当归芍药散入血成分的分析及药代动力学研究(英文)

目的:研究大鼠口服给药当归芍药散后体内的入血成分及其药代动力学。方法:大鼠灌胃给予当归芍药散提取物后,以HPLC-DAD-MSn分析含药血清中药物成分,并建立主要入血成分的HPLC测定方法以应用于药代动力学研究。结果:大鼠灌胃给予当归芍药散提取物后血清中检测到7个原型成分和1个代谢产物,并对大鼠血浆中芍药内酯苷、芍药苷、阿魏酸和藁本内酯进行了测定。方法学考察了线性范围(0.025-5.60μg·ml-1)、定量限(0.022-0.18μg·ml-1)、日内和日间精密度(<10.1%)、准确度(92.5%-111.5%)和回收率(>80%)。结论:芍药苷硫酸酯、芍药内酯苷、芍药苷、阿魏酸、川芎内酯I、藁本内酯和丁烯基苯酞为当归芍药散主要的入血成分。对大鼠血浆中芍药内酯苷、芍药苷、阿魏酸和藁本内酯建立的测定方法简便、准确、灵敏度高,适用于血药浓度测定及其药动学研究。     

大鼠口服虎杖后大黄素血药浓度及肝脏分布的研究

目的:建立大黄素体内含量测定方法,对虎杖主要药效成分大黄素在大鼠体内的药代动力学及在肝脏分布的经时变化进行研究,以反映虎杖药材在大鼠体内的作用规律.方法:采用HPLC方法检测生物样品中的大黄素含量,绘制血药浓度-时间曲线、肝脏药物浓度-时间曲线.结果:大黄素在大鼠体内药代动力学模型符合二房室模型,血药浓度给药后9 min达到峰值,实测的Cmax=3.973±0.535 μg/mL.半衰期约为11小时,肝脏药物浓度时间曲线显示,肝脏中药物浓度给药后10 min达到峰值,实测的Cmax=9.654±1.41 μg/g.给药24小时,血浆及肝脏中药物浓度均显著降低.结论:虎杖中大黄素在大鼠体内吸收入血迅速,并快速分布至肝脏.该研究可能对与大黄素结构相似的蒽醌类成分体内代谢的研究具有参考价值,有助于阐明虎杖药理作用的物质基础.     

大鼠口服虎杖后大黄素血药浓度及肝脏分布的研究

目的:建立大黄素体内含量测定方法,对虎杖主要药效成分大黄素在大鼠体内的药代动力学及在肝脏分布的经时变化进行研究,以反映虎杖药材在大鼠体内的作用规律.方法:采用HPLC方法检测生物样品中的大黄素含量,绘制血药浓度-时间曲线、肝脏药物浓度-时间曲线.结果:大黄素在大鼠体内药代动力学模型符合二房室模型,血药浓度给药后9 min达到峰值,实测的Cmax=3.973±0.535 μg/mL.半衰期约为11小时,肝脏药物浓度时间曲线显示,肝脏中药物浓度给药后10 min达到峰值,实测的Cmax=9.654±1.41 μg/g.给药24小时,血浆及肝脏中药物浓度均显著降低.结论:虎杖中大黄素在大鼠体内吸收入血迅速,并快速分布至肝脏.该研究可能对与大黄素结构相似的蒽醌类成分体内代谢的研究具有参考价值,有助于阐明虎杖药理作用的物质基础.     

戊己丸配伍对代表成分体内药代动力学和组织分布的影响

目的：研究戊己丸中5个代表成分血浆药代动力学及组织分布的情况，从戊己丸在配伍前后体内代谢和组织分布的差异变化说明方剂配伍的特点。方法：将260只健康雄性SD大鼠分为戊己丸组(62.96 g·L^-1)、黄连组(38.4 g·L^-1)、制吴茱萸组(5.88 g·L^-1)、炒白芍组(18.68 g·L^-1)，每组65只，按临床饮片剂量折算成提取物剂量给药，给药后每组按药代动力学设定时间取血浆、肝、小肠和脑。采用超高效液相色谱-三重四极杆串联质谱法建立戊己丸中5个代表成分小檗碱(Ber)、巴马汀(Pal)、吴茱萸碱(Evo)、吴茱萸次碱(Rut)和芍药苷(Pae)在血浆、肝、小肠和脑中定量分析方法，血浆样品采用蛋白沉淀法、组织样品采用蛋白沉淀加液-液萃取法进行前处理，对各组给药前、给药后不同时间点血浆和组织样品进行代表成分的检测。采用非房室模型计算各成分药代动力学参数，并对各组药代参数进行比较。结果：戊己丸组药代动力学结果显示，5种代表成分药-时曲线下面积(AUC_0-t)大小排序如下：...     

麦冬提取物中多种皂苷类成分的药代动力学研究

目的:探讨麦冬提取物中多种皂苷类成分的药代动力学。方法:通过大鼠静注给药麦冬皂苷提取物,于预定时间点取血样,检测血中麦冬皂苷A、B、C及D的浓度。使用药代动力学程序用于药代学参数计算。结果:血药浓度-时间数据使用药代动力学程序处理,数据更接近一室模型。结论:麦冬提取物中多种皂苷类成分在大鼠中可吸收入体内,为麦冬提取物的体内成分研究提供实验依据。     

基于UPLC-HRMS的大鼠体内栀子多成分序贯代谢研究

目的 采用序贯代谢方法结合超高效液相色谱-高分辨质谱联用（UPLC-HRMS）技术，鉴定给药后不同血浆样品中的原型成分与代谢产物，研究栀子化学成分在大鼠体内不同部位的代谢情况。方法 首先制备栀子提取液，然后通过肠灌流和封闭肠环法分别收集肠壁代谢、肠道菌群代谢、肝代谢的血浆样品，ig给药后收集综合代谢血液样品，结合UPLC-HRMS对各个样品所含成分进行分析与鉴别。结果 从栀子提取液中共检测到环烯醚萜苷类、萜类、有机酸类和栀子黄色素类等46个化学成分。序贯代谢研究结果表明，在肠代谢样品中检测到38个原型入血成分和22个代谢产物，肝代谢样品中检测到25个原型入血成分和16个代谢产物，综合代谢组样品中检测到14个原型入血成分和10个代谢产物。结论 基于序贯代谢方法，解析栀子在大鼠体内的原型入血成分与代谢产物，不同代谢部位成分的差异为阐明栀子代谢成分在体内的生物转化过程提供了依据。     

基于对药动学及血清SCFAs的影响研究葛根芩连汤对腹泻小型猪的作用＊

目的 通过研究葛根芩连汤（Gegenqinlian decoction，GQD）在腹泻小型猪给药期间其功效成分药动学特征及其对血清短链脂肪酸（short-chain fatty acids，SCFAs）的影响，探讨方药对腹泻机体的作用。方法 正常和腹泻小型猪连续4天给予GQD，不同时间点采血，UPLC-MS/MS测定10个主要功效成分的血浆含量，计算药动学参数；GC-MS检测血清SCFAs含量。结果 GQD给药期间小型猪腹泻症状显著减轻；0 h-48 h葛根素、大豆苷元、黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素在腹泻小型猪体内血药水平显著高于正常组，48 h-96 h这些成分血药浓度逐渐递减至正常水平，提示腹泻改变GQD成分药动学行为；腹泻小型猪血清中肠道菌群代谢产物SCFAs含量较正常组显著降低，给药后恢复至正常，提示对肠道微生态调整作用。结论 GQD给药期间其功效成分药动学及其血清SCFAs的变化可部分反映方药对腹泻机体的康复过程，为其临床应用提供了实验依据。     

8-乙酰哈巴苷大鼠体内药代动力学

目的:建立血浆中8-乙酰哈巴苷的HPLC测定方法,研究大鼠不同给药途径给予8-乙酰哈巴苷后的药代动力学特征。方法:大鼠分别注射和灌胃8-乙酰哈巴苷,于不同时间点取血;采用HPLC,流动相乙腈-异丙醇-水(1.8∶10.2∶88),检测波长207 nm,流速1.0 mL.min-1,绘制药-时曲线,建立药代动力学模型,计算药代动力学参数。结果:8-乙酰哈巴苷在血浆中的回归方程为Y=613 753.13X-86 995.55(r=0.999 2),在0.015 3～22.995μg线性关系良好。高、中、低3个剂量组日内精密度RSD分别为0.59%,0.38%,0.55%;日间精密度RSD分别为3.9%,2.1%,1.5%。回收率分别为94.89%,95.85%,95.25%。灌胃途径在体内基本检测不出;注射途径3个剂量组主要药代动力学参数t1/2分别为(21.15±3.36),(24.26±5.50),(16.58±5.65)min;tmax分别为(4.98±0),(4.98±0),(4.98±0)min;Cmax分别为(2.25±1.41),(0.09±0.03),(0.02±0.007)g.L-1。结论:该法灵敏度高,专属性强,准确可靠,操作快速简便,可用于8-乙酰哈巴苷在大鼠体内的药代动力学研究,注射给予8-乙酰哈巴苷在大鼠体内吸收快且不完全,消除相对较慢,但具有良好的药代动力学特征,房室模型拟合分析为一房室模型。     

黄连解毒汤在阿尔茨海默病模型大鼠体内药代动力学及对脑内炎症微环境改善的研究

研究黄连解毒汤(HLJDD)中有效成分(生物碱类、环烯醚萜类和黄酮类)在阿尔茨海默病(AD)模型大鼠体内药代动力学过程,并探讨黄连解毒汤治疗阿尔茨海默病的相关性。实验分为正常组(n=6),假手术组(n=4)和模型组(n=12)。假手术组大鼠连续45 d皮下注射D-半乳糖(50 mg·kg-1)造成亚急性衰老模型,模型组大鼠在注射D-半乳糖的基础上,基底核注射Aβ25-35(4.0 g·L-1)和鹅膏蕈氨酸(2.0 g·L-1)。模型组大鼠分为黄连解毒汤单次给药组(n=6)和黄连解毒汤连续给药1周组(n=6)。采用LC-QQQ-MS方法测定不同时间点生物碱类、环烯醚萜类和黄酮类成分的血药浓度。并利用Bio-Plex多因子检测技术检测大鼠脑脊液中7个炎症因子(MIP-2,IL-1β,IL-2,IL-8,IL-10,IL-13,TNF-α)的水平。环烯醚萜类成分在AD模型大鼠体内吸收和消除较快,生物利用度高。原小檗碱型生物碱在血浆中含量较低,其AUC(药时曲线下面积)在给药1周组大鼠中高于单次给药组。黄酮类成分在大鼠体内的药时曲线出现了明显的双峰现象。黄连解毒汤给药后,AD模型大鼠脑脊液中的炎症因子表现出回调趋势,其中IL-1β/IL-10(P0.05)出现显著性差异。基本阐述了环烯醚萜类,生物碱类和黄酮类成分(共41个化合物)在AD模型大鼠体内的药代动力学行为,黄连解毒汤能够通过调节炎症因子的水平改善阿尔茨海默病模型大鼠中枢炎症状态。     

IBS中药复方不同方法制备样品的比格犬灌胃给药吸收入血成分定性差异及其意义

目的：通过对同一种复方中药采用水煎和乙醇提取两种不同方法制备样品进行血中吸收成分的比较，为目前中药药代动力学研究所面临的技术难点提供解决方案。方法：采用液一液萃取净化、996-二极管阵列检测高效液相色谱法测定血浆样品。结果：以多种剂量灌胃给予比格犬IBS复方水煎剂，血浆样品中均未检测到任何吸收入血的成分，但是用同样的方法给予比格犬IBS复方乙醇提取样品，在剂量较水提样品低约27倍时，却至少可以检测到20种化学成分。结论：比格犬灌胃给予IBS中药复方乙醇提取样品和给予水提取样品相比，两者吸收入血成分具有重大差异，这一差异对揭示目前中药复方药代动力学研究难点以及提高中药的临床疗效可能潜在重要意义。     

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??OBJECTIVE To develop a highly sensitive and specific LC-MS/MS method to explore the pharmacokinetic properties of araloside A. METHODS Araloside A was administered in a dose of 50 mg??kg^-1 via gastric in fusion and 5 mg??kg^-1 by intravenous injection in rats.Araloside A was analyzed by a validated LC-MS/MS method in plasma after intravenous and intragastric administration. The pharmacokinetic parameters were evaluated by software DAS 3.0. RESULTS The RESULTS of pharmacokinetic study showed that the linear range of araloside A was good in 1.0-10 000.0 ??g??L^-1(r>0.994 8). The specificity, precision and accuracy, matrix effect and extraction recovery rate and stability all meet the requirements. The main pharmacokinetic parameters for intragastric administration with araloside A 50 mg??kg^-1 and intravenous injection of araloside A 5 mg??kg^-1 were as follows:t_1/2 was(8.65??3.22) and(2.00??0.21)h, AUC_0-t was(277.14??101.00) and (21 194.59??4 385.13)ng??h??L^-1, MRT_0-t was (7.88??0.64) and (1.21??0.11)h, Vd/F was (2 229.99??1 013.97) and (0.71??0.20)L??kg^-1, CL/F was(149.11??62.28) and (0.24??0.05) L??h^-1??kg^-1, respectively; ??_max was (32.68??10.74) ??g??L^-1 for intragastric administration and t_max reached(1.21??0.70) h, oral bioavailability of araloside A was about 0.14%. CONCLUSION The LC-MS/MS method established is specific and sensitive, and can be successfully applied in basic pharmacokinetic study of araloside A in rat plasma.     

UPLC-MS/MS快速同时测定犬血浆中补骨脂的10个活性成分及补骨脂犬药代动力学研究

建立了同时测定犬血浆中补骨脂的10个活性成分——补骨脂素、异补骨脂素、5,7,4′-三羟基黄酮、5,7,4′-三羟基异黄酮、补骨脂宁、新补骨脂异黄酮、补骨脂甲素、补骨脂二氢黄酮甲醚、补骨脂苷、异补骨脂苷的UPLC-MS/MS分析方法,并对比格犬灌胃给药补骨脂水提取物后不同时间点血浆中的各成分的浓度进行了测定,绘制了血药浓度-时间曲线,并用WinNonlin软件计算了补骨脂活性成分在犬体内的药代动力学特征。液相色谱采用Waters HSS-T3色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm);流动相为乙腈-水(含0.004%甲酸),梯度洗脱;质谱检测采用电喷雾离子源,正离子多反应监测模式,分析时间8.5 min。方法学经专属性、准确度、精密度、线性范围、回收率、基质效应和样品稳定性等考察,符合要求,可满足犬灌胃补骨脂提取物后药代动力学研究。犬灌胃给药后,补骨脂10个化学成分的T_max为1.92~5.67 h;其中补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂苷和异补骨脂苷的Cmax为383~3613 ng·mL^-1,AUC0-∞为3556~18949 ng·h·mL^-1,半衰期t1/2为2.45~4.83 h;其余6个化合物的Cmax为0.81~19.9 ng·mL^-1,AUC0-∞为6.54~178 ng·h·mL^-1,半衰期t1/2为2.95~7.29 h。该研究建立的UPLC-MS/MS分析方法快速、准确、灵敏,适合于比格犬灌胃给药补骨脂提取物后的药代动力学研究,为合理解释中药补骨脂的有效性和毒副作用以及其后续相关研究提供了药代动力学信息。     

粉防己碱温敏性缓释原位凝胶的大鼠体内药代动力学分析

目的:采用LC-MS/MS测定静脉注射、灌胃粉防己碱原料药与皮下注射粉防己碱凝胶剂的血药浓度,计算粉防己碱凝胶剂的生物利用度。方法:建立血浆中粉防己碱含量的检测方法。通过颈静脉注射粉防己碱原料药、灌胃原料药、皮下注射凝胶剂后采血,采用LC-MS/MS检测大鼠血浆中药物浓度,流动相0.1%甲酸水溶液-乙腈梯度洗脱,流速0.4 m L·min-1;采用电喷雾电离,正离子检测模式,粉防己碱和蝙蝠葛碱(内标)的m/z分别为623.1~176.0,625.1~206.0。利用DAS 3.0软件计算药动学参数并绘制药-时曲线,计算口服和皮下注射方式的绝对生物利用度。结果:建立的LC-MS/MS精密度、稳定性良好(RSD均11.0%),萃取回收率81.36%~97.14%。灌胃给予粉防己碱与皮下注射粉防己碱凝胶剂的绝对生物利用度分别为42.76%和85.44%。结论:粉防己碱凝胶剂的生物利用度较灌胃给予原料药大大提高,且具有缓释效果,具有一定的开发前景。     

液相色谱-串联质谱法研究氯沙坦钾片的生物等效性及人体药动学

 目的 建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定受试者口服氯沙坦钾片受试制剂和参比制剂后的血药浓度,估算两制剂的药动学参数并评价生物等效性。方法 采用随机、开放、双周期交叉试验设计,20名中国男性健康受试者单剂量口服受试制剂和参比制剂50 mg后,血浆样品经甲醇直接沉淀蛋白后进行LC-MS/MS分析,利用DAS2.0软件计算药动学参数,并进行生物等效性评价。结果 受试制剂和参比制剂血浆中氯沙坦的ρ_max分别为(222 ± 131)和(226 ± 166) μg·L-1,tmax分别为(1.28±0.64)和(1.45±0.70) h,t1/2分别为(1.91±0.32)和(1.90±0.37) h,AUC_{0-12 h}分别为(450±191)和(446±227) μg·h·L-1,相对生物利用度为(104.0 ±14.3)%。结论 建立的分析方法准确、灵敏、简便,统计结果表明,受试制剂和参比制剂生物等效。     

LC-MS/MS法测定大鼠血浆中齐墩果酸的含量及其药动学研究

目的建立大鼠血浆中齐墩果酸的LC-MS/MS测定法,并应用于灌胃白花蛇舌草提取物齐墩果酸在大鼠体内的药动学研究。方法取大鼠血浆100μL,加入10μL内标甘草次酸(5μg·mL-1),依次用乙酸乙酯800μL提取两次,上清液用氮气流吹干,100μL流动相复溶,高速离心10 min,取上清液5μL进行LC-MS/MS测定。色谱条件:Agilent 1200高效液相色谱系统,色谱柱Phenomenex Gemini 110A C18色谱柱(50 mm×2.0mm,5μm);流动相:乙腈-0.01%甲酸水梯度洗脱;柱温为40℃;流速为0.3 mL·min-1。质谱:API4000负离子MRM模式,齐墩果酸和甘草次酸的选择检测离子质荷比分别为m/z 455.3→455.3,m/z 469.4→425.3。结果齐墩果酸血浆浓度线性范围0.5～250 ng·mL-1,线性关系良好(r=0.9979),最低检测限(LOQ)为0.1 ng·mL-1,提取回收率为62.76%～65.38%,日内精密度RSD为3.55%～7.45%,日间精密度RSD为2.34%～7.60%,稳定性均符合方法学测定要求,血浆无内源性基质干扰。结论该法简便,灵敏,重复性好,可应用于测定血浆中齐墩果酸的含量并应用于灌胃白花蛇舌草提取物大鼠体内齐墩果酸的药物动力学研究。     

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??OBJECTIVE To develop an LC-MS/MS method for the quantitative analysis of ocotillol in rat plasma, and study the pharmacokinetic characteristics of ocotillol in rats after oral administration.METHODS Ocotillol was extracted from plasma sample by protein precipitation. The concentration of ocotillol in plasma was determined by LC-MS/MS and the plasma concentration-time curve and main pharmacokinetic parameters were calculated after a single oral administration of ocotillol at 40 mg??kg^-1 to SD rats.RESULTS Excellent linearity was found between 10-240 ng??mL^-1. Intra-and inter-day precision values (RSDs) of QC samples were both below 15% and the extraction recoveries of ocotillol from plasma were higher than 84.14%. Double peaks were observed in the mean plasma concentration versus time profile of ocotillol after oral administration. The main pharmacokinetic parameters of ocotillol were as follows:the mean maximum plasma concentration (??_max) was (156.60??51.84) ng??mL^-1 occurring at (0.83??0.26) h post dose, the mean elimination half-time (t_1/2) was (8.82??7.56) h, and the mean area under the plasma concentration versus time curve (AUC_0-t) was (687.15??144.08) ng??h??mL^-1.CONCLUSION The current data shows that ocotillol is rapidly absorbed in rats after oral administration and slowly eliminated from circulatory blood system, with low plasma exposure. Enterohepatic circulation may contribute to the atypical drug absorption profiles.     

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??OBJECTIVE To establish a simple, sensitive method of liquid chromatographic-tandem mass spectrometric (LC-MS/MS) for determination of mirabegron in dog plasma, and to evaluate the pharmacokinetics for single dose of different formulations of mirabegron sustained-release tablets in dogs. METHODS The analyte mirabegron and internal standards (IS) tolbutamide were separated on a BEH C₁₈ column (2.1 mm??50 mm, 1.7 ??m) with mobile phase of 0.1% formic acid water solution-0.1% formic acid methyl cyanides solution using a gradient elution mode at a flow rate of 450 ??L??min^-1. In accordance with randomized two-period self crossover study, eight dogs were given single oral dose of the test preparation and reference preparation, then the concentration of mirabegron in plasma was determined, the pharmacokinetic parameters were calculated and the difference of the two preparations were evaluated. RESULTS The linear range of mirabegron in Beagle dogs plasma was 1-1 000 ng??mL^-1. The accuracy and the precisions of intra-day and inter-day also were qualified. After a single dose administration of the test preparation and reference preparation, the pharmacokinetic parameters were as follow:t_1/2 were(7.14??1.59) vs (7.13??1.78)h, ??_max were (144.4??77.5) vs (130.3??39.2)ng??mL^-1, t_max were (3.72??1.87) vs (4.64??1.55)h, AUC_0??48 were (1 021??439) vs (989??299)ng??h??mL^-1, AUC_0???? were (1 043??441) vs (1 010??301)ng??h??mL^-1. CONCLUSION The LC-MS/MS method is suitable for pharmacokinetic study of mirabegron. Moreover, there is no significant difference in the pharmacokinetic profiles between the two preparations of mirabegron.     

三七总皂苷对杠柳毒苷药代动力学的影响

[目的]建立液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)定量分析方法,考察三七总皂苷对杠柳毒苷在大鼠体内的药动学影响。[方法]将18只大鼠随机分成杠柳毒苷单独给药组、杠柳毒苷和低剂量三七总皂苷配伍组、杠柳毒苷和高剂量三七总皂苷配伍组,大鼠连续口服给药7 d,在最后1次给药前和给药后不同的时间点从眼底静脉丛取血,采用LC-MS/MS法,以补骨脂素为内标,测定大鼠体内杠柳毒苷的含量,并运用DAS 1.0软件计算待测物的药动学参数。[结果]杠柳毒苷在1~500 ng/mL的范围内线性关系良好,方法学符合要求。药动学结果表明,杠柳毒苷配伍三七总皂苷后,杠柳毒苷在大鼠血浆中的主要药动学参数C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)与杠柳毒苷单独给药相比存在统计学差异。[结论]本研究所建立的LC-MS/MS方法快速、灵敏、准确,可用于杠柳毒苷在大鼠体内的药动学研究。三七总皂苷对杠柳毒苷在大鼠体内的药动学存在影响。     

LC-MS/MS测定益智渗透泵片中有效成分Beagle犬血药浓度方法学研究

目的 建立利用ILC-MS/MS测定益智渗透泵片中有效成分Beagle犬血药浓度的方法.方法 建立Beagle犬血浆前处理方法;以地高辛为内标,LC-MS/MS同时测定有效成分栀子苷、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1及三七皂苷Rb1分子离子峰及碎片离子峰,并建立各成分的血药浓度方法学.结果 在选定的LC-MS/MS条件下,4种成分的特征碎片离子可较好的分离并定量,在一定浓度范围内各成分线性良好;血浆中4种成分提取回收率均大于75%,方法回收率均大于90%;日内精密度RSD＜ 10%,日间精密度RSD＜ 15%;冻融及室温稳定性良好(RSD＜ 15%).结论 本方法灵敏、稳定、可靠,可用于研究益智方有效成分Beagle犬血药动力学过程.     

高效液相色谱-串联质谱检测及评价盐酸伐昔洛韦片的药动学及等效性

 目的 建立一种简便、灵敏的测定受试者口服盐酸伐昔洛韦片受试制剂和参比制剂后的血药浓度的高效液相色谱-串联质谱 (HPLC-MS/MS) 方法,估算两种制剂的药动学参数并评价生物等效性。方法 本试验采用双周期、随机、自身交叉试验设计,24名受试者服用受试制剂0.45 g或参比制剂0.5 g,两次用药间隔1周。阿昔洛韦血浆样品经30%三氟乙酸沉淀离心取上清液采用50%氨水中和后进样高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）,以内标法计算阿昔洛韦血药浓度。分别计算受试制剂和参比制剂的药代动力学参数,利用Phoenix WinNonlin 6.1软件分析数据,以AUC、ρ_max和t_max为指标进行人体生物等效性评价。结果 受试制剂和参比制剂血浆中阿昔洛韦的ρ_max分别为（3 457.92±783.83）和（4 181.25±1 130.19）μg·L^-1,t1/2分别为（3.04 ±0.41）和（3.13%±0.52）h,AUC_0-tn分别为（10 624.29±2 007.05）和（12 607.30±2 808.07）μg·h·L^-1,受试制剂的F0-tn为（95.25 ±15.72）%,F0–∞为（95.32±15.76）%。结论 本方法简便快速、灵敏准确,适用于阿昔洛韦在人体体内的药动学研究,统计结果表明,受试制剂和参比制剂等效。