沙美特罗的一条新合成路线

目的 研究开发平喘药沙美特罗的新合成路线。方法 以对羟基苯甲醛为起始原料经过4步反应得到伯胺5;以苯基丁醇为起始原料, 经过3步反应得到脂肪醛8; 将5与8经对接、氢化,再经酸性水解去掉保护基得到目标化合物。结果 总收率18%。结论 本路线合成成本低廉,适用于大量制备。     

胆甾烷—3β,5α,6α—三醇3,6—双醋酸酯合成方法的改进

对Ｇｏｔｏ等人制备胆甾烷－３β，５α，６α－三醇３，６－双醋酸酯的新合成路线作了工艺改进，避免使用具腐蚀性及价格昂贵的试剂，简化了操作且收率有所提高。     

氧代固醇类化合物及其衍生物的合成与抗癌活性的研究

氧代固醇类化合物及其衍生物的合成与抗癌活性的研究硕士研究生贾娴导师容士宏沈阳药科大学制药系１１００１５本教研室从事氧代固醇类抗癌药物的研究已有十多年，最近发现氧代固醇的琥珀酸单酯的钠盐ＯＳ０８２及ＯＳ０８３在体内及体外药理试验中都表现出良好的抗癌活性...     

柿蒂化学成分的分离与鉴定

目的对柿蒂的化学成分进行分离和鉴定。方法利用反复硅胶柱色谱对柿蒂中的化学成分进行分离纯化,利用理化性质和MS1、H-NMR1、3C-NMR、HMQC及HMBC等光谱学分析方法进行结构鉴定。结果分离得到4个化合物,分别鉴定为24-羟基齐墩果酸(24-hydroxyloleanolic acid,1)、19α,24-二羟基乌苏酸(19,α24-dihydroxy ursolic acid,2)、白桦酸(betulinic acid,3)和barbinervicacid(4)。结论以上4个化合物均为首次从柿蒂中分离得到。     

异丙基—1—硫—β—D—吡喃型葡萄糖苷的合成

介绍了黑曲霉菌β－葡萄糖苷酶诱导剂异丙基－1－硫－β－D－D吡喃型葡萄糖苷（1）的合成路线。以葡萄糖为起始原料,合成β－D1,2,3,4,6－五－O－乙酰基吡喃葡萄糖（2）,再与2－丙硫醇作用得到异丙基－2,3,4,6－四－O－乙酰基－1－1硫－β－D吡喃型葡萄糖苷（3）,再经醇解得到1。     

氧代固醇衍生物的合成及其抗癌活性研究

目的合成新型氧代固醇衍生物并对其抗癌活性进行研究.方法以胆甾烷-3β,5α,6β-三醇为原料合成氧代固醇琥珀酸单酯的一乙醇胺盐系列化合物;以各种含羟基固醇化合物为原料,分别与正丁酰氯等反应合成氧代固醇的正丁酸酯系列化合物.并对这两类化合物进行了体外抗癌活性试验.结果与结论共合成13个未见文献报道的氧代固醇类化合物,结构经IR、1H-NMR以及元素分析得到确证,初步体外药理试验表明:化合物4具有很好的抗癌活性.     

DL-泛内酯酶法拆分中检测方法及其自发水解

目的建立快速简便的泛内酯、泛解酸的检测方法,方便酶法拆分DL-泛内酯过程中监测,研究pH对DL-泛内酯自发水解的影响。方法建立了用硅胶薄层色谱法以碘蒸汽为显色剂进行薄层色谱检测泛内酯和泛解酸;结合HPLC法建立了以旋光法评价酶法拆分DL-泛内酯反应程度的新方法;考察pH值对混旋泛内酯自发水解的影响。结果与结论薄层色谱和旋光测定的方法适合酶法拆分DL-泛内酯反应程度的快速检测;混旋泛内酯的自发水解随pH增加而增加,而且在一定pH值下,自发水解随着时间的延长而增加。     

移动单孢菌丙酮酸脱羧酶基因的克隆及表达

目的克隆与表达移动单孢菌(Zymomonas mobilis)丙酮酸脱羧酶(Pyruvate decarboxylase,PDC)基因。方法利用聚合酶链反应(PCR)技术从移动单孢的基因组DNA中扩增出PDCzm基因,构建其高效表达质粒,利用Ion和ompT蛋白酶缺陷株Escherichia coli BL21(DE3)进行表达。结果扩增出DNA碱基对数目约1.7 kb的PDCzm基因,成功构建其表达质粒pZM 22 b,对转化菌株的变性聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS PAGE)分析结果显示:该基因获得高效表达,表达蛋白占细胞总蛋白的37.9%。结论成功构建高效表达PDCzm基因的工程菌株,为实现利用PDCzm进行的生物转化奠定了基础。     

二苯并呋喃类化合物的设计合成及血管生成抑制作用

目的 寻找具有抗血管生成作用的二苯并呋喃类化合物并探讨其初步构效关系。方法 以苯酚类化合物、1,3-环己二烯为原料在对甲苯磺酸的催化下反应得到烷基化产物（2-环己烯基）-苯酚类化合物2a~2e和环合产物六氢二苯并呋喃类化合物3a~3e;2a~2e在二（氰基苯）二氯化钯作用下环合得到1,2,3,4-四氢二苯并呋喃类化合物4a~4e。以HUVEC、A549、Bel-7402和MCF-7为测试靶细胞,采用MTT法对目标化合物进行体外抑制内皮细胞和肿瘤细胞增殖的活性筛选。结果 共合成了10个目标化合物,其结构经¹H-NMR、¹³C-NMR、MS谱确证,化合物3b~3e和4b~4e为新化合物。其中,化合物4c和4e对HUVEC具有良好的抑制作用并且对HUVEC细胞具有显著的选择性。结论 苯环上的羟基、烷基取代以及它们的取代位置对抑制HUVEC增殖有重要影响;[4a,9a] 的碳碳双键可能对化合物抑制HUVEC增殖有一定的提高作用。     

布地奈德差向异构体核磁共振的研究

目的对手性药物布地奈德差向异构体核磁共振信号进行归属。方法用制备型高效液相色谱纯化(R)-和(S)-布地奈德;利用核磁共振技术分别测定(R)-和(S)-布地奈德的结构。结果得到差向异构体单体(R)-布地奈德和(S)-布地奈德,对二者的核磁共振信号进行了归属,从而确定布地奈德核磁共振各信号的归属。结论依据(R)-和(S)-布地奈德核磁共振数据可将布地奈德核磁共振碳谱和氢谱中的信号进行归属。