响,但对不同单体影响不,三种单体浸泡时间48h时含量均为最高。