胃肠道P-糖蛋白在药物外排转运中的作用研究进展

与其他给药途径相比,口服给药仍是目前最受欢迎的给药方式,但也是最复杂的给药途径,药物的口服生物利用度影响因素最多,包括药物的溶解性、渗透性、稳定性等…。药物在胃肠道的吸收分为三个连续过程,首先药物从释药系统中释放进入消化液,其次溶解在消化液中的药物跨过胃肠道黏膜上皮细胞进入门静脉,最后药物由门静脉进入肝脏,     

IL-6抑制剂Sirukumab治疗类风湿关节炎疗效和安全性的meta分析

目的评价白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)抑制剂Sirukumab对类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)患者的疗效和安全性。方法计算机检索PubMed、Embase、Web of Science、Clinical Trials Website、Cochrane Library、中国知网(CNKI)、万方、维普等数据库中关于Sirukumab治疗RA有效性和安全性的随机对照试验(randomizedcontrolledtrials,RCTs),采用RevMan 5.3软件对数据进行meta分析。结果共纳入6篇RCTs,3197例患者。Meta分析结果显示,Sirukumab2个剂量组(50,100 mg)ACR20、ACR50、ACR70的有效率均高于安慰剂组(P<0.0001)。Sirukumab 2个剂量组不良反应、严重不良反应、严重感染、注射部位反应、因不良反应终止试验等的发生率高于对照组(P<0.05)。与阳性药Adalimumab比较,Sirukumab 2个剂量组DAS28-ESR的有效率较高(P<0.05),ACR50有效率差异无统计学意义(P>0.05)。结论现有证据表明Sirukumab治疗RA安全有效。受纳入文献数量的限制,上述结论还需进一步开展高质量的临床试验来评价其有效性和安全性。     

非典型川崎病六例临床分析

川崎病是以全身性血管炎为主要病变的急性发热、出疹性小儿疾病,随着发病的增多,KD的早期诊断,特别是不典型病例的早期诊断是困扰临床医生的主要问题。我院2002~2005年收治川崎病25例,其中6例被误诊为其他发热性疾病,现报告如下。1临床资料1·1一般资料本文6例中,男4例,女2例;<2岁4例,>2岁2例,最小10个月,最大3岁半。1·2临床表现及误诊疾病全部表现为不明原因的持续发热,眼结膜及口腔黏膜不同程度的充血,其中1例年龄最大患儿因伴乏力、气短、关节痛、心脏3级收缩期杂音误诊为风湿热;1例因伴黏液便、粪检脓球(3 ),误诊为细菌性腹泻;余4例因…     

山西医学院86级学生血清肥达氏反应抗体水平调查

438名本校86级学生血清肥达氏反应抗体滴度几何值的95％单侧上界值为:TO129.33,TH117.03,PA27.96,PB176.44;按二倍稀释法计算滴度区段则为;TO_1:160,TH_1:160,PA_1:40,PB_1:320。入学前长期居留于晋南的学生,PB平均滴度显著高于来自晋中与晋北者。4种抗体中有3种女性水平高于男性。     

葛根素包衣缓释滴丸的制备及其体外释放度研究

目的 探讨葛根素缓释包衣滴丸制备工艺,并测定其体外溶出度,探讨其释药机制.方法 采用固体分散体技术制备速释丸芯,然后在丸芯表面包上一层薄膜衣控制其溶出速度.以滴丸硬度、圆整度、光滑度、拖尾度和体外累积溶出度为指标筛选丸芯基质;采用单因素法筛选薄膜衣包衣工艺,并以体外溶出度为指标,优选出葛根素缓释包衣滴丸最佳制备工艺.结果 筛选出的丸芯基质为PEG6000,其与葛根素比例为5:1;薄膜衣的成膜剂为二醋酸纤维素,其在包衣液中用量为3%;增塑剂为邻苯二甲酸二乙酯,用量为0.6%;致孔剂为PEG200,用量为0.1%～0.2%;包衣增重5%～7%.所制备的滴丸外观圆整度和光滑度均符合要求,12 h累积溶出度达80%以上,释药机制符合一级释药动力学方程.结论 该工艺简单实用,所制备的缓释滴丸在增加葛根素体外溶出度的同时具有很好的缓释效果,符合<中国药典>要求.     

RP-HPLC测定尿液中阿魏酸哌嗪的含量

目的 建立尿液中阿魏酸哌嗪含量的测定方法.方法 采用RP-HPLC法,色谱条件为:AlltechC18柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相甲醇-0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(35:65,pH3.8);流速1.0ml/min;检测波长310nm;柱温40℃结果阿魏酸哌嗪在0.06μg/ml-2.5μg/ml浓度范围内线性关系良好(r=0.999 9),低、中、高三种浓度(0.5、1.0、2.0μg/ml)溶液,加样回收率分别为98.41%、99.85、98.65%,RSD分别为1.02%、0.98%、0.87%(n=5).结论 该方法能灵敏、准确的测定尿液中阿魏酸哌嗪的含量.     

大学选修课现状之思考

以学术自由为特征的高等学校，大学选修课成为了高等教育的一个重要组成部分，扮演着举足轻重的角色。但目前我国高等学校选修课出现了很多问题，学生在选课中带有明显的目的性和功利性，没有达到开课的真正目的。不得不引起学校、老师、学生的高度重视。     

吸烟与贵州老年男性人群血脂水平的关系研究

目的 探讨吸烟对贵州老年男性人群血脂水平的影响,为临床干预和健康教育提供资料.方法 选取2004年1月～2006年12月在我科常规体检的贵州老年男性人群2 160人,对其进行问卷调查、体格检查和血脂检查,包括年龄、吸烟史、饮酒史、体重指数(BMI)、血压等情况.对吸烟与总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(ApoB)和脂蛋白a[Lp(a)]的关系进行分析.结果 当前吸烟者的TG水平 [(2.97±1.28) mmol/L]明显高于不吸烟者[(1.30±0.46) mmol/L]和已戒烟者[(1.32±0.78) mmol/L](P＜0.001),而HDL-C水平[(0.95±0.30) mmol/L]却明显低于不吸烟者[(1.24±0.40) mmol/L]和已戒烟者[(1.26±0.26) mmol/L](P＜0.001).当前吸烟者和已戒烟者的TG、TC及HDL-C 水平异常与不吸烟者相比更常见.在将吸烟与其他影响血脂的因素(如饮酒、BMI、年龄)进行比较后发现,吸烟对血脂紊乱的影响最大(β=0.219),当对这些影响因素进行校正分析后发现吸烟是血脂紊乱的一个独立危险因素(P=0.032).结论 吸烟对贵州老年男性人群血脂水平具有重要的影响,从而引发动脉粥样硬化(AS)、心血管疾病和脑血管疾病.     

UPLC-TOF/MS法检测减肥中药制剂中的盐酸氯胺酮

目的用UPLC-TOF/MS法测定减肥中药制剂中非法添加的盐酸氯胺酮。方法应用Waters Acquity超高效液相色谱,色谱柱为BEHC18柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm),流动相为乙腈(A)-0.1%甲酸溶液(B),梯度洗脱(0～3.5 min,10%A→40%A),流速0.4 mL·min-1,柱温为35℃;采用Waters LCT Premier XE(飞行时间质谱仪)电喷雾电离源正离子模式,取m/z 238.0999作为定量目标离子进行检测。结果 2.01～50.25 ng·mL-1盐酸氯胺酮与离子的峰面积的线性关系良好,回归方程为:Y=3.105X-60.834(r=0.9993),最低定量限为2.01 ng·mL-1。检出样品中非法添加氯胺酮的含量为1.13±0.036μg.g-1。结论所用方法简单快速、准确性好、灵敏度高,可用于检测减肥降脂类中成药中非法添加的盐酸氯胺酮。     

基于Caco-2细胞模型研究蝙蝠葛碱的跨膜吸收机制

目的:研究蝙蝠葛碱在Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制.方法:采用Caco-2细胞模型,进行A-B和B-A双向转运实验,计算表观渗透系数(Papp)、外排比率(ER)和累积转运量,考察蝙蝠葛碱不同质量浓度、细胞两侧pH梯度和螫合剂EGTA对蝙蝠葛碱转运的影响.结果:高、中、低浓度下的ER分别为1.11,4.49和7.24,即中、低浓度下转运有明显极化现象;顶侧pH 7.4和6.5时,ER值分别为3.95和9.38,即pH梯度存在时,蝙蝠葛碱吸收减少,外排增加;加入螯合剂EGTA后,Papp,ER和累积转运量均无显著改变.结论:蝙蝠葛碱的吸收有主动转运机制存在;pH梯度能驱动了蝙蝠葛碱的外排转运,偏碱性环境较酸性环境易于吸收;其吸收途径主要为跨细胞通道转运.