胡黄连葫芦烷型四环三萜类化合物及其生物活性的研究进展

胡黄连Picrorhizae Rhizoma为中医临床清虚热要药,目前一般认为其功效与环烯醚萜类、苯乙醇糖苷类和酚苷类化合物相关,而对于胡黄连所含葫芦烷型四环三萜类化合物及其生物活性关注较少。研究表明含有α,β-不饱和酮结构的葫芦烷型四环三萜属于迈克尔反应受体小分子,具有抗肿瘤等重要药理活性。对胡黄连中的葫芦烷型四环三萜类化合物进行综述,一方面比较了2种基原胡黄连所含葫芦烷型四环三萜类化合物的差异,另一方面对此类化合物的生物活性研究进行总结,为深入探索胡黄连功效的物质基础提供参考。     

胡黄连苷-Ⅰ和胡黄连苷-Ⅱ研究进展北大核心CSCD

胡黄连苷-Ⅰ和胡黄连苷-Ⅱ为中药胡黄连的主要活性成分,国内外学者对其进行了多方面的研究。该文从胡黄连苷-Ⅰ和胡黄连苷-Ⅱ在植物中的组织分布规律、生物合成途径、生物活性和药代动力学等方面的研究进展进行了综述,并对其今后的研究发展进行了展望。     

胡黄连苷-Ⅰ和胡黄连苷-Ⅱ研究进展

胡黄连苷-Ⅰ和胡黄连苷-Ⅱ为中药胡黄连的主要活性成分,国内外学者对其进行了多方面的研究。该文从胡黄连苷-Ⅰ和胡黄连苷-Ⅱ在植物中的组织分布规律、生物合成途径、生物活性和药代动力学等方面的研究进展进行了综述,并对其今后的研究发展进行了展望。     

基于抗氧化作用机制的胡黄连苷药理作用研究概况

胡黄连苷（Picroside）是从中药西藏胡黄连中提取的一种天然有效成分,其具有抗氧化、抗炎、调节免疫等作用,已成为目前研究开发的热点。现代医学研究发现,人体各种疾病的发生过程均不同程度地涉及到氧自由基代谢失衡现象。胡黄连苷的相关药理研究已证实其在神经保护、保肝以及抗炎平喘、抗抑郁等领域都具有明显预防或治疗效果,这与其抗氧化作用机制有着密切联系。现就近年来基于抗氧化作用的胡黄连苷在多个领域的相关研究予以概述。     

静脉给药防风色原酮单体药理活性对比研究

目的研究防风中升麻素、升麻苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷三种主要色原酮单体化合物的药理活性差异,为建立一种更为科学的防风药材质量评价方法提供理论依据。方法以对2,4-二硝基苯酚致热大鼠体温的抑制率考察药物解热作用,以对热板致痛小鼠痛阈值的变化考察药物的镇痛作用,以对二甲苯致小鼠耳廓炎症肿胀抑制程度考察药物的抗炎作用,以此三项指标研究升麻素、升麻苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷单体静脉给药后的药理活性差异。结果灌胃给药色原酮单体化合物后,升麻素组各浓度均表现出较强的解热、镇痛、抗炎作用,且作用迅速。升麻苷表现出一定药理活性,但作用迟缓,1h后药理作用逐渐增强,作用效果不及升麻素。5-O-甲基维斯阿米醇苷无明显药理作用。结论升麻素、升麻苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷药理活性存在较大差异,药典以升麻苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷作为防风质量评价指标具有一定局限性。     

淫羊藿苷药理作用研究进展

淫羊藿苷是一种黄酮类化合物，在体内分布较为广泛，可通过血脑屏障。单体状态时符合开放型二室模型。复方状态时，复方中的其他成分对ICA有促进吸收和分布。体内主要代谢产物为其苷元。以往有大量关于淫羊藿苷对免疫系统、肿瘤组织以及生殖、内分泌系统作用的研究，证实了其强大的药理活性。近年来对于淫羊藿苷的药理研究集中在其对骨组织、心血管系统和神经系统作用等机制方面。     

凤尾蕨属植物化学成分及药理活性研究进展

凤尾蕨属植物中含有多种化学成分,按照化学结构的类型,主要有二萜及其苷、黄酮及其苷、倍半萜、挥发油等类型的化合物。本属部分植物的粗提物具有抗肿瘤、抗菌等药理活性,特别对一些单体成分的体外抗肿瘤、抑制血小板聚集、抗炎等作用研究较为透彻。作者对凤尾蕨属植物的化学成分及药理活性的研究进行了综述,并指出了对凤尾蕨属植物研究存在的主要问题和今后研究的主要方向。     

高效液相色谱法测定金莲花制剂中3种黄酮苷的含量

金莲花制剂系采用毛茛科植物金莲花的干燥花及花蕾制成的单方制剂,金莲花制剂临床上主要用于治疗上呼吸道感染[1]。金莲花的主要药效成分是黄酮类化合物,荭草苷、牡荆苷和槲皮素是其主要的黄酮单体,含量最高[2]。现代药理研究表明,荭草苷、牡荆苷和槲皮素还具抗癌、抗氧化、降压和解痉作用[3-5]。本研究采用高效液相色谱法（HPLC）测定金莲花制剂中荭草苷、牡荆苷和槲皮素含量,     

海桐花属植物化学成分及药理活性研究进展

海桐花属植物中含有多种化学成分,按结构类型主要有三萜及其苷、倍半萜、类胡萝卜素、甾醇等化合物。海桐花属植物的粗提物和单体成分具有抗肿瘤、抗菌、保肝等药理活性。系统总结了该属植物化学成分和药理活性的研究进展,为海桐花属植物的进一步开发和利用提供参考。     

胡黄连中酚类化合物的分离及UPLC-ESI-MS分析

[目的]研究胡黄连中的酚性成分,并对其在胡黄连药材中的含量进行测定。[方法]采用溶剂提取、硅胶柱色谱及葡聚糖凝胶柱色谱等方法分离纯化,根据1H-NMR、13C-NMR和超高效液相色谱与电喷雾质谱(UPLC-ESI-MS)等鉴定化合物的结构,以分离获得的化合物为对照品,采用HPLC-ESI-MS测定其在提取物及药材中的含量。[结果]从胡黄连中获得6个酚性化合物:云杉苷(Ⅰ)、草夹竹桃苷(Ⅱ)、藏黄连酚苷A(Ⅲ)、藏黄连酚苷F(Ⅳ)、香草酸(Ⅴ)和香草乙酮(Ⅵ)。[结论]上述酚性化合物在胡黄连提取物中的含量分别为1.50%、5.62%、3.53%、1.96%、0.78%和3.16%,在药材中含量分别为0.24%、0.90%、0.56%、0.31%、0.13%、0.51%。     

Xanthone glycosides from Polygala tenuifolia and their conformational analyses

Seven xanthone glycosides were isolated from the cortexes of Polygala tenuifolia, and their structures were identified as polygalaxanthones VIII-XI (1-4), sibiricoxanthone B (5), 7-O-methylmangiferin (6), and lancerin (7), on the basis of spectroscopic analyses. Compounds 1-4 are new xanthone glycosides, and compounds 4 and 5 exist as rotamers. To explain this phenomenon, conformational analyses were performed on compounds 4 and 5 and other compounds with similar skeletons that were isolated from P. tenuifolia.     

车前子中苯乙醇苷化合物抗氧化活性研究

采用PCL和FRAP两种不同的抗氧化活性体外评价体系,对车前子80%乙醇提取物以及从中分离得到的两个苯乙醇苷单体化合物,麦角甾苷和异麦角甾苷的抗氧化活性进行了系统研究。研究结果表明:车前子80%乙醇提取物,麦角甾苷和异麦角甾苷都具有良好的抗氧化活性,而且证明车前子80%乙醇提取物的抗氧化活性主要来自这2个化合物的贡献。     

毛裂蜂斗菜中酚类成分研究

目的:研究毛裂蜂斗菜中抗炎、抗氧化作用机制,对该植物中酚类化学成分进行研究。方法:采用大孔树脂,硅胶,MCI GEL CHP20P,ODS以及Sephadex LH-20等柱色谱方法进行分离和纯化,通过理化性质和多种波谱数据鉴定化合物的结构。结果:从毛裂蜂斗菜95%乙醇提取物中分离得到19个酚类化合物,包括磺酸化苯甲基葡萄糖苷(1),3-(4β-D-葡萄糖苷-3,5-甲氧基)-苯基-2E-丙烯醇(2),二氢丁香苷(3),党参苷Ⅱ(4),4-羟基-2,6-甲氧基苯酚-1-O-β-D-葡萄糖苷(5),4-羟甲基-2,6-甲氧基苯酚-1-O-β-D-葡萄糖苷(6),熊果苷(7),芦丁(8),山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-葡萄糖苷(9),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(10),山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(11),山柰酚-3-O-α-鼠李糖苷(12),petasiphenol(13),咖啡酸(14),绿原酸(15),2-羟基-5-乙酰基苯甲酸(16),对羟基苯甲酸(17),原儿茶醛(18),对羟基苯丙酸(19)。结论:上述研究表明,毛裂蜂斗菜中的酚类化合物主要包括简单酚及其苷类化合物、咖啡酸类以及黄酮苷类化合物。其中化合物1为首次从菊科植物中分离得到,化合物2～7,9,11～12,16,19均为首次从蜂斗菜属植物中分离得到,其余化合物为首次从该植物中分离得到。其中大量化合物已经被证明具有消炎、抗菌、抗氧化等药理作用。     

黑参中的环烯醚萜甙

目的：研究黑参根茎的化学成分。方法：柱层色谱法进行分离,波谱方法鉴定结构。结果：鉴定了３个环烯醚萜甙,为ｍｕｓａｅｎｏｓｉｄｅ,山栀甙甲酯和ｌａｍａｌｂｉｄ。结论：均为首次从该植物中分离得到。     

Steroidal glycosides from the leaves of Cestrum nocturnum

Further phytochemical analysis aimed at the steroidal glycoside constituents of the leaves of Cestrum nocturnum has resulted in the isolation of eight new steroidal glycosides (1-8), which were classified into a spirostanol saponin (1), a furostanol saponin (2), a pseudo-furostanol saponin (3), two pregnane glycosides (4, 5), two cholestane glycosides (6, 7), and pregnane-carboxylic acid gamma-lactone glycoside (8), and of two known spirostanol glycosides (9, 10). The structures of the new compounds were elucidated on the basis of chemical and spectroscopic evidence.     

Antioxidant constituents of the aerial parts of Globularia alypum growing in Morocco

Three new phenolic compounds were isolated from the aerial parts of Globularia alypum. Their structures were determined as 6-hydroxyluteolin 7-O-laminaribioside (1), eriodictyol 7-O-sophoroside (2), and 6'-O-coumaroyl-1'-O-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethyl]-beta-D-glucopyranoside (3). In addition, three phenylethanoid glycosides (acteoside, isoacteoside, and forsythiaside) and two flavonoid glycosides (6-hydroxyluteolin 7-O-beta-D-glucopyranoside and luteolin 7-O-sophoroside) were also isolated and are reported here for the first time in this plant. The structures of compounds 1-3 were established on the basis of their spectroscopic data analysis. Evaluation of the antioxidative activity, conducted in vitro, showed that the isolated phenylethanoids and flavonoid glycosides possess strong effects of this type.     

何首乌总苷对载脂蛋白E基因缺陷小鼠动脉粥样硬化斑块部位核转录因子-κB蛋白表达的影响

目的通过复制载脂蛋白E基因缺陷小鼠模型,研究何首乌总苷对载脂蛋白E基因缺陷小鼠动脉粥样硬化斑块部位核转录因子-κB(NF-κB)蛋白表达的影响。方法将24只8周龄ApoE基因敲除(ApoE-/-)小鼠随机分为模型组、何首乌总苷高、低剂量组和普罗布考组各6只。4组均给予0.15%胆固醇高脂饲料喂养建立动脉粥样硬化动物模型。同时,模型组给予0.9%氯化钠注射液0.3mL/d,何首乌总苷高、低剂量组分别给予何首乌总苷150、25mg/(kg.d)(0.3mL/d),普罗布考组给予普罗布考0.3mL/d(与高脂饲料的质量比为1∶100)。饲养16周后进行指标检测。观察比较各组小鼠主动脉斑块部位蛋白表达的免疫组织化学染色,分析核转录因子-κB(NF-κB)蛋白表达。结果与模型组比较,何首乌总苷高、低剂量组和普罗布考组均可明显下调ApoE-/-小鼠主动脉斑块NF-κB蛋白表达(P0.05,P0.01)。结论何首乌总苷通过影响NF-κB等炎性因子的表达,抑制动脉粥样硬化斑块的胶原纤维降解,从而稳定斑块,预防斑块的破裂,避免临床不良事件的发生。     

Bulbinelonesides A-E,phenylanthraquinone glycosides from the roots of Bulbinella floribunda

The roots of Bulbinella floribunda have been analyzed for the phenolic constituents, resulting in the isolation of five new phenylanthraquinone glycosides, named bulbinelonesides A-E (1-5), along with two known phenylanthraquinones, (+)-M-knipholone (6) and (+)-M-isoknipholone (7). The structures of the new compounds were determined on the basis of extensive spectroscopic analysis, including 2D NMR, and the results of enzymatic hydrolysis. Although the new compounds 3-5, whose absolute stereochemistry of the unsymmetric biaryl moiety was determined to be P by the CD spectrum, did not show apparent cytotoxicity against cultured HSC-2 tumor cells and HPC normal cells, the new compounds 1 and 2, as well as the known compounds 6 and 7, whose biaryl bond was assigned as M, exhibited a tumor-specific cytotoxicity against HSC-2 cells comparable to or slightly weaker than etoposide, used as a positive control.     

Steroidal glycosides from the bulbs of Ornithogalum thyrsoides

Phytochemical analyses have been carried out on the fresh bulbs of Ornithogalum thyrsoides with particular attention to the steroidal glycoside constituents, resulting in the isolation of four new spirostanol saponins and seven new cholestane glycosides, together with three known steroidal compounds. The structures of the new glycosides were determined on the basis of their spectroscopic data, including 2D NMR spectroscopy, and the results of hydrolytic cleavage. The isolated compounds were evaluated for their cytotoxic activities against HL-60 human promyelocytic leukemia cells and HSC-2 human oral squamous cell carcinoma cells.     

玄参中环烯醚萜类化合物的研究进展

环烯醚萜类化合物是玄参主要活性成分之一,根据化学结构将其分为环烯醚萜苷和非苷环烯醚萜两大类。并以环烯醚萜苷类化合物的生物合成过程为基础,推测脱羧环烯醚萜苷途径为玄参中环烯醚萜苷类主要生物合成途径。相关研究表明,哈巴苷、哈巴俄苷和桃叶珊瑚苷等成分在抗脑缺血、降血糖、保护心肌细胞等方面发挥重要作用,但仍有大部分环烯醚萜类成分的药理作用并不明晰。通过对玄参中环烯醚萜类化学成分的种类、生物合成技术以及药理作用的相关文献进行综述,为玄参环烯醚萜类化合物的开发应用提供参考。