高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中氢吗啡酮的浓度

目的建立HPLC-MS/MS法测定人血浆中氢吗啡酮的质量浓度。方法用固相萃取法处理血浆,用Kromasil 100-5SIL和E97915色谱柱,以95%乙腈-5 mmol·L-1乙酸铵为流动相,梯度洗脱,用正离子、多反应监测方式测定样品质量浓度。结果血浆样品中,氢吗啡酮在0.05~10.00 ng·m L-1内线性关系良好(r=0.999 8),最低定量下限为0.05 ng·m L-1。血样日内与日间RSD均小于15%,平均回收率>70%,且稳定性均较好。结论本方法简便快速、灵敏准确、特异性强,适用于氢吗啡酮的体内药代动力学研究。     

TAT-tCNTF 对CD 诱导HUVEC 细胞损伤的作用研究（摘要）

目的探讨TAT—tCNTF对细胞松弛素D（cD）诱导人脐静脉内皮细胞（HuvEc）损伤作用的影响。方法CCK-8法检测TAT—tCNTF对CD致HUVEC生长抑制的作用；荧光显微镜检测CD诱导HUVEC的F—actin的变化，以及在TAT—tCNTF作用下对细胞微丝的影响；荧光显微镜和流式细胞术检测CD和TAT—tCNTF作用后细胞内Ca^2＋浓度；Westernblot检测CD和TAT—tCNTF作用后F—actin的蛋白水平的变化。结果在1μg·ml^-1。的CD作用HUVEC后，细胞表现出明显的生长抑制，而在0．05～10μg·ml^-1。浓度范围内，TAT—tCNTF促进HUVEC的生长，并可改善CD对HUVEC的损伤，TAT—tCNTF组与CD＋TAT—tCNTF组细胞活动度具有明显差异；荧光显微镜下检测到经CD作用后细胞F-actin分布减少，而经TAT—tCNTF作用后细胞F-actin分布密集；采用Fluo4-AM荧光探针标记细胞内Ca^2＋浓度，荧光显微镜和流式细胞术检测到TAT—tCNTF能够降低经CD损伤HUVEC后的细胞内Ca^2＋浓度升高；FCM检测显示，CD组的MFI相对于对照组明显增加，而CD＋TAT—tCNTF组MFI较CD组明显降低。Westernblot显示各组之间的F—actin表达量没有明显改变。结论TAT—tCNTF对CD致内皮细胞的损伤有改善和逆转作用，其改善机制可能与增加细胞活性和维持细胞骨架有关。     

rhCNTF对Aβ损伤海马神经元的作用机制研 究简

目的：探讨重组人睫状神经营养因子（rhCNTF）对Aβ 损伤的海马神经元的作用机制.方法：分离、纯化Wistar 乳鼠海马组织,获得海马神经元并进行体外培养.采用神经元特异性烯醇化酶（NSE）免疫细胞化学进行鉴定.100 ng·mL-1 的rhCNTF和10 μmol·L-1 的聚集态Aβ 作用于海马神经元.CCK-8法检测rhCNTF对Aβ 损伤的海马神经元活力影响.流式细胞术检测rhCNTF对Aβ 致海马神经元早期凋亡的影响.结果：免疫细胞化学法成功鉴定了海马神经元.海马神经元活动度随着rhCNTF浓度增加而增大且呈指数相关.镜下观察到rhCNTF＋Aβ 组细胞形态较Aβ 组好;相对于Aβ 组,rhCNTF ＋Aβ 组和Aβ ＋ rhCNTF组的海马神经元活动度显著增高（P 〈 0.01）.rhCNTF可减少Aβ 引起的细胞早期凋亡.结论：rhCNTF对Aβ 损伤的海马神经元有保护作用,其机制与促进神经元生长和减少细胞凋亡有关.     

高效液相色谱-串联质谱法测定健康人体血浆中青蒿素浓度及其药代动力学研究

目的 建立测定血浆中青蒿素(抗疟药)的高效液相色谱-串联质谱法,研究青蒿素在健康人体内的药代动力学.方法 10名健康男性志愿者,单剂口服青蒿素片1000 mg;用高效液相色谱-串联质谱法测定血药浓度.结果 本方法 检测青蒿素的线性范围为4～1 000 μg·L-1,最低定量限为4μg·L-1;口服青蒿素1 000 mg后,Cmax为(466.50±120.15)μg·L-1,AUC0-24h为(2.78±0.85)mg·h·L-1,AUC0-∞为(2.82±0.87)mg·h·L-1,t1/2为(3.58±0.86)h,tmax为(2.15±0.91)h.结论 该方法操作简便、快速、灵敏度高,适于青蒿素类药物的药代动力学研究.     

我院174例药物不良反应报告分析

目的：分析我院上报药物不良反应（ADR）的特点,为临床合理使用药品,减少不良反应发生提供依据。方法：统计我院2006—2007年上报不良反应174例,对此进行回顾性分析。结果：174例ADR中,20～40岁患者较多,占总例数的55．2％;以静脉给药方式为主,共涉及124例;与抗感染药物有关的ADR最多见,占总例数的47．26％,其次为中药制剂、抗肿瘤药物等;ADR发生频率最高的4种药品是依诺沙星、加替沙星、阿奇霉素和甲氨蝶呤;ADR的表现以皮肤及其附件的损害最为常见,其次是消化系统损害;严重不良反应有11例。结论：引发药物ADR的原因很多,但正确认识并展开全方位的监测可以有效减少甚至避免ADR的发生。     

几种常见免疫抑制剂的研究进展

介绍了已在临床使用或处于临床研究的吗替麦考酚酯、他克莫司、西罗莫司、FTY720以及一些中药免疫抑制剂的作用机制、临床应用、不良反应等情况。高效、低毒仍然是研究和开发新型免疫抑制剂的方向。     

阿魏酸钠颗粒人体生物利用度和生物等效性研究

目的在健康成年男性志愿者中比较阿魏酸钠颗粒与阿魏酸钠胶囊的相对生物利用度，评价二者的生物等效性。方法20名受试者单剂量交叉口服阿魏酸钠颗粒与阿魏酸钠胶囊，用HPLC法紫外检测器测定不同时间点的血药浓度，计算其药代动力学参数，评价两制剂的生物等效性。结果受试制剂及参比制剂Cmax分别为（3．91±1．88）、（5．00±2．71）mg·L^-1；Tmax分别为（0．34±0．08）、（0．33±0．15）h；t1／2（ke）分别为（0．68±0．19）、（0．66±0．18）h；AUC0-tn分别为（3．05±1．2）、（3．08±1．36）mg·h·L^-1；单次口服受试制剂的相对生物利用度F0-tn、F0-∝分别为（102．61±16．03）％、（102．26±15．54）％。对药动学参数AUC、Cmax、Tmax，等经统计学分析，无显著性差异。结论受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

聚丙烯酰胺梯度胶电泳测定Gd(-)壮族富宁型[Gd(-)zhuang—Funing]的分子量

1989年我们在云南壮族中发现一种红细胞葡糖6-磷酸氢酶(G6PD)的新变种,命名为Gd(-)壮族富宁型[Gd(一)zhuang-Funing],采用Slater推荐的丙酰胺梯度胶电泳测定G6PD的分子量,该方法优点是可以直接测定天然状态的蛋白     

马来酸依那普利片的人体生物等效性研究

目的考察两种马来酸依那普利片的相对生物利用度,评价两者的生物等效性。方法采用双周期自身随机交叉试验设计。20名健康男性志愿者单剂量口服受试制剂或参比制剂,血药浓度采用高效液相色谱-串联质谱测定。结果受试制剂及参比制剂马来酸依那普利实测平均血药峰浓度Cmax分别为（32.74±9.01）、（35.48±11.44）μg.L-1;实测平均达峰时间Tmax分别为（0.76±0.17）、（0.87±0.17）h;受试制剂及参比制剂t1/2分别为（2.52±2.95）、（3.10±5.79）h;AUC（0-48h）平均值分别为（59.22±20.46）、（64.43±23.42）mg·h·L-1;AUC（0-∞）平均值分别为（60.01±20.39）、（65.09±23.43）mg·h·L-1;以AUC计算,受试制剂的相对生物利用度为（97.8±34.1）%。结论受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

唇形科香茶菜属二萜类化合物的生物活性研究进展

香茶菜属植物资源丰富，所含化学成分以二萜类化合物为主。二萜类化合物具有广泛的生物活性，以抗肿瘤、抗炎和抑菌活性最为显著。通过生物活性的广泛筛选和作用机制研究，该类化合物结构的活性基团和作甩机制被逐步揭示，而这些研究结果为香茶菜属植物进一步研究开发提供了科学依据。本文对该类化合物的研究进展作一综述。