丹参中丹参素的提取工艺优化研究

目的:采用单因素实验、正交实验等方法筛选丹参中的丹参素的提取工艺条件。方法:采用紫外分光光度法建立丹参中丹参素含量测定的方法,以丹参素为指标成分,在对多种提取工艺(传统水煎法、乙醇回流法、超声波法、水提醇沉法)的优选,在此基础上,通过单因素实验、正交实验等对丹参素的提取工艺进行优化。结果:水提醇沉法提取丹参中丹参素的提取率较高,优选出的最佳工艺为:加水量8倍,提取时间90 min,浓缩体积1∶1.5,乙醇浓度70%。结论:优化的丹参素提取工艺,为丹参素的进一步开发和利用提供了一定的理论和实验基础。     

丹参1次醇沉中3个重要工艺参数的相关性研究

目的:研究丹参注射剂生产中1次醇沉中浓缩液水含量、加入乙醇的浓度和乙醇加入量等3个重要工艺参数的相关性及其对醇沉上清液品质的影响。方法:以中心组合设计进行试验,建立了浓缩液水含量、加入乙醇的体积分数和醇料比等工艺条件和醇沉中总固体去除率、丹参素保留率和丹参素纯度等3个指标的数学模型,并对模型进行了验证。通过模型分析各个工艺参数对3个指标的影响。结果:所建立的数学模型具有良好的准确性,预测结果和实测值的相对偏差在3%以下。浓缩液水含量下降和加入乙醇的体积分数提高都有利于沉淀固体和提高丹参素纯度,但会造成丹参素损失更多。醇料比的增加有利于产生沉淀,但是对于丹参素保留率和纯度都会有先增加后下降的效果。结论:为了取得更好的醇沉效果,生产中应该根据浓缩液含水量和待用乙醇的体积分数适当调整加醇量。     

丹参水醇法提取工艺的研究

以丹参素等水溶性总酚酸紫外吸收度及原儿茶醛、丹参酮ⅡＡ含量为检测指标，考察了不同醇沉浓度对丹参口服液中各有效成分的影响。研究结果表明，丹参采用水醇法提取工艺时，以５０％乙醇沉降为最佳工艺。     

丹参素钠与丹参注射液中丹参素在小鼠体内的组织分布

目的:以丹参素为指标,检测丹参素钠与丹参注射液的组织分布,初步探讨丹参注射液中其他成分对丹参素体内分布的影响.方法:小鼠随机分为2组,分别腹腔注射丹参素钠和丹参注射液(含丹参素60 mg·kg-1),给药后30 min处死,HPLC测心、肝、脾、肺、肾等组织丹参素浓度,比较2组差异.结果:丹参素浓度从大到小,丹参素钠组依次为C肾＞C脾＞C肺＞C心＞C肝,丹参注射液组依次为C肾＞C肺＞C脾＞C心≈C肝.心、肝、脾、肾等组织丹参素浓度2组间均有差异.结论:丹参注射液中其他成分可影响丹参素的体内分布.     

不同浓度乙醇沉淀对丹参素回收率影响的研究

本文采用纸层析比色法测定不同乙醇浓度沉淀后丹参中有效成分之一—丹参素的含量,结果表明随着乙醇浓度的升高,丹参素的损失率增大。从而为在各种丹参制剂工艺中保证丹参素的回收率提供了实验依据。     

丹参素钠及丹参注射液在大鼠体内的药动学比较

目的:建立HPLC测定大鼠血浆丹参素的浓度,比较丹参素钠及丹参注射液在大鼠体内的药动学特点,评价丹参注射液中其他成分对丹参素药动学的影响.方法:大鼠分别iv给予丹参素钠或丹参注射液(丹参素30 mg·kg~(-1)),颈动脉取血,分离血浆,高氯酸萃取后进行HPLC分析,测定血浆丹参素浓度.DAS2.0软件处理数据.结果:丹参素在0.5～80.0 mg·L~(-1)内线性良好,最低检测浓度为0.2 mg·L~(-1).大鼠静脉给予丹参素钠和丹参注射液后的丹参素浓度-时间曲线均符合二室模型,两药t1/2a,AUC,CL等参数有显著性差异.结论:丹参注射液中共存成分可影响丹参素的体内过程,加快其分布和消除.     

丹参的微波提取研究

[目的]研究用微波提取丹参优化工艺。[方法]以丹参的脂溶性成分丹参酮ⅡA和水溶性成分丹参素、原儿茶醛为指标，用均匀试验设计法对丹参的微波提取工艺进行优化。并与传统工艺比较。[结果]丹参以6倍量95％乙醇、微波功率320W提取30min，药渣再以12倍量水，320W微波提取两次对丹参酮ⅡA，丹参素和原儿茶醛三种指标成分的提取量，相当于或优于现行法的提取量。[结论]用微波提取丹参酮ⅡA较易，而对水溶性成分丹参素和原儿茶醛相对所需时间较长。     

炒制对丹参中丹参麦及总酚性成分的影响

目的：考察炒炙法对丹参中丹参素及总酚性成分的影响，为大生产提供依据。方法：采用HPLC、分光光度法测定对丹参炒制前后的含量变化。结果：丹参炒制前后丹参素无明显变化，总酚性成分有较大变化。结论：炒制对丹参中丹参素成分无明显，对总酚性成分有影响。     

丹参素异丙酯对大鼠肺动脉平滑肌的作用

目的：研究丹参素异丙酯对离体血管平滑肌的作用。方法：制备大鼠肺动脉条，采用离体血管灌流方法，观察丹参素异丙酯对去甲肾上腺素(NE)预收缩动脉的舒张作用以及对多种血管收缩药量效曲线的影响。结果：丹参素异丙酯可浓度依赖性舒张NE预收缩的完整内皮血管，去内皮后该作用明显降低；对5-羟色胺(5-HT)、内皮素(ET-1)，U46619和KCl量效曲线均表现浓度依赖性抑制。结论：丹参素异丙酯可内皮依赖性地舒张大鼠肺动脉，机制可能与调节钙通道活动有关。     

丹参提取工艺研究

目的优选丹参有效成分最佳提取工艺。方法通过多种提取工艺(传统水煎法、乙醇回流法、超声波法、超临界萃取法)的比较,以丹参素和丹参酮ⅡA为指标成分,优化最佳提取工艺。结果CO2超临界流体萃取法提取具有较高的丹参素和丹参酮ⅡA有效成分含量。结论CO2超临界流体萃取法可以用于丹参有效成分的提取,为丹参制剂的前处理提供实验依据。     

不同提取方法测定丹参药材中丹参素含量的比较研究

目的：研究丹参药材中丹参素含量测定的前提取方法。方法：采用高效液相色谱法，比较了超声、煎煮、索氏提取三种处理方法丹参药材中丹参素的含量。结果：索氏提取可促使水解完全，使测得的丹参素含量最高。结论：索氏提取法作为丹参药材中丹参素含量测定的前处理方法，结果准确、可靠，可用于丹参药材的质量控制。     

丹参醇沉过程中多糖模型的建立和研究

目的:建立丹参醇沉过程中多糖变化模型。方法:首先采用Plackett-Burman设计对影响丹参多糖的因素进行了筛选,所选取的5个相关因素为:水提浓缩液密度、乙醇浓度、醇沉液乙醇终浓度、醇沉加醇速度和醇沉温度。在此基础上,再采用响应面法(Response Surface Methodology,RSM),在现行水平范围内对影响醇沉单元操作的关键影响因素水提浓缩液密度、乙醇浓度和醇沉速度作了进一步的研究与探讨。结果:通过对二次多项回归方程求解,可以获得丹参多糖的试验模型。结论:该模型模拟了丹参醇沉过程中多糖变化规律,为生产过程中丹参多糖的监测与控制提供了基础实验数据。     

添加剂对丹参酚酸B水溶液稳定性的影响

丹参酚酸B是唇形科植物丹参Salvia miltior-rhiza Bunge中主要的水溶性成分,具有抗心肌缺血、缺氧[1]、改善血液流变性[2]等多种药理活性。其化学组成是二分子丹参素与一分子原紫草酸缩合而成的四聚咖啡酸类化合物。丹参酚酸B的化学性质很不稳定。实验中发现水溶液中的丹参酚酸B在低质量浓度(<0.1mg/mL)下室温过夜损失接近30%,其分解产物为丹参素、原儿茶醛等。大多数丹参制剂均采用丹参酚酸B的分解产物丹参素和原儿茶醛作为主要有效成分或质量检测指标,但丹参酚酸B分解过程尚存在诸多不确定因素,制剂质量的均一性难以得到保证。因此目…     

丹参不同提取工艺比较

通过丹参多种提取工艺的比较（传统水煎法、乙醇回流法、动态温浸法、超声波法、渗漉法等）,以丹参素、原儿茶醛、丹参酮ⅡＡ为指标成分,采用高效液相色谱法测定提取量,为丹参制剂的前处理提供实验依据。     

氮、磷对丹参生长及丹参素和丹参酮Ⅱ_A积累规律研究

目的研究氮、磷肥对丹参生长发育及次生代谢物的影响。方法采用大田试验与室内分析相结合的方法。结果氮对丹参素及丹参酮ⅡA的积累表现了负面的效应，随施氮量的增加，丹参素及丹参酮ⅡA的质量分数逐渐减小。磷肥对于丹参素和丹参酮ⅡA的积累表现正效应。施用磷肥可以缓解施氮造成的丹参素和丹参酮ⅡA的下降。丹参酮Ⅱ。和丹参素的积累高峰值均出现在150d左右。结论施氮有利于丹参产量的增加，施磷有利于丹参素和丹参酮ⅡA的积累。     

单向灌流法研究丹参提取物中丹参素和原儿茶醛大鼠肠吸收特性

目的研究丹参提取物中丹参素和原儿茶醛的大鼠在体肠吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠单向灌流装置,并用质量法校正灌流液体积,考察灌流液体积流量、灌流液pH值、胆管结扎、丹参提取物质量浓度、吸收部位以及P-糖蛋白(P-gp)对丹参素和原儿茶醛吸收的影响,以HPLC法分别测定丹参素和原儿茶醛。结果在灌流体积流量0.2～0.8 mL/min,随着灌流体积流量的增大,丹参素和原儿茶醛的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)均呈线性增大;在考察pH值为7.4、6.8、5.5时,供试液的pH值对丹参素和原儿茶醛的吸收有显著影响(P<0.05),丹参素和原儿茶醛的Ka和Papp均随pH值的降低而升高,pH 5.5和pH 6.8的吸收无显著差异,而pH 5.5与pH 7.4吸收有显著差异(P<0.05);胆管结扎组与不结扎组的丹参素和原儿茶醛的Ka和Papp均无显著差异;在不同吸收部位,丹参素的Ka和Papp分别按照十二指肠、空肠、回肠和结肠的顺序依次下降,原儿茶醛则下降趋势不明显,全肠段都有很好的吸收;在丹参提取物质量浓度0.8、1.5、2.2 mg/mL时小肠中丹参素的Ka和Papp随质量浓度升高而降低,而原儿茶醛吸收参数则无明显变化;含P-gp抑制剂组与不含P-gp抑制剂组相比,丹参素和原儿茶醛的Ka和Papp均无显著差异。结论灌流体积流量对丹参素和原儿茶醛的吸收有显著影响;随着pH值的降低,丹参素和原儿茶醛的吸收增加;胆管结扎与否对吸收没有显著影响;丹参素和原儿茶醛在整个肠段都有一定吸收,丹参素在肠上端吸收要比下端好;随着丹参提取物质量浓度的增大,原儿茶醛的Ka和Papp无明显变化,故其在肠道的吸收呈一级动力学过程,推测其吸收机制为被动扩散;而丹参素的Ka和Papp有明显减小的趋势,推测其吸收机制除被动扩散外,还可能有主动吸收或易化扩散;丹参素和原儿茶醛均不受P-gp的外排吸收影响。     

丹参注射液及其活性成分丹参素、原儿茶醛对人红细胞胞浆Ca2+浓度影响的实验研究

目的 :探讨丹参水溶性部位钙拮抗作用的主要有效成分。方法 :采用荧光探针Fura-2定量分析法 ,分别测定丹参注射液及其活性成分丹参素、原儿茶醛对离体健康成人红细胞胞浆Ca²⁺ 浓度的影响。结果 :丹参素和原儿茶醛均有降低成人红细胞胞浆Ca²⁺ 浓度的作用 ,并表现出剂量依赖性 ,二者合并用药 ,药效相加 ,作用与丹参注射液相似。结论 :丹参素和原儿茶醛可能是丹参注射液钙拮抗作用的主要有效成分。     

活血药对血管紧张素Ⅱ致心肌肥大细胞内钙浓度变化的影响

目的研究活血药丹参素和川芎嗪对血管紧张素Ⅱ诱导的乳鼠心肌细胞内和心肌成纤维细胞内钙离子浓度的影响，探讨其抑制心肌肥大的作用机理。方法应用Fura-3荧光染料，用流式细胞仪检测乳鼠心肌细胞和心肌成纤维细胞内钙离子浓度。结果AngⅡ可明显增加心肌细胞和心肌成纤维细胞内钙离子浓度，并随着时间的延长，于第5天其浓度达到高峰，然后下降，洛沙坦（Losartan）明显抑制其心肌和心肌成纤维内钙离子浓度的增加；研究显示丹参素和川芎嗪不仅明显抑制血管紧张素Ⅱ诱导心肌细胞内钙离子浓度的升高，同时也明显抑制血管紧张素Ⅱ诱导心肌成纤维细胞内钙离子浓度的升高。结论丹参素和川芎嗪不仅明显抑制血管紧张素Ⅱ诱导心肌细胞内钙离子浓度的升高，同时也明显抑制血管紧张素Ⅱ诱导心肌成纤维细胞内钙离子浓度的升高，表明丹参素和川芎嗪可能具有钙拮抗剂的作用，抑制血管紧张素Ⅱ所介导引起细胞内钙离子升高，从而抑制心肌细胞肥大和心肌成纤维细胞增殖。     

丹参注射液工艺改革的初步探讨

实验证明,在丹参注射液生产过程中第1次、第2次醇沉淀物中,含有丹参的有效成分——丹参素;从纸层析——比色法测定丹参素的含量说明,沉淀物中提出的丹参素约为原药液的40％,为提高注射液中丹参素的含量,可考虑改变生产工艺,以提高丹参素的收率。     

丹参素在大鼠皮肤组织中分布的动力学研究

目的:研究大鼠静脉注射复方丹参液后丹参素在皮肤中的分布动力学。方法:采用液液萃取法对血清和皮肤样品进行预处理,以对羟基苯甲酸为内标,甲醇-1%冰醋酸(8∶92)为流动相,用高效液相色谱法于280 nm处检测,保留时间和光谱图进行定性分析。结果:大鼠静脉注射复方丹参液后在血清和皮肤中检测到丹参素,用所建立的方法绘制了其经时血药浓度和皮肤组织中的药浓度表格。结论:大鼠静脉注射复方丹参液后,丹参素可在皮肤中快速分布,其动力学类型属一室模型。