离子交换树脂在给药系统中的应用研究进展

对近年来国内外相关文献中有关离子交换树脂在缓控释给药、掩味、提高药物稳定性、促进药物溶出、降低药物不良反应、治疗高血糖症、治疗高血钾症等方面新的研究与应用进行归纳分析并总结,对国内的树脂给药技术研究存在的问题进行探讨。离子交换树脂作为给药系统在缓控释给药、改善药物理化性质与体内吸收及作为治疗药物等方面都有着非常好的应用前景,在国外已经有二十多个制剂上市,而国内相关制剂的开发与上市则在很大程度上受到了制剂技术研发起步晚和生产工艺技术成熟度低等问题的限制,绝大多数产品仍然只处于研发阶段。     

盐酸米诺环素软膏的释放度研究

目的探讨盐酸米诺环素缓释软膏的体外释放度及释药机制。方法制备盐酸米诺环素软膏供试品溶液和盐酸米诺环素标准品溶液。释放度采用桨法（《中国药典》2010版二部附录XD第二法）,以水为释放介质,体积为500 mL,转速为100 r/min,温度为（37.0±0.5）℃,检测波长为274 nm。采用紫外分光光度法测定释放介质中盐酸米诺环素的含量。结果盐酸米诺环素检测浓度在0.99～19.87μg/mL范围内具有良好的线性关系,线性回归方程为A=0.0301C＋0.0004,相关系素r=1,平均回收率为101.6%,相对标准偏差为1.5%。在1、4、7 h的释放度分别为13.91%、29.89%、40.76%,体外释放度有良好的缓释药物行为。体外释放特征显示该软膏制剂具有复合释药的规律,一级释放机制所占比例更大一些。结论盐酸米诺环素软膏制剂具有缓释作用,释放度测定方法操作简便、快速、准确度好。     

藿香正气丸的薄膜包衣工艺

本文研究了用HPMC－Kollidon VA64和Kollicoat MAE30DP包制藿香正气丸薄膜衣的工艺。改变包衣材料、包衣液体系、包衣厚度、包衣小丸的检验结果表明用Kollicoat MAE30DP配成水分散体，包衣量1．3mg/cm^2的结果较好，说明此工艺显著地提高了藿香正气丸的质量。     

中药片剂的薄膜包衣

研究用EudragitL30D水分散体来包制中药片剂 (腹可安 )薄膜衣的方法。并与糖衣片进行比较 ,结果表明此方法制成的薄膜衣片在抗湿、硬度方面优于糖衣片。表明此方法可行、快捷 ,提高了中药片的质量。     

控释小丸的水性包衣

本文介绍了水性包衣体系的制造原理，使用特性及例子，说明其在控释小丸包衣中的可行性，实用性和优越性。     

小丸剂的发展

1 概述 在西方,小丸(pellet)通常是指以各种不同物质,使用各种不同加工手段系统地制造的球形聚合体。丸化(pelletization)是一种将细粉或颗粒状的原料药和赋形剂转变成较小的、可自由流动的、球状或半球状单元(小丸)的聚合操作。典型的小丸大小在0.5～1.5mm之间。     

盐酸米诺环素软膏含量及释放度测定方法研究

目的:测定盐酸米诺环素软膏的含量及体外释放度,探讨其释药机制。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为InertsilC8-3,流动相为0.2mol/L醋酸铵-N,N二甲基甲酰胺-四氢呋喃(600:398:2,内含0.01mol/L乙二胺四乙酸二钠),流速为1ml/min,柱温为室温,检测波长为274nm。采用自制药盒进行体外释放度研究,方法为桨法,释放介质为水500ml,转速为100r/min,温度为(37.0±0.5)℃,释放时间为1、4、8、12、24h;对释药数据采用不同的模型进行拟合。结果:盐酸米诺环素检测质量浓度线性范围为0.05～1.90mg/m(lr=0.9997,n=5),平均回收率为100.1%,RSD=0.61%(n=9)。制剂在1、4、8、12、24h的体外释放度分别为11.03%、25.01%、36.14%、51.06%、64.62%,各拟合方程相关系数均相似且接近1,其中以按一级方程拟合的相关系数最大(r=0.9990)。结论:建立的含量和体外释放度测定方法操作简便、快速、准确度好,能有效控制盐酸米诺环素软膏的质量;该制剂具有复合释药机制,但以一级释放机制更明显。     

Box-Behnken效应面法优选盐酸地尔硫卓缓释片处方

目的优化极易溶药物盐酸地尔硫卓缓释片处方。方法以水溶性大的药物盐酸地尔硫卓（DTZ）为模型药物,采用药物与聚氧乙烯等辅料混合均匀直接压片的方法制备聚氧乙烯混合骨架片。以累积释放百分率对时间进行线性拟合后的标准平方差R和处方在1h和12h的累积释药百分率AR1,AR24为评价指标。用Box—Behnken效应面法筛选最优处方,采用Design—Expert软件对数据处理和模型拟合。结果最优化处方：盐酸地尔硫卓200mg、聚氧乙烯55mg、交联羧乙烯基聚合物107mg、聚乙二醇8000（PEG）50mg,按照该处方制备的盐酸地尔硫卓缓释骨架片,对应的指标测得值与预测值的偏差小于5％。结论利用Box-Behnken效应面法筛选极易溶药物盐酸地尔硫卓缓释片的处方是有效可行的,模型的预测值与理论值相符。     

HPLC-ELSD法测定清开灵栓中胆酸和猪去氧胆酸的含量

目的:建立以高效液相色谱-蒸发光散射(HPLC-ELSD)检测法测定清开灵栓中胆酸和猪去氧胆酸含量的方法。方法:色谱柱为Diamonsil C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为0.1%甲酸-乙腈(梯度洗脱),ELSD检测器漂移管温度为110℃,氮气流速为2.0L·min-1。结果:胆酸和猪去氧胆酸的进样量分别在0.59～7.40μg(r=0.9996)、0.38～4.8μg(r=0.9997)范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系;二者平均回收率分别为99.20%和98.57%,RSD分别为1.4%(n=6)、1.8%(n=6)。结论:本方法简便、准确、分离效果好,可用于清开灵栓的质量控制。     

克拉霉素缓释片在不同释放介质中的释放度研究

目的研究自制与市售克拉霉素缓释片在不同释放介质中的释放度,分析其在体外的释放行为。方法参考中国药典和美国药典两种释放度的方法,用HPLC测定自制与市售克拉霉素缓释片释放度,并对其释放模型和f2相似因子进行比较。结果以BIAXIN-XL为参比制剂,自制缓释片在两种释放条件下,f2值均大于50;以KLACID MR为参比制剂,自制缓释片在两种释放条件下,f2值均小于50。结论自制缓释片与市售的BIAXIN-XL的体外释放行为相似。