汉方药栓剂中糖苷的吸收

经口给药时生药中的糖苷被肠内细菌代谢成苷元而被吸收。曾报道,代表性糖苷甘草酸在给予栓剂时糖苷被整体吸收。本次为了明确经直肠给药糖苷是否以原形被吸收,以番泻苷及黄芩苷进行了探讨。 方法:对小鼠经口给予甘草酸、番泻苷或黄芩苷或用栓剂。然后于下腔静脉取血,观察血清中药物的浓度,并探讨了栓剂给药剂量与血中浓度的关系。     

乙字汤对产褥期脱肛、脱出痔的临床效果

将40例产褥期出现痔疮的患者分为乙字汤单独投与组(N=24)、乙字汤与栓剂并用组(N=16)进行观察治疗。年龄为29.6±4.5岁,重症度分为1度(N=10),2度(N=12),3度(N=18)。乙字汤投与时间为16.5±5.2日。结果:患部所见(痔)包括排便时疼     

乙字汤对精神治疗药引起的便秘的疗效探讨

便秘是精神治疗药物引起的副作用之一,一般给予缓泻药治疗。此次给予治疗痔疮便秘的乙字汤,探讨其疗效。以因服用精神治疗药引起的便秘患者30例为治疗对象,原发病包括精神分裂症、躁郁症、神经症等。给予乙字汤4.0～6.0g/d,给药4周,可单独给药,也可合用缓下剂。结果:多数病例排便量、排便次数、大便性状有改善,对缓泻药无效的     

黄芩苷脂溶性栓剂的制备与质量控制

目的:制备黄芩苷脂溶性栓剂,考察栓剂的质量和体外释放。方法:制备黄芩苷脂溶性栓剂,按照药典方法检测栓剂质量,采用高效液相色谱法测定栓剂中黄芩苷的含量,紫外分析方法检测栓剂体外释放液中的黄芩苷,计算累积释药量。结果:栓剂的硬度、融变时限、体外释放的特性均符合《中国药典》的要求。结论:该栓剂的制备方法简单易行,质量控制方法可靠。     

六味地黄丸主要血中移行成分对培养大鼠成骨细胞促增殖作用的研究

目的：阐明六味地黄丸主要血中移行成分对培养大鼠成骨细胞促增殖作用。方法：将六味地黄丸主要血中移行成分以适当浓度添加到大鼠成骨细胞培养液中，用MTT法测定细胞的增殖速度。结果：六味地黄丸主要血中移行成分莫诺苷、獐牙菜苷、马钱子苷的混合物各剂量组均明显表现出对大鼠成骨细胞的促增殖作用。结论：初步确定六味地黄丸主要血中移行成分莫诺苷、獐牙菜苷、马钱子苷是其治疗骨质疏松的药效物质基础。     

黄芩苷水溶性栓剂的制备及体外释放特性研究

目的:制备黄芩苷水溶性栓剂并进行体外释放研究。方法:熔融法制备黄芩苷水溶性基质栓剂,采用体外溶出试验方法考察栓剂的释放特性。结果:制备的水溶性栓剂硬度、融变时限均符合要求。水溶性栓剂释药速度快,在40min时可达到最大释放,释放符合威布尔分布模型。结论:PEG4000∶PEG400为7∶6的黄芩苷栓剂型较优。     

野菊花栓剂质量标准研究

目的:建立野菊花栓剂的质量标准。方法:木犀草苷、蒙花苷为指标,采用TLC法对野菊花栓剂进行鉴别;采用HPLC法测定野菊花栓剂中绿原酸、蒙花苷的含量。结果:在硅胶G薄层板上,以乙酸乙酯-丙酮-甲酸-水(7∶3∶1∶1)为展开剂,以2%三氯化铝乙醇溶液为显色剂,在TLC色谱中检出野菊花栓剂中的木犀草苷、蒙花苷。采用色谱柱为Agilent Eclipse,流动相为甲醇-乙腈-0.5%冰醋酸(5∶6∶89),检测波长为326 nm,栓剂中绿原酸与其他成分分离度良好。再以甲醇-0.5%冰醋酸(47∶53)为流动相,检测波长326 nm条件下,蒙花苷与其他成分具有良好的分离度。绿原酸和蒙花苷分别在3.27～408.40 mg.L-1和0.63～79.10 mg.L-1与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率分别为100.16%,96.99%,RSD分别为1.44%,0.88%。结论:所建立的方法简便可行,重现性好,可用于野菊花栓剂的质量控制。     

川芎对天麻指标成分在偏头痛大鼠体内药动学的影响

目的研究川芎对天麻中天麻素及天麻苷元在偏头痛大鼠体内药动学过程的影响。方法 156只大鼠被随机分为天麻组(灌胃给予天麻提取物0.484 g/kg)和川芎-天麻组(灌胃给予川芎提取物0.652 g/kg及天麻提取物0.484g/kg),先对每组大鼠皮下注射硝酸甘油注射液复制偏头痛动物模型,30 min后给予不同药物,并于给药后不同时间点取血及脑组织,采用HPLC测定天麻素及天麻苷元在血内及脑内的浓度,以DAS 2.0计算其药动学参数。结果川芎-天麻组中天麻素和天麻苷元在血中的平均滞留时间是天麻组的1.37和1.36倍,半衰期是天麻组的1.62和1.76倍,其中天麻素的清除率为天麻组的88.14%,两组相比均有统计学差异(P<0.05或0.01);川芎-天麻组中天麻苷元在脑内的药物浓度曲线下面积是天麻组的1.26倍,平均滞留时间是天麻组的1.44倍,清除率为天麻组的77.76%,与天麻组相比有统计学差异(均P<0.01)。结论川芎与天麻配伍后可显著延长天麻素、天麻苷元在血中的滞留时间和半衰期,同时也增加天麻苷元在脑中的生物利用度及滞留时间,减缓消除速率,表明川芎与天麻配伍后可显著影响天麻指标成分的血脑药动学行为,发挥协同效应。     

鹿茸断续膏中柚皮苷的小鼠体内血药动力学研究和血中代谢产物鉴定

目的:建立超高效液相色谱-串联质谱法测定给予小鼠鹿茸断续膏后,血清中柚皮苷的血药动力学及代谢产物。方法:以UPLC/MS-QTOF检测小鼠血清中柚皮苷的浓度,流动相为乙腈-水梯度洗脱,经BEH-C18色谱柱(2.1mm×50mm,1.7μm),流速0.4mL/min,柱温40℃。质谱条件:电喷雾离子源(ESI);正离子扫描模式;离子对:m/z:581.18/273.07。代谢产物检测以MSE检测模式,UNIFI软件处理数据,鉴定柚皮苷的血中代谢物,分析代谢过程。结果:本法专属性好,柚皮苷在0.06~2.68μg/mL的范围内线性关系良好,准确度与精密度符合要求。检测得到给予鹿茸断续膏后血中柚皮苷的血药浓度-时间曲线,以及药代动力学参数,UNIFI软件分析鉴定出血中柚皮苷代谢物8个。结论:本法经方法学验证,适用于血样中柚皮苷的定量检测。经研究得出,贴膏剂中的柚皮苷成分进入血中达峰时间为4h,半衰期为19h,血药浓度上升及降低都较缓慢,药效维持时间较长,在血中代谢过程以脱糖、加水和加氢为主要代谢过程。     

痔点挑治联合乙字汤治疗湿热下注型痔病便血临床研究

目的:观察痔点挑治联合乙字汤治疗湿热下注型痔病便血的疗效。方法:将单纯性以内痔和以内痔为主的Ⅰ、Ⅱ期痔病便血患者61例随机分成治疗组和对照组,其中治疗组31例采用痔点挑治联合乙字汤口服,对照组30例采用乙字汤口服。观察2组治疗后便血及痔核直径缩小评分情况。结果:治疗组总有效率为96.80%,对照组为90.00%,2组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。2组治疗后第3、6天,痔核直径均较治疗前减少(P<0.05)。治疗后同时点2组间比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:痔点挑治联合乙字汤治疗湿热下注型痔病便血,可有效改善症状,提高疗效。     

乙字汤治疗痔疮的体会

乙字汤治疗痔疮的体会尚文珍，王有铭笔者自１９９０年以来，采用乙字汤为主治疗痔疮２０例，均收到满意效果。其中男１２例，女８例；３１～４０岁９例，４１～５０岁７例，５０岁以上４例。病史最长者１０年，最短者４个月。服药最多１４剂，最少５剂。乙字汤为日本原南...     

雷公藤多苷治疗糖尿病肾病大量蛋白尿的临床病例观察

目的:观察雷公藤多苷治疗糖尿病肾病大量蛋白尿的临床效果。方法:选择2014年10月~2015年10月于我院就诊的糖尿病肾病患者58例,并随机均分为观察组和对照组各29例,对照组给予常规治疗,观察组则在常规治疗基础上给予雷公藤多苷治疗,观察治疗前后血清白蛋白、尿白蛋白、血肌酐和血尿氮素水平的变化情况。结果:与对照组比较,观察组治疗后血清白蛋白和尿白蛋白水平显著提高(P0.05),血肌酐和血尿素氮差异无统计学意义(P0.05);观察组治疗后临床症状积分显著低于对照组(P0.05)。结论:在糖尿病肾病的治疗过程中应用雷公藤多苷治疗,可有效改善患者的临床症状,提高血清白蛋白水平,降低尿白蛋白含量,获得非常理想的治疗效果,值得在临床上大力推广。     

鹿茸断续膏中柚皮苷的小鼠体内药代动力学研究和血中代谢产物鉴定

目的:建立超高效液相色谱-串联质谱法测定给予小鼠鹿茸断续膏后,血清中柚皮苷的药代动力学及代谢产物。方法:以UPLC-QTOF-MS检测小鼠血清中柚皮苷的浓度,流动相为乙腈-水梯度洗脱,经BEH-C_(18)色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.7μm),流速0.4 mL/min,柱温40℃。质谱条件:电喷雾离子源(ESI);正离子扫描模式。代谢产物检测以MSE检测模式,UNIFI软件处理数据,鉴定柚皮苷的血中代谢物,分析代谢过程。结果:本法专属性好,柚皮苷在0.06～2.68μg/mL的范围内线性关系良好,准确度与精密度符合要求。检测得到给予鹿茸断续膏后血中柚皮苷的血药浓度-时间曲线,以及药代动力学参数,UNIFI软件分析鉴定出血中柚皮苷代谢物8个。结论:本法经方法学验证,适用于血样中柚皮苷的定量检测。研究结果显示,贴膏剂中的柚皮苷成分进入血中达峰时间为4 h,半衰期为19 h,血药浓度上升及降低都较缓慢,药效维持时间较长,在血中代谢过程以脱糖、加水和加氢为主要代谢过程。     

芍萸复方对血虚小鼠芍药苷血药浓度的影响

目的:比较健康和血虚模型小鼠口服芍萸复方后血中芍药苷浓度,探讨"血虚证"与白芍效应成分芍药苷药代动力学的关系.方法:失血法制备血虚模型,高效液相色谱技术检测小鼠灌胃1小时后血中芍药苷的浓度.结果:芍药苷与血浆中其它成分能很好分离,在5.0～250.0ng/μl范围内线性关系良好,平均回收率为95.52%,最低检测浓度1.49ng/μl.正常对照组小鼠平均血药浓度为63.8±2.45ng/μl,血虚模型组为117.84±6.35ng/μl.结论:血虚证鼠血中芍药苷浓度较正常小鼠高.     

水蛭栓剂治疗慢性前列腺炎效果评价

目的:探究慢性前列腺炎患者使用水蛭栓剂治疗的临床疗效。方法:从丰顺县中医院在2014年12月至2016年12月收治的慢性前列腺炎患者中随机抽选120例,分成两组,每组60例,研究组患者给予水蛭栓剂治疗,对照组患者给予特拉唑嗪和左氧氟沙星治疗,观察比较两组患者治疗效果。结果:经治疗,两组患者的慢性前列腺炎症状评分(NIH–CPSI)、最大尿流率、残余尿量、前列腺体积等都较治疗前有所改善,而研究组患者相比于对照组改善更明显,差异具有统计学意义(P0.05)。结论:水蛭栓剂对慢性前列腺炎的治疗效果显著,能够有效的改善患者各项症状,改善血液循环,具有较高的临床应用价值。     

柳氮磺胺吡啶栓剂体内外释药研究

目的:研究柳氮磺胺吡啶栓剂体内外释药规律。方法:于不同时间点采样,测定柳氮磺胺吡啶栓剂溶出度,分析累积释药量;新西兰兔直肠给柳氮磺胺吡啶栓,测定不同时间点血浆中柳氮磺吡啶(SASP)的浓度,应用3P97软件进行药动学分析。结果:SASP栓剂体外释放率较低,家兔体内吸收入血较快,Tpeak0.606 272 h,Cmax2.404 431 mg.L-1。结论:柳氮磺胺吡啶栓剂体内外释药具有较好的相关性。     

基于LC-MS/MS技术研究黄芩苷在脑、血微透析探针体内外回收率

为进一步研究黄芩苷的入脑行为及脑细胞间液药代动力学,对黄芩苷在脑、血微透析探针的体内外回收率及其稳定性进行了研究。采用LC-MS/MS测定脑、血微透析液中黄芩苷的浓度,计算探针回收率;分别采用增量法、减量法考察不同流速(0.50,1.0,1.5,2.0,3.0μL·min~(-1))对探针体外回收率的影响;采用增量法考察不同浓度(50.00,200.0,500.0,1 000μg·L~(-1))、探针使用次数(0,1,2)对体外回收率的影响;采用减量法考察在大鼠体内探针回收率稳定性及流速对回收率的影响,并与体外结果进行比较。在同一浓度下,黄芩苷的脑、血探针体外回收率均随着流速的增加而降低;在同一流速下,探针回收率与黄芩苷的浓度无关;使用后并经过恢复处理的脑、血探针,在使用2次后,探针的回收率没有明显的变化;增量法和减量法所测得的体外回收率基本相同;减量法测得的体内回收率与体外结果相近,且脑、血探针体内回收率在10 h内的稳定性均良好。研究结果表明减量法能够作为研究黄芩苷体内回收率的测定方法,微透析技术能够用于黄芩苷在脑细胞间液药代动力学、血液药代动力学的同步研究。     

新剂型抗菌药物疗效好

栓剂 :许多抗菌药物口感差 ,注射疼痛 ,给临床应用带来不便。栓剂则可弥补上述缺憾。如氨卡西林栓剂 ,经肛门内给药 ,在直肠内经丰富的毛细血管恒速吸收入血 ,15min血药浓度即达峰值 ,为口服相同剂量药物的 3～ 4倍。这一剂型安全性高 ,对直肠黏膜无刺激性 ,用以治疗咽喉炎、扁     

雷公藤多苷联合替米沙坦治疗2型糖尿病肾病蛋白尿疗效观察

目的 探讨雷公藤多苷联合替米沙坦对2型糖尿病肾病24h蛋白尿的影响.方法 临床62例2型糖尿病肾病随机分为2组,治疗组32例,对照组30例,在常规治疗基础上对照组给予替米沙坦,治疗组给予雷公藤多苷联合替米沙坦治疗.结果 治疗组经治疗后24h尿蛋白明显下降与对照组相比存在显著性差异(P＜0.05).两组患者血肌酐(Cr)、尿素氮(Bun)、糖化血红蛋白(HbA1c)下降变化差异无统计学意义(P＞0.05).结论 雷公藤多苷联合替米沙坦可显著减少2型糖尿病肾病蛋白尿.     

血虚证与芍药苷血药浓度相关性研究

目的:通过对健康和血虚模型小鼠口服三种白芍复方后血中芍药苷浓度的对比性研究,从辨证药物动力学角度探讨"血虚证"与白芍效应成分芍药苷药代动力学的关系.方法:采用高效液相色谱技术,在固定相:C18(250mm×4.6mm,7μm),流动相:甲醇-水(38∶62),流速:0.5ml/min,检测波长:230nm的色谱条件下,比较小鼠灌胃1h后对照组(健康)和实验组(血虚证)血中芍药苷浓度的差异.结果:芍药苷与血浆中其它成分能很好分离,在5.0～250.0ng/μl范围内线性关系良好,平均回收率为95.52%;最低检测浓度1.49 ng /μl.实验组芍药苷平均血药浓度分别为(117.84±6.35)、(94.60±5.92)、(105.09±6.99)ng/μl,与对照组比较有显著差异(P<0.001).结论:血虚证小鼠血中芍药苷浓度较健康小鼠高,说明血虚证与芍药苷血药浓度具有相关性.