甘草查尔酮A减轻顺铂诱导的人肾小管上皮细胞HK-2损伤的实验研究

目的 考察甘草查尔酮A对顺铂致人肾小管上皮细胞HK-2损伤的影响。方法 将点板的HK-2细胞分为对照组(不含药的培养基)、顺铂组(顺铂20μM)、合用组(顺铂20μM和甘草查尔酮A 4μM)、甘草查尔酮A组(甘草查尔酮A 4μM);采用CCK8法测定细胞增殖,流式细胞术检测细胞凋亡,q RT-PCR检测HK-2中caspase-3、caspase-8、caspase-9的m RNA水平。结果 与对照组比较,甘草查尔酮A组各项指标比较差异均无统计学意义(P> 0.05),顺铂组则细胞活力降低,凋亡率增高,caspase-3、caspase-8、caspase-9的m RNA水平增高(P <0.05);与顺铂组相比,合用组使HK-2细胞活力由(40.52±5.65)%上升到(69.42±5.54)%(P <0.05);凋亡细胞比例由(20.33±1.81)%下降到(7.77±1.98)%(P <0.05);顺铂诱导的caspase-3、caspase-8、caspase-9的m RNA水平显著降低(P <0.05)。结论 甘草查尔酮A对顺铂致伤的肾小管上皮细胞...     

HPLC双波长法测定犬血浆中VA、VA棕榈酸酯和β-胡萝卜素的浓度

目的建立测定犬血浆中维生素A(VA)、维生素A棕榈酸酯(RP)、β-胡萝卜素(β-C)浓度的高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)。方法血浆样本以无水乙醇沉淀蛋白后,用正己烷提取,吹氮浓缩后用HPLC双波长法测定。结果 VA、RP和β-C的线性范围分别为:0.3～30μg·ml-1(r=0.997,n=7),0.296～29.6μg·ml-1(r=0.996,n=7)和0.05～5μg·ml-1(r=0.998,n=7),定量下限分别为0.3、0.296和0.05μg·ml-1,日内、日间RSD均小于等于8.1%,VA、RP和β-C的提取回收率分别为94.9%～115.9%、82.2%～101.7%和105.8%～114.4%。结论本法简便快速,适于血浆样本中β-C、VA、RP的同时测定。     

利福霉素类衍生物的研究进展

本文回顾了利福霉素的发现及发展过程,介绍了此类药物的构效关系,并对其结构上C-3,C-4,C-11,C-25等部位的改造及目前研究较热的几种新的利福霉素类药物,如利福美坦、FCE-22250、利福拉齐,KRM-1657等的研究状况进行了综述和展望.     

HPLC法测定大鼠血浆中小檗碱的浓度

目的建立测定大鼠血浆中小檗碱浓度的高效液相色谱法。方法采用Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm),以乙腈-水(每100 ml含乙酸铵1.54g,磷酸二氢钾0.14g,三乙胺0.2 ml)(35∶65)为流动相,流速1.0ml/min,检测波长346nm。结果小檗碱在0.005～1.0μg/ml(r=0.9997,n=7)的范围内线性关系良好,定量下限0.005μg/ml,提取回收率80.03%～102.35%,相对回收率84.0%～100.3%,日内、日间精密度RSD均<11.1%。结论本方法快速、灵敏、准确,可用于小檗碱在大鼠体内的药物动力学研究。     

胃癌患者外周血DPD活性与5-FU化疗不良反应的关系

目的 探讨胃癌患者外周血二氢嘧啶脱氢酶(DPD)活性与临床病理特征及5-FU为主化疗不良反应的关系.方法 采用高效液相色谱技术检测66例胃癌患者化疗前外周血中二氢尿嘧啶(UH2)与尿嘧啶(U)的比值代表二氢嘧啶脱氢酶活性,所有患者行FOLFOX4方案化疗,化疗后评价不良反应.结果 胃癌患者外周血DPD活性呈正态分布,与患者性别、年龄、发病部位、Borrmann分型、分化程度、浸润深度及肿瘤大小、是否有淋巴结转移等临床病理特征均无相关性,但与5-FU为主化疗引起的恶心呕吐、骨髓抑制、腹泻及口腔黏膜炎呈负相关.结论 胃癌患者外周血DPD活性检测可以作为预测5-FU为主化疗不良反应的简便方法.     

液相色谱串联质谱法测定犬血浆中埃索美拉唑质量浓度及药动学研究

目的建立液相色谱联用质谱法(LC-MS/MS)测定犬血浆中埃索美拉唑(esomeprazole,EMZ)药物质量浓度,并用于其药动学进行研究。方法以地西泮为内标,血浆经乙腈沉淀蛋白处理,色谱柱为Shim-pack XR-ODS柱(100mm×2mm,5μm);流动相为乙腈:2mmol.L-1乙酸铵(含1mL.L-1甲酸);流速0.3mL.min-1;质谱条件:电喷雾离子化电离源ESI,正离子多反应检测,检测离子分别为346.2→198.2 m/z(埃索美拉唑)和285.2→193.2 m/z(地西泮)。采用DAS 2.0软件进行药动学参数估算。结果埃索美拉唑质量浓度在0.5～3 000μg.L-1范围内呈良好线性关系(r>0.99),最低定量限(LLOQ)为0.5μg.L-1,平均回收率为100.8%±6.7%,高、中、低3种质量浓度的日内和日间精密度实验RSD均小于15%。埃索美拉唑主要药动学参数AUC0-36,Cmax,tmax,t1/2z,CLz/F分别为(99 435.28±2 473.73)μg.h.L-1,(2 478.75±425.69)μg.L-1,(1.44±0.32)h,(3.41±2.86)h,(0.46±0.14)L.h-1.kg-1。结论该实验建立的分析方法专属性好,灵敏度高,准确快捷,适用于埃索美拉唑犬体内生物样品的分析。