氢化胡椒碱对光甘草定软膏透皮渗透性的影响

[目的]研究氢化胡椒碱对光甘草定软膏体外透皮作用的影响。[方法]通过改良Franz垂直扩散池考察光甘草定的透皮吸收性能,以高效液相色谱法测定光甘草定含量,以考察氢化胡椒碱、氮酮、冰片对光甘草定透皮吸收的影响。[结果]不同促渗剂对光甘草定累积透过量顺序为0.04%氢化胡椒碱组0.03%氢化胡椒碱组0.02%氢化胡椒碱组5%氮酮组3%氮酮组2%冰片组单体组,0.04%氢化胡椒碱组的24 h的累积渗透量最大,为26.51μg/cm2,其促渗速率的增渗倍数最大,较单体组提高了5.03倍。[结论]不同的促渗剂对光甘草定均有促渗作用,并且0.04%氢化胡椒碱为透皮促渗剂对光甘草定体外透皮吸收效果最佳,可促进光甘草定快速有效的渗透。     

祖师麻总香豆素体外透皮特性考察

目的: 考察祖师麻总香豆素有效部位的透皮吸收特性及促渗剂对其透皮行为的影响。方法: 采用V-C水平扩散池法,以祖师麻甲素的平均渗透系数、累积渗透量和皮肤蓄积量为指标,考察祖师麻总香豆素的透皮吸收动力学特性,并考察不同促渗剂对其促透作用的影响。采用HPLC测定祖师麻甲素含量,色谱条件为Kromasil C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相乙腈-0.1%磷酸水(22:78),检测波长327 nm,进样量20 μL,流速1.0 mL·min^-1。结果: 祖师麻甲素透皮吸收质量浓度与时间均表现为一级动力学模式。1%,3%,5%冰片的吸收时滞分别为2.3,2.9,3.3 h。氮酮、丙二醇、冰片及氮酮与丙二醇合用等促渗剂均能明显促进祖师麻甲素的透皮吸收,总体促渗效果为氮酮>冰片>氮酮与丙二醇合用>丙二醇>无促渗剂。结论: 选用3%氮酮作为祖师麻总香豆素有效部位的促渗剂。     

粗茎秦艽醇提物体内外经皮渗透性研究

目的建立粗茎秦艽Gentianacrassicaulis透皮吸收液中多种环烯醚萜类化学成分含量测定方法,并对粗茎秦艽体内外经皮渗透特性进行研究,为粗茎秦艽经皮给药制剂的研发、临床用药和传统剂型改革提供科学依据。方法在课题组前期研究的基础上,采用醇提法制备粗茎秦艽提取液,选用3种常用的透皮促渗剂氮酮、冰片和丙二醇,利用HPLC定量评价单一促渗剂或二元复合促渗剂对粗茎秦艽中马钱苷酸、山栀苷甲酯、獐芽菜苦苷、龙胆苦苷和獐芽菜苷5种主要成分的体外经皮渗透特性的影响;以龙胆苦苷、马钱苷酸和獐芽菜苦苷3种成分为评价指标研究粗茎秦艽醇提物在活体小鼠皮肤模型的渗透特性。结果与对照组相比,促渗剂的使用可显著增加粗茎秦艽中5种主要成分的体外吸收,A(5%氮酮)、B(5%冰片)、C(5%丙二醇)、A+B(2.5%氮酮+2.5%冰片)、A+C(2.5%氮酮+2.5%丙二醇)、B+C(2.5%冰片+2.5%丙二醇)5组中马钱苷酸、山栀苷甲酯、獐芽菜苦苷、龙胆苦苷和獐芽菜苷的透皮吸收速率(J)分别可达12.306 0、1.248 8、4.187 5、153.0300、5.0126μg/(cm~2·h),促渗效果分别是对照组的9.73、2.57、13.94、15.92、8.08倍。其中,A+C组,即2.5%氮酮+2.5%丙二醇组体外促渗效果最为明显。体内经皮渗透实验表明,与空白组对比,2.5%氮酮+2.5%丙二醇组对于活体小鼠皮肤的促渗透效果表现较好。结论氮酮和丙二醇对粗茎秦艽中马钱苷酸、山栀苷甲酯、獐芽菜苦苷、龙胆苦苷和獐芽菜苷5种主要成分有良好的促渗透效果,为研究粗茎秦艽经皮给药制剂质量控制奠定基础。     

不同透皮促进剂对祖师麻体外透皮吸收的影响

目的研究不同促渗剂对祖师麻体外透皮促渗作用的影响。方法采用ZTY智能透皮试验仪,以离体雄性大鼠腹部皮肤为模型,通过高效液相色谱法测定接受液中祖师麻甲素和7-羟基香豆素的量,计算不同时段药物的累积渗透量和渗透速率。结果 4%冰片、4%油酸、5%氮酮、1%⁵%丙二醇、1∶15%丙二醇、1∶1¹∶4氮酮-丙二醇均能促进祖师麻有效成分的吸收,其中氮酮和丙二醇促渗效果明显;采用4%氮酮时促渗效果最佳。结论可选择4%氮酮作为祖师麻经皮给药制剂的最佳透皮吸收促进剂。     

不同透皮促渗剂对苦豆子凝胶剂中生物碱体外透皮吸收的影响

目的：研究透皮促渗剂对苦豆子凝胶中槐定碱和苦参碱透皮吸收的影响,筛选最佳透皮促渗剂。方法：以SD大鼠皮肤为渗透屏障,采用Franz扩散池进行体外透皮吸收实验,高效液相色谱法(HPLC)测定槐定碱和苦参碱的含量,计算渗透动力学参数,评价不同促渗剂及联合使用对苦豆子凝胶剂透皮吸收的作用。结果：3种促渗剂单用时,对苦豆子凝胶剂中槐定碱和苦参碱透皮性能较好的为3%氮酮、4%冰片和4%薄荷醇。联合使用时,优选出的较佳复合促渗剂为1%冰片+1%薄荷脑,两者联合使用优于氮酮、冰片、薄荷脑单独使用及其他组合,其槐定碱和苦参碱24 h单位面积累积透过量(Q₂₄)可达6.858、7.018 mg·cm^-2,促渗倍数(ER)可达4.402、3.658,协同作用明显。结论：优选出的复合促渗剂对苦豆子凝胶剂中的槐定碱和苦参碱促渗效果较好,为苦豆子凝胶剂制备工艺及功效研究提供参考。     

温经止痛凝胶膏剂的促渗剂优选

目的:优选温经止痛凝胶膏剂中促渗剂的种类及用量。方法:采用改良Franz扩散池,以离体小鼠腹部皮肤为屏障,采用HPLC检测不同促渗剂种类、比例及用量对温经止痛凝胶膏剂中藁本内酯累积透皮量、透皮吸收速率、增渗倍数等参数的影响,流动相甲醇-水(80∶20),检测波长328 nm。结果:氮酮和丙二醇联用的促渗效果明显优于其他几种促渗剂,确定氮酮与丙二醇的用量比(2∶1),总用量4%。藁本内酯24 h的累计透皮量84.16μg·cm-2,透皮速率常数3.28μg·cm-2·h-1,增渗倍数3.33。结论:氮酮和丙二醇组合的透皮促渗效果显著,可作为温经止痛凝胶膏剂的促渗剂。     

不同基质和促渗剂对川芎嗪凝胶经皮吸收的影响

目的 考察不同基质和促渗剂对川芎嗪凝胶经皮吸收的影响。方法 采用改良Franz扩散池,以离体裸鼠皮肤为屏障,用HPLC法测定不同基质(1 %卡波姆、5 %CMC-Na、5 %HPMC)和不同促渗剂(氮酮、油酸、冰片和冰片-薄荷脑低共融物)对川芎嗪凝胶的累积渗透量、渗透吸收速率、增渗倍数等参数的影响。结果 以1 %卡波姆为基质时透皮吸收效果最好,几种促渗剂均可较好的促进川芎嗪凝胶的经皮吸收,尤以5 %氮酮以及冰片-薄荷脑(3 % ∶ 3 %)低共融物的促渗效果最佳。结论 1 %卡波姆为最佳的凝胶基质,5 %氮酮或者冰片-薄荷脑(3 % ∶ 3 %)低共融物为川芎嗪凝胶最佳的促渗剂。     

不同促渗剂对三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收的影响

目的:研究三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收行为,比较不同透皮吸收促进剂对其透皮吸收性能的影响。方法:采用Franz扩散池装置,以HPLC测定接收液中柚皮苷含量,流动相0.1%磷酸-乙腈(81∶19),检测波长283 nm,考察制剂中柚皮苷体外透皮吸收行为及各促透剂的促渗效果。结果:不含促渗剂的凝胶膏剂中柚皮苷体外透皮吸收符合零级释放模型,24 h体外累积渗透方程Q=1.126t+2.795,透皮速率1.126μg·cm-2·h-1;加入促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑后柚皮苷体外透皮吸收速率明显提高,且薄荷脑丙二醇氮酮。结论:凝胶膏剂中柚皮苷可透皮吸收;促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑均能促进柚皮苷透皮吸收,且以薄荷脑作用最明显。     

伤科消炎巴布膏的渗透促进剂研究

目的探讨复合促渗剂对伤科消炎巴布膏透皮吸收的影响。方法以丹参水溶性成分丹酚酸B为指标,用体外透皮试验法考察其24h累积渗透量。结果促渗效果最佳的为氮酮:丙二醇(1:1)的复合促渗剂,促渗作用为不含促渗剂的6倍。结论氮酮:丙二醇为1:1的复合促渗剂对伤科消炎巴布膏的渗透促进效果最佳。     

不同促渗剂对白芥子散贴剂体外透皮吸收效果的影响

目的:考察氮酮、丙二醇及二者混合物对白芥子散贴剂中延胡索乙素透过量的影响,为该复方的凝胶膏剂研制提供参考。方法:采用改良Franz扩散池,以离体雄性大白兔皮肤为模型,通过HPLC测定延胡索乙素含量,流动相甲醇-0.1%磷酸溶液(三乙胺调p H 6.0)(60∶40),检测波长280 nm,拟合延胡索乙素透皮吸收的累积透过量,考察不同促渗剂对白芥子散贴剂体外透皮效果的影响。结果:以2%氮酮制备的白芥子散贴剂累积透过量最高;促渗剂合用时以2%氮酮+5%丙二醇促渗作用较好,但其合用效果弱于2%氮酮单用的效果。结论:氮酮能显著提高白芥子散贴剂的透皮吸收效果。     

电致孔方式对盐酸青藤碱经皮渗透的促进作用

目的 考察盐酸青藤碱（SNH）的经皮渗透性,并通过优化电致孔参数以达到对SNH最佳促渗作用。方法 采用体外扩散池法研究SNH的经皮渗透性及电致孔的促渗作用,并通过小鼠在体试验进一步评估电致孔的促渗效果。结果 在稳态条件下,SNH在裸鼠去角质皮肤和全皮中的渗透速率分别为（385.81±12.88）,（0.88±0.20） μg·cm^-2·h^-1,去角质皮肤中的渗透速率约为全皮中的438倍;渗透动力学分析结果表明,SNH在角质层中的溶解度和扩散系数都比较低,分别为（70.82±9.63）×10³ g·m^-3和（3.07±1.52）×10^-14 cm²·s^-1;在优化的电致孔条件（电压72 V,时间60 min）下,SNH在小鼠皮肤中的24 h累积渗透量达到（10 008.39±1 961.57） μg·cm^-2,稳态渗透速率达（456.01±51.26） μg·cm^-2·h^-1,与空白组相比分别提高了5.4倍和5.1倍,皮肤和肌肉中SNH的滞留量分别为空白组的2.0倍和1.5倍。结论 SNH在角质层中较低的溶解度和扩散系数是阻碍其经皮渗透的主要因素,电致孔可显著提高SNH的经皮渗透,并可以增加SNH在小鼠皮肤和肌肉中的滞留量。     

红景天苷磷脂复合物的体外透皮试验

目的:考察红景天苷磷脂复合物的体外透皮特性,为改善红景天苷的皮肤透过性能提供参考。方法:以离体昆明种小鼠皮肤作渗透屏障,采用改良直立式Franz扩散池法进行体外透皮特性研究。利用HPLC测定红景天苷含量,流动相乙腈-水-磷酸(15∶85∶0.05),检测波长275 nm。结果:红景天苷磷脂复合物和红景天苷醇溶液组的8 h累积渗透量分别为(14.8±0.42),(3.01±0.41)μg·cm~(-2),红景天苷磷脂复合物组的增透系数是红景天苷醇溶液组的52倍,给药8 h后在小鼠离体皮肤中的滞留量分别为0.95,0.02μg·cm~(-2)。结论:红景天苷磷脂复合物溶液能明显提高红景天苷在小鼠皮肤中的滞留量和经皮透过量。     

三七总皂苷凝胶膏剂的体外渗透考察

目的:考察三七总皂苷凝胶膏剂的体外渗透性,优选透过介质和渗透促进剂.方法:通过透皮扩散仪进行体外渗透试验,以三七皂苷R1,人参皂苷Rg1,人参皂苷Rb1含量为指标,研究三七总皂苷的体外渗透情况,采用HPLC检测三七总皂苷的透过量.结果:选用硝酸纤维素膜作为透过介质,1％氮酮为渗透促进剂时,渗透效果最佳;三七总皂苷凝胶膏剂24 h累积透过量683.97 μg·cm-2,体外渗透符合Higuchi方程,渗透速率17.80 μg·cm-2·Min-1.结论:三七总皂苷凝胶膏剂具有较好的渗透性,适合作为三七总皂苷的新型透皮给药剂型.     

透皮促进剂对消旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响

 目的 考察不同透皮促进剂对消旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响。方法 采用Valia-Chien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,用高效液相色谱法对延胡索乙素进行含量测定,考察月桂氮NFDB3酮、丙二醇及两者按不同比例混合对消旋延胡索乙素的促透效果。 结果 月桂氮NFDB3酮、丙二醇单独使用均对延胡索乙素有促透作用,月桂氮NFDB3酮促透效果较强,8%月桂氮NFDB3酮促透效果最好,平均渗透速率达到12.397 μg·cm^-2·h^-1 。单用丙二醇时,15%丙二醇促透效果较好,平均渗透速率为3.142 μg·cm^-2·h^-1。两者合用促透效果始终小于月桂氮NFDB3酮单独使用时效果,且与单用8%Azone有极显著性差异（P<0.01）。结论 月桂氮NFDB3酮浓度为8%时消旋延胡索乙素饱和溶液体外渗透具有最大促透效果,月桂氮NFDB3酮和丙二醇合用并未体现协同作用。     

浅析人文教育在病理教学中的渗透

新的医学模式呼唤医学人文,医学必须回归人文。在病理学授课过程中注重引导学生对科学的追求,对生命的敬畏,对文化的热爱,对思维品质的培养,同时教师从自身做起,言传身教、现身说法,将人文教育融入病理学整个教学过程中,可谓“随风潜入夜,润物细无声”,在潜移默化中陶冶情操,完善人格,使学生人文素养有深远而长足的发展。     

舒胸巴布剂的渗透促进剂研究

目的探讨氮酮、丁香油两种渗透促进剂对舒胸巴布剂透皮渗透的影响。方法制备不同浓度氮酮、丁香油及不含渗透促进荆的舒胸巴布剂,以该巴布剂中的主要有效成分阿魏酸为考察指标,通过体外透皮试验,研究氮酮和丁香油的渗透促进作用。结果不同浓度的丁香油和氮酮均有渗透促进作用,丁香油优于氮酮,其最佳浓度为3％,最高增渗倍数为3．68倍。结论以阿魏酸累积渗透量为指标,选择3％丁香油作为舒胸巴布剂渗透促进剂最为适宜。     

辣椒素理化性质及体外透皮性能的研究

 目的 研究辣椒素的理化性质及体外透皮性能。方法 采用平衡溶解度法、紫外分光光度法、摇瓶法、差示扫描量热法和体外扩散池法,分别测定辣椒素的表观溶解度、解离常数、表观油/水分配系数、熔点和体外经皮渗透参数,并采用滞留时间法评价其经皮渗透特性。结果 辣椒素极微溶于水,表观溶解度为(22.85±0.06) mg·L^-1;为弱碱,解离常数为(10.25±0.11);表观油/水分配系数随pH的增加而变化,当pH>8时lg P增加;熔点为60.20 ℃。辣椒素的滞留时间（t_lag）为(2.437±0.273)h,体外经皮渗透参数（P）为(7.012±0.341)×10^-2 cm·h^-1,渗透速率(J_s)为(4.647±0.226) μg·cm^-2·h^-1。结论 辣椒素具有适宜经皮渗透的理化性质及较好的经皮渗透性能。     

石杉碱甲在不同种属皮肤的体外渗透动力学

 目的比较石杉碱甲(Hup-A)在小鼠、犬与人离体皮肤的渗透动力学,为Hup-A透皮吸收贴片的处方设计及其药效学、药动学的研究提供依据。方法采用Valia-Chien双室渗透池进行离体皮肤渗透试验,HPLC法检测渗透液中Hup-A的浓度,比较Hup-A在不同种属皮肤的渗透动力学。结果Hup-A在小鼠皮肤渗透速度最快,渗透速率最大,在3h就达峰值。在犬与人离体皮肤,Hup-A的渗透动力学曲线相近,渗透速率无统计学差异(P>0.05)。Hup-A在12～24h达最大速率后,于84h内维持一个较为平稳的渗透速率。结论以小鼠为对象的药效学试验应根据小鼠皮肤的渗透动力学参数设计实验方案,犬用于Hup-A透皮吸收制剂药动学研究是较为理想的选择,犬皮肤还可代替人皮肤作为Hup-A透皮贴片前期处方筛选。     

麻疯树酚凝胶剂的制备及体外释药性研究

目的 研究麻疯树酚凝胶剂的制备工艺、质量评价及其体外释药性.方法 用卡波姆940做基质、氢氧化钠为中和剂制成凝胶剂;使用改良的Franz扩散池,进行体外释药实验.结果 制备的麻疯树酚,细腻、光洁透明、稳定性好、释放药物快.结论 该凝胶剂配方合理,符合<中国药典>2005版的规定,适用于单纯性疱疹病毒的治疗.