仙草泡腾片干法制粒工艺研究

目的:研究仙草泡腾片干法制粒最佳工艺参数。方法:考察轧轮压力和转轮频率两个工艺参数对颗粒得率及颗粒脆碎度的影响,设计两因素三水平的中心复合实验,并进行响应曲面分析优化最优参数。结果:轧轮压力2.5MPa,转轮频率6Hz为最佳工艺参数。结论:仙草泡腾片干法制粒工艺的研究为仙草泡腾片研究与生产提供技术参考。     

基于LF-NMR/MRI的维C银翘片制粒中润湿剂评价方法研究

目的应用低场核磁共振时域技术(low field nuclear magnetic resonance time domain technique,LF-NMR)、低场核磁成像技术(low field nuclear magnetic resonance imaging,LF-MRI)对高剪切制粒中润湿剂(乙醇)进行定性、定量分析。方法以维C银翘片高剪切湿法制粒为研究对象,采用LF-NMR建立润湿剂用量测定方法,结合横向弛豫时间(T2)和LFMRI测得的二位影像图对润湿剂分布与变化进行定性分析,探讨峰面积(A₂)与颗粒得率的关系。结果润湿剂用量与A₂呈现良好的相关性(R²=0.9575)。随着润湿剂用量增加,T2向右移动,A₂逐渐增加,质子在增加;LF-MRI表明随着润湿剂用量增加,影像图逐渐清晰,即非结合态质子(束缚态质子及自由态质子)在颗粒中逐渐增加。当润湿剂用量增加至20%~25%时,结合态质子含量不再增加,此时颗粒得率最高。结论LF-NMR和LF-MRI能快速、准确检测制粒中润湿剂用量变化和分布状态,为阐明润湿剂对颗粒性质的影响和成型机制提供评价方法。     

UPLC-Q-trap-MS鉴定白头翁皂苷D在大鼠离体肠道菌群中的代谢产物

目的 鉴定白头翁皂苷D在大鼠离体肠道菌群体外代谢产物。方法 运用超高效液相色谱-三重四级杆线性离子肼复合质谱（UPLC-Q-trap-MS）分析白头翁皂苷D体外肠道菌群孵育样品,采用Analyst 1.5软件进行数据处理,根据保留时间和各色谱峰质谱裂解规律,比较确定白头翁皂苷D在体外肠道菌群中代谢产物,同时根据质谱二级裂解规律对代谢产物结构进行推测。结果 在大鼠离体肠道菌群孵育样品中鉴定了白头翁皂苷D（M0）原型及常春藤皂苷元3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（M1）、常春藤皂苷元3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（M2）、常春藤皂苷元（M3）、白头翁皂苷D羟基化（M4）、白头翁皂苷D甲基化产物（M5、M6）、白头翁皂苷D脱氢产物（M7）等7个代谢产物。结论 白头翁皂苷D能够在大鼠离体肠道菌群中发生广泛的代谢。     

感冒退热泡腾片的干法制粒工艺研究

目的 研究感冒退热泡腾片干法制粒的工艺条件.方法 考察压轮压力、压轮转速和浸膏粉含水量对颗粒得率和颗粒脆碎度的影响.结果 压轮压力、压轮转速和浸膏粉含水量对颗粒得率和颗粒脆碎度有显著性影响.结论 感冒退热泡腾片干法制粒工艺的研究为感冒退热泡腾片研究与生产提供技术参考.     

基于熵权法评价干燥方法对经典名方华盖散基准样品质量属性的影响

目的 优选经典名方华盖散基准样品的干燥方法。方法 采用真空干燥、真空带式干燥、喷雾干燥、冷冻干燥方法制备华盖散基准样品,应用扫描电子显微镜、差式扫描量热分析、HPLC等方法测定基准样品的质量属性,以得粉率、玻璃化转变温度及成分含量转移率等为评价指标,运用熵权法对各指标赋予权重进行综合评价。结果 喷雾干燥基准样品粒子呈类球形、粒径最小,冷冻干燥基准样品不规则、蓬松、溶化性好。指标成分盐酸麻黄总碱、苦杏仁苷、橙皮苷、甘草苷、甘草酸转移率分别为85.66%～104.78%、90.81%～104.16%、91.42%～94.86%、83.98%～94.69%、87.85%～94.45%,指纹图谱相似度均大于0.9。结论 经综合评价得出冷冻干燥方法最佳,3批验证工艺重复性、可行性较好,为经典名方基准样品质量属性研究提供了理论依据和实践价值。     

饮片细粉对肠炎宁半浸膏片压缩成型的影响研究

目的 研究半浸膏颗粒中饮片细粉含量对其物理性质和压缩性能的影响。方法 以肠炎宁片为模型药物,测定含不同饮片细粉比例的肠炎宁颗粒的粉体学性质、压缩过程参数、抗张强度等指标,采用不同压缩方程对片剂抗张强度-压力、孔隙率-压力、抗张强度-孔隙率的变化规律进行拟合,阐明肠炎宁半浸膏片的成型机制,并用主成分分析对粉体学性质、压缩过程参数及拟合系数之间的相关性进行分析。结果 当肠炎宁颗粒中的饮片细粉含量小于6%时,随着饮片细粉含量的增加,粒子间的结合力增强,粉体的成型性增强;当含量超过6%后,饮片细粉弹性作用增强,粒子间结合力减弱,抑制成型。结论 从压缩成型角度说明了肠炎宁半浸膏片中饮片细粉含量的临界值为6%,可为半浸膏片的处方工艺优化提供较好的理论和实验依据。     

延胡索樟帮传统软化法的科学表征

目的 采用现代科学方法与技术对延胡索的传统樟帮软化工艺进行科学表征，以明晰传统工艺的科学性和合理性，为科学传承传统中药炮制方法与经验提供参考。方法 运用低场核磁共振与成像（LF-NMR/MRI）技术对延胡索软化过程中的水分类型及分布状况进行表征；将软化过程中的延胡索样品切制成厚片并用体视显微镜对其切面状况进行观察；采用高效液相色谱法（HPLC）研究软化过程中延胡索乙素的含量变化，流动相流动相甲醇-0.1%磷酸水溶液（60∶40，用三乙胺调节pH 6.5），检测波长280 nm；使用质构仪模拟延胡索软化终点判断方法（手捏法），在优化相关参数后测定延胡索软化成品的软化程度。结果 LF-NMR/MRI显示，经传统樟帮法软化的延胡索，水分能够透心且均匀分布，水分先以自由水的形式在浸泡阶段由表皮与茎痕处进入药材内部，后在闷润阶段向内芯渗入实现再分布；体视显微镜观察到经传统樟帮法软化完成的延胡索恰能较好切片，软化时间不足则易出现“炸心”片，延胡索变软是由其角质样吸水粉化造成的；HPLC测定显示，传统樟帮法软化时延胡索乙素的损失较小，浸泡过程中延胡索乙素含量下降约5%，闷润过程中延胡索乙素含量几乎不变；质构仪可以很好地量化延胡索的软化程度，最佳测定参数为测试前速度、测试速度和测试后速度均为2 mm·s^-1，触发力20 g，压缩度20%，软化合格的延胡索压缩力介于12.75~15.69 N，相对标准偏差（RSD）6.8%。结论 现代科学方法与技术可以较好地表征传统炮制方法的科学性与合理性，证实传统樟帮软化法软化延胡索药材具有高效、便捷、指标成分损失小等优点。质构仪能够模拟软化终点判断方法（手捏法），实现从主观经验判断到客观技术量化这一目标，对传统炮制技术现代化传承具有较好的示范作用。     

黄芩饮片等温吸附与解吸曲线及热力学性质研究

为充分了解黄芩饮片的吸附与解吸特性,基于热力学基本理论,采用静态称量法,得到黄芩饮片在25,35,45℃,水分活度为0.10~0.85条件下的等温吸附解吸数据,选用8种常用吸湿模型对其进行拟合并对模型进行评价,探讨黄芩饮片的热力学性质。结果表明,Peleg模型是描述黄芩饮片吸附解吸特性的最佳数学模型,并由模型方程计算得到黄芩饮片的绝对安全含水量与相对安全含水量约为9.22%,13.51%;黄芩饮片的净等量吸附热与解吸附热,微分熵与含水量关系密切且均随着含水量的增加而减小;在对黄芩饮片干燥时,可将干基含水率为12.0%判断为干燥的终点;黄芩饮片的吸附与解吸过程均由焓驱动,黄芩饮片的水分吸附与解吸过程均为非自发过程。通过对黄芩饮片等温吸附与解吸规律的考察,可以促进对中药饮片吸附解吸规律的研究,对中药饮片在优选存储条件和干燥加工等方面提供很好的指导作用。     

不同DE值麦芽糊精对五味子喷雾干燥粉性质的影响

研究不同DE值的麦芽糊精对五味子喷雾干燥的影响,测定了喷干粉的玻璃化转变温度(T_g)、粉体学性质及微观形态,并用吸湿等温线和玻璃化转变温度预测其储存稳定性。研究发现,加入麦芽糊精后得粉率增加,含水量降低,T_g升高,流动性变好,微观形态呈球形,且T_g随DE值的减小而增大。采用GAB模型拟合水分活度(a_w)与平衡含水量(EMC)之间,发现喷干粉的吸水量随DE值的增大而增加;Gordon-Taylor模型拟合EMC与T_g之间,T_g随含水量的增加而减小。喷干粉的储存临界条件得到提高,且随DE值的减小,临界水分活度与临界含水量升高。所以DE值越小,喷干粉越稳定。     

中药矫味与掩味技术的研究进展及问题分析

中药及其制剂的矫味与掩味问题一直是制剂学面临的一个严峻挑战。通过对近十年来与之相关的中外期刊文献进行整理、分类和归纳,对味觉的形成和矫味与掩味的机制进行阐述,详细综述了目前可用于中药矫味与掩味如添加矫味剂、苦味阻滞剂、味蕾麻痹剂、包衣等的常用技术和近年来随着现代制剂技术不断发展而出现的固体分散技术、离子交换树脂技术、微囊微球化技术及包合技术等创新性技术的研究进展,对矫味与掩味中存在的问题进行分析探讨。随着患者对药物口感需求逐渐提高,中药的矫味与掩味技术越来越受到重视,并由单一技术向联合运用多种技术的趋势发展,但其目前仍然存在口感评价不完善、方法选择局限、产业化生产困难等系列问题,有待相关药学工作者进一步研究。