丙二醇,月桂氮Zhou酮对硝酸甘油透皮吸收的影响

采用正交实验设计法研究了不同深度的丙二醇、月桂氮Ｚｈｏｕ酮对到甘油透过兔皮的影响。结果表明,２％丙二醇,１％月桂氮Ｚｈｏｕ酮对硝酸甘油的促进释放作用最好,硝酸甘油累积透皮量与时间呈良好的线性关系。     

1，2-丙二醇，月桂氮蕈酮—胰岛素传递体经糖尿病小鼠透皮吸收降糖效果研究

目的:研究1,2-丙二醇,月桂氮芯卓酮—胰岛素传递体经皮给药系统对小鼠血糖水平的影响。方法:用超声法制备1,2-丙二醇,月桂氮卓芯酮—胰岛素传递体经皮给药系统,用血糖仪测定血糖含量。对小鼠分别进行了胰岛素传递体和1,2-丙二醇,月桂氮卓芯酮—胰岛素传递体药效学比较。结果:1,2-丙二醇,月桂氮卓芯酮—胰岛素传递体经皮给药系统与胰岛素传递体相比,是其透皮吸收效率的2~3倍,体内药效持续时间也相应延长。2%和6%月桂氮卓芯酮,1,2-丙二醇,—胰岛素传递体经皮给药3h后,小鼠血糖水平分别降为初始值的29.7%和27.9%,5h分别为26.6%和23.7%;腹腔注射胰岛素3h后,小鼠血糖水平降为20.6%,5h后降为33.3%。胰岛素传递体对照组经皮给药3h后,小鼠血糖水平降为75.0%,5h后降为70.3%。结论:1,2-丙二醇,月桂氮卓芯酮—胰岛素传递体经皮给药系统可进一步提高胰岛素传递体的透皮吸收效率,降低血糖。     

1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经糖尿病小鼠透皮吸收降糖效果研究

目的:研究1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统对小鼠血糖水平的影响.方法:用超声法制备1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统,用血糖仪测定血糖含量.对小鼠分别进行了胰岛素传递体和1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体药效学比较.结果:1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统与胰岛素传递体相比,是其透皮吸收效率的2～3倍,体内药效持续时间也相应延长.2%和6%月桂氮(艹卓)酮,1,2-丙二醇,-胰岛素传递体经皮给药3 h后,小鼠血糖水平分别降为初始值的29.7%和27.9%,5 h分别为26.6%和23.7%;腹腔注射胰岛素3 h后,小鼠血糖水平降为20.6%,5 h后降为33.3%.胰岛素传递体对照组经皮给药3 h后,小鼠血糖水平降为75.0%,5 h后降为70.3%.结论:1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统可进一步提高胰岛素传递体的透皮吸收效率,降低血糖.     

促进剂对酮洛芬体外渗透性的影响

目的：考察酮洛芬的皮肤渗透性及３种促进剂月桂氮Ｚｈｕｏ酮、油酸和丙二醇对其皮肤渗透性的影响。方法：将不同浓度的药物及促进剂制成贴片,采用改进的Ｆｒａｎｚ扩散池,离体小鼠皮肤为透皮屏障,测定药物的体外渗透量。结果：酮洛芬随其药物浓度的增大,渗透增强;月桂氮Ｚｈｕｏ酮、油酸和丙二醇对其渗透性均有一定影响,其中５％油酸作用最强,丙二醇较弱;丙二醇与月桂氮Ｚｈｕｏ酮合用,能明显提高月桂氮Ｚｈｕｏ酮的促渗作     

促渗剂对万灵五香巴布剂中麝香酮经皮渗透的影响

研究了Transcutol P、Labrasol、Labrafil M 1944、N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)、月桂氮(卓)酮、1,2-丙二醇等促渗剂对复方万灵五香巴布剂中麝香酮透过小鼠离体皮肤性能的影响.结果表明,月桂氮(卓)酮、NMP、Transcutol P对麝香酮有促渗作用(P＜0.05).以月桂氮(卓)酮-1,2-丙二醇-Labrasol(3:15:6)为复合促渗剂时麝香酮的透皮吸收速率最快.     

6种促进剂对西替利嗪体外经皮渗透的影响

目的 :研究 6种不同的促进剂对西替利嗪体外经皮渗透的促进作用。方法 :用Valia Chien水平扩散池 ,选择了丙二醇、月桂氮芯卓 酮 (azone)、柠烯 (dipentene)、水杨酸甲酯、含 10 %薄荷脑的丙二醇、含 10 %樟脑的丙二醇作为促进剂 ,采用离体SD大鼠腹部皮肤用促渗剂预处理的方式 ,建立以去氯羟嗪为内标的反相离子对高效液相色谱法 ,测定接收液中西替利嗪的含量。结果 :除丙二醇和水杨酸外其余几种促进剂对西替利嗪体外经皮渗透都有显著的促进作用 (P <0 .0 1)。以含 10 %薄荷脑的丙二醇的促渗效果最好。结论 :月桂氮芯卓 酮、柠烯、薄荷脑、樟脑可以作为促渗剂用于西替利嗪经皮吸收制剂     

复合透皮吸收促进剂对尼莫地平离体透皮速率的影响

利用自制改良Ｆｒａｎｚ＇ｓ扩散池，测定了含不同透皮吸收促进剂的尼莫地平混悬液（３０％乙醇作溶解介质）的离体鼠皮透皮作用，发现不同透皮促进剂促透作用的大小顺序为丙二醇＜月桂氮酮＜硬脂酸＜月桂氮酮＋丙二醇＜硬脂酸＋丙二醇。当用硬脂酸、丙二醇复合透皮促进剂时，２４ｈ累积透皮量为２．１５±０．３１ｍｇ／ｃｍ２，为未加透皮促进剂时的１８．６倍     

透皮促进剂对胰岛素离子导入大鼠体内血糖水平的影响

研究了几种常用透皮促进剂如月桂氮　酮(azone,AZ),油酸(oleicacid,OA),泊洛沙姆(poloxamer188,POL188)和丙二醇(propyleneglycol,PG)等对胰岛素离子导入大鼠体内血糖水平的影响。结果显示:离子导入3h后,100%AZ和5%AZ/PG处理组,处理后对处理前的大鼠血糖变化百分率(D%)分别为38.58%和25.28%,而对照组的为45.48%。100%OA,10%OA/PG,10%POL188%和100%PG处理组的D%分别为66.28%,60.47%,76.75%和57.93%。表明月桂氮　酮与离子导入有协同作用,丙二醇能够增强这种作用,3者并用有特别显著的促渗作用。而油酸、泊洛沙姆、丙二醇不增强离子导入的作用。离子导入和某些透皮促进剂并用,为多肽类药物的体内给药提供了新的思路和可能性。     

非洛地平-美托洛尔复方贴剂的透皮吸收促进剂优化

目的：优化复合透皮吸收促进剂，制备非洛地平-美托洛尔复方贴剂，并对其外观、物理特性、体外药物释放和经皮渗透性能进行综合评价。方法：以药物体外释放速率和稳态透皮速率为指标，通过正交设计试验考察桉叶油醇、月桂氮[艹卓]酮和丙二醇体系对贴剂质量的影响，优选最佳复合透皮吸收促进剂构成。结果：优选的透皮吸收促进剂最佳含量分别为桉叶油醇5％、月桂氮[艹卓]酮3％和丙二醇12%，以该促透体系制备的贴剂药物体外释放速率和稳态透皮速率高，外观和理化特性较佳，物理黏性适宜，各指标均达到预期设计要求。结论：桉叶油醇-月桂氮[艹卓]酮-丙二醇（5：3：12）复合体系对非洛地平和关托洛尔的协同促透作用显著，且稳定可靠，是非洛地平关托洛尔复方贴剂的优良透皮吸收促进剂。     

布洛芬传递体的制备及体外透皮研究

采用正交设计优化布洛芬传递体处方,并以水-甲醇(20:80,用0.1%三氟乙酸调至pH 2.0)为流动相,HPLC法测定布洛芬含量.比较了几种促渗剂(3%月桂氮革酮、吐温-20、尿素、1,2-丙二醇)对布洛芬传递体体外透大鼠皮肤的影响.结果表明,3%月桂氮革酮的促渗效果最好,稳态渗透速率为(85.98±6.54)μg·cm~(-2)·h~(-1).     

月桂氮Zhuo酮对硝酸甘油透皮吸收的促进作用

研究了不同浓度月桂氮Ｚｈｕｏ酮对膜－贮库控释型硝酸甘油透过鼠皮的影响；结果表明２％，３％，５％月桂氨Ｚｈｕｏ酮对于硝酸甘油释放均有明显促进作用，２％为最佳用量；硝酸甘油累积释放量与时间呈良好线性关系，符合零级动力学过程。     

促进剂对跌打活血涂膜剂经皮渗透的影响

目的建立跌打活血涂膜剂体外经皮渗透检测方法,考察促进剂对跌打活血涂膜剂经皮渗透的影响。方法以双室渗透扩散装置进行体外渗透实验,采用紫外分光光度法测定和计算药物的积累渗透百分率（Q）,筛选促进剂。结果在几种曲型促进剂中,对涂膜剂的促渗作用依次为月桂氮卓酮、丙二醇、油酸。月桂氮卓酮阻碍涂膜剂中作用的最佳浓度为体积分数的2%。结论采用紫外分光光度法检测涂膜剂的累计渗透百分率,无需分离成分。跌打活血涂膜剂中选择体积分数为2%的月桂氮卓酮为促进剂,可使涂膜剂的渗透率提高     

透皮促进剂对吡罗昔康经皮渗透的影响及吡罗昔康凝胶剂体外透皮性质评价

目的考察透皮促进剂对吡罗昔康体外经皮渗透的影响,制备吡罗昔康凝胶并评价该制剂的经皮渗透特性。方法以大鼠皮肤作为试验材料,HPLC法测定药物浓度,采用智能透皮试验仪考察吡罗昔康经皮渗透参数。结果月桂氮革酮、薄荷醇、尿素均能促进吡罗昔康的渗透,其中月桂氮革酮和丙二醇联合应用时,促透效果最好;以羟丙基纤维素为基质的吡罗昔康凝胶比以卡波姆为基质的凝胶渗透效果好。结论选用月桂氮革酮与丙二醇为透皮促进剂,以羟丙基纤维素为基质制备的吡罗昔康凝胶剂,药物的经皮渗透性最佳。     

疏风解表凝胶的制备工艺

目的建立疏风解表凝胶的制备工艺。方法采用正交试验对高分子凝胶辅料及制备工艺进行研究。结果最佳工艺:2%CMC-Na为凝胶基质、10%丙二醇、1%月桂氮卓酮。研制出了具有良好黏附性能、临床疗效更好的疏风解表凝胶。结论该制备工艺可操作性强,制备工艺可行。     

吡喹酮凝胶剂的研制

绘制了吡喹酮在丙二醇－乙醇－水系统中的相图，通过均匀设计确定了１％吡喹酮凝胶剂中各溶媒所占的最佳比例为：４０％（ｗ／ｗ）丙二醇，４５％（ｗ／ｗ）乙醇，５％（ｗ／ｗ）水。以卡波普９４０为基质制备了吡喹酮凝胶剂，考察了其体外经皮渗透性、月桂氮酮的促渗作用以及其体外释放。结果表明吡喹酮凝胶剂的体外经皮渗透为零级过程，皮肤为其经皮渗透的限速屏障，月桂氮酮能有效促进其体外经皮渗透，其体外释放符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。     

氢溴酸加兰他敏的透皮吸收

目的：探讨氢溴酸加兰他敏的透皮吸收特性。方法：用紫外双波长分光光度法检测浓度，采用V-C水平扩散池，比较氢溴酸加兰他敏在不同PH条件下的渗透系数，同时研究几种常用促透剂对氢溴酸加兰他敏渗透系统的影响。结果：在PH=8的条件下，氢溴酸加兰他敏的渗透系数增大。1%月桂氮卓酮和1%月桂氮卓酮 10%丙二醇可显著增大氢溴酸加兰他敏的渗透系数。结论：氢溴酸加兰他敏的透皮吸收受促透剂、介质PH等理化性质的影响。     

薄荷醇及其二组分系统对双氯芬酸钠的促透作用

目的：以双氯芬酸钠作为模型药物，通过研究薄荷醇及其二组分系统对双氯芬酸钠的促透作用，比较薄荷醇与其二组分系统对某些药物促进作用的强弱。方法：采用两室扩散池体外实验装置，以兔皮为屏障，使用薄荷醇及其二组分系统，作为促透剂，测定双氯芬酸的渗透系数。结果：单独使用丙二醇、薄荷醇和月桂氮 酮的药物渗透作用没有它们与薄荷醇联合使用时明显。结论：薄荷醇－月桂氮 酮、薄荷醇－丙二醇系统能增加药物的皮肤通透性。     

皮肤经促进剂预处理对双氯芬酸钾渗透的影响

采用预处理法研究了不同种类及不同配比的促进剂对双氯芬酸钾在离体小鼠皮肤经皮吸收的增强作用，并建立了双氯芬酸钾体外经皮释放的检测方法。结果表明，药物经皮吸收渗透符合零级动力学过程。几种促进剂的促进作用为：异丙醇＞异丙醇／丙二醇（１∶１）＞丙二醇＞月桂氮酮＞异丙醇／丙二醇（１∶２）＞异丙醇／丙二醇（２∶１）。     

阿西美辛涂膜剂体外透皮吸收的影响因素考察

目的:研究阿西美辛涂膜剂体外透皮吸收的影响因素,实验观察促透剂种类、浓度以及pH值对体外透皮吸收的影响.方法:采用Franz扩散池,以小鼠的离体皮肤为屏障,紫外分光光度法测定接受液中阿西美辛的含量,计算一定时间内其单位面积累积透皮吸收量(Q).结果:用抛物线拟合法建立不同时间、不同pH值及不同促透剂浓度对阿西美辛透皮吸收量的数学模型,并计算得出最佳吸收pH值为6.35,月桂氮(艹卓)酮(azone)的最佳浓度为5.7%,月桂氮(艹卓)酮和丙二醇(PG)联合使用时,丙二醇的最佳浓度为3.85%.结论:本实验确立的阿西美辛涂膜剂有良好的透皮吸收作用.     

增渗剂和离子导入对尼莫地平体外经皮渗透性的影响

研究了增渗剂和离子导入技术对尼莫地平（ＮＭ）体外经皮渗透性的作用,渗透促进剂如３％和５％月桂氮卓酮及１０％油酸的２０％丙二醇溶液能增加药物的渗透性（Ｐ＜００５）,其增渗比分别为４６６、４３９及１２６４．离子导入技术能够显著增加药物的渗透性（Ｐ＜００１）,渗透比为８０３．同时表明１０％油酸和３％的月桂氮卓酮丙二醇溶液与离子导入并用,渗透比为１５、８５、８９２．