复方白头翁汤结肠缓释片的研制及体外释放评价

目的:优选复方白头翁汤结肠缓释片的最佳制备工艺和结肠包衣工艺,并对其体外释放性能进行考察和评价.方法:以白头翁皂苷1B4和盐酸小檗碱体外释放度为评价指标,对复方白头翁汤结肠缓释片的制剂处方和结肠包衣处方进行筛选,采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能.结果:优选了复方白头翁汤结肠缓释片的制剂处方和结肠包衣处方,制剂处方中缓释材料(Eudragit RL/RS)用量为10％,包衣处方中结肠包衣材料(Eudragit S)用量为6.6％,包衣使片芯增重10％.体外释放评价结果表明:制剂在人工胃液中2h未释放,在人工小肠液中4h两指标累积溶出率均小于5％,而在人工结肠液中1h两指标累积溶出率均接近35％、2h均达到46％,在12 h小时内累积溶出率达90％以上,且能结肠定位缓速释放药物.结论:制备的复方白头翁汤结肠缓释片能较好地结肠定位缓速释药,达到了结肠定位和长效给药的目的.     

奥硝唑结肠定位片的制备及其体外释放度评价

目的制备奥硝唑结肠定位片,并评价其体外释药情况。方法制备奥硝唑含药片芯,依次包被隔离层、时滞层和肠溶层制备奥硝唑结肠定位片,并考察包衣片的体外释药情况。结果最佳包衣液处方为隔离层增重约1．0％,肠溶层增重3％,PVP用量为60％,Eudragit L100和Eudragit S100质量比为2：3;体外释放度研究表明,制得的奥硝唑结肠定位片在pH1．0 HCl溶液中未释药,在pH6．8的磷酸盐缓冲液中4h累积溶出小于5％,在pH7．6的磷酸盐缓冲液中2h释药大于90％。结论奥硝唑结肠定位片在体外具有结肠定位释放的特性,能达到治疗结肠部位疾病的目的。     

穿心莲内酯结肠靶向片的制备及体外释放性能评价

目的评价以穿心莲内酯制备的pH依赖型结肠靶向片的体外释放性能。方法以穿心莲内酯为评价指标,对制剂的包衣处方进行筛选,在单因素试验基础上,应用正交试验设计优化包衣液处方。通过溶出曲线的相似性f2因子法评价不同释放曲线的相似性,采用体外释放度测定方法考察制剂的体外释药性能。结果以Eudragit S100为包衣材料、邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,增塑剂用量占聚合物30%的包衣液,使片芯包衣增重达6%。体外释放度测定结果表明,在人工胃液2 h、人工小肠液3 h未检测到穿心莲内酯,而在人工结肠液2 h指标累积溶出率达80%以上。结论制备的穿心莲内酯结肠靶向片能达到结肠定位释药目的 。     

pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸的制备及体外释药研究

目的 制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸并对影响其体外释药的包衣处方因素进行研究。方法 采用离心造粒包衣机以粉末层积法制备载药微丸,并通过依次包衣时滞内层（Eudragit RL 30D）和pH依赖外层（Eudragit FS 30D）制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸;以体外释放度为评价指标,采用相似因子（f₂）法统计分析释药曲线,考察影响大黄素微丸体外释药的处方因素。结果 最佳时滞层包衣液处方为：Eudragit RL 30D增重5%,HPMC用量60%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量15%;最佳pH依赖层包衣液处方为：Eudragit FS 30D增重4.6%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量5%。体外释放度实验表明,pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸在人工胃液中2 h和人工肠液中3 h的累积释药率小于10%,人工结肠液7 h内基本释放完全,具有明显的结肠定位释药特性。结论 通过调整时滞层及pH依赖层包衣厚度可以制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸。     

胸腺肽α1结肠释放片在人体内γ-闪烁扫描示踪研究

目的:考察胸腺肽α1(Tα1)结肠释放片的体内过程.方法:以99m锝为标记物制备Tα1结肠释放片,经6名男性健康志愿者口服后,利用γ-闪烁扫描示踪技术对Tα1结肠释放片在人体内的胃肠道转运过程和释药部位进行跟踪监测.结果:5名肠蠕动正常的志愿者服药6.5 h后,均可观察到药片已到达结肠部位,而1名肠蠕动亢进的志愿者服药4.5 h后即可观察到药片已到达结肠部位,所有志愿者随时间延长可观察到释药所致的结肠显影.结论:Tα1结肠释放片在人体胃肠道内具有结肠定位释药特性.     

pH依赖-时滞型肠康宁结肠靶向片体内外评价研究

目的：对pH依赖-时滞型肠康宁结肠靶向片体内外释放性能进行评价,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。方法：以盐酸小檗碱为指标,采用体外释放度测定法和硫酸钡造影技术对该制剂的体内外释放性能进行评价。结果：体外释放度试验表明,盐酸小糪碱在人工胃液2 h后未见释放,在人工小肠液4 h后累积释放百分率小于14%,在人工结肠液4h后大于90%;体内试验表明,在4名志愿者体内均能完整到达回盲部或升结肠,并在上述部位崩解释放药物。结论：该制剂能在结肠定位释药。     

新辅料和新技术在结肠定位制剂中的应用

口服结肠定位释药系统由于具有提高局部给药浓度、降低用药剂量、减少不良反应等优点而备受关注。结肠定位释药系统主要分为酶降解型、pH依赖型、时间依赖型、压力控制型以及释药机制联合应用型等,许多新辅料和新技术的发展对于制备新型精确的结肠定位制剂至关重要。本文综述了近年来口服结肠定位释药系统中辅料和技术的最新研究进展,为从事相关研究的科研工作者提供参考与依据。     

pH依赖型愈肠宁结肠靶向片的制备及体内外释放评价

目的制备用于治疗溃疡性结肠炎的pH依赖型愈肠宁结肠靶向片(pH-dependen t Y uchangn ing T ab let forco lon-spec ific de livery,PYTCSD),并对其体内外释放性能进行评价,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。方法以苦参碱和氧化苦参碱体外释放度为指标,对制剂的包衣处方进行筛选;采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能;采用硫酸钡造影技术对该制剂在人体内的释放性能进行评价。结果拟订了PYTCSD的制备方法:将药物制备得片芯后,以质量浓度3.70%(g/mL)丙烯酸树脂Ⅲ(Eudrag itⅢ)、0.37%(g/mL)邻苯二甲酸二乙酯(DEP)、0.93%(g/mL)滑石粉的乙醇混悬溶液为包衣液,包衣使片芯增重8%,即得;体外释放度测定结果表明,在人工胃液2 h时溶出液中未检测到苦参碱和氧化苦参碱,在人工小肠液4 h时两指标累积溶出率均<10%,而在人工结肠液1 h时苦参碱和氧化苦参碱分别累积溶出86.5%和86.8%;体内释放度试验结果表明,PYTCSD在8名志愿者体内均能完整到达回盲部或升结肠,并在上述部位崩解释放出药物。结论制备得pH依赖型愈肠宁结肠靶向片能达到较好结肠定位释药的目的。     

鞣酸小檗碱口服结肠定位包衣片的制备及体外释药性

目的 研究鞣酸小檗碱结肠定位包衣片的制备工艺,并考察体外释放条件对包衣片结肠定位及结肠释放行为的影响.方法 以壳聚糖和聚丙烯酸树脂为包衣材料,采用喷雾包衣的方法 制备pH依赖与酶降解相结合型结肠定位包衣片,并研究包衣片在模拟人体胃肠道环境中的释放情况.结果 鞣酸小檗碱结肠定位包衣片在模拟胃液中2 h不释药、模拟小肠液(pH 6.8的磷酸盐缓冲液)的介质中5 h释药小于5%,在模拟结肠环境的介质(pH 7.6磷酸盐缓冲液,含30%大鼠结肠内容物)中累积释放度大于85%.结论 鞣酸小檗碱结肠定位包衣片可在结肠定位,且体外释放度满足结肠定位制剂的要求.     

壳聚糖结肠靶向释药体系的初步研究

目的:制备壳聚糖作载体的结肠靶向给药制剂,并评价其体外释药性能。方法:将亚甲蓝与壳聚糖形成小丸,再以丙烯酸树脂(Ⅱ)包裹该小丸,以分光光度法测定其体外释放性能。结果:该小丸在pH1.2盐酸溶液及pH6.8磷酸缓冲液中药物累积释放量8h内小于6%,而在人工结肠液中,14h时累积释放度为38%左右。结论:用丙烯酸树脂(Ⅱ)包膜的壳聚糖制剂具有潜在的结肠靶向释药效果。     

pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片大鼠体内的释药研究

目的：对pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片在大鼠体内的释药特点进行研究。方法：将pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片（Ф3mm）大鼠灌胃给药,在各时间点将大鼠处死,取出胃肠道,采用HPLC检测,内标法分别测得大鼠各段胃肠道内容物中盐酸小檗碱的含量,研究药物在胃肠道各部位内容物中含量的经时变化,评价其释药特性。结果：盐酸小檗碱在胃肠道内容物中的线性范围为0.1-20.0μg.mL-1,线性关系良好（r〉0.999）,定量限为0.1μg.mL-1;药物于6-14h在盲肠和结肠内具有较高的药物浓度。结论：pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片具有较好的结肠定位释药特性。     

盐酸小檗碱酶触型结肠定位片的制备

目的用体外溶出度测定评价盐酸小檗碱结肠定位片制备工艺的可行性。方法将盐酸小檗碱加入适量微晶纤维素,以及果胶和瓜耳豆胶酶触骨架材料压制成骨架片芯,再包肠溶衣制成结肠定位骨架包衣片;以topsis法综合评定筛选工艺,以体外溶出度为指标,考察骨架包衣片释药特性。结果当果胶与瓜耳豆胶比例为1∶1、肠溶衣增重3.8%时,可使药物在人工肠液中5 h释药低于20%,在模拟结肠环境下6 h释放接近80%。结论体外溶出度初步表明,该包衣骨架片可基本达到结肠定位释药的预期效果。     

载5-氨基水杨酸的核壳纳米纤维制备、表征及应用的初步研究

目的:构建基于载5-氨基水杨酸(5-ASA)核壳纳米纤维的递药系统,以期达到药物在结肠定位释放的目的。方法:以丙烯酸树脂Eudragit S100为壳层材料、乙基纤维素为核层材料,采用同轴电纺技术制备载5-ASA的核壳纳米纤维,考察制备核壳纳米纤维的主要影响因素;以包封率表征药物的包载情况;扫描电子显微镜(SEM)和透射电子显微镜(TEM)表征纤维的表面形态、直径、核壳结构的形成;以惠迪为参比制剂,在模拟体内胃、小肠、结肠pH环境的释放介质中,评价其释药行为的结肠定位特征。结果:成功制备了载5-ASA核壳纳米纤维,实验条件下初步获得了可用于载药的核壳纳米纤维;纤维呈表面光滑的圆柱形,形成较完全的核壳结构,平均直径为360 nm;5-ASA包载于纤维的核内,包封率为21.0%(n=6);5-ASA在模拟胃液pH环境中2 h几乎不释放,模拟小肠液pH环境中4 h的累积释放小于20%,而在模拟结肠液pH环境中4 h内可达到100%完全释放,体外结肠定位释药行为优于惠迪。结论:载5-ASA的核壳纳米纤维作为5-ASA的口服结肠定位给药系统(OCDDS)具有可行性。     

壳聚糖在口服结肠定位给药系统中的应用

壳聚糖是甲壳素脱乙酰化的产物,具有来源广泛、低毒、生物相容性好以及能够被生物降解等特性,是多种口服给药系统的良好载体,尤其在结肠定位系统中应用广泛。本文对壳聚糖理化性质、结构以及其在口服结肠定位给药系统中的应用作一综述。     

pH依赖-时滞型5-FU微丸大鼠结肠定位释药研究

目的 验证pH依赖-时滞型5-氟尿嘧啶（5-FU）微丸结肠定位释放效果。方法 大鼠灌胃pH依赖-时滞型5-FU微丸,于不同时间取出大鼠消化道不同部位的微丸,通过扫描电镜观察微丸表面形态,采用UV法测定微丸中5-FU的含量,采用HPLC法测定大鼠结肠内容物中5-FU的含量,考察微丸在消化道内不同部位、不同时间的释药性。结果 大鼠口服pH依赖-时滞型5-FU微丸后,在进入盲肠之前,从上消化道中解剖得到的微丸含量均大于95%;5～16h在结肠内容物中可检测到5-FU,其含量最高可达到给药剂量的84.26%。结论 pH依赖-时滞型包衣微丸提高了结肠局部的药物浓度,实现了5-FU口服结肠定位的效果。     

地塞米松羧甲基魔芋胶小丸的体外释药探讨

目的:对地塞米松羧甲基魔芋胶小丸的体外释药进行探讨,评价其释药特性.方法:采用离子胶凝法制备小丸,测定其在不同释放介质（pH、离子强度和β-甘露聚糖酶浓度）条件下的药物释放、丸粒溶胀和溶蚀情况.结果:随释放介质pH、β-甘露聚糖酶浓度增加及离子强度降低,丸粒的溶胀度和溶蚀度增加,小丸释药加快;与不含酶的介质相比,小丸在...     

王氏保赤丸治疗儿童功能性消化不良临床观察

目的：评价王氏保赤丸治疗儿童功能性消化不良（FD）的临床疗效。方法：将150例FD患儿按照2：1比例随机分为治疗组100例和对照组50例。治疗组给予王氏保赤丸,对照组给予吗丁啉口服液,疗程为28d。评价两组的临床疗效及主要临床症状（餐后饱胀不适、早饱、上腹痛、上腹灼热、胃纳减少、嗳气）的变化情况。结果：治疗后,治疗组和对照组的总有效率分别为83％和68％,治疗组疗效优于对照组（P〈0．05）。治疗后,治疗组患儿餐后饱胀、早饱、上腹痛、胃纳减少、嗳气症状均明显减轻（P〈0．05）,对照组患儿餐后饱胀、早饱、胃纳减少、嗳气症状亦明显减轻（P〈0．05）,且治疗组患儿胃纳减少症状的改善优于对照组（P〈0．05）。结论：王氏保赤丸治疗儿童FD具有较好的疗效。