莪术中姜黄素在大鼠体内的药动学研究

目的研究莪术中姜黄素在大鼠体内的药动学。方法采用高效液相色谱法测定姜黄素的血药浓度。色谱柱:L ichrospher-5-C18(250 mm×4.6 mm,5μm);柱温:25℃;流动相:乙腈-5%醋酸水(45∶55);体积流量:1 mL/m in;检测波长:420 nm。结果姜黄素在6.5~104μg/mL与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 5)。平均回收率为98.5%,RSD为2.41%(n=5)。采用药动学计算程序处理,姜黄素的药动学参数:ka为0.53/h、ke为0.10/h、t1/2ka为1.32 h、t1/2k为6.89 h、tpeak为3.89 h、Cm ax为93.15 ng/mL、AUC为1 369.38 ng/mL。结论本法稳定、简单、可靠,可用于姜黄素的血药浓度分析及其药动学研究。     

不同溶媒对姜黄素在大鼠体内药动学的影响

目的 考察不同溶媒对姜黄素在大鼠体内药动学的影响.方法 SD大鼠随机分成2组,分别按剂量200 mg/kg灌胃给予姜黄素水混悬液和姜黄素PEG-400混合溶剂(PEG 400-吐温80-纯水,体积比5:1:4)溶液,采用LC-MS/MS法测定血浆中姜黄素的血药浓度,采用DAS2.0软件对数据进行分析.结果 LC-MS/MS测定时,姜黄素血药浓度在1～1000 ng/mL范围内线性关系良好,提取回收率为92.76％～109.75％;灌胃姜黄素水混悬液和姜黄素PEG-400混合溶剂在大鼠体内的Tmax、Cmax等药动学参数之间的差异无统计学意义;在姜黄素水混悬液组出现重吸收峰,致其AUC显著高于姜黄素PEG-400混合溶剂组(提高93％,P<0.05).结论 LC-MS/MS测定姜黄素血药浓度方法灵敏、重复性良好;2种溶媒不影响大鼠灌胃姜黄素的Tmax、Cmax;相比PEG-400混合溶剂组,水混悬液组大鼠体内姜黄素吸收明显增多.     

姜黄素脂质体在大鼠体内药代动力学研究

目的研究姜黄素脂质体口服液在大鼠体内的药代动力学行为。并与游离姜黄素溶液进行比较,评价姜黄素脂质体药代动力学特征。方法大鼠灌胃给药,摘眼球取血,HPLC测定血药浓度;采用3P87药代软件模拟房室模型并计算药代动力学参数。结果当姜黄素的给药量1次接近300 mg/kg时,其药代动力学过程为非线性动力学过程。结论姜黄素脂质体口服液比姜黄素混悬液入血速度明显加快,有利于机体的吸收,并且消除减慢,血液中浓度高,在组织中分布广。     

去甲氧基姜黄素纳米乳在大鼠体内的药代动力学研究

目的研究去甲氧基姜黄素纳米乳在大鼠体内的药代动力学行为,并与游离药物去甲氧基姜黄素混悬液进行比较,评价去甲氧基姜黄素纳米乳药代动力学特征。方法 12只SD大鼠分为2组,每组6只。实验组灌胃给予去甲氧基姜黄素纳米乳;对照组灌胃给予游离药物去甲氧基姜黄素混悬液,然后于SD大鼠眼底静脉丛取血,采用HPLC方法测定血浆中去甲氧基姜黄素的浓度。结果去甲氧基姜黄素纳米乳和去甲氧基姜黄素的药代动力学参数如下:血药浓度-时间线下峰面积AUC(0-∞)分别为(962.84±75.27)μg·h/L和(235.62±11.28)μg·h/L;T1/2分别为(38.85±6.54)h和(8.23±2.92)h;体内滞留时间MRT(0-∞)分别为(50.92±4.58)h和(8.46±2.61)h,去甲氧基姜黄素纳米乳的AUC(0-∞)、T1/2、MRT(0-∞)分别为去甲氧基姜黄素的4.08、4.72倍和6.01倍。结论去甲氧基姜黄素纳米乳相对于去甲氧基姜黄素而言,生物利用度有明显提高。     

总姜黄素在大鼠体内的药动学研究

【目的】建立大鼠灌胃总姜黄素溶液后血浆中姜黄素的高效液相色谱（HPLC）测定方法，进行大鼠体内药动学研究。【方法】大鼠灌胃总姜黄素溶液后，不同时间眼底静脉丛取血，制备血浆，血浆样品经液-液萃取以后，以大黄素为内标，进行HPLC检测。色谱条件Hypersil C18柱（250mm×4．6mm，5μm），流动相为乙腈-2．0％醋酸水溶液（46：54），检测波长为UV420nm。【结果】姜黄素的线性范围为2-300mg／L，最低定量限为2mg／L，日内、日间峰面积（RSD）分别≤5．08％和≤7．93％。【结论】此法灵敏、快速、准确，可用于大鼠血浆中姜黄素浓度的测定和临床前药代动力学研究。     

姜黄素对洛伐他汀在非酒精性脂肪肝大鼠体内药代动力学行为的影响

考察姜黄素对非酒精性脂肪肝的治疗作用及洛伐他汀在正常、非酒精性脂肪肝模型大鼠及姜黄素治疗大鼠体内的药代动力学行为变化。采用高脂饮食饲养大鼠造成非酒精性脂肪肝病理模型,通过血清生化分析和肝组织病理切片HE染色确证造模成功,在该模型下研究姜黄素的治疗对洛伐他汀药代动力学行为的影响;运用LC-MS法测定洛伐他汀在大鼠体内的血药浓度,计算药代动力学参数,比较其在正常大鼠、脂肪肝模型大鼠及姜黄素治疗大鼠体内的药代动力学行为差异;Western blot法测定大鼠肝脏CYP3A2的表达。长期给予高脂饲料喂养大鼠造成非酒精性脂肪肝模型使得洛伐他汀在血浆中的暴露显著升高,相应的AUC_0-∞升高到正常对照组的1.53倍,半衰期延长到正常对照组的2.54倍,而姜黄素的治疗使AUC_0-∞和半衰期都有明显降低,提示长期使用保肝药会改变药物在肝病状态下的药代动力学参数,其原因很可能是由于肝脏病理状态下CYP3A2的表达减少而姜黄素的治疗使其表达量增加所致。因此,在使用保肝药治疗脂肪肝及代谢综合征时要注意与联用药物之间可能存在的药物-药物相互作用,保证临床用药安全有效。     

总姜黄素在大鼠体内的药动学研究

[目的]建立大鼠灌胃总姜黄素溶液后血浆中姜黄素的高效液相色谱(HPLC)测定方法,进行大鼠体内药动学研究.[方法]大鼠灌胃总姜黄素溶液后,不同时间眼底静脉丛取血,制备血浆,血浆样品经液-液萃取以后,以大黄素为内标,进行HPLC检测.色谱条件Hypersil C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-2.0%醋酸水溶液(46:54),检测波长为UV 420 nm.[结果]姜黄素的线性范围为2～300 mg/L,最低定量限为2 mg/L,日内、日间峰面积(RSD)分别≤5.08%和≤7.93%.[结论]此法灵敏、快速、准确,可用于大鼠血浆中姜黄素浓度的测定和临床前药代动力学研究.     

Study on Pharmacokinetic Properties of Curcumin Derivative FM0807 in Mice under Different Drug Administration Manners

目的 研究姜黄素衍生物FM0807在不同给药方式的小鼠体内药代动力学特征. 方法 用HPLC法测定FM0807经静脉注射、灌胃给药后的小鼠血浆中FM0807及其代谢产物姜黄素的浓度,计算药代动力学参数. 结果 姜黄素在小鼠体内的代谢过程符合二室开放模型;静脉给药后的药代动力学参数为t1/2β 13.58 min、AUC 620.66 μg/(mL/min)、Vd 2.59 L/kg、Cmax 62.11μg/mL,灌胃给药后t1/2β 79.86 min、AUC 59.81 μg/(mL/min)、Vd 317.35 L/kg、Cmax 0.50 μg/mL. 结论 FM0807静脉给药迅速代谢为姜黄素,维持有效血药浓度50 min,FM0807灌胃后,姜黄素药-时曲线呈双峰,可能存在肝肠循环.     

姜黄素乙醇脂质体大鼠体内药代动力学研究

【摘要】 目的 考察大鼠体内姜黄素乙醇脂质体的药动学特点。方法 大鼠灌胃给药,高效液相色谱法测定各血药浓度,采用DAS 2.1.1软件处理并分析药动学数据。结果 在非室模型分析中,经计算姜黄素乙醇脂质体的0~72 h曲线下面积〔AUC （0-72 h）〕为游离姜黄素的1.6倍,其峰浓度C max为游离姜黄素的1.5倍,姜黄素乙醇脂质体的相对生物利用度为152.2%,姜黄素乙醇脂质体的AUC （0-72 h）的90%可置信区间为102.2%~128.5%,不在生物等效性标准区间内。在室模型分析中,姜黄素乙醇脂质体的AUC （0-72 h）为游离姜黄素的1.4倍,姜黄素乙醇脂质体的相对生物利用度为128.2%。结论 姜黄素乙醇脂质体可提高口服生物利用度,且与游离姜黄素生物不等效。     

RP-HPLC法测定大鼠血浆中姜黄素含量

目的 采用RP-HPLC法测定大鼠血浆中姜黄素的含量。方法血浆样品经处理后,按以下色谱条件测定姜黄素的含量：DiamonsilC18柱（4．6mm×250mm,5μm）,柱温：室温;流动相：乙腈-2％醋酸溶液（58：42）;流速：1．0ml／min;检测波长：426nm．结果在本色谱条件下血浆中的杂质峰较少,姜黄素和内标物及其他内源性干扰成分可成功分离。采用乙酸乙酯液液萃取法处理血浆样品,萃取回收率最高。在0．1～0．5mg／L浓度范围内,线性关系良好,回归方程y=0．0026x-0．0756,r=0．9984;日内、日间精密度RSD符合生物样品的分析要求;加样回收率和萃取回收率均在90％以上。结论所建立的测定大鼠血浆中姜黄素含量的方法简单可行、准确可靠,适用于姜黄素的血药浓度监测。     

高效液相色谱法测定橘核中橙皮苷的含量

目的建立橘核中橙皮苷含量的测定方法,为橘核的质量评价与控制提供科学依据。方法采用HPLC法进行测定。色谱柱：Kromasil C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）;流动相：甲醇-36%（体积分数）乙酸-水（体积比38∶2∶60）;流速：1.0 mL.min-1;检测波长：285 nm;柱温：25℃。结果橙皮苷在0.103～2.060μg范围内线性关系良好,r=0.999 9,平均回收率为95.87%（n=6）,RSD=2.46%,3批橘核中橙皮苷含量介于0.1～0.2 mg.g-1之间。结论该方法简便、准确,可作为橘核中橙皮苷的定量分析和质量控制方法。     

HPLC测定复方达克罗宁薄荷脑润肤止痒水中达克罗宁的含量

目的建立复方达克罗宁薄荷脑润肤止痒水中达克罗宁的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为Phenomenex lune（4.6mm×250mm,5μm）,流动相为乙睛-水-三乙胺-冰醋酸（55∶43.5∶1.0∶0.5）,流速为0.5ml/min,检测波长为279nm,柱温30℃。结果盐酸达克罗宁的检测线性范围为20.13-120.78μg/ml,r=0.9995,平均回收率为99.6%,RSD为0.43%（n=6）。结论本法简便、准确、灵敏度高、重复性好,可作为复方达克罗宁薄荷脑润肤止痒水中达克罗宁的含量测定方法 。     

高效液相色谱法测定更年舒片中淫羊藿苷的含量

目的建立更年舒片中淫羊藿苷的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,以C18色谱柱(5μm,4.6 mm×250 mm);乙腈-水(30∶70)为流动相;流速为1.0 mL.min-1,检测波长为270 nm。结果淫羊藿苷在0.092μg~1.472μg范围内呈良好的线性关系,r=0.999 7。平均回收率为101.4%,RSD为1.0%。结论该方法简单、灵敏度高,可用于更年舒片中淫羊藿苷的含量测定。     

HPLC法测定大鼠血浆中小檗碱的浓度

目的建立测定大鼠血浆中小檗碱浓度的高效液相色谱法。方法采用Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm),以乙腈-水(每100 ml含乙酸铵1.54g,磷酸二氢钾0.14g,三乙胺0.2 ml)(35∶65)为流动相,流速1.0ml/min,检测波长346nm。结果小檗碱在0.005～1.0μg/ml(r=0.9997,n=7)的范围内线性关系良好,定量下限0.005μg/ml,提取回收率80.03%～102.35%,相对回收率84.0%～100.3%,日内、日间精密度RSD均<11.1%。结论本方法快速、灵敏、准确,可用于小檗碱在大鼠体内的药物动力学研究。     

HPLC法测定参花通脉胶囊中丹参素钠的含量

目的:研究参花通脉胶囊质量控制方法。方法:采用TIANHE C1(8200 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;甲醇-0.15%冰醋酸溶液(10∶90)为流动相;流速0.8 mL.min-1;检测波长280 nm,柱温为室温。结果:丹参素钠进样量在2.5～25 mg/L范围内呈现良好的线性关系,平均加样回收率为99.71%,RSD为0.81%(n=6)。结论:该方法简便、准确,可作为参花通脉胶囊的质量控制方法。     

HPLC测定妇康胶囊中蛇床子素的含量

目的：建立妇康胶囊中蛇床子素的含量测定方法。方法：色谱柱为Reliasil C18（250×4.6 mm,5μm）,流动相为乙腈-水（67∶33）,检测波长321nm,流速为1.0 ml/min,柱温为40℃。结果：蛇床子素在9.26-45.65μg/ml范围间呈良好的线性关系,r=0.9996（n=5）,平均回收率为100.13%,RSD为2.33%（n=9）。结论：高效液相色谱法（HPLC）简便可行、重复性好,可用于妇康胶囊中有效成分蛇床子素的含量测定。     

高效液相色谱法测定雪胆素片中雪胆素甲的含量

目的：测定雪胆素片中雪胆素甲的含量。方法采用高效液相色谱法,色谱条件为：十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,乙腈-水（40∶60）为流动相,柱温为25℃,流速为1mL·min-1,紫外检测波长为212nm。结果所测定的10批雪胆素片中雪胆素甲的平均含量为104.61%.结论该法简便易行,灵敏度高,重现性好,可用于雪胆素片的质量控制。     

脑忆源胶囊中淫羊藿苷含量测定

目的建立HPLC法测定保健食品脑忆源胶囊中淫羊藿苷含量的方法。方法采用色谱柱：luna C18（150 mm×4.6 mm,5μm）,流动相：乙腈-水（体积比30∶70）,流速：1.0 mL·min^-1,检测波长：270 nm。结果淫羊藿苷在0.069-0.483μg范围内与峰面积线性关系良好,r=0.999 9,平均回收率为95.39%,RSD为2.5%（n=5）。结论所建立的含量测定方法简便准确,可用于脑忆源胶囊的质量控制。     

HPLC法测定乌参醒脑滴丸中二苯乙烯苷的含量

目的建立高效液相色谱法测定乌参醒脑滴丸中2,3,5,4＇-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷（二苯乙烯苷）含量的方法。方法采用SunFireTM C18（250 mm×4.6 mm,5.0μm）色谱柱,柱温为30℃;以乙腈-水（体积比20∶80）为流动相,流速为1.0 mL.min-1;检测波长为320 nm。结果二苯乙烯苷在12.75～85.0μg.mL-1范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为99.8%,RSD为2.16%。结论该法可用于乌参醒脑滴丸中二苯乙烯苷的含量测定。