基于均匀设计法的钩吻配伍玉叶金花的毒性作用规律研究

目的 探讨钩吻配伍玉叶金花后的毒性变化规律。方法 采用U₇^*(7⁴)均匀设计表,按2因素7水平设计配比实验,以小鼠死亡率为考察指标进行急性毒性评价,并考察钩吻配伍前后的LD₅₀。结果 均匀设计得到的多元函数模型具有显著性统计学意义(P<0.05),针对函数模型求偏导得最佳配比0.54∶14.23(钩吻∶玉叶金花),三维曲面分析的低毒性的剂量配比范围(钩吻∶玉叶金花= 1∶22~36);钩吻LD50为0.32 g·kg^-1,而配伍后LD50为0.68 g·kg^-1,毒性大幅降低。结论 钩吻配伍玉叶金花后毒性降低,可为临床合理用药提供参考依据。     

大孔树脂纯化玉叶金花中三萜皂苷mussaendoside G的工艺研究

目的优选大孔树脂分离纯化玉叶金花中三萜皂苷mussaendoside G的工艺条件。方法通过静态与动态的吸附-解析2种方法比较5种不同类型大孔树脂对玉叶金花三萜皂苷的吸附性能,采用HPLC方法测定,以mussaendoside G的含量为评价指标,进行工艺筛选。结果 01G3型大孔树脂为最优;最佳工艺为上样浓度为1 g(生药材)·m L-1,上样量为1.5 m L·g-1(树脂重);1 m L·min-1流速,依次采用9 BV水、6 BV 20%乙醇、13 BV 60%乙醇和6 BV 95%乙醇洗脱;经优选工艺验证玉叶金花中三萜皂苷mussaendoside G平均得率达到92.21%。结论 01G3型大孔树脂能够较好地纯化富集玉叶金花中三萜皂苷mussaendoside G。     

GC测定健儿清解液中6个挥发性成分的含量

目的 测定不同厂家生产的健儿清解液中挥发油成分糠醛、樟脑、苯甲醛、4-萜品醇、α-松油醇和龙脑的含量。方法 采用HP-INNOWAX毛细管柱为分离柱,以环己酮为内标,程序升温,进样口温度200 ℃,检测器：FID,温度220 ℃。结果 糠醛、樟脑、苯甲醛、4-萜品醇、α-松油醇和龙脑的线性范围分别为5.139～128.467 μg?ml_^-1(r=0.99990),1.900～47.500 μg?ml_^-1(r=0.99937),6.537～163.436 μg?ml_^-1(r=0.99996),1.057～26.423 μg?ml_^-1(r=0.99938),2.398～59.958 μg?ml_^-1(r=0.99923),1.014～25.346 μg?ml_^-1(r=0.99936);该方法的回收率分别为97.0%,99.3%,98.6%,94.6%,93.5%,101.2%。不同厂家生产的健儿清解液中上述成分含量存在较大差别。结论 该方法可为健儿清解液质量标准的提高提供科学数据。     

HPLC同时测定黄石感冒片中阿魏酸、芦丁、大黄酸、大黄素和大黄酚的含量

目的 建立HPLC同时测定黄石感冒片中阿魏酸、芦丁、大黄酸、大黄素和大黄酚的含量。方法 采用HPLC,色谱柱为Welch Topsil-C₁₈柱(4.6 mm×250 mm,4 μm);以甲醇-0.1%磷酸溶液(78∶22)为流动相;流速：1.0 mL·min^-1;柱温：30 ℃;检测波长：280 nm。结果 阿魏酸、芦丁、大黄酸、大黄素和大黄酚峰线性范围分别为0.020 82~0.416 3 μg·mL^-1(r=0.999 7),0.011 32~0.278 3 μg·mL^-1(r=0.999 3),0.017 22~0.344 3 μg·mL^-1(r=0.999 5),0.015 79~0.315 8 μg·mL^-1(r=0.999 6)和0.051 34~1.027 μg·mL^-1(r=0.999 9),平均加样回收率分别为97.4%(RSD=1.1%),95.0%(RSD=0.88%),97.5%(RSD=1.3%),97.4%(RSD=1.4%)和96.3%(RSD=0.87%)。结论 新建方法简便、准确,可用于黄石感冒片的定量分析方法。     

HPLC法同时测定复方三维右旋泛酸钙糖浆中4中维生素的含量

目的 建立高效液相色谱(HPLC)法同时测定复方三维右旋泛酸钙糖浆中维生素B₁、维生素B₂、维生素B₆和烟酰胺的含量。方法 采用外标法进行测定,色谱柱为Thermo Betasil C₁₈ Analytical(4.6 mm×250 mm, 5 μm),流动相为乙腈-5 mmol·L^-1十二烷基硫酸钠（含0.05%甲酸）水溶液梯度洗脱,流速1.0 mL·min^-1,检测波长260 nm,柱温30 ℃。分别测定10批复方三维右旋泛酸钙糖浆。结果 维生素B₁、维生素B₂、维生素B₆、烟酰胺4种成分的线性范围分别为5.76~115.2 μg·mL^-1(r=0.999 9)、1.16~23.20 μg·mL^-1(r=0.999 9)、1.72~34.4 μg·mL^-1(r=0.999 6)和5.76~115.2 μg·mL^-1(r=0.999 9),平均加样回收率为96.2%~98.4%(RSD为2.14%~3.42%)。不同批次复方三维右旋泛酸钙糖浆中维生素B₁、维生素B₂、维生素B₆、烟酰胺含量范围分别为0.133 7~0.155 9、0.027 86~0.030 71、0.039 05~0.047 7、0.138 7~0.148 2 mg·g^-1。结论 该方法为完善复方三维右旋泛酸钙糖浆的质量标准和加强质量控制提供了新的方法和依据。     

玉叶金花总皂苷指纹图谱及其肝保护作用的谱效关系研究

目的 建立玉叶金花总皂苷指纹图谱，并进行其肝保护作用的谱效关系研究。方法 取不同产地的玉叶金花药材，以75%乙醇为溶剂，制备10批玉叶金花总皂苷。采用高效液相色谱法测定，利用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012版）》绘制10批玉叶金花总皂苷的指纹图谱，并进行相似度评价、共有峰指认。采用同一高效液相色谱法，测定其中5种三萜皂苷类成分（mussaendoside H、mussaendoside U、mussaglaoside C、mussaendoside G、mussaendoside O）的含量。以四氯化碳致急性肝损伤小鼠模型考察玉叶金花总皂苷的肝保护作用，并通过灰色关联度分析法进行谱效关系研究。结果 10批玉叶金花总皂苷共有11个共有峰，指认了其中5个，分别为mussaendoside H(3号峰)、mussaendoside U(7号峰)、mussaglaoside C(8号峰)、mussaendoside G(9号峰)、mussaendoside O(11号峰)；10批样品的相似度为0.940～0.991。mussaendoside H、mussaendoside U、mu...     

HPLC法同时测定四季感冒胶囊中橙皮苷和连翘苷的含量

摘 要 目的： 建立四季感冒胶囊中橙皮苷和连翘苷的含量测定方法。方法: 应用高效液相色谱法测定,色谱柱为Agilent-XDB C₁₈(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.1%磷酸,梯度洗脱,流速为1.0 ml·min^-1,柱温为30℃,检测波长为277 nm,进样量为5 μl。结果:橙皮苷和连翘苷的线性范围分别为12.000～60.000 μg·ml^-1(r=0.999 6)、18.000～90.000 μg·ml^-1(r=0.999 3);平均加样回收率分别为96.61%(RSD=1.40%),97.66%(RSD=1.27%)。结论: 该方法简便易行、准确、重复性好,可用于四季感冒胶囊的含量控制。     

RP-HPLC同时测定复方阿司匹林搽剂中三组分的含量

目的: 测定复方阿司匹林搽剂中阿司匹林、苯甲酸和水杨酸的含量。方法: 使用ZORBAX Eclipse XDB-C₁₈(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为乙腈-甲醇-0.01 mol·L^-1磷酸二氢钾溶液-三乙胺(5:40:55:0.1)(用磷酸调pH值至2.5),柱温30℃,流量1.0 mL·min^-1,检测波长277 nm。结果: 阿司匹林、苯甲酸和水杨酸的线性范围分别为:40.32～403.20μg·mL^-1(r=0.999 8),40.66～406.56μg·mL^-1(r=0.999 8),38.58～385.76μg·mL^-1(r=0.999 8);平均回收率分别为99.7%、99.8%、100.7%;RSD分别为0.92%、0.59%、0.46%。结论: 该方法简便、灵敏、分离度好,其他成分无干扰,适用于控制复方阿司匹林搽剂产品质量。     

LC-MS/MS法测定浸润麻醉豚鼠血浆中罗哌卡因浓度

目的建立测定豚鼠血浆中罗哌卡因浓度的液相三重四极杆串联质谱(LC-MS/MS)法,用以测定豚鼠局部浸润麻醉皮内注射后血浆中罗哌卡因浓度,并考察罗哌卡因药动学。方法血浆样品用蛋白沉淀法进行预处理后HPLC-MS/MS法测定罗哌卡因含量。色谱系统:ZORBAX SB-C₁₈(3.0 mm×150 mm,3.5μm),甲醇-水(80∶20,内含5mmol·L^-1甲酸铵)为流动相,流速0.4 mL·min^-1,柱温25℃。通过电喷雾离子源(ESI)三重四极杆串联质谱,在正离子模式下以多重反应选择离子检测(MRM)。色谱分析时间为4 min。药动学研究中豚鼠皮内浸润麻醉给药0.5%罗哌卡因注射液,按时测定血浆药物浓度。采用TOPFIT软件计算药动学参数。结果罗哌卡因在6.58～6 580 ng·mL^-1内线性良好(r=0.999 1),方法的最低检测浓度为1 ng·mL^-1,方法回收率在95.6%～96.6%之间,日内、日间精密度(RSD)均小于6%。豚鼠皮内注射0.5%罗哌卡因后,主要药动学参数:T_1/2α(0.13±0.01)h,T_1/2β(1.20±0.08)h,C_max(4 960±13)ng·mL^-1,AUC_0→9(11.3±1.6)mg.h·L^-1,AUC_0→∞(13.1±2.3)mg.h·L^-1,MRT(1.74±0.13)h。结论建立的LC-MS/MS法快速、准确、灵敏,可用于罗哌卡因豚鼠浸润麻醉的药动学研究。     

应用UPLC研究亚胺培南在大鼠体内的药动学

目的 建立灵敏的超高效液相色谱法测定大鼠血浆中亚胺培南的浓度。方法 血浆样品采用乙腈蛋白沉淀方法,色谱柱为Dikma Diamonsil C₁₈;以0.1 mol·L^-1磷酸氢二钠(85%磷酸调pH至7.0)-甲醇(45∶55)为流动相;流速为1.0 mL·minL^-1;柱温为35 ℃;检测波长为295 nm。结果 亚胺培南血药浓度在0.5～100 μg·mL^-1内线性关系良好(r=0.999 7),最低检测限为0.5 μg·mL^-1;日内、日间RSD均≤10％,提取回收率在80.5％~81.2％之间。6只SD大鼠单剂量口服给予亚胺培南后药动学参数分别为：C_max(75.3±6.2)μg·mL^-1;t_1/2(6.72±1.58)h;AUC_0-t(694.1±28.3)h·μg·mLL^-1;AUC_0-∞(746.2±32.9) h·μg·mL^-1。结论 本方法简便、准确、灵敏、专属性强,同样适用于人血浆中亚胺培南浓度的测定及其药动学研究,对于评价亚胺培南疗效和安全性有重要意义。     

应用PASS系统分析我院2010年住院医嘱

目的:了解我院2010年住院患者的合理用药情况,探讨如何利用合理用药监测系统( PASS)提高合理用药水平.方法:利用PASS对我院2010年15 966例住院患者的1 184 997条用药医嘱进行监测,以黑色警示医嘱为依据,收集不合理用药信息,并对监测结果进行统计、分析.结果:不合理用药医嘱50 261条,发生率为4.24％.绝对禁止黑色医嘱5441条,主要为药物相互作用(66.54％)、注射液体外配伍(17.86％)、用法用量(15.46％)、儿童警告(1.14％).结论:应用PASS系统能有效监测医嘱中的不合理用药情况,有利于提高临床合理用药水平,但PASS系统尚存在局限性,有待进一步完善.     

2009年某院住院患者抗真菌药用药调查

目的:分析讨论某院抗真菌药使用的合理性,为临床安全有效地使用抗真菌药提供参考。方法:回顾性统计分析某院2009年住院患者抗真菌药用药信息。结果:2009年某院住院患者抗真菌药DDDs排名前3名分别为:氟康唑、制霉菌素和伊曲康唑;使用金额排名前3名分别为:氟康唑、米卡芬净及卡泊芬净;更换一种抗真菌药进行治疗的患者数为176人,在全部患者中占13.4%。结论:应进一步强化用药指征的意识,提高标本送检率,同时改善某些抗真菌用药不合理更换的现象,以避免耐药性发生,从而更好更长远地体现抗真菌药的治疗价值。     

微透析取样技术在中药体内分析中的应用研究进展

本文综述了微透析取样技术在中药体内分析中的应用,介绍微透析取样技术的原理、组成、探针类型、特点,重点阐述了微透析取样技术在测定脑、血液、皮肤等组织器官中中药有效成分浓度的应用实例。表明微透析取样技术在中药药效研究中具有广阔的前景。     

应用PASS系统对我院2008年住院医嘱的分析

目的监测分析2008年我院住院患者用药情况。方法将PASS系统嵌入医生工作站、临床药学工作站等子系统,构建合理用药计算机网络系统,对住院医嘱进行及时监测,将监测结果向医生反馈,并对其进行统计、分析。结果2008年共监测医嘱3 620 241条,不合理医嘱908条,占0.02%。不合理医嘱中,配伍禁忌(381条)占41.96%,用法用量(381条)占41.96%,药物相互作用(108条)占11.89%,儿童用药(38条)占4.19%。经与医生沟通后,更改不合理医嘱856条,占94.27%。结论PASS系统可有效监测医嘱中的不合理用药,通过与医生交流,大大减少药物不良事件的发生,值得临床推广应用,也为临床药师开展工作带来了极大的便利。但PASS系统尚存在局限性,有待进一步完善。     

基层医院护士在临床合理用药中的作用

目的充分利用护士在医师和患者间的特殊地位和作用,促进基层临床合理用药。方法从护士的工作性质出发,论述护士参与促进合理用药的方便和优势。结果通过实践,护士在促进合理用药中的作用得到有效发挥,基层合理用药环境得到极大改善。结论充分利用护士与医师和患者间的特殊桥梁作用,在基层医院促进合理用药,规范医师用药行为,防止药物滥用,引导患者安全用药,降低药源性疾病。     

Role of glutathione in reduction of arsenate and of gamma-glutamyltranspeptidase in disposition of arsenite in rats

Arsenate (AsV), the environmentally prevalent form of arsenic, is converted sequentially in the body to arsenite (AsIII), monomethylarsonic acid (MMAsV), monomethylarsonous acid (MMAsIII), and dimethylarsinic acid (DMAsV) and some trimethylated metabolites. Although the biliary excretion of arsenic in rats is known to be glutathione (GSH)-dependent, involving transport of arsenic-GSH conjugates, the role of GSH in the reduction of AsV to the more toxic AsIII in vivo has not been defined. Therefore, we studied how the fate of AsV is influenced by buthionine sulfoximine (BSO), which depletes GSH in tissues. Control and BSO-treated rats were given AsV (50 micromol/kg, i.v.) and arsenic metabolites in bile, urine, blood and tissues were analysed by HPLC-HG-AFS. BSO increased retention of AsV in blood and tissues and decreased appearance of AsIII in blood, bile (by 96%) and urine (by 63%). The biliary excretion of MMAsIII was also nearly abolished, the appearance of MMAsIII and MMAsV in the blood was delayed and the renal concentrations of these monomethylated arsenicals were decreased by BSO. Interestingly, appearance of DMAsV in blood and urine remained unchanged and the concentrations of this metabolite in the kidneys and muscle were even increased in response to BSO. To test the role of gamma-glutamyltranspeptidase (GGT) in arsenic disposition, the effect of the of the GGT inhibitor acivicin was investigated in rats injected with AsIII (50 micromol/kg, i.v.). Acivicin lowered the hepatic and renal GGT activities and increased the biliary as well as urinary excretion of GSH, but failed to alter the disposition (i.e. blood and tissue concentrations, biliary and urinary excretion) of AsIII and its metabolites. In conclusion, shortage of GSH decreases not only the hepatobiliary transport of arsenic, but also reduction of AsV and the formation of monomethylated arsenic, while not hindering the production of dimethylated arsenic. While GSH plays an important role in the disposition and toxicity of arsenic, GGT, which hydrolyses GSH and GSH conjugates, apparently does not influence the fate of the GSH-reactive trivalent arsenicals in rats.     

Chondroprotective Effects of Wogonin in Experimental Models of Osteoarthritis in vitro and in vivo

We evaluated the chondroprotective effects of wogonin by investigating its effects on the gene expression and production of matrix metalloproteinase-3 (MMP-3) in primary cultured rabbit articular chondrocytes, as well as on production of MMP-3 in the rat knee. Rabbit articular chondrocytes were cultured in a monolayer, and RT-PCR was used to measure interleukin-1β (IL-1β)-induced expression of MMP-3, MMP-1, MMP-13, a disintegrin and metalloproteinase with thrombospondin motifs-4 (ADAMTS-4), and type II collagen. In rabbit articular chondrocytes, the effects of wogonin on IL-1β-induced production and proteolytic activity of MMP-3 were investigated using western blot analysis and casein zymography, respectively. The effect of wogonin on MMP-3 protein production was also examined in vivo. In rabbit articular chondrocytes, wogonin inhibited the expression of MMP-3, MMP-1, MMP-13, and ADAMTS-4, but increased expression of type II collagen. Furthermore, wogonin inhibited the production and proteolytic activity of MMP-3 in vitro, and inhibited production of MMP-3 protein in vivo. These results suggest that wogonin can regulate the gene expression and production of MMP-3, by directly acting on articular chondrocytes.     

西南4省市63家医院2002年呼吸系统用药分析

目的 :分析 2 0 0 2年西南 4省市 6 3家医院呼吸系统用药的现状及趋势。方法 :收集 2 0 0 2年西南 4省市 6 3家医院的呼吸系统类药物的用药数据 ,对其每季度用药金额、用药品种及生产公司进行调查。结果 :2 0 0 2年呼吸系统用药金额为 3345 1786元 ,1季度～ 4季度用药金额分别为全年用药金额的 19 7%、19 3%、2 7 0 %和 34 0 % ;止咳祛痰药占总用药金额的 5 9 4 % ,平喘药占总用药金额的 4 0 6 % ,氨溴索和卡提素两种药物占用药金额的 5 1 4 7% ,国外公司生产及进口药品用药金额约占 2 7%。结论 :呼吸系统用药随季节而变化 ,冬秋季节呼吸系统用药金额明显大于春、夏季节     

罗哌卡因在分娩镇痛中的应用

目的：观察不同浓度罗哌卡因（ropivacaine,Rop)用于分娩镇痛的临床效果,探索其理想的浓度和剂量。方法：随机选择ASAⅠ-Ⅱ级临产初产妇45例,平均分为三组：0．16％Rop组和0．2%Rop组作为观察组,以及对照组15例。观察组于宫口开至2－3cm时于L2－3间隙行硬膜外腔穿刺置管,以罗哌卡因维持镇痛;对照组未作分娩镇痛。围分娩镇痛期地监测血压（BP）、脉氧饱和度（SpO2)、EKG、PETCO2、宫缩及胎心音,记录产程时间：镇痛效果采用VAPS评分法进行疼痛评分,运动神经阻滞以Bromage分级评分;新生儿出生后1－5min进行Apgar评分,分娩后24h新生儿NACS评分。结果：围分娩期三组生命体征稳定;VAPS评分观察组较对照组明显降低,但0．2％Rop对运动神经的阻滞频率和程度最重,对宫缩有轻微的抑制,催产素用量相对增加;对产的影响均短于对照组,但差异不显著,三组对围分娩期胎心、Apgar评分无影响;分娩后24hNACS评分观察组较对照组增高明显;剖宫产率0．16％、Rop组最低。结论：罗哌卡因独特的感觉和运动阻滞明显分离,对子宫胎盘血流无明显影响,有利于分娩镇痛。0．2％Rop较0．16％对运动神经阻滞的频率和程度更重0．16％Rop对分娩镇痛是一种比较理想的局部麻醉药。     

合肥市某“三甲医院”2009年住院患者抗菌药物应用分析

目的:分析该"三甲"医院2009年住院患者抗菌药物的使用情况,为临床合理使用抗菌药物提供参考。方法:收集该"三甲"医院2009年抗菌药物使用资料,并对抗菌药物应用的品种、销售金额和用药频度(DDDs)等进行分析。结果:住院患者使用抗菌药物涉及96种,销售金额(4597.57万元)占医院药品销售总金额(15123.58万元)的30.40%,其中列前3位的依次为头孢菌素类28种(2386.49万元),其他β-内酰胺类16种(1124.52万元)及氟喹诺酮类8种(319.03万元);用药金额与用药频度(DDDs)前3位为头孢甲肟、头孢替安、头孢孟多酯。结论:该院住院患者抗菌药物应用结构基本合理,但仍应重视其安全性、有效性,合理选择使用。