用含人参提取物或人参皂苷的制剂治疗癌症、过敏性疾病等

本品由人参提取物或其皂苷[人参炔三醇，人参环氧炔醇，人参炔醇，人参皂苷Rc、Rb1，20(S)-人参皂苷Rg3，20(R)-人参皂苷Rg3，20(S)-人参皂苷Rh2，20(R)-人参皂苷Rh2，20(R)-原人参萜二醇，20(S)-原人参萜三醇，20(S)-人参皂苷Rh1和20(S)-原人参萜三醇]及载体组成。     

人参皂苷对脏器缺血再灌注损伤保护作用研究进展

<正>人参是我国传统的名贵中药材,其化学成分复杂,生物活性广泛,药理作用独特。大量的研究已证实,人参皂苷是人参的主要有效物质,一直是中外学者与药物研发人员研究的热点。随着现代分离和分析技术的进步,到目前为止,已分离出人参皂苷单体40余种,其中主要含有人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rg1和Re,占人参皂苷总量的80%以上[1],其余皂苷只占总量的一小部分,被称为稀有人参皂苷,如Rd、Rg3、Rh2和Com-     

人参皂苷对神经系统作用的研究现状及分析

人参(panax ginsen C.A.meyer)是常见的补益中药,其主要成分是人参皂苷(ginsenoside),按其在薄层色谱上RF值的大小,分别称为Ra、Rb、Rc......,共计20余种.近年来,大量学者致力于人参皂苷对神经系统作用机制的研究,取得了可喜的进步.如通过神经生长因子引导鼠胚脊神经节体外培养模型,研究9种主要人参皂苷单体(Rb1、Rb3、Rd、Re、Rf、Rg1、Rg2、Rh1、Rh2)对脊髓神经元生长的影响,发现人参皂苷Rg1、Rb1、Re、Rf、Rh1可明显提高体外培养神经元的活力,具有促进周围神经轴突生长作用,而Rb3、Rd、Rg2、Rh2对脊髓神经元活力无明显影响[1].目前,多数实验也证实人参皂苷Rb1及Rg1是其作用于神经系统的主要成分.鉴于在细胞和分子水平上,已对其进行了较深入的研究,笔者就近年来的研究现状作一综述,希望为今后进一步探索和应用提供借鉴.     

人参皂苷免疫调节作用的研究进展

<正>传统中医学认为人参具有大补元气、生津止渴、扶正固本等功效,人参皂苷作为从人参中提取的主要有效活性成分,以其多方面的药理学作用,成为近年来医学界研究的热点。人参皂苷按其化学性质可分为:人参皂苷二醇型(A型),包括Rb1、Rb2、RC、Rd、Rh2等;人参皂苷三醇型(B型),包括Re、Rf、Rg1、Rg2、Rhr等;齐墩果酸型(C型),如Ro、Rh3、Ri、F4等。现代药理研究表明,人参皂苷具有双相免疫调节作用,能改善实验动物的非特异性免疫和特异性免疫功能[1],用于治疗免疫系统紊乱疾病[2-3]。免     

人参皂苷Rg_1和Rh_1抗肿瘤作用的研究

目的 :研究人参皂苷 Rh1及其前体 Rg1的整体及离体抗肿瘤作用。方法 :整体实验 4种小鼠移植性肿瘤 :小鼠宫颈癌 - 1 4( U14 )、艾氏腹水癌 ( EAC)、肉瘤 - 1 80 ( S180 )和肝癌腹水型 ( Hep A)腋部皮下接种 ,于接种 1 0 d内 ,每天给药 1次 ,计算各给药组肿瘤抑制率。离体抗肿瘤实验用 3种瘤株 :A375 - S2、T98G 和 He La。结果 :人参皂苷 Rg1( 2 0 0 mg·kg-1,灌胃 )和 Rh1( 4 0和2 0 mg· kg-1,腹腔注射 )对 U14 均具有明显的抑制作用 ( P<0 .0 1 ) ;人参皂苷 Rh1在较高剂量( 4 0 mg·kg-1)时 ,对 EAC也有明显抑制作用 ( P<0 .0 1 )。但人参皂苷 Rg1和 Rh1对 S180 和 Hep A无抗肿瘤作用。离体实验证明 ,Rg1对 He La细胞的增殖有明显的抑制作用 ,Rh1高剂量组( 1 0 0 mg· L-1)对 3种肿瘤细胞均有明显抑制作用。结论 :人参皂苷 Rh1较其前体 Rg1具有更强的整体和离体抗肿瘤作用     

Fusarium sacchari转化三七茎叶皂苷的稀有抗肿瘤成分

大量现代药理研究证实,五加科植物如人参、三七、西洋参等的摄入对抑制肿瘤的生长具有明显的作用,且这些植物的抗癌活性是通过其体内含有的特殊活性成分——达玛烷型三萜皂苷中的稀有次生皂苷成分实现的[1,2],如人参皂苷Rg3、人参皂苷Rh2、人参皂苷C-K和原人参二醇等。利用生物     

HPLC法测定人参皂苷Rg3、Rh1的含量

目的：建立人参发酵品中人参皂苷Rh1、Rg3的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法测定,色谱条件：ODS色谱柱（4.6 mm ×250 mm,5μm）;检测波长203 nm;流动相（Rh1）：乙腈-水（26.5：73.5）,流动相（Rg3）：乙腈-0.05％磷酸（37：63）;柱温30℃,流速1.0 mL/min。结果人参皂苷Rh1的含量测定线性范围0.1~1.1μm,相关系数r＝0.9998,平均加样回收率96.90％,RSD 2.67％。人参皂苷Rg3的含量测定线性范围0.4~3.0μm,相关系数为r＝0.9997,平均加样回收率98.56％,RSD 2.51％。结论本方法检测灵敏度高,检测结果可靠。     

西洋参叶三醇皂苷对正常大鼠学习记忆的影响

西洋参Panax quinquefolium L.为五加科多年生宿根草本植物。许多资料表明西洋参主要活性成分是人参皂苷,在西洋参的根、茎、叶、花、果实、种子中都含有人参皂苷。人参皂苷根据其基础化学结构可分为3组:人参二醇(如Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg3、Rh2和Rs1),人参三醇(如Re、Rf、Rg1、Rg2、Rh1)和齐墩果酸(如Ro)[1]。有实验发现短期内给予西洋参茎叶中的人参皂苷对动物受损伤的学习记忆功能有改善作用[2]。西洋参作为一种滋补药品,在较长期应用的条件下对正常大鼠学习记忆功能有何影响未见报道。本实验初步探讨长期应用西洋参叶三醇皂…     

生脉饮化学成分研究

生脉饮是中医著名的传统方剂，由红参、麦冬、五味子3味中药组成，具有益气复脉、生津止汗的功效，临床上多用来治疗心血管疾病。研究表明生脉饮合煎液对于心血管疗效好于分煎液，但到目前为止，其复方化学成分和作用机制尚不清楚。本实验对生脉饮合煎液的化学成分进行研究，从中分离得到6个皂苷类化合物，经鉴定为25-羟基-20（R）-人参皂苷Rh1（Ⅰ）、25-羟基-20（R，S）-人参皂苷Rh1（Ⅱ）、25-羟基-20（R）-人参皂苷Rg2（Ⅲ）、25-羟基-20（R，S）-人参皂苷Rg2（Ⅳ）、20（R）-人参皂苷Rg3（Ⅴ）和20（R，S）-人参皂苷Rg3（Ⅵ），均为首次从生脉饮中分离得到。     

人参果中化合物K的HPLC法测定

人参Panax ginseng C.A.Meyer为五加科人参属植物,不但其根药用,而且其叶和果实亦供药用,并有广泛的生物学活性.笔者从人参浆果中分离得到苯甲酸、异人参皂苷Rh3、人参皂苷Rh2、人参皂苷Rh1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rd、人参皂苷Rc、人参皂苷Rb2、人参皂苷Rb1、β-谷甾醇和化合物K 12个化合物[1,2].     

三七活性成分抗肿瘤作用及其免疫学机制初探

目的通过测定小鼠黑色素瘤（B16）荷瘤小鼠外周血中肿瘤坏死因子（TNF-α）、白细胞介素-2（IL-2）的活性,探讨三七提取活性成分人参皂甙-Rh2（Rh2）、人参皂甙-Rg3（Rg3）抗肿瘤作用及对免疫功能的调节效应。方法将B16肿瘤移植后的小鼠随机分为Rh2大、中、小剂量组,Rh2＋Rg3组,Rg3大、中、小剂量组,环磷酰胺（CTX）组以及模型组9组。计算肿瘤抑制率、胸腺指数及脾指数;放免法测定小鼠血清TNF-α、IL-2含量。结果Rh2与Rg3各剂量组均有一定的抑瘤效果,Rh2大剂量组、Rh2中剂量组、Rg3大剂量组以及Rh2＋Rg3组与模型组瘤重比较,有统计学意义（P〈0.05）,其肿瘤抑制率分别为35.5%、30.1%、33.6%与38.6%。与CTX组比较,Rh2、Rg3单用及联合用药均能明显提高外周血中TNF-α、IL-2的含量,以联合用药组最为显著,且能够提高荷瘤小鼠免疫器官重量。结论三七提取活性成分Rh2、Rg3有一定的抗B16、提高免疫功能作用。而且联合用药具有协同增效作用。     

超高效液相色谱法测定三七中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1的含量

目的建立超高效液相色谱（UPLC）法测定三七中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1的含量。方法采用ACQUITY BEH C18（2.1 mm×50 mm,1.7μm）色谱柱;流动相为乙腈-水,梯度洗脱;流速为0.4 mL·min^-1;检测波长为203 nm;柱温为35℃;进样体积为2μL。结果三七中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1分别在0.116 8～1.168μg、0.123 6～1.236μg、0.030 0～0.300μg范围内与相应峰面积呈良好线性关系,平均加样回收率分别为100.1%、99.3%、99.9%,RSD值分别为0.4%、0.6%、1.0%（n=6）。结论较之HPLC法,UPLC法在不影响分离效果的情况下可大大提高三七中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1的分析速度,改善分析效果;同时可减少溶剂的消耗。UPLC法可作为替代传统HPLC法的一种更为方便、快捷、可靠的方法。     

超微粉碎对西洋参中人参皂苷体外溶出的影响研究

[目的]考察超微粉碎技术对西洋参中人参皂苷成分溶出的影响,为西洋参的开发和应用提供实验依据。[方法]采用恒温水浴磁力搅拌方式进行体外溶出实验,超高液相色谱法(UPLC)测定西洋参超微粉和粗粉中人参皂苷Re、Rb1的含量,计算累积溶出度,绘制溶出曲线,比较两者中人参皂苷的溶出速率。[结果]西洋参超微粉中人参皂苷Rb1的累积溶出度高于粗粉,差异有统计学意义(P0.01),人参皂苷Re的累积溶出度,超微粉与粗粉比较,差异无统计学意义(P0.05),西洋参中人参皂苷Rg1含量过低,未做溶出考察。[结论]超微粉碎可以促进西洋参中人参皂苷Rb1的溶出,对人参皂苷Re的溶出无影响。     

人参皂苷Rg1的药效学和药代动力学研究进展

以人参皂苷Rg1为代表,综述了近几年来Rg1在中枢神经系统、心血管系统、内分泌系统以及免疫系统的药理作用研究进展,探讨了其可能的作用机制及应用前景。此外,还对Rg1的吸收和代谢等药代动力学最新研究进展进行了总结,并在此基础上将药效学特征与药代动力学行为进行了比较与联系,为进一步的深入研究人参皂苷类药物提供思路。     

三七总皂苷中人参皂苷Rg1对完整皮肤透皮吸收研究

目的研究三七总皂苷中人参皂苷Rg1体外完整大鼠和豚鼠皮肤的透过性。方法采用Franz扩散池进行体外透皮实验,选择完整大鼠腹皮和完整豚鼠腹皮为渗透屏障,以HPLC法测定人参皂苷Rg1的透过量。结果三七总皂苷中的人参皂苷Rg1可以透过大鼠腹皮,前12 h其累计透过量与给药时间呈线性关系,24 h总透过率为53.73%;人参皂苷Rg1对豚鼠皮穿透力极弱,接受液中未能测出。结论三七总皂苷中的人参皂苷Rg1对大鼠皮肤透过性较好,但对豚鼠皮肤的透过性则不佳。     

人参皂苷Rg1联合人参皂苷Rg3对雄性生殖功能损伤模型小鼠生殖功能的改善作用

目的：探讨人参皂苷Rg1联合人参皂苷Rg3对邻苯二甲酸二丁酯（DBP）诱导的雄性生殖功能损伤模型小鼠生殖功能的改善作用,阐明人参皂苷Rg1和人参皂苷Rg3对生殖功能保护作用的相关机制,为其深入开发提供实验依据。方法：28只清洁级雄性C57BL/6小鼠随机分为模型组（400 mg·kg^-1 DBP）、人参皂苷Rg1+DBP组（20 mg·kg^-1人参皂苷Rg1,400 mg·kg^-1 DBP）、人参皂苷Rg3+DBP组（20 mg·kg^-1人参皂苷Rg3,400 mg·kg^-1 DBP）和联合组（20 mg·kg^-1人参皂苷Rg1,20 mg·kg^-1人参皂苷Rg3,400 mg·kg^-1DBP）,每组7只。DBP溶于玉米油于每天上午灌胃给药,人参皂苷Rg1和人参皂苷Rg3溶于生理盐水于每天下午皮下注射给药,每天各给药1次,连续给药35 d。采用WLJY-9000型精子质量检测系统检测各组小鼠的精子密度、精子活力和总畸形率,HE染色观察小鼠睾丸组织病理形态表现,采用酶联免疫吸附实验（ELISA）检测小鼠血清中睾酮（T）、卵泡刺激素（FSH）和黄体生成素（LH）水平,采用免疫荧光法检测睾丸组织缝隙连接蛋白43（Cx43）蛋白表达水平。结果：与模型组比较,联合组小鼠睾丸脏器系数明显升高（P<0.05）,人参皂苷Rg1+DBP组、人参皂苷Rg3+DBP组和联合组小鼠精子密度和精子活力明显升高（P<0.01）;与模型组比较,人参皂苷Rg1+DBP组、人参皂苷Rg3+DBP组和联合组小鼠血清中T和LH水平明显升高（P<0.01）,FSH水平明显降低（P<0.01）,小鼠睾丸组织中Cx43蛋白表达水平明显升高（P<0.05）。HE染色,模型组小鼠睾丸组织生精上皮较薄,管腔中生精细胞严重脱落;与模型组比较,人参皂苷Rg1+DBP组和人参皂苷Rg3+DBP组小鼠睾丸组织生精上皮变厚,管腔中脱落细胞较少;联合组小鼠睾丸组织生精上皮结构完整,各级生精细胞排列规则,腔内精子丰富。析因分析,人参皂苷Rg1联合人参皂苷Rg3可致小鼠精子活力（F=6.704,P=0.016）、血清中T水平（F=4.912,P=0.036）和睾丸组织中Cx43蛋白表达水平（F=6.937,P=0.018）升高。结论：人参皂苷Rg1和人参皂苷Rg3单独使用及人参皂苷Rg1与人参皂苷Rg3联合使用,可提高精子密度和精子活力,使小鼠血清中T和LH水平升高,FSH水平降低,减轻小鼠生殖功能损伤,其作用机制可能与上调Cx43表达水平发挥生精保护作用有关,可抑制DBP所致的生殖功能损伤,且人参皂苷Rg1与Rg3联合使用表现为协同作用。     

诱导子对人参毛状根中皂苷含量的影响

目的：研究诱导子水杨酸(SA)、酵母提取物(YE)、AgNO3和CaCl2对人参Panax ginseng C.A．Meyer毛状根皂苷含量的影响。方法：用紫外法测定总皂苷的含量，高效液相色谱法测定4种单体皂苷的含量。结果：SA能明显促进Rb1、Re、Rg1和Rd 4种单体皂苷的积累，而且能促进人参皂苷分泌到细胞外并在培养液中积累。YE和10mmol／L AgNO3不但能促进人参毛状根中总皂苷含量和单体皂苷的积累，还能促进人参皂苷的外泌。CaCl2在较低浓度下(1．Ommol／L)明显促进总皂苷和单体皂苷的积累，但随着CaCl2浓度的增高这种促进作用呈下降趋势。结论：诱导子可能是调节人参毛状根中皂苷积累的有效物质。     

人参皂苷Rg3剂型的研究进展

人参皂苷Rg3作为人参中的有效活性成分,抗肿瘤作用明显,能有效抑制肺癌、胃癌、肝癌、肠癌和乳腺癌的发展,提高机体免疫力.人参皂苷Rg3单体水溶性差、口服吸收慢、消除快、血药浓度和生物利用度低,因此如何克服其溶解度低,改善其生物利用度成为研究的重要方向.本文通过查阅相关文献,综述了人参皂苷Rg3的剂型研究.