4种单糖苯丙素苷类化合物的体外抗氧化作用及抑菌活性的研究

目的 以合成出经熔点、IR、1HNMR确证的4种单糖苯丙素苷类化合物对DPPH自由基的抗氧化效果和对大肠杆菌和金黄色葡萄糖球菌的抑菌活性的研究.方法 利用单糖苯丙素苷与DPPH单电子配对使其颜色逐渐消失,褪色程度与其接受的电子呈定量关系测定其抗氧化活性以及通过对大肠杆菌和金黄色葡萄糖球菌的抑菌圈大小来测定其抑菌活性强弱.结果 表明这4种单糖苯丙素苷类化合物都不同程度的表现出一定的抗氧化效果和抑菌活性.结论 4种单糖苯丙素苷类化合物都有一定的抗氧化效果和抑菌活性,为苯丙素苷活性的研究提供一些有意义的理论依据.     

苯丙素苷类化合物的研究进展(Ⅰ)

苯丙素苷化合物是一类含有苯乙基和取代肉桂酰基的天然糖苷,因其具有广泛多样的生理活性而日益受到人们的重视。该文对近十年来新分离出的苯丙素苷类化合物做一总结。     

玄参中的苯丙素苷成分△

从中药玄参Scrophularia ningpoensis的正丁醇部位共分得4个苯丙素苷,经理化常数、波谱数据解析,分别鉴定为angroside C(Ⅰ), cistanoside D (Ⅱ), acteoside (Ⅲ)和decaffeoylacteoside(Ⅳ)。其中Ⅱ～Ⅳ为首次从该植物中分得。     

苯丙素苷类化合物的研究进展(Ⅱ)

苯丙素苷化合物是一类含有取代苯乙基和取代肉桂酰基的天然糖苷,因其具有广泛多样的生理活性而日益受到人们的重视。本文就近几年对苯丙素苷类化合物的生物活性以及合成研究做一总结。     

信宜润楠中的苷类成分

通过大孔吸附树脂、正相硅胶、Sephadex LH-20柱色谱,以及反相闪式柱色谱和HPLC等多种分离方法相结合,从信宜润楠95%乙醇提物中首次分离得到10个苷类化合物;借助红外、质谱和核磁共振等波谱学分析方法分别鉴定为淫羊藿次苷B1(1),boscialin-3-O-β-D-glucopyranoside(2),pisumionoside(3),异落叶松脂素9’-O-β-D-吡喃木糖苷(4),5’-甲氧基异落叶松脂素9’-O-β-D-吡喃木糖苷(5),南烛木树脂酚9’-O-β-D-吡喃木糖苷(6),(E)-4-羟基苯丙-7-烯4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),(E)-4-羟基-3-甲氧基苯丙-7-烯4-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、4-羟基-3-甲氧基苯丙-8-烯4-O-β-D-吡喃木糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)和4-羟基-3,5-二甲氧基苯丙-8-烯4-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)。     

朝鲜丁香皮的苯丙素酚类成分研究及定量测定

目的从朝鲜丁香Syringa dilatata皮中分离出苯丙素酚类成分并进行结构鉴定,建立测定紫丁香苷的HPLC分析方法。方法采用硅胶柱色谱法进行分离纯化,通过NMR、MS、UV和IR等方法鉴定化合物的结构。使用Shimpack CLC C_(18)分析柱,流动相为甲醇-1%醋酸,梯度洗脱,柱温为30℃,体积流量为1.0 mL/min,检测波长为267 nm。结果从朝鲜丁香皮甲醇提取物中分离得到2个化合物,经波谱数据鉴定为紫丁香苷(1)和松柏苷(2)。测得紫丁香苷的线性范围为0.2~6.0 mg/mL(r=0.999 8),加样回收率为99.8%、100.6%、100.9%。不同部位中紫丁香苷定量测定结果表明,皮中的量均高于心材约8倍:而且不同的地区紫丁香苷的量没有明显差异,但在不同采收期表现为冬季偏高,暑季偏低。结论从朝鲜丁香中分离鉴定了2个苯丙素酚类化合物。建立的HPLC法操作快速、简便、灵敏度高、重现性好,可使用于紫丁香苷的定量测定。对于开发利用朝鲜丁香皮具有现实意义。     

绵参中苯丙素类成分的研究

目的：研究绵参Eriophyton wallichii的化学成分。方法：乙醇总提物经反复硅胶柱色谱，Sephadex LH-20，ODSA等进行分离纯化，利用各种波谱分析手段鉴定化合物的结构。结果：分离鉴定了8个苯丙素类化合物，地黄苷martynoside(1)，leucosceptoside A(2)，枸橼苦素（citrusin B，3)，(+)dehydrodiconiferyl alcohol4，9βDglucopyranoside(4)，鹅掌楸碱（liriodendrin，5)，velutinoside Ⅲ(6)，苦奥诺苷B1(jionoside B1,7)，stachysoside D(8)。结论：这8个化合物均为首次从绵参中分离得到。     

RP-HPLC法同时测定山茱萸萜类制剂中莫诺苷、马钱苷、山茱萸新苷、齐墩果酸及熊果酸

目的建立RP-HPLC法同时测定用于干预刀豆蛋白A(Con A)诱导的小鼠急性免疫性肝损伤的山茱萸萜类制剂(液体制剂)中莫诺苷、马钱苷、山茱萸新苷、齐墩果酸及熊果酸5种活性成分,为山茱萸萜类成分及其相关制剂的质量控制提供方法。方法采用RP-HPLC法,Zorbax SB-C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;以乙腈-添加2 mmol/Lγ-环糊精的0.1%磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱;体积流量1.0 m L/min;柱温30℃;检测波长240、360、210 nm;进样量3μL。结果莫诺苷、马钱苷、山茱萸新苷、齐墩果酸及熊果酸的线性范围分别为10.42~333.33、23.44~750.00、9.11~291.67、10.42~333.33、13.02~416.67 mg/L;供试样品中莫诺苷、马钱苷、山茱萸新苷、齐墩果酸及熊果酸的平均回收率为95.60%~98.02%,RSD为1.47%~1.89%;重复性试验RSD为1.46%~1.71%;稳定性试验RSD为1.29%~1.76%;6批山茱萸萜类制剂中含有莫诺苷、马钱苷、山茱萸新苷、齐墩果酸及熊果酸的平均质量浓度分别为669.6~680.2、850.1~869.5、94.1~96.4、164.3~166.1、85.6~87.6 mg/L。结论该方法简便、灵敏度高、重复性好、回收率高,可用于检测山茱萸萜类制剂中莫诺苷、马钱苷、山茱萸新苷、齐墩果酸及熊果酸。     

长毛风毛菊中苯丙素类化学成分研究北大核心CSCD

目的:对长毛风毛菊中的苯丙素类化学成分进行分离鉴定。方法:运用硅胶柱色谱、高效液相制备色谱分离纯化,根据波谱数据确定化合物结构。结果:从长毛风毛菊中分离得到7个苯丙素类化合物,分别鉴定为:伞形花内酯(1)、东莨菪内酯(2)、咖啡酸(3)、七叶内酯(4)、茵芋苷(5)、东莨菪苷(6)、绿原酸(7)。结论:其中,化合物3、4、7为首次从该植物中分离得到。     

山茱萸总苷对去势大鼠骨代谢影响的生化研究

目的:以去势大鼠为研究对象,通过观察血尿中骨代谢相关的生化指标的变化以探讨"益肾养肝口服液"主药山茱萸的主要有效成分-山茱萸总苷对骨质疏松症的治疗机制。方法:将50只Wister大鼠随机分为5组,即假手术组,模型组,山茱萸总苷高剂量组,山茱萸总苷中剂量组及山茱萸总苷低剂量组。造模后,山茱萸总苷组依剂量每日灌胃给药。以上各组处理60天,第61天取血及尿,检测碱性磷酸酶(ALP)、骨钙素(BGP)及脱氧吡啶啉(Dpd)。结果:山茱萸总苷各剂量组血中碱性磷酸酶(ALP)、骨钙素(BGP)相对于模型组均明显提高,同时山茱萸总苷各剂量组尿中脱氧吡啶啉(Dpd)明显低于模型组。结论:山茱萸总苷对去势后大鼠的骨代谢有良性调整作用,中剂量效果最佳。     

《中医药单用/联合抗生素治疗社区获得性肺炎临床实践指南》临床应用评价与修订意见

为明确中华中医药学会团体标准(T/CACM 1035-2017)--《中医药单用/联合抗生素治疗社区获得性肺炎临床实践指南》的临床应用情况,了解《指南》的临床适用性,选取全国各级医院中曾进行《指南》培训过的临床工作者为调研对象,采用问卷调查的方法,共收集应用评价调查问卷494份和适用性调查问卷511份,构建《指南》后效评价的数据库,利用Excel软件进行统计分析。结果该《指南》总体评价分别为疗效92. 31%、安全性91. 06%、经济性87. 45%,在临床中的应用情况良好,愿意遵从《指南》推荐方案的高达99. 41%;对于治法治则、辨证分型、并发症预防方法、康复调摄方法合理性评价分别为97. 98%,92. 37%,94. 53%,92. 71%;对于《指南》所推荐方药使用效果评价均在65%以上,在80%以上的方药为痰热清注射液、银翘散、清金化痰汤、麻杏石甘汤、生脉散合沙参麦冬汤。中成药物不良反应、作用成分不明及经济性是影响药物使用及其疗效的重要因素,为之后更新修订该标准提供了临床依据。     

银杏酮酯EGb50对缺氧/复氧损伤后SH-SY5Y细胞线粒体功能的影响

缺血性脑血管病,尤其是脑缺血后的再灌注损伤会严重危害人类生命健康,探讨银杏酮酯(Ginkgo biloba extract 50,EGb50)对缺氧/复氧(hypoxia/reoxygenation,H/R)损伤后人神经母细胞瘤(SH-SY5Y)细胞线粒体功能的影响及可能机制,将为缺血性脑血管病的治疗提供新的思路。该研究以SH-SY5Y细胞建立H/R损伤模型,给予EGb50,流式细胞仪测定线粒体膜电位和胞内钙离子浓度,并以免疫荧光、Western blot法检测线粒体融合、分裂相关蛋白即视神经萎缩相关蛋白1(optic atrophy1,Opa1)和类动力蛋白1(dynamin-like protein 1,Drp1)的表达水平。结果表明,H/R损伤后,细胞线粒体膜电位明显降低,胞内钙离子浓度升高,线粒体融合相关蛋白Opa1表达水平降低,线粒体分裂相关蛋白Drp1表达水平升高;EGb50干预后,线粒体膜电位显著升高,胞内钙离子浓度显著降低,Opa1表达水平显著升高,Drp1表达水平显著降低。研究提示,EGb50对H/R损伤的SH-SY5Y细胞线粒体功能有明显的保护作用,可减轻细胞能量代谢紊乱,改善线粒体功能,其作用机制可能与调节线粒体的融合、分裂有关,从而为EGb50治疗缺血性脑血管病提供数据支持。     

《中医药单用/联合抗生素治疗急性扁桃体炎临床实践指南》实施效果评价

该文评价《中医药单用/联合抗生素治疗急性扁桃体炎临床实践指南》临床实施效果情况,采用问卷星电子调查问卷方法,开展基于临床医生的指南适用性和应用性评价,于2018年4月28日-7月9日完成适用性评价问卷502份和应用性评价问卷538份。问卷所调研的对象包括来自全国范围初级、中级、高级职称使用过该《指南》的临床一线医生,对回收问卷进行描述性统计分析。适用性评价表明,按照职称分类,中级职称使用率(26. 77%)最高,初级(23. 98%)和副高级(19. 33%)职称人员较低;质量水平评价,适用范围合理性(98. 61%)及术语准确性(98. 81%)评分较高,辨证分类合理性(96. 05%)最低;适用性评价认为《指南》安全性好(98. 42%)和内容合理(98. 03%)的比例高;疗效显著(99. 6%),可减少西药抗生素的使用(93. 89%),适用比例(96. 44%)高。应用性评价中,使用科室中肺病科使用度(44. 24%)最高;《指南》合理性除辨证(92. 75%)外,治则、预防调摄均在97%以上;推荐方案评价较好以上的比例,疗效97. 4%,安全性97. 59%,经济性93. 87%。该研究表明《指南》质量水平较好,临床使用度高,实施效果较好,可作为中医治疗急性扁桃体炎的规范性诊疗方案使用;但存在部分不适用内容,需进一步完善;《指南》应加强辨证分类、预防调摄内容的修订。     

中成药临床应用专家共识制订有关问题讨论

国家对于中医药标准化文件的出台促进了中医药行业标准的制订,其中就包括临床实践指南和临床专家共识。但是,目前中医药领域时常面临的"证据不足"或"质量极低"的研究现状,指南的制作面临困难,且这种缺少高质量临床证据的阶段会保持很长一段时间。为了不影响临床决策的有效实施,有必要制订规范的用于指导临床决策的文件,而临床专家共识正适合在临床证据缺乏或质量不高时对临床实践进行指导。然而不同于临床实践指南,国内对临床专家共识的认识尚不足。该文通过对临床专家共识的起源和现状、其与临床实践指南的区别、以及中成药临床应用专家共识制订应遵循的基本原则等方面进行介绍,以期为指导共识文件的规范制订提供依据和参考。     

绵马贯众中流感病毒H_5N_1神经氨酸酶抑制剂的筛选

目的:筛选绵马贯众中流感病毒H_5N_1神经氨酸酶(NA,neuraminidase)抑制剂。方法:将绵马贯众中已分离得到的99个化合物建立配体库,从Protein Data Bank(PDB)中下载NA(H_5N_1)的X-ray晶体三维结构文件,采用AutoDock Vina软件筛选出与NA有较好结合作用的化合物,并通过神经氨酸酶抑制实验验证筛选出的化合物对NA的作用。结果:通过分子对接筛选出5个与NA有较好结合的化合物,神经氨酸酶抑制实验结果表明候选化合物中Dryocrassin ABBA对NA的抑制作用最强,IC₅₀为(18.59±4.53)μmol/L。结论:绵马贯众中化合物Dryocrassin ABBA具有较好的抗H_5N_1流感病毒神经氨酸酶的作用。     

《中医药单用/联合抗生素治疗常见感染性疾病临床实践指南·脓毒症》临床应用评价与修订意见

调查我国临床医生对《中医药单用/联合抗生素治疗常见感染性疾病临床实践指南·脓毒症》的临床应用情况,以促进该《指南》的后续修订和进一步推广。应用评价调查问卷和适用评价调查问卷均采用记名问卷方法,向我国使用过该《指南》的临床医师各投放500份;采用Excel 2016建立数据库,进行描述性统计分析。应用性评价调查问卷和适用性评价调查问卷各回收211份。该调查得出结论:在现有推荐方案评价较好的基础上,针对整体内容、整体结构上再做调整;对推荐方案的方剂选择、临床证据进行更新;对《指南》应用过程中的阻碍因素提出改善措施,同时为了更好更明确地推广,应加强医患教育,提高指南质量,增大宣传力度,为《指南》的实施推广策略提供依据。     

中医药临床应用专家共识的报告规范

中医药研究由于自身的特点及研究现状,在制作临床实践指南时往往面临"证据不足"或"质量极低"的实际情况,因此在很多情况下中医药临床决策应该主要依靠专家共识来达成。而一个逻辑清晰、详细准确的专家共识报告规范清单将为我国临床专家共识制订者提供好的参考工具,对于促进共识的制作质量以及共识结果的推广应用是非常重要的。笔者在前期查阅了大量的资料,通过归纳分析国际上权威的专家共识报告要点,结合中医药领域临床专家共识的制订流程和技术要素,以及中医药临床专家及方法学家的论证,制订出了适用于中医药领域的临床专家共识报告规范条目清单。该文介绍了整个条目清单,并对其中关键条目进行了详细阐述,希望为将来临床专家共识报告的规范化提供借鉴和参考。     

中成药临床应用专家共识的制订流程

中成药在临床上应用广泛,但不规范地使用不但会减弱药物疗效,甚至造成不良后果。循证医学要求在现有最佳证据的基础上,结合专家经验,患者需求,为临床用药提供指导意见。考虑到目前中医药研究往往面临"证据不足"或"质量极低"的情况,通过制订临床专家共识,可以一定程度上填补临床实践指南的空缺,为临床决策提供重要依据。而共识所依赖的专家意见易受各种主观偏倚干扰,一个可靠科学的共识制订流程则可以在最大程度上避免偏倚对共识结果的影响。该文通过借鉴一些国际共识制订机构/学会的制订流程,结合中医药特色及现状,拟出一套适合中成药临床应用专家共识制订的规范流程,以期为共识制订者提供依据和参考,继而为临床中成药的规范应用带来循证的帮助。     

丹参素在大鼠体内代谢产物的鉴定分析

应用UHPLC-LTQ-Orbitrap技术对丹参素在大鼠血浆和尿液中的代谢产物进行鉴定。SD大鼠灌胃给药丹参素CMC-Na混悬液后,收集其血浆和尿液,应用固相萃取法进行样品前处理。采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),以0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱。在电喷雾负离子模式下采集生物样品的质谱数据。根据精确相对分子质量以及多级质谱裂解信息,结合对照品及文献报道结果比对,最终鉴定了丹参素以及21个丹参素Ⅰ相和Ⅱ相代谢产物,同时分析了丹参素主要的体内代谢反应,如脱水、甲基化、葡萄糖醛酸化、硫酸酯化、去羟基化以及相关的复合反应等。该文应用高分辨液质联用技术快速阐明了丹参素在大鼠体内的代谢产物,为今后药效物质基础和作用机制研究奠定了基础。     

从炎性反应角度探讨清热解毒药的作用机制

清热解毒药主要用于治疗痈肿疮毒、咽喉肿痛、丹毒、痄腮、痢疾等热毒所致疾病。炎症是具有血管系统的活体组织对损伤因子的防御反应。近年来大量基础和临床研究表明清热解毒药对炎症反应具有较好的治疗作用。该研究通过检索近5年文献,对金银花、山银花、忍冬藤、连翘、黄连、栀子、穿心莲、蒲公英、玄参、白头翁、仙鹤草等11味中药的抗炎机制进行分析,发现清热解毒药主要是通过NF-κB,MAPK,JAK-STAT 3条信号通路发挥抗炎作用,且作用环节相似。并且,针对目前该领域存在的问题,提出了未来可能的发展方向,为今后清热解毒药的基础研究和临床应用提供可靠的理论依据。