血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究进展

高血压是一种常见病、多发病,常见的抗高血压药物分为5类（交感神经抑制剂,血管扩张药,利尿降压药,钙拮抗剂,肾素－血管紧张素拮抗剂）。血管紧张素Ⅱ能引起小动脉收缩,使血管阻力增加;调节醛固酮的分泌（释放增加）,使水、钠重吸收增强,血容量上升;引起心输出量增加;使儿茶酚胺睡或,在交感神经末梢则使去甲肾上腺素释放增加,使平肌细胞增生。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂可以在受体水平对抗血管紧张素Ⅱ的病理生理效应。重点介绍了血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦酯、他素沙坦、依普罗沙坦、替米沙坦的合成。     

替米沙坦苯那普利治疗轻中度高血压疗效比较

替米沙坦是国产血管紧张素Ⅱ(AT-Ⅱ)受体拮抗剂类的口服抗高血压药物,它在减少血管紧张素转换酶抑制剂最常见的干咳副作用的同时,阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统更完全.本文通过替米沙坦和苯那普利的对照研究,来评价替米沙坦的抗高血压的疗效.     

替米沙坦临床应用研究进展

目的探讨血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂替米沙坦的临床应用。方法对国内近年文献进行综述。结果替米沙坦对高血压、心力衰竭、糖尿病肾病等有显著疗效，且不良反应少，应用较安全。结论替米沙坦是治疗心血管疾病、糖尿病肾病、高血压肾病等的有效药物。     

血管紧张素受体拮抗剂对慢性肾衰大鼠肾脏AQP2表达的影响

目的：探讨血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂替米沙坦对慢性肾衰（CRF）大鼠肾脏水通道（AQP2）表达的影响。方法：采用腺嘌呤灌胃复制CRF大鼠模型,检测大鼠血SCr和BUN含量,光镜观察肾脏病理及免疫组化法观察肾脏AQP2表达。结果：替米沙坦可明显改善大鼠肾功能和肾组织病理变化;替米沙坦能够增加CRF大鼠肾脏AQP2表达。结论：AQP2的异常表达可能是CRF水代谢紊乱发生机制之一,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂可能通过增加肾脏AQP2表达纠正CRF水代谢紊乱,改善肾功能。     

以血管紧张素受体为靶点的药物研究进展

血管紧张素Ⅱ受体共有4种亚型（ATI、AT2、AT3和AT4）.血管紧张素Ⅱ受体拈抗剂是临床上常用的高血压治疗药物,以ATl受体拮抗剂和AT2受体拮抗剂应用较多。近年来,随着对血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究的深入,涌现出诸多具有良好药理活性的选择性ATl受体拮抗剂、双重作用靶点的非选择性ATl受体拮抗剂和选择性AT2受体拮抗剂。本文对近年来报道的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂进行简要综述。     

替米沙坦治疗轻中度高血压的疗效观察

替米沙坦是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的一种,因其很少出现咳嗽等副作用而被大多数病人应用.现把我院2008年8月以来部分使用替米沙坦治疗的轻中度高血压病人疗效情况报道如下.……     

替米沙坦与贝那普利治疗轻中度高血压的疗效比较

原发性高血压病（EH）是多种心血管疾病的重要危险因素,能引起血管重塑左室肥厚（LVH）。本研究选择血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）替米沙坦和血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）贝那普利,以比较两者的效果。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的研究及临床应用现状

高血压是一种常见、多发的慢性疾病,其发生率在成人中可达20%.常见抗高血压药物分为:交感神经抑制剂,血管扩张药,利尿降压药,钙拮抗剂,血管紧张素转换酶抑制剂,血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体拮抗剂.现有的抗高血压药物已逾百种,而近年发展起来的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂具有高效、长效、可口服等特点,并避免了非选择性ACEI类药物的不良反应,是一类新型的用于抗高血压病治疗的药物.氯沙坦(losartan)是第一个用于临床的AngⅡ受体拮抗剂.现陆续上市的有缬沙坦(valsartan)、坎地沙坦(candesartan)、伊贝沙坦(irbesartan)、依普罗沙坦(eprosartan)、替米沙坦(telmisartan)、他索沙坦(tasosartan)、佐拉沙坦(zolasartan)等[1,2].     

替米沙坦治疗老年高血压糖尿病左室肥厚

近来,国内外有研究表明替米沙坦是药物结构上比较独特的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,除用于高血压的治疗,还具有过氧化物酶体增殖物活化受体γ(PPARγ)激动剂的功能,能调控糖、脂肪生成代谢及胰岛素敏感性相关基因,抑制炎症因子的产生[1].     

降压新药替米沙坦

口服血管紧张素Ⅱ受体阻断类降压新药替米沙坦（telmisartan）选择性强，对其他受体几乎无亲和力。该药疗效可靠，耐受性好。     

替米沙坦-氢氯噻嗪在高血压治疗中的联合应用

目前在高血压治疗中,联合应用降压药物是一个趋势。替米沙坦具有降压疗效显著、半衰期长、可激活过氧化物酶体增殖激活受体等优点。大量研究结果表明替米沙坦和氢氯噻嗪联合应用或替米沙坦-氢氯噻嗪复方制剂在降压治疗中优于单用替米沙坦和其他血管紧张素Ⅱ受体1拮抗药和氢氯噻嗪合用等。     

用HPLC法测定复方替米沙坦胶囊中替米沙坦和吲达帕胺的溶出度

复方替米沙坦胶囊为中国人民解放军第454医院研制的、由非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂替米沙坦和利尿剂吲达帕胺组成的复方制剂,适用于轻、中度高血压。临床试验表明,两药合用能减少药物剂量、加强降压效果并减少药物     

新型AT拮抗剂--替米沙坦

替米沙坦是一种非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,可生,难以逆转的阻滞ＡＴ１受体,而对其他受体,尤其是心血管系统的受体无影响。与安慰剂相比,给予Ⅰ－Ⅱ期高血压患者４０－１６０ｍｇ／闪,ｑｄ给药时,可显著降低压和舒张压,其疗效至少与阿替洛尔５０,１００ｍｇ或赖诺普利１０－４０ｍｇ相当。本品耐受性良好。     

新型血管紧张素Ⅱ受体和内皮素受体双重拮抗剂研究进展

简要介绍新型血管紧张素Ⅱ和内皮素受体双重拮抗剂的研究开发近况，并讨论其作用机制及构效关系。血管紧张素受体和内皮素受体双重拮抗剂以AngⅡ和ET-1之间的双向正反馈机制作为其治疗高血压的主要靶点。此类化合物对AngⅡ受体和ET-1受体兼有拮抗作用，因此有可能比单一的血管紧张素受体或内皮素受体拮抗剂疗效好，适应范围更广。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的进展与临床评价

目的探讨血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的进展与临床评价。方法参考国内外文献对血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的进展和上市品种的临床评价进行研究和分析。结果与结论血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的问世和发展,为抑制肾素－血管紧张素－醛固酮系统寻找到了一类新型药物,是继β－受体拮抗剂、钙拮抗剂、血管紧张素换转酶抑制剂后的又一新的突破,它拓展了抗高血压治疗的新途径,在防治高血压及避免靶器官损害方面具有广阔的应用前景。     

抗高血压新药—替米沙坦

替米沙坦 (Telmisartan) ,化学名 :4′- [4 -甲基 - 6 -(1-甲基 - 1H -苯骈咪唑 - 2 -基 ) - 2 -正丙基 - 1H -苯骈咪唑 - 1-苯甲基 ]联苯 - 2 -羧酸 ,其结构式 :　　分子式及分子量 :C33H30 N4 O2 =5 14 6 3替米沙坦为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 ,为每日服用 1次的高血压治疗药 ,因其服用方便 ,降压效果好被广泛应用于临床。一、药理药效学研究1 体外实验 :受体特异性研究中 ,替米沙坦在鼠肺膜中与AT1受体竞争性地相互作用。对以下受体结合位点无可检测的亲和力 (>10 μM) :α或β肾上腺素能配体 ,M1、M 2或M3毒蕈碱配体、组胺、5 -羟…     

ONTARGET研究：对阻断RAS系统治疗策略的进—步思考

尽管替米沙坦的表现十分突出（极其接近雷米普利），但受试验设计的限制，只能说是ACEI的有效替代药物。替代不等于取代，因为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）并不是不“咳嗽”的ACEI。     

替米沙坦联合胰激肽原酶治疗早期糖尿病肾病的临床观察

目的:观察血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)替米沙坦联合胰激肽原酶治疗早期糖尿病肾病的临床疗效。方法:将符合诊断标准的2型糖尿病合并早期糖尿病肾病患者72例随机分成对照组和观察组各36例,对照组给予常规降血糖及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂替米沙坦治疗,观察组在对照组治疗的基础上加用胰激肽原酶治疗。观察治疗12周后两组患者的平均动脉压(MAP)、血尿素氮(BUN)、血肌酐(Scr)、尿微量白蛋白排泄率(UAER)和尿β2-微球蛋白(β2-MG)变化。结果:治疗后两组UAER和β2-MG较治疗前均明显下降(P<0.05),观察组较对照组降低更明显(P<0.05)。结论:替米沙坦联合胰激肽原酶治疗早期糖尿病肾病疗效确切,能显著减少尿蛋白,延缓糖尿病肾病的恶化。     

不同剂量替米沙坦联合复方丹参滴丸治疗糖尿病肾病临床观察

糖尿病肾病(DN)治疗措施中以血管紧张素转换酶抑制剂( ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)的应用最为广泛,但是临床上对这两类药物的用量尚无定论.中医认为DN辩证当属于“瘀血”现象.最近研究认为丹参同样具有拮抗血管紧张素、改善血液流变学、降低血液的黏稠度等作用.本研究观察不同剂量替米沙坦联合复方丹参滴丸治疗DN的临床效果.     

替米沙坦和依那普利治疗老年高血压疗效及安全性比较

目的比较血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂替米沙坦和血管紧张素转换酶抑制剂依那普利治疗老年原发性高血压疗效和安全性。方法对86例老年原发性高血压患者随机分成两组,分别予以替米沙坦80 mg,依那普利10 mg,每天一次,8周后观察降压效果和降压谷峰比值。结果替米沙坦组和依那普利组的血压均明显下降(P<0.05),平均总有效率分别为60.8%和57.3%,两者无显著性差异(P>0.05)。降压谷峰比值:替米沙坦组SBP/DBP为0.87/0.81;依那普利组SBP/DBP0.67/0.63,两者有显著性差异(P<0.05)。结论替米沙坦80 mg每天用药一次,降压疗效确切,提供平稳控制血压的效果,适合老年高血压病的治疗。