吲哚美辛擦剂的抗炎镇痛作用及毒性试验

 含有新型透皮促进剂月桂氮艹(上)卓（下）酮的吲哚美辛擦剂经大鼠蛋清诱发足跖水肿及滤纸片肉芽肿形成试验．证明其具有显著的抗炎镇痛作用．明显优于无月桂氮艹(上)卓（下）酮的制剂；家兔经皮给药后．药物主要集中于局部肌肉而血浆中浓度很低；家兔单次或多次经皮给药．未见明显皮肤刺激和毒性反应。结果表明．月桂氮艹(上)卓（下）酮的促透皮作用使吲哚美辛擦剂成为一种较为安全有效的新型外用抗炎镇痛药。     

月桂氮怠酮对■丙嗪透皮吸收作用的研究

目的：考察月桂氮酮对丙嗪透皮作用的影响。方法：应用简单小室法，以蛇皮为透皮屏障，使用不同浓度的月桂氮酮，测量丙嗪的透皮吸收量。结果：含０．５％，１．０％，２．０％，３．０％月桂氮酮的丙嗪擦剂与不含月桂氮酮的丙嗪擦剂间，其透皮吸收有显著性（Ｐ＜０．０５）或极显著性差异（Ｐ＜０．０１），月桂氮酮对丙嗪的透皮吸收促进作用无浓度依赖性。结论：不同浓度的月桂氮酮均能明显促进丙嗪的透皮吸收，其中以含０．５％的月桂氮酮浓度，促丙嗪吸收效果最佳。     

溶剂是以月桂氮上(艹)下(卓)酮对阿昔洛韦透皮速率的影响

 目的：研究溶剂与月桂氮上（艹)下(卓)酮对阿昔洛韦(acyclovir,ACV)透皮性能的影响。方法：采用不同的溶剂系统,测定处方中月桂氮上（艹)下(卓)酮的溶解度,采用离体大鼠皮肤与改良Franz扩散池,测定阿昔洛韦的经皮渗透速率。结果与结论：由于溶剂系统的改变,药物的溶解度与月桂氮上（艹)下(卓)酮的溶解度均发生变化。在不同溶剂中,药物经皮渗透速率与其溶解度无表观相关性,而随月桂氮上（艹)下(卓)酮溶解度的增大而增大。在水-乙醇-丙二醇-月桂氮上（艹)下(卓)酮为8：85：5：2(百分比)的溶剂中,ACV的渗透速率最大,达到(180.83士25.5)μg·cm^-2·h^-1     

月桂氮艹（上）卓（下）酮对青藤碱凝胶剂的透皮吸收作用

 目的:考察不同浓度月桂氮艹（上）卓（下）酮(atone)甘青藤碱凝胶透皮作用的影响，为青藤碱凝胶剂的处方筛选提供依据。方法:采用改良Franz扩散池，以离体大白鼠皮肤为透皮屏障，配制含不同浓度月桂氮艹（上）卓（下）酮的青藤碱凝胶，用HPLC法侧定青藤碱的透皮吸收量。结果:青藤碱凝胶含2% awne时透皮吸收最好，其体外累积渗透量及促透速率最大。青藤碱凝胶剂的体外渗透药动学符合Higuchi方程。结论:选择2% awne作为青藤碱凝胶剂的促透剂。     

介质pH，药物浓度，月桂氮艹（左）卓（右）酮对二氢埃托啡透皮(蛇皮)作用的影响

 目的:采用鸟梢蛇腹部皮肤研究pH，药物浓度和月桂氮艹（左）卓（右）酮对二氢埃托啡(DHE)体外透皮作用的影响。方法:采用改良Franz直立式释放池对DHE的体外释放作了研究。有效释放面积为2.5 cm²，按设定的时间间隔取样直至24 h，取样童为100μl，并用液闪法分析DHE透过量。结果:pH对DHE渗透的影响很复杂，在pH 3和9透皮流率明显快于pH 5和7。不同浓度DHE的透皮流率也不同，在实验选择的DHE浓度范围内，DHE的透皮流率与DHE浓度成正比。月桂氮艹（左）卓（右）酮对DHE的渗透有很强的促进作用。结论:通过乌梢蛇皮腹部皮肤研究了不同因素对DHE透皮作用影响，发现pH、药物浓度和促渗剂对DHE的透皮作用影响复杂。其结果为进一步研究DHE透皮给药系统提供了有益的参考。     

透皮吸收促进剂对奥沙普秦渗透性影响的研究

 目的 研究促进剂对奥沙普秦渗透性的影响。方法 采用Valia-Chien扩散池进行大鼠离体皮肤的体外渗透实验。结果 透皮吸收促进剂和不同浓度的月桂氮艹（上）卓（下）酮对奥沙普秦的渗透性均有促进作用。结论 月桂氮酮对奥沙普秦透皮吸收的促进作用具有浓度依赖性。     

罂粟碱凝胶的研制及不同透皮促进剂对其透皮作用的影响

 目的：探讨透皮吸收促进剂对罂粟碱凝胶透皮吸收的影响。方法：采用简单扩散小室，用紫外分光光度测定了5种处方罂粟碱凝胶离体鼠皮透皮吸收药量。结果：罂粟碱透皮累积释药量与时间呈线性关系。与不含吸收促进剂的凝胶比较，吸收促进剂对罂粟碱透皮吸收的影响为油酸>油酸+月桂氮艹（上）卓（下）酮>二甲亚砜>月桂氮艹（上）卓（下）酮。结论：油酸能明显促进罂粟碱的透皮吸收，而水溶性的透皮吸收促进剂对罂粟碱的透皮吸收作用不明显。     

月桂氮艹（上）卓（下）酮促阿司匹林透皮吸收作用

 目的：研究不同浓度的月桂氮艹（上）卓（下）酮对阿司匹林小鼠离体皮肤渗透性的影响。方法：用改良的Franze扩散池，选不同浓度的月桂氮艹（上）卓（下）酮(0%,2%,5%)作促渗剂，紫外法测定药物累积释放量（Q）、稳态流量（J）、渗透系数（KP）。结果：含2%和5%月桂氮艹（上）卓（下）酮的乳膏的稳态流量（J）分别比空白乳膏增加14.9%和6.6%。结论：含不同浓度的月桂氮艹（上）卓（下）酮均可促进阿司匹林的透过，药物从乳剂型基质向皮肤的渗透符合Higuchi方程。     

盐酸丁卡因凝胶剂经皮渗透作用

 目的：制备盐酸丁卡因凝胶剂，并考察不同透皮促进剂对其透皮吸收的影响。方法：配制含不同透皮促进剂的盐酸丁卡因凝胶剂，采用简单扩散小室和紫外分光光度法测定药物透皮吸收量。结果：加1%月桂氮艹（上）卓（下）酮，加1%，3%，5%薄荷脑或加两者混合透皮促进剂，将药物碱化均可显著增加盐酸丁卡因凝胶剂的透皮吸收量，其累积释药量与时间呈线性关系。结论：单独使用1%月桂氮艹（上）卓（下）酮对盐酸丁卡因凝胶透皮吸收作用不明显，3%，5%薄荷脑或加1%月桂氮艹（上）卓（下）酮两者混合透皮促进剂对盐酸丁卡因凝胶透皮吸收作用明显，1%月桂氮艹（上）卓（下）酮+3%薄荷脑对盐酸丁卡因凝胶透皮吸收作用最明显。     

透皮促进剂月桂氮艹(上)卓(下)酮合成方法的改进

 改进的月桂氮艹(上)卓(下) (氮酮）合成方法，是以氮杂环庚一2-酮和1-溴正十二烷为原料，用氮氧 化钾为反应缩合剂，PEG-400为相转移催化荆。原料易得，操作安全简便，反应时间短，产率高。     

奥沙普秦凝胶剂处方筛选及稳定性研究

 目的制备奥沙普秦凝胶剂并对凝胶剂稳定性进行研究。方法采用Franz扩散池,以大鼠离体皮肤为屏障,进行体外渗透性实验。利用正交设计考察药物含量、月桂氮(艹卓)酮浓度以及丙二醇用量对奥沙普秦凝胶剂经皮渗透性的影响。通过稳定性实验考察奥沙普秦凝胶的稳定性。结果凝胶剂处方的最佳组合为：3%月桂氮(艹卓)酮+10%丙二醇+2%奥沙普秦,其体外经皮渗透近似零级过程,稳定性实验的含量测定结果、凝胶剂外观及涂展性均无明显变化。结论奥沙普秦凝胶剂稳定性良好。     

不同促渗剂对蒿甲醚软膏体外透皮吸收的影响

目的:考察促渗剂氮酮、冰片、薄荷油对蒿甲醚软膏体外透皮吸收的影响。方法:使用智能透皮试验仪,选择小鼠腹皮为渗透屏障,对含3种促渗剂及其复配体系的软膏进行体外经皮扩散实验,HPLC测定蒿甲醚的累积透过量和经皮扩散速率。结果:2%氮酮、2%冰片、2%薄荷油,2%氮酮+2%冰片、2%氮酮+2%薄荷油均可以不同程度地促进蒿甲醚软膏的透皮吸收,其促渗效果顺序为2%氮酮+2%薄荷油2%氮酮+2%冰片2%薄荷油2%冰片2%氮酮。结论:薄荷油单用和复配使用对蒿甲醚的体外透皮吸收均有良好的促进作用,复配使用促透效果更佳。     

吲哚拉辛擦剂的研制及临床疗效

 目的：降低引嗓拉辛消化系统副作用，满足风湿性或类风湿性关节炎患者长期使用本品的目的。方法：首先对处方中透皮吸收荆的种类及浓度、助溶剂的用量等因素进行考察，确定最优组方，按筛选出处方配制引嗓拉辛擦剂并观察临来疗效。结果：所得擦剂无刺激性、质圣可控，经临来使用总有效率达96.5%0结论：本擦荆不仅适宜于医院小量配制，也适宜于药厂大批贡生产，值得临床推广应用。     

乳康巴布膏体外透皮吸收研究

目的：探讨乳康巴布膏中药物透皮吸收的动力学模式及氮酮对药物透皮吸收的影响，以提高乳康巴布膏的疗效；方法：采用体外扩散池法，以乳康巴布膏中芍药苷的经皮渗透量为指标，模拟出芍药苷透皮吸收的动力学方程式。结果：乳康巴布膏中芍药苷的透皮吸收量与时间呈一级动力学模式；氮酮能增加药物的吸收速度和吸收量，当氮酮含量为3％时．药物的吸收量和吸收速度最大，再增加氮酮的用量药物的吸收量和吸收速度减小。     

不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素贴片体外经皮渗透的影响

目的：研究不同促渗剂单用、合用对氢溴酸高乌甲素贴片的体外透皮促渗作用。方法：采用不同种类和浓度的促渗剂，制备氢溴酸高乌甲素贴片。采用改良Franz扩散池，以人体皮肤为模型，以高效液相色谱法测定接受液中药物含量，进而计算其累积透皮量和稳态透皮速率。结果：3%油酸、氮酮、丙二醇，1%十二醇、肉豆蔻酸异丙酯的促透效果较好，并尤以油酸和氮酮作用更为显著。而氮酮与丙二醇以及与油酸合用时均小于其单用时的效果。此外，促渗剂浓度亦影响氢溴酸高乌甲素的经皮渗透。结论：以氮酮或3%油酸为促渗剂，可以制备得到具有较高透皮速率的氢溴酸高乌甲素贴片。氮酮与其他促渗剂的合用不利于氢溴酸高乌甲素的经皮渗透。     

透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方体外透皮吸收和体内药效的影响

 目的考察透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方体外透皮吸收和体内药理效应的影响。方法采用Franz扩散池,以小鼠离体皮肤为渗透屏障,比较不同透皮促渗剂对双乌跌打损伤复方中指标成分胡椒碱透皮吸收的影响,并在此基础上筛选最佳透皮促渗剂的比例和浓度。采用小鼠热板法和二甲苯致小鼠耳肿胀实验,平行比较了含与不含透皮促渗剂药方的消炎镇痛作用。结果月月月月酮和NMP合用促透效果最好,稳态渗透速率达到4.1712μg·cm^-2·h^-1。NMP与月月月月酮比为7:3,浓度为3%时,对胡椒碱的促透作用最强。双乌跌打损伤药方有明显的消炎镇痛作用,促透剂的加入可以进一步加强药效(P<0.1)。结论采用浓度为3%,以此月月月月酮复合促透剂可取得对胡椒碱的最大促透效果,并提高药方消炎镇痛的作用。     

基于微透析技术的花椒挥发油在体经皮促透作用研究

该文拟采用经皮微透析技术测定花椒挥发油对不同脂溶性中药成分皮肤药动学行为的影响,评价其在体经皮促透特征。选择川芎嗪和葛根素作为亲脂性和亲水性模型药物,采用浓差法考察微透析探针体外回收率与传递率,采用反向渗析法测定药物探针在体回收率;以常用化学促透剂氮酮为阳性对照,测定不同浓度花椒挥发油对川芎嗪和葛根素的皮肤药动学行力影响。结果显示,2种模型药物探针回收率与传递率相等,药物在渗析膜间无相互作用,川芎嗪和葛根素的在体相对回收率分别为59.17%,19.85%。在体经皮试验表明花椒挥发油对川芎嗪具良好促透效果,且呈浓度依赖性关系,5%花椒挥发油的在体促透倍数(ER)为98.64,比氮酮最佳浓度的促透效果更好(3%氮酮,ER=89.11);同时,花椒挥发油也可显著增加葛根素的在体经皮吸收,也表现出浓度依赖性关系。因此,该研究进一步证实花椒挥发油作为经皮促透剂的良好促透性能,为其在中药外用制剂中的应用提供了数据支持。     

系数倍率法测定曲氮擦剂中醋酸曲安奈德和月桂氮酮的含量

目的　测定曲氮擦剂中醋酸曲安奈德和月桂氮 艹卓 酮的含量 ,为该制剂提供质量控制方法。方法　应用系数倍率法在2 40nm和 2 30nm波长处测定曲氮擦剂中二组分的含量。结果　醋酸曲安奈德和月桂氮 艹卓 酮的平均回收率分别为 10 1.0 % ,RSD =0 .82 % ;10 1.6 % ,RSD =0 .6 9%。结论　方法简便 ,快速 ,准确 ,可做为该制剂的质量控制方法。