4—氨基—1—甲基—3—丙基吡唑—5—甲酰胺的合成

以２－戊酮和草酸二乙酯为起始原料,经缩合,环合、甲基化、水解、硝化、氨解、还原等７步反应合成了新型磷酸二酯酶５型（ＰＤＥ５）抑制剂西地那非的关键中间体－４－氨基－１－３－丙基吡唑－５－甲酰胺。     

2—羟基—3—氨基—4—苯丁酸的合成

2-羟基 - 3-氨基 - 4-苯丁酸 (1 )是制备二肽免疫增强剂类抗癌新药乌苯美司的关键中间体 ,有多种合成方法 ,如 α-氨基苯乙酮法 [1]、α-氨基苯丙醛法 [2 ]、α-氨基苯丁腈法[3] 、苯丁烯酸甲酯法 [4 ] 、苯丙氨酸法 [5]和苹果酸二乙酯法 [6]等。以上各法均存在不同缺点 ,如α-氨基苯乙酮法 ,总收率不到 1 0 % ;α-氨基苯丙醛法和α-氨基苯丁腈法 ,均用剧毒氰化钾(钠 ) ;苯丁烯酸甲酯法用爆炸性的过氧化物 ;苯丙氨酸法合成步骤长 ,且用氢化铝锂和氰化钠等试剂 ;苹果酸二乙酯法中的烃化反应需在 - 78℃的低温下进行。上述各法均不适合工业化…     

2—羟基—6—甲氧基苯乙酮—4—O—β—D—葡萄糖甙的合成

通过本实验验证了从万年蒿中提取的新化合物的化学结构，并且摸索出一条合成２－羟基－６－甲氧基丙乙酮－４－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖甙的途径。     

7—氯—6—氟—4—乙氧基喹啉—3—羧酸乙酯的转化

报道了7-氯-6-氟-4-乙氧基喹啉-3-羧酸乙酯(1)在 DMF 和 DMSO 中的转化反应。在DMSO中加热或用碘化四丁铵催化,转化率100%,转化产物经证明为2和8的混合物。并用~1HNMR 测定了转化产物中2的相对含量。同时考察了3乙基化时不同溶剂对1和2生成比例的影响。     

7—氨基—3—甲氧甲基—3—头孢烯—4—羧酸的合成

7-氨基-3-甲氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸(1)是合成第三代口服头孢菌素头孢泊肟酯(cefpodoxime proxetil)的关键母体。合成     

2,6—二羟基—3—甲酰—4—甲氧基—5—甲基苯甲酸甲酯的合成

报道了以２，６－二羟基－３－甲基－４－甲氧基苯甲酸酯为原料，用Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ甲酰化反应制备标题化合物的新方法。     

6—氟—2,3—二氢苯并吡喃—4—酮的合成

以对乙酰胺基苯酚为原料,通过醚化、环合、水解、重氮化和氟化合成6-氟-2,3-二氢苯并吡喃-4-酮(2)。曾试图以Michael反应合成化合物4,但丙烯腈被引入对乙酰胺基苯酚的氮原子,得到化合物8。化合物5～9均未见文献报道。     

铁螯合剂1—羟乙基—2—乙基—3—羟基吡啶—4—酮的合成

铁螯合剂１－羟乙基－２－乙基－３－羟基吡啶－４－酮的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ１┐ＨＹＤＲＯＸＹＥＴＨＹＬ┐２┐ＥＴＨＹＬ┐３┐ＨＹＤＲＯＸＹＰＹＲＩＤ┐４┐ＯＮＥＳＡＳＩＲＯＮＣＨＥＬＡＴＯＲＳ吉爱国（山东医科大学药学系，济南２５００１２）ＪＩＡｉ...     

N—取代—2—氨基—2—噻唑啉类化合物的合成

Ｎ┐取代┐２┐氨基┐２┐噻唑啉类化合物的合成ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦＮ┐ＳＵＢＳＴＩＴＵＴＥＤ┐２┐ＡＭＩＮＯ┐２┐ＴＨＩＡＺＯＬＩＮＥＳ刚典臣＊宋俊林ａ（武汉化工学院，湖北４３００７３；ａ湖北省化学研究所，武汉４３００７４）ＧＡＮＧＤｉａｎ－Ｃｈ...     

异丙基—1—硫—β—D—吡喃型葡萄糖苷的合成

介绍了黑曲霉菌β－葡萄糖苷酶诱导剂异丙基－1－硫－β－D－D吡喃型葡萄糖苷（1）的合成路线。以葡萄糖为起始原料,合成β－D1,2,3,4,6－五－O－乙酰基吡喃葡萄糖（2）,再与2－丙硫醇作用得到异丙基－2,3,4,6－四－O－乙酰基－1－1硫－β－D吡喃型葡萄糖苷（3）,再经醇解得到1。     

7，8，9—三—O—乙酰—N—乙酰—2—脱氧—2，3—二脱氢—4β—羟基—D—神经氨酸甲酯的合成

7,8,9-三-O-乙酰-N-乙酰-2-脱氧-2,3-二脱氢-4β羟基-D-神经氨酸甲酯是合成抗流感药物扎那米韦的关键中间体,本文对其合成方法进行了研究和改进。以N-乙酰神经氨酸为起始原料,经酯化、氯化、脱氯化氢同时环合成e唑环及水解开环等六个反应、三步操作即可制目的物。该路线反应步骤少,操作简单,收率高,重复性较好。     

2—甲基—1,4—萘醌的制备

２－甲基－１,４－萘醌（又名甲萘醌,３）为重要的促凝血药维生素Ｋ３（ｖｉｔａｍｉｎＫ３,亚硫酸氢钠甲萘醌,１）的重要中间体。文献［１,２］报道,采用铬酐和浓硫酸氧化２－甲基萘（２）合成３。３再与亚硫酸氢钠加成制得１。该法对环境污染显著。本文以过氧乙酸氧化２制得３,无污染,收率４１％,与传统工艺相当。ＣＨ３ＣＯＯＨ＋Ｈ２Ｏ２Ｈ２ＳＯ４ＣＨ３ＣＯＯＯＨ＋Ｈ２ＯＣＨ３　　　２＋３ＣＨ３ＣＯＯＯＨＣＨ３ＣＯＯＨＯＯＣＨ３　　　　３ＣＨ３ＣＨ２ＯＨＮａＨＳＯ３ＯＯＣＨ３ＳＯ３Ｎａ　　　　１·３Ｈ２Ｏ实验部…     

2,2—二甲基—1,3—丙二胺的制备

2,2-二甲基-1,3-丙二胺(1)是合成药物的中间体,目前国内尚无销售,我们因需要而对其进行了合成,同时对氢化催化剂进行了比较。 1的合成主要有两种方法,一是由2,2-二甲基-1,3-丙二醇经溴化和氨解制得,该法步骤多,产率低。另法是由2,2-二甲基-1,3-二硝基丙烷(2)催化还原合成,此法原料易得,产率较高,操作简便,因此为我们选用。     

N^4—烷基—5—甲基—2‘—脱氧胞苷的合成

3‘,5‘-O-二苯甲酰胸苷在三氯氧磷存在的条件下与1,2,4-三唑缩合可得到1-（3‘,5‘-O-二苯甲酰-β-D-呋喃核糖）-4-（1,2,4-三唑-1-基）-5-甲基-嘧啶-2-（1H）-酮,再用不同的胺取代核苷C4上的三唑基团可制备一系列全新的N^4-烷基取代的5-甲基胞苷。方法简便,收率高。     

Antineoplaston A10的衍生物—N2—苯乙酰基—N—取代—L—谷氨酰胺的合成

以1-谷氨酸为起始原料经酯化、酰化、肼解、叠氮化和酰胺化获得题目化合物I。这些化合物经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱加以确证。除化合物Ic和Ih外,其余尚未见文献报道。它们将在小鼠中作抗肿瘤活性试验。     

2,6—二氯—4—硝基甲苯的合成

２,６－二氯－４－硝基甲苯（１）是重要的有机合成中间体［１～３］。通常由４－硝基甲苯（２）或２－氯－４－硝基甲苯（３）经氯化制得。由于氯化反应选择性不高,收率仅３０％左右［２,４］。Ｌｅｖｙ等［５］以２为原料,在ＳｂＣｌ３存在下,在一氯取代阶段后让氯...