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相似文献
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1.
活体成像系统检测甘草次酸修饰脂质体在小鼠体内的分布   总被引:1,自引:1,他引:0  
目的:研究胆固醇-聚乙二醇-甘草次酸(Chol-PEG-GA)修饰脂质体(CPGL)在小鼠体内的长循环型和分布情况,为肝肿瘤的靶向治疗提供理论依据.方法:将普通脂质体(LP)和CPGL分别包裹荧光显像剂NIRD-15,通过NIRD-15跟踪检测LP和CPGL在小鼠体内分布情况.将小鼠随机分为LP组和CPGL组,分别尾静脉注射,与药物注射后5,10,15,30,60,120,180,360,600 min采用活体成像系统观察小鼠活体及离体器官中药物荧光强度.结果:尾静脉注射LP后随循环系统迅速分布到各器官,肝靶向性较差.尾静脉注射CPGL 15 min后,药物开始聚集在肝脏,600 min后在肝脏中的药物浓度仍显著高于LP组,说明用Chol-PEG-GA修饰的脂质体能主动靶向于肝细胞,并延长其在肝组织的滞留时间.结论:CPGL在体内有明显的长循环性和肝靶向性,延长其在体内的半衰期,减少药物代谢率,靶向到达肝脏,延长在肝脏的滞留时间.  相似文献   

2.
苦参素固体脂质纳米粒的药动学和体内分布   总被引:1,自引:0,他引:1       下载免费PDF全文
 目的研究苦参素固体脂质体纳米粒(SLN)的动物体内行为,探讨苦参素SLN作为肝靶向给药系统的可行性。方法采用“乳化蒸发-低温凝固”法制备苦参素SLN,平均粒径104nm,表面电位-32.6mV,包封率为81.0%。将苦参素SLN悬液与苦参素水溶液分别大鼠尾静脉注射100mg·kg-1,于不同时间尾静脉取血,测定血中苦参素浓度,提取药动学参数。将苦参素SLN悬液与苦参素水溶液小鼠尾静脉注射100mg·kg-1,于不同时间取血、心、肝、脾、肺、肾,测定各组织中药物浓度,计算靶向指数、靶向效率及相对靶向效率等参数。结果大鼠尾静脉注射苦参素水溶液和苦参素SLN悬液100mg·kg-1后,药动学结果显示,体内过程符合二室开放模型,与苦参素水溶液相比,苦参素SLN的t1/2β延长5.5倍,AUC增加了3.9倍。小鼠尾静脉注射苦参素水溶液和苦参素SLN悬液100mg·kg-1后,体内分布结果显示:苦参素SLN给药后在肝和血中的分布较水溶液有明显提高,30min时药物在肝中的浓度是水溶液的12倍,相对靶向效率为360%。结论SLN明显改变了苦参素的药动学行为,使消除变慢,生物利用度增加。苦参素SLN具有明显趋肝性,可靶向于肝,延长药物在血和肝中的滞留时间。  相似文献   

3.
《中药材》2010,(10)
目的:探讨注射用双黄连中连翘苷在大鼠体内的血药浓度及药代动力学。方法:SD系大鼠尾静脉注射双黄连后,于不同时间点采血,采用反相高效液相色谱法测定大鼠体内连翘苷的血药浓度,应用DAS 2.0软件计算药代动力学参数。结果:连翘苷在大鼠体内主要药代动力学参数为:t1/2(α)(0.44±0.06)h、t1/2(β)(2.77±0.36)h、V1(0.09±0.01)L/kg、CL(0.09±0.007)L/(h.kg)、AUC0~t(5.56±0.47)mg.h/L、AUC0~∞(6.44±0.53)mg.h/L。结论:连翘苷在大鼠体内符合二室开放模型,其特点为分布快、消除缓慢。  相似文献   

4.
黄芪注射液单次给药对雷替曲塞在大鼠体内药动学研究   总被引:1,自引:1,他引:0  
邢蓉  周恺  宋佳伟 《中国中药杂志》2013,38(11):1823-1826
研究黄芪注射液单次给药后雷替曲塞在大鼠体内药动学行为.将12只SD大鼠,随机分为对照组和联合用药组,对照组大鼠尾静脉注射雷替曲塞,联合用药组大鼠单次尾静脉注射黄芪注射液5 min后,尾静脉注射雷替曲塞,于给药后不同时间采集血样,血样经相关处理后,进行HPLC检测.雷替曲塞与黄芪注射液合用后,其在大鼠体内药动学行为与单独注射雷替曲塞相比,AUC,t1/2β等药动学参数差异较小,经计算无统计学意义.可见单剂量注射黄芪注射液后给予雷替曲塞,雷替曲塞在大鼠体内药动学行为并无显著性改变.  相似文献   

5.
研究西瑞香素半乳糖化脂质体在大鼠体内的组织分布。按剂量10 mg·kg-1给予健康SD大鼠单剂量尾静脉注射西瑞香素溶液、西瑞香素普通脂质体、西瑞香素半乳糖化脂质体,分别于给药5,15,30,45,60,120,240,360 min后采集大鼠全血和心、肝、脾、肺、肾、胃、小肠、脑、胸腺组织,采用HPLC测定血浆和各组织中西瑞香素的浓度。对比3组制剂,结果发现在不同时刻单位质量肝脏中西瑞香素的含量均以西瑞香素半乳糖化脂质体组为高;所有时间点西瑞香素半乳糖化脂质体对肝脏的靶向指数DTI值均大于西瑞香素普通脂质体,西瑞香素半乳糖化脂质体在肝组织的AUC0-6和Cm ax分别为西瑞香素溶液的2.23,5.22倍。表明西瑞香素半乳糖化脂质体能够在肝脏部位浓集,具有显著的肝脏靶向性。  相似文献   

6.
汉黄芩素白蛋白微球在大鼠体内的药代动力学及组织分布   总被引:2,自引:1,他引:1  
目的:研究汉黄芩素白蛋白微球在大鼠体内的药动学及组织分布情况.方法:以汉黄芩素溶液为参比,用3P97软件计算大鼠尾静脉给予汉黄芩素白蛋白微球后,其在大鼠体内的药动学模型及药动学参数,用靶向效率评价其在大鼠体内的组织分布及靶向性.结果:汉黄芩素白蛋白微球在大鼠体内的药动学模型符合二室模型,主要药动学参数t1/2α=(0.550 0±0.128 2)h,t1/2β=(14.776 1±1.578 2)h,CL=(0.005 96±0.001 4) mL·h·kg-1,AUC0→∞=(126.331 7±9.501 2) ng·h·L-1.其在肝脏,脾脏,心脏,肺脏及肾脏的靶向效率分别为2.21,2.02,0.58,0.64,0.26.结论:与汉黄芩素溶液相比,汉黄芩素白蛋白微球能提高对肝脏,脾脏的趋向性,有利于提高其治疗作用.  相似文献   

7.
目的对于静脉注射葛根提取物后正常和心肌缺血大鼠体内葛根素药动学特征进行研究。方法大鼠尾静脉注射葛根提取物20 mg/kg后0.083 h、0.167 h、0.333 h、0.50 h、0.75 h、1.0 h、1.5 h、2 h、4 h、6 h、8 h对大鼠进行眼眶静脉丛采血,应用高效液相法测定血浆中葛根素的含量。结果正常组和病理组大鼠体内葛根素药动学过程均符合二室模型,正常组的药物分布相与消除相半衰期分别为7.2707 min与77.731 min,平均滞留时间MRT(0-∞)为141.61 min,AUC(0-∞)为2063.064 mg/L*h。病理组的药物分布相与消除相半衰期分别为11.372 min与101.342 min,平均滞留时间MRT(0-∞)为152.9 min,AUC(0-∞)为3219.091 mg/L*h。结论葛根提取物静脉注射后,药物在体内滞留时间短,分布和消除均较快。葛根素在正常组和病理组的大鼠体内的药动学均符合二房室模型,且尾静脉注射后病理组大鼠血药浓度普遍高与正常组,消除速度与正常组相比较慢。  相似文献   

8.
马鞭草提取物在大鼠体内的组织分布及排泄研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:建立马鞭草提取物中马鞭草苷、戟叶马鞭草苷在大鼠11种主要组织器官及尿液中的反相高效液相色谱(RPHPLC)分析方法,研究其在体内组织分布的规律特点及原形药物体内排泄情况。方法:50只SD大鼠随机分为5组,尾静脉注射给予8g生药/kg马鞭草提取物后,分别于5,15,30,60,120 min腹主动脉放血处死,时间点的选择包括药物的吸收相、分布相和消除相,迅速取出脑、心、肝、脾、肺、肾、胃、骨骼肌、小肠、生殖器(卵巢、子宫)、脂肪组织;另12只SD大鼠随机分为两组,尾静脉注射给予4g生药/kg马鞭草提取物后,收集给药前及给药后0~2 h、2~6 h、6~12 h、12~24h各尿液,RP-HPLC法测定各组织及尿液中马鞭草苷、戟叶马鞭草苷的浓度。结果:马鞭草苷和戟叶马鞭草苷在各组织的5个时间点上均有不同程度的药物浓度被检出,其中肾脏分布最高,其次为肺、生殖腺和肝脏。马鞭草苷和戟叶马鞭草苷以原形药物的形式经肾排泄,12 h马鞭草苷与戟叶马鞭草苷尿中原形药物累积排泄量分别占给药量的22.7%、32.6%。结论:马鞭草苷和戟叶马鞭草苷在大鼠体内分布快速而广泛,部分以原形药物的形式经尿排泄。  相似文献   

9.
目的对羧甲基壳聚糖修饰紫杉醇自组装前体脂质体(CM-PSAP)在大鼠体内的组织分布情况进行研究,并与未修饰紫杉醇自组装前体脂质体(PSAP)的组织分布特征进行比较。方法建立LC-MS/MS方法,SD大鼠为动物模型,以5mg.kg-1的剂量尾静脉注射CM-PSAP和PSAP,于给药后不同时间测定组织中的紫杉醇药物浓度,对修饰后PSAP大鼠体内组织分布特征和靶向性进行评价。结果CM-PSAP在肝、脾、肺中的PTX分布量较PSAP增加,Tmax和MRT明显延长,靶向效率(te)均大于PSAP,特别是在肺中的分布较PSAP提高了1倍,对肺具有明显的亲和性和靶向作用。卵巢、子宫中的分布在修饰后也明显提高(P<0.05),MRT延长,缓释作用较为明显。CM-PSAP对心、肾中的PTX分布无明显的改善(P>0.05)。结论自制紫杉醇自组装前体脂质体经羧甲基壳聚糖修饰后,大鼠体内配置发生明显变化,肝、脾、肺、卵巢、子宫的药物摄取量增加,特别是对肺的亲和性明显增强,但对心、肾的药物分布无明显的改变。  相似文献   

10.
目的:探讨大黄-黄芩配伍对脂多糖(LPS)诱导的内毒素血证模型大鼠肝脏炎性损伤的保护作用及其作用机制。方法:将50只雄性SD大鼠随机分为5组,即空白组、模型组、地塞米松组(0.75mg/kg)、大黄-黄芩药对(4.5、2.25g/kg)剂量组。各组大鼠连续预防性给药7 d,于末次给药0.5 h后尾静脉注射5mg/kg LPS建立内毒素血症模型。于造模后6 h处死动物并取样,分别采用ELISA和QRT-PCR法检测肝组织中白介素-1β(IL-1β)和白介素-6(IL-6)的含量及相应mRNA相对表达量;采用Western Blot法检测肝组织中p38、ERK、JNK蛋白的磷酸化水平。结果:与空白组比较,模型大鼠肝组织中IL-1β、IL-6含量和相应的mRNA相对表达量及p38、ERK、JNK蛋白磷酸化表达水平明显升高;而大黄-黄芩药对能不同程度地降低内毒素血症模型大鼠肝脏中IL-1β、IL-6的含量及IL-6 mRNA的相对表达水平,同时也能明显抑制模型大鼠肝脏中p38、ERK、JNK等蛋白的磷酸化水平,且药对4.5g/kg剂量组的抑制作用强于药对2.25g/kg剂量组。结论:大黄-黄芩配伍后对内毒素血症模型大鼠肝脏的炎性损伤有较好的改善作用,其作用机制可能是通过阻断p38MAPK炎症通路中的p38、ERK和JNK的磷酸化作用,从而减少了细胞因子IL-1β和IL-6的释放来实现的。  相似文献   

11.
汤卫国  王奇志  印敏  王鸣  陈雨  张建华  冯煦 《中草药》2014,45(15):2172-2177
目的建立微波消解-电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)直接稀释测定脉络宁注射液中25种矿物质元素(Mg、Ca、Fe、Cu、Zn、Mn、Al、B、Ba、Co、Cr、K、Li、Mo、Na、Ni、P、Pb、Sr、Th、Ti、V、As、Cd和Hg)的方法。方法分别对微波消解条件和测试条件进行考察;样品经微波消解后,采用电感耦合质谱仪测定25种矿物质元素,并对测定方法学进行考察。结果确定最佳消解条件为3步缓慢升温:400 W 80℃升温10 min,保留5 min;600 W 120℃升温10 min,保留5 min;900 W 200℃升温20 min,保留20 min;25种矿物质元素在各自的线性范围内线性关系良好,r≥0.999 6,精密度、稳定性和重复性试验的RSD均符合定量分析要求;加标回收率为94.7%~106.1%,RSD在0.34%~2.79%。脉络宁注射液中检测出Mg、Ca、Fe、Cu、Zn、Mn、Al、B、Ba、Co、Cr、K、Li、Mo、Na、Ni、P、Pb、Sr、Th、Ti、V,未检出As、Cd和Hg。结论该方法简便、迅速、准确,适用于脉络宁注射液中25种矿物质元素的同时测定。  相似文献   

12.
丁华永  彭华毅  林绥 《中草药》2018,49(4):847-852
目的采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法建立麝香保心丸中26种无机元素(Li、Na、Mg、Al、Ca、Ti、V、Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、Zn、Ga、As、Se、Sr、Mo、Cd、Sb、Ba、Hg、Tl、Pb、Bi)的测定方法。方法麝香保心丸样品以浓硝酸为消解试剂经微波消解后,以Ge、In元素为内标,以灌木枝叶标准物质作为质控标准物质,采用ICP-MS法测定其中26种无机元素的量。结果待检测的26种元素线性关系良好,相关系数r≥0.999 4,各元素的检出限在0.010~2.987μg/L,定量限在0.035~10.000μg/L,回收率在79.88%~105.76%,RSD≤4.55%。测定的12批样品中Ca、Mg、Na、Fe量较高,均超过1.000 mg/g;Mn、Cu、Zn、Al、Ga量也相对较高,而Sb、Hg、Tl、Bi量相对较低,均在0.050μg/g以下。结论该方法操作简便,分析速度快,灵敏度高,适用于麝香保心丸中无机元素的测定。  相似文献   

13.
基于ICP-MS法分析九味熄风颗粒中25种重金属及微量元素   总被引:1,自引:0,他引:1  
付娟  张海弢  杨素德  李家春  黄文哲  王振中  萧伟 《中草药》2015,46(21):3185-3189
目的采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法建立九味熄风颗粒中25种重金属及微量元素(Li、Mg、Cd、Sn、Al、Mn、Fe、Ti、V、Co、Zn、Ga、Cr、Ni、Tl、Pb、Cu、As、Be、B、Sb、Ba、Sr、Hg、Bi)的测定方法。方法九味熄风颗粒样品经微波消解后,以Ge、In元素为内标,以灌木枝叶标准物质作为质控标准物质,采用ICP-MS法进行测定。结果检测的25种元素线性关系良好,相关系数R2≥0.999 2,各元素的检出限在0.009~16.051μg/L,回收率在70.75%~107.66%,RSD≤6.44%。测定的6批样品中Cr、Sn、Hg、Pb均未检出,Tl、Cd、As、Cu的量均较低或未检出,Cd≤0.011μg/g,Cu≤0.373μg/g,Tl≤0.021μg/g,As≤0.571μg/g。结论该方法操作简便,分析速度快,灵敏度高,适用于九味熄风颗粒中重金属及微量元素的测定。  相似文献   

14.
蜂蜜炼制前后黄酮类成分种类和含量变化分析   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的研究中药辅料蜂蜜炼制前后黄酮类成分变化。方法参考《中药药剂学》,对不同来源的6种蜂蜜进行炼制。供试品经固相萃取法富集黄酮类成分。采用高效液相色谱-三重四级杆串联质谱(HPLC-TQ-MS)法测定,Thermo Accucore RP-MS色谱柱(100 mm×2.1 mm,2.6μm),以0.1%甲酸水溶液-甲醇为流动相进行梯度洗脱,体积流量0.3 m L/min,柱温30℃。质谱条件:采用电喷雾离子源(ESI),正离子检测模式,多反应监测模式(MRM)扫描分析。结果蜂蜜中共检测到12种黄酮类成分,包括黄酮苷元、二氢黄酮苷元和异黄酮苷元。黄酮苷元有8种:槲皮素、桑黄素、木犀草素、山柰酚、芹菜素、汉黄芩素、高良姜素和白杨素;二氢黄酮苷元有3种:短叶松素、柚皮素和乔松素;异黄酮苷元染料木素。不同蜜源蜂蜜所含黄酮类成分种类和含量存在明显差异。6个蜂蜜样品炼制后,都发现了蜂蜜中没有报道过的芦丁和芸香柚皮苷,12种检测到的蜂蜜黄酮类成分在炼制后其量都有不同程度的变化,椴树蜜的槲皮素、桑黄素、木犀草素、山柰酚、芹菜素、汉黄芩素、乔松素和白杨素量均有增加,短叶松素、柚皮素和高良姜素量没增加反而还有下降的;洋槐蜜中除芹菜素量增加不明显外,其余均有所增加,尤其是槲皮素和桑黄素增加的较为明显;百花蜜和枣花蜜12种黄酮类成分量均显著增加。结论炼制可造成蜂蜜中黄酮类成分的种类和含量发生改变。  相似文献   

15.
The disturbance and instability of laterality are obstacles to diagnostics and therapy. Correction prior to starting therapy is required. They also predispose toward defined health problems and unspecific diseases. Numerous research activities provide evidence of the relevance of undisturbed laterality in diagnostics and therapy. Techniques of testing and therapeutic corrections will allow for optimized therapy success.  相似文献   

16.
赵一懿  郭洪祝  傅欣彤  陈有根 《中草药》2017,48(10):1991-1997
目的建立银杏叶制剂中25种无机元素的电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)分析方法,并对不同剂型银杏叶制剂中无机元素量进行比较分析。方法样品经微波消解后,采用ICP-MS法测定25种无机元素量,绘制无机元素指纹谱图,并进行方法学考察。结果 25种无机元素在各自的线性范围内线性关系良好,r≥0.950 0,精密度、稳定性和重复性试验的RSD值均符合定量分析要求;加样回收率为91.35%~108.86%,RSD在0.05%~4.45%。银杏叶制剂中检测了25种无机元素量,并绘制无机元素指纹图谱,发现其谱图具有一定的特征性;银杏叶片中元素Hg、Al、Cr的量较高,有害无机元素的量超标应引起关注。结论通过无机元素在银杏叶制剂中的组成分布及其量的变化规律研究,为银杏叶制剂的质量控制及安全性评价提供依据,同时为临床使用提供一定参考。  相似文献   

17.
The Journal of Acupuncture and Tuina Science, a journal with an international scope (IS SN 1672-3597, CN 31-1908/R, Bimonthly), is embodied by 'Springer Verlag' Database, Index Copernicus (IC) and Chinese Scientific and Technical Paper and Citations Data (CSTPCD). You can search full text on http://www, springerlink, com/content/1672 -3597.  相似文献   

18.
19.
正Beverages based on Ilex paraguariensis A.St.-Hil.are used in the south Brazil and other Latin American countries located at the so-called southern cone.It is known as chimarro or mate in south and southeast Brazil,tererêin  相似文献   

20.
Based on the principle of completeness, Qigong is described as a method uniting external and internal paths to insight, and this can be perceived while practicing it. The common principle which we approach in every Qigong exercise is named the Dao. In quantum physics, there are also phenomena showing an underlying unity: entanglement of atomic systems.  相似文献   

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