苦参中的杀锥虫活性黄酮类化合物

研究发现,苦参的丙酮提取物对锥虫有致死性杀虫作用,本次对其活性成分进行了确定。苦参干燥根(2kg)用丙酮回流提取(3h×3),提取物减压浓缩得到68.6g黑棕色残余物(MLC=6.25μg/mL)。部分残余物(5.2g)上硅胶柱以氯仿-甲醇(19∶1)洗脱得到7个部分。第4部分(716mg,MLC=6.25μg/mL)经硅胶柱分离以正己烷-乙酸乙酯-甲醇(3∶2∶0.1)洗脱,从苯中结晶得到化合物1(60mg)。第5部分(1.1g,MLC=12.5μg/mL)上硅胶柱以正己烷-丙酮(1∶1)洗脱并经LobarRP-18柱纯化(甲醇-水=7∶3)得到化合物2(389mg)。另一部分丙酮提取物(58.2g)经硅胶柱分离(氯仿-甲醇=…     

300大戟属植物Euphorbia decipiens中的首个天然脲酶抑制剂

从大戟属植物Euphorbia decipiens中分离得到个新的二萜酯化合物,采用2D-NMR技术包括COSYHMQC、HMBC、NOESY等对其结构进行了确定。该植物干燥根(4kg),室温下用丙酮提取,蒸干,得到的残余物用己烷脱脂,脱脂提取物用氯仿提取。将氯仿提取部分上硅胶柱层析,用己烷-氯仿(0→100%)、甲醇洗脱,共收集到20个组分。其中第13组分上硅胶柱层析,用己烷-乙酸乙酯(50∶50)分离,经纯化得到化合物1[8.1mg,Rf 0.63,氯仿-丙酮(93∶71)]、2[83mg,Rf 0.65,氯仿-丙酮(93∶7)]、3[10.2mgRf 0.68,氯仿-丙酮(95∶5)]。 化合物1为无色油,[a]23D-3.28°(c=…     

广藿香中新的具抗锥虫活性的倍半萜氢过氧化物

广藿香(Pogostemoncablin)的丙酮提取物对美国锥虫病病原体克氏锥虫上鞭毛体显示潜在的抗锥虫活性。本次从中分离及鉴定出3个新的倍半萜氢过氧化物和1个已知的倍半萜广藿香醇。干燥广藿香(2kg)用丙酮回流提取,提取物减压浓缩得到149.9g残余物。部分残余物(20g)上硅胶柱,用己烷-乙酸乙酯(19∶1;1∶1)和甲醇洗脱,得到8个部分。第5部分经硅胶柱层析分离,用己烷-丙酮(8∶1)洗脱得到7个部分。活性部分第5-5用苯-二乙醚(30∶1)纯化得化合物1(64mg)。第5-4部分经Lobar?Si-60(苯-乙酸乙酯,39∶1)和RP-18(85%甲醇)柱层析得化合物2a(10mg)。第4部分…     

毛梗豨莶草化学成分研究Ⅱ

目的:本课题组前期对自建的江西100种中草药提取物组分库样品进行活性筛选时,发现毛梗豨莶草Siegesbeckia glabrescens的二氯甲烷和乙酸乙酯萃取部位具有显著的抑制细胞程序性坏死的生理活性。为明确毛梗豨莶草的活性组分,本课题组对毛梗豨莶草二氯甲烷和乙酸乙酯萃取部位进行系统化学成分分离,以期寻找具有抑制细胞程序性坏死的目标化合物。方法:采用正相硅胶柱色谱(二氯甲烷-甲醇20∶1~0∶1),反相ODS柱色谱(30%~100%甲醇),LH-20羟丙基葡聚糖凝胶柱色谱、重结晶等方法对毛梗豨莶草二氯甲烷和乙酸乙酯萃取部位进行分离和纯化,根据理化性质及1H-NMR,13C-NMR波谱数据进行化合物结构鉴定。结果:从毛梗豨莶草中分离并纯化出9个化合物,分别鉴定为2-methoxy-4-(2-propen-1-yl)penyl-6-acetate-β-D-glucopyranoside(1),苄醇-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),香豆素(3),棕榈酸(4),咖啡酸乙酯(5),反式对羟基肉桂酸(6),β-谷甾醇(7),β-胡萝卜苷(8),豆甾醇(9)。结论:化合物1~6为首次从该植物中分离得到。     

抱茎苦荬菜中3个新的三萜皂苷及其细胞毒活性

应用细胞毒性试验,以生物活性为指导,从菊科植物抱茎苦荬菜(Ixerissonchifolia)中分离得到3个新的化合物,并对其构效关系进行了探讨。干燥的抱茎苦荬菜全植物(7.5kg)用70%乙醇回流提取3次,历时2h。提取物浓缩后混悬于水中,依次用氯仿、乙酸乙酯和正丁醇萃取。正丁醇提取物显示细胞毒活性[抗癌细胞系A375的IC50为(15.62±3.12)ìM]。将其上硅胶H柱分离,用氯仿-甲醇梯度洗脱,得到11个主要部分。其中活性部分(氯仿-甲,醇,4∶1)进一步经SephadexLH-20柱分离,用甲醇-水梯度洗脱得到5个部分。甲醇-水(2∶8)洗脱部分进一步上C-18柱分离,经制备…     

土沉香新鲜茎中的3个二萜类化合物和1个二氢黄酮苷

取土沉香新鲜茎(6.5kg)切细,用甲醇室温提取2次。合并甲醇提取液,回收溶剂,得到褐色胶状物(351g)。将其用水分散,依次用正己烷、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇萃取。正己烷部分(49.9g)上硅胶柱层析,用氯仿-甲醇(10∶1)洗脱,得到10个组分。组分2(6.9g)经反相硅胶柱层析,得到化合物2。组分5(11.5g)经硅胶柱层析,以氯仿-甲醇-水(4∶1∶0.1)、甲醇洗脱,并依次经反相硅胶柱层析、制备循环HPLC分离,得到化合物3(77.5mg)。组分6经纤维素、硅胶柱、反相硅胶柱层析,得到化合物1(5.5mg)。乙酸乙酯部分经纤维素柱层析,用氯仿-甲醇-水(4∶1∶1)洗脱,得到6个…     

蔓荆中具杀锥虫活性的去甲二萜

蔓荆(Vitex trifolia)果实的丙酮提取物对克氏锥虫上鞭毛体显示潜在的抗锥虫活性。本次从中分离得到2个新的去甲二萜醛类(1、2)和5个已知二萜(3～7)。蔓荆干燥果实(2kg)用丙酮回流提取,提取液减压回收溶剂得到残余物115.6g。部分残余物(20g)上硅胶柱,用己烷-丙酮(9∶1;5∶1;2∶1)洗脱得到7个部分。第3部分上硅胶柱,用己烷-乙酸乙酯(2∶1;1∶2)洗脱得到4个部分。第3-3部分经GPC(氯仿)、Lobar?Si-60(苯-丙酮,15∶1)和Lobar?RP-18(80%甲醇)柱层析分离得化合物1(32mg)和4(38mg)。第3-4部分经GPC(氯仿)和Lobar?Si-60(苯-丙酮,9∶1;氯仿-丙…     

羊耳菊有机溶剂提取物的抑菌作用研究

目的:评价羊耳菊提取物抗微生物活性,为广泛应用于传统医药系统的药物提供科学依据。方法:通过使用不断增强极性的有机溶剂,即石油醚、氯仿、乙醇、甲醇、丙酮和冰醋酸,获得羊耳菊根、茎、叶的提取物。使用药敏纸片扩散法和试管二倍稀释法,研究了提取物对大肠杆菌(E.coliO1)、白色念珠菌(Candida albicans)、金黄色葡萄球菌(Staphy-lococcus aureus 91053)、甲型副伤寒沙门氏菌(Salmonella paratyphiA)、铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)、粪肠球菌(Enterococcus faecalis)的体外抑菌特性。结果:羊耳菊不同有机溶剂提取物都具有抑菌作用,其中,冰醋酸提取物的抑菌效果最好,其次是乙醇和丙酮提取物,石油醚提取物抑菌效果略差;根和叶提取物抑菌作用比茎提取物好;提取物对革兰氏阳性抑制效果比革兰氏阴性菌好。结论:羊耳菊有机溶液提取物体外试验证实了该民间药物具有抗菌活性,也表明了羊耳菊是一种有开发潜力的新抗菌药物资源。     

苦参中的酪氨酸酶抑制剂异戊二烯化黄酮类化合物

研究发现苦参乙醇提取物的二氯甲烷部分对蘑菇酪氨酸酶具有潜在的抑制活性。本次对其活性及活性成分作了进一步研究。植物提取分离:干燥的苦参根(3.65kg)经乙醇室温提取,过滤后,滤液真空挥干。将乙醇提取物溶于水,依次用二氯甲烷、乙酸乙酯及正丁醇萃取。活性指导分离,二氯甲烷部分上硅胶柱,用二氯甲烷-乙酸乙酯梯度洗脱。活性部分进一步经硅胶柱纯化,用苯-乙酸乙酯(10∶1)洗脱,得到化合物Ⅰ～Ⅲ。酪氨酸酶试验:由各提取物、105U蘑菇酪氨酸酶、0.55mML-酪氨酸、0.05mM磷酸钠缓冲液(pH6.8)组成反应混合物。取1.5mL于37℃培养10min,测定其4…     

从丹参中分得具乙酰胆碱酯酶抑制活性的二萜类化合物

作者从丹参Salvia miltiorrhiza Bung丙酮提取物中分离到4个具乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性的二萜类化合物,并以改良的Ellman方法为导向,研究了它们对AChE的抑制活性。丹参干燥根于55℃用丙酮提取4h,减压回收溶剂至干。提取物经VLC硅胶柱层析,依次用甲苯、甲苯-二氯甲烷(1:1)、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮和甲醇洗脱,通过TLC检测得到6个部位F1～F6。将显示AChE抑制活性的F1和F2合并,以CC硅胶柱层析得4个部位     

Cytotoxic, antioxidant and antibacterial activities of Varthemia iphionoides Boiss. extracts

The hexane, ethyl acetate, chloroform, ethanol and water extracts of aerial parts of Varthemia, Varthemia iphionoides, were investigated for cytotoxic activity against human myelocytic leukemia (HL-60) cells; DPPH radical-scavenging activity; antioxidative activity in the linoleic acid system; reducing power; antibacterial activity; the contents of phenolic compounds. A pronounced cytotoxic effect on human leukemia (HL-60) cells was shown in the hexane, chloroform and ethanol extracts, with inhibition of 89.0, 68.4 and 62.3%, respectively, at a concentration of 200 microg extract/ml. High DPPH radical-scavenging activity, antioxidative activity in the linoleic acid system and reducing power were found in the water and ethanol extracts, and were correlated to the contents of phenolic compounds. Antibacterial activity against Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Micrococcus luteus, Escherichia coli, Bacillus cereus and Salmonella enteritides was shown in the ethyl acetate and chloroform extracts. A compound responsible for the antibacterial activity was isolated from the ethyl acetate extract, and identified as 3-oxocostusic acid.     

白及块茎和须根抑菌作用的研究

目的:比较白及块茎和须根的抑菌作用,并从中筛选出抑菌的有效部位.方法:采用滤纸片法和光电比浊法比较白及块茎和须根水提物及醇提物的抗菌活性,并进一步采用系统溶剂萃取法对其活性部位进行定位;最后,通过HPLC比较白及块茎和须根提取物的化学成分的差异.结果:白及块茎和须根的水提物基本无抑菌效果,而醇提物对多种细菌具有抑制活性,其中须根优于块茎;氯仿层、乙酸乙酯层和正丁醇层为其抑菌活性部位,其中须根乙酸乙酯层对枯草的抑制效果最好,在1 g·L-1的浓度下抑制率可达50.39％ ±3.53％.HPLC结果表明,须根和块茎化学成分基本一致,但单位含量前者显著高于后者.结论:白及须根和块茎抑菌活性成分主要位于脂溶性的醇提物中,两者化学成分相似,但须根中物质含量及抑菌效果相比较均优于块茎,具有一定开发应用价值.     

羊耳菊水提取物体外抑菌活性研究

目的 探讨羊耳菊不同器官水提取物的体外抑菌活性.方法 以金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、白色念珠菌等10种微生物为试验菌株,采用药敏纸片扩散法、试管二倍稀释法,对羊耳菊水提取物进行抑菌试验.结果 羊耳菊全株各器官都具有较强的抑菌作用,其中根对10种供试菌种都有抑制作用,抑制范围最广;茎对9种供试菌种有抑制作用,叶对8种供试菌种有抑制作用.羊耳菊各器官对金黄色葡萄球菌与铜绿假单胞菌的抑制作用最强.羊耳菊根、茎、叶对金黄色葡萄球菌的MIC值分别为15.63,62.5,62.5 mg/ml,而其抑菌圈直径分别为14.3,13.8,13.5 mm;羊耳菊根,茎,叶对铜绿假单胞菌的MIC值分别为15.63,31.25,62.5 mg/ml,其抑菌圈直径分别为15.8,15.5,14.0 mm.结论 羊耳菊水提取物体外试验证实了该民间药物具有抗菌活性,也表明了羊耳菊是一种有开发潜力的新抗菌药物资源.     

木香降血糖有效部位及有效成分研究

目的筛选木香中降血糖活性部位及主要成分。方法制备木香乙醇提取物,乙醇提取物醋酸乙酯部位、正丁醇部位和水提取部位;用HepG2细胞消耗葡萄糖模型和四氧嘧啶致糖尿病小鼠模型测定各提取物的降血糖活性;降血糖活性强的醋酸乙酯部位用柱色谱法继续分离、精制,得2个化合物,经NMR等鉴定化合物结构;并对2个化合物进行降血糖活性研究。结果木香醋酸乙酯部位有较强的降血糖作用,从木香醋酸乙酯部位中分离得到木香烃内酯和去氢木香内酯,且两者均可降低四氧嘧啶所致糖尿病小鼠的血糖,并显示很好的抗氧化作用。结论木香烃内酯和去氢木香内酯可能是木香的降血糖活性成分,抑制氧化应激从而减轻胰岛素抵抗可能是其降血糖机制。     

Antibacterial efficacy of five medicinal plants against multidrug-resistant enteropathogenic bacteria infecting under-5 hospitalized children

OBJECTIVE: To evaluate in vitro antibacterial effectiveness of five medicinal plants used by an Indian aborigine, against 8 multidrug-resistant(MDR) enteropathogenic bacteria isolated from clinical samples of under-5 hospitalized children.METHODS: Antibiotic sensitivity patterns of eight clinically isolated strains of enteropathogenic bacteria, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Salmonella paratyphi, S. typhi, Shigella dysenteriae, S. sonnei and Vibrio cholerae were assessed by disc-diffusion method. Antibacterial activities of 8 solvent-extracts of leaves and bark of five medicinal plants were monitored by the agar-well diffusion method. The microbroth dilution method was used to assess minimum inhibitory concentration(MIC) and minimum bactericidal concentration(MBC). Qualitative phytochemical analyses of active plant extracts were carried out.RESULTS: Ethanol, ethyl acetate and methanol extracts of Holarrhena antidysenterica leaf tissue were most effective against 8 MDR pathogens in vitro. Similarly, acetone, ethanol and methanol extracts of Terminalia alata leaf tissue; chloroform, ethyl acetate and methanol extracts of Terminalia arjuna leaf tissue and ethyl acetate, ethanol and methanol extracts of Paederia foetida leaf tissue were most effective in inhibiting in vitro growth of the 8 MDR enteropathogens. Ethyl acetate and methanol extracts of H. antidysenterica bark tissue; acetone, ethanol and methanol extracts of T. alata bark tissue and acetone, ethanol and methanol extracts of T. arjuna bark tissue were most effective in controlling enteropathogen growth. The minimum inhibitory concentration and minimum bactericidal concentration values of the 3 most antimicrobial leaf and bark extracts from the fi ve plants were in the range of 1.56 to 50 mg/m L.CONCLUSION: These 5 plants exhibited in vitro control over a cohort of 8 enteropathogenic bacterial strains isolated from clinical samples.     

马甲子叶抑菌有效部位的筛选

目的:探讨马甲子叶不同提取部位的抑菌作用,并筛选其有效部位。方法:系统溶剂法将马甲子叶提取为石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇和水5个部位后,用纸片法考察不同溶剂部位对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠埃希菌、沙门氏菌的体外抑菌活性,采用琼脂平板涂布法测定有明显抑菌作用的有效部位的最小抑菌浓度(MIC)。结果:石油醚、三氯甲烷和水部位无抑菌效果。乙酸乙酯、正丁醇部位对受试病原菌有不同程度的抑菌效果,其中正丁醇部位抑菌活性达显著性差异,对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠埃希菌、沙门氏菌的MIC值分别为0.714,0.714,0.357,0.357 g·L-1。乙酸乙酯部位对4种细菌均具有明显抑制效果。综合抑菌效果比较:正丁醇部位乙酸乙酯部位水部位。结论:正丁醇、乙酸乙酯部位是马甲子叶的有效抑菌部位,是寻找新抑菌活性成分的基础,为后期开发利用提供理论依据。     

大叶胡颓子叶抗菌活性部位的研究

目的 筛选大叶胡颓子叶的抗菌活性部位,研究活性部位的抑菌作用.方法 大叶胡颓子叶经乙醇提取,系统溶剂萃取分离得到5个部位.采用滤纸片法检测各部位的抗菌活性,用平板法测定活性部位的最小抑菌浓度.结果 大叶胡颓子叶醋酸乙酯、正丁醇部位对5种常见呼吸道致病菌(金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、肺炎克氏杆菌、鲍曼不动杆菌)均有较强的体外抑制作用,最小抑菌浓度为0.357 2～1.428 6 mg/ml.结论 大叶胡颓子叶醋酸乙酯、正丁醇部具有较强的广谱抗菌活性,醋酸乙酯部的抗菌效果更为显著.     

The pharmacological screening of Pentanisia prunelloides and the isolation of the antibacterial compound palmitic acid.

The uses of Pentanisia prunelloides in Zulu traditional medicine indicate that the plant is believed to be effective in relieving inflammation, bacterial and viral infections and also stimulating uterine contraction. Aqueous, ethanolic and ethyl acetate extracts of leaves and roots were screened for prostaglandin-synthesis inhibitors and antibacterial and antiviral activity. In the results of the anti-inflammatory assay all the extracts showed cyclooxygenase-1 inhibition. The ethanolic and ethyl acetate extracts showed greater antibacterial activity than the aqueous extracts against Gram-positive (Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus) and Gram-negative bacteria (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae). Both root and leaf extracts were found to inhibit viral replication of the Influenza A virus. The ethyl acetate extract was fractionated by silica vacuum liquid chromatography and anti-inflammatory activity was found to be most pronounced in the more polar fractions. The presence of antibacterial activity was confirmed by running the fractions on a thin layer chromatography (TLC) plate and performing a bioautographic assay. The active fraction was further purified by TLC and the major antibacterial compound in the ethyl acetate root extract was identified by GC/MS as palmitic acid.     

山丹芍药汤化学成分的分离与鉴定(Ⅰ)

目的 :对山丹芍药汤化学成分进行研究。方法 :水提醇沉法制备样品 ,氯仿、乙酸乙酯和水饱和正丁醇提取 ,硅胶、聚酰胺柱进行分离 ,物理、化学和光谱学方法鉴定化合物。结果和结论 :从氯仿和乙酸乙酯提取部分分得 6个化合物 ,为丹参酮Ⅱ_A、苯甲酸、阿魏酸、隐丹参酮、β-谷甾醇和熊果酸。