小儿哮喘直肠凝胶剂的研制——凝胶剂中辅料及促渗剂的选择

采用兔直肠肠系膜静脉插管在体实验方法及HPLC法,测定小儿哮喘直肠凝胶剂直肠给药后指标成分麻黄碱和伪麻黄碱的血药浓度,进行直肠凝胶剂辅料和促渗剂的筛选,结果表明,以油酸和氮酮组成的混合促渗剂及丙烯酸树脂为辅料制成的凝胶剂为佳。     

双黄连凝胶中黄芩苷的直肠吸收实验研究

目的：研究双黄连凝胶中黄芩苷的直肠吸收，为完善双黄连凝胶制备提供试验依据。方法：采用家兔直肠肠系膜静脉插管在体吸收试验方法及HPLC法，测定双黄连凝胶剂直肠给药后，其有效成分黄芩苷的血药浓度。结果：双黄连凝胶吸收、达峰时间短（1h），体内血药浓度稳定，持续时间较长。结论：双黄连凝胶中黄芩苷的吸收较双黄连栓快且持续时间长。     

人工牛黄对中药复方凝胶直肠给药释药规律的影响

目的研究人工牛黄对中药复方HY凝胶剂直肠给药体外释药规律的影响。方法采用离体直肠立式扩散池法,以总多糖、总生物碱的含量作为评价指标,分别采用直肠和直肠黏膜两种模型,考察不加人工牛黄、加不同浓度人工牛黄对中药复方凝胶剂体外释药的影响,并对释药数据进行不同方程的拟合。结果中药复方凝胶剂在8 h基本完全释药,所有样品中多糖和生物碱释放规律均符合Higuchi方程。单位面积累积释放量:4%人工牛黄中药复方凝胶剂2%人工牛黄中药复方凝胶剂不加人工牛黄中药复方凝胶剂。结论人工牛黄具有良好的促透作用,加4%人工牛黄中药复方凝胶剂直肠给药体外累积释药量显著高于不加人工牛黄中药复方凝胶剂,且具有缓慢释药特性。     

均匀设计-效应面法优化萆薢分清直肠凝胶剂处方及其药代动力学考察

目的:采用均匀设计-效应面法优化萆薢分清直肠凝胶剂的处方,对比该复方口服和直肠给药后在家兔体内的药动学过程,为该复方的现代制剂开发提供参考。方法:以外观、均匀度、黏稠度及pH为综合考察指标,以卡波姆940用量、丙三醇与丙二醇的用量比和NaOH用量为考察因素,采用均匀设计-效应面法优化萆薢分清直肠凝胶的处方。采用HPLC检测口服和直肠给药后血浆中甘草次酸的浓度,以3P97软件计算药动学参数,评价口服和直肠给药后的体内药动学过程。结果:最优处方为1.5%卡波姆940,8%丙三醇,2%丙二醇,1%NaOH,0.03%尼泊金乙酯。直肠给药的药动学参数为药峰浓度(C_(max))(35.144 7±5.272 4)mg·L~(-1),达峰时间(T_(max))(27.114 6±13.358 7)min,药时曲线下面积(AUC_(0-6 h))(5 125.468 5±368.745 9)mg·min·L~(-1)。结论:均匀设计-效应面法适用于萆薢分清直肠凝胶剂的处方优化,建立的数学模型具有较好的预测性,所得凝胶外观细腻、黏度适宜。萆薢分清直肠凝胶剂直肠给药后主要成分在体内吸收迅速、生物利用度较高。     

复方中药痤疮凝胶对兔耳痤疮模型治疗作用的实验研究

[目的]采用Kligman法,建立兔耳痤疮模型,观察复方中药痤疮凝胶对兔耳实验性痤疮的治疗作用。[方法]煤焦油稀释液(95%乙醇配成的2%浓度煤焦油溶液)外涂于兔耳内侧导管开口处2 cm×2 cm范围,连续14 d。肉眼及病理确认兔耳痤疮造模成功。造模成功后将兔随机分为A、B、C三组,分别于皮损处外涂5%浓度复方中药痤疮凝胶、10%浓度复方中药痤疮凝胶、维A酸乳膏治疗。治疗两周后,根据分级标准对兔耳痤疮进行分级,统计学分析复方中药痤疮凝胶对兔耳痤疮模型的治疗作用。[结果]治疗两周后,维A酸组与5%、10%浓度复方中药痤疮凝胶组与治疗前相比均取得显著效果,但三组疗效间比较无显著性差异。[结论]复方中药痤疮凝胶对实验性兔耳痤疮模型有确切治疗效果。     

新型载体经皮凝胶剂的研究进展

目的:对几种新型载体在经皮凝胶剂中的研究与应用进行文献整理和归纳。方法:通过查阅近20年经皮凝胶剂的相关文献,阐述几种新型载体的含义、特点及其凝胶剂经皮给药的实验性研究,比较它们与其他剂型经皮吸收的效果,归纳总结了几种新型载体凝胶经皮给药的研究近况,并提出了其在中药复方凝胶剂中的应用思路。结果:新型载体凝胶剂相对于普通凝胶剂及其他经皮给药剂型,有更强的渗透皮肤能力,能提高药物的稳定性,具有缓释性和靶向性。结论:目前,新型药物载体在经皮凝胶剂中的运用主要集中在几种常用载体和治疗皮肤疾病的药物上,随着研究的深入,必将拓宽到更多的新型药物载体和治疗非皮肤疾病的药物。新型载体凝胶剂给改善中药复方外用制剂带来启发和思考并有望在中药复方新剂型中得到应用。     

不同基质小儿哮喘直肠凝胶剂的释放度比较

选择凝胶剂中适宜的高分子材料。方法：以麻黄碱、伪黄碱的含量量作为考察指标,分别对不同种类的高分子材料组成的小儿哮喘直肠凝胶剂进行了透析膜和家兔直肠２种体外释放实验,对各种凝胶剂的释药剂能力进行比较研究。结果释药能力分别为丙烯酸类高分子凝胶〉ＨＰＭＣ凝胶〉ＣＭＣ－Ｎａ凝胶。结论选择丙炮酸类高分子材料作为小儿哮喘直肠凝剂为宜。     

复方卡力孜然凝胶剂主要活性成分体外经皮渗透

目的: 研究不同透皮促进剂对复方卡力孜然凝胶剂3种有效成分体外经皮渗透的影响,筛选有效的透皮吸收促进剂。方法: 采用改良 Franz 扩散池法、离体鼠皮进行体外透皮试验,HPLC测定透皮吸收促进剂对3种有效成分补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素的累积透过量及透皮速率的影响。结果: 不同促透剂对复方卡力孜然凝胶剂中补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素体外透皮吸收产生不同的影响,确定2%氮酮为促进剂时3种有效成分的促透效果最好。结论: 2%氮酮能够促进复方卡力孜然凝胶剂3种有效成分的有效渗透,透皮吸收过程符合Higuchi方程。     

中药直肠给药实验研究通过鉴定

由江西省中医药研究所中药室主任谭毓治主持完成的“中药直肠给药实验研究”课题,最近通过了北京、四川、江西等地中医药专家的鉴定。中药直肠给药古已有之,但缺乏进一步科学阐明,临床应用存在着一定的盲目性。该课题从药效学和化学成分两方面入手,通过大量实验证实中药复方和单味药直肠给药较口服给药吸收快、生物利用度高,其药效     

中药直肠用药法探讨

中药直肠用药法是在张仲景密煎导法基础上不断发展和逐渐完善起来的中药外治法之一。采用中药直肠用药,既能发挥中医辨证论治的长处,又能克服因昏迷、呕吐等口服不便的短处,目前这一方法得到较为普遍的应用,现简述如下。1 直肠用药的剂型与方法1.1 剂型 水煎剂:将有关方剂水煎2次用于保留灌肠,一般浓缩成100—200ml,用于结肠透析,浓缩成1500ml。散剂:将所需用的散剂用生理盐水或温开水100ml调入,用于保留灌汤。     

Azone对苯巴比妥栓剂直肠吸收的影响

 本文报道反相高效液相色谱法测定苯巴比妥血药浓度。兔体内生物利用度实验证明：在苯巴比妥栓剂中加入促透剂azone，能够促进苯巴比妥的直肠吸收，提高笨巴比妥拴剂的生物利用度。     

宫内灌注结合中药直肠滴注治疗输卵管阻塞45例临床观察

目的:观察复方丹参注射液宫内灌注结合中药直肠滴注治疗输卵管阻塞性不孕症的临床疗效。方法:将符合诊断的60例输卵管阻塞性不孕症患者随机分为两组,治疗组30例用复方丹参注射液宫内灌注结合中药直肠滴注治疗;对照组30例用庆大霉素宫内灌注结合氟哌酸口服治疗。对两组病例的综合疗效进行总结。结果:总有效率治疗组为93.3%,对照组为86.7%;两组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:复方丹参注射液宫内灌注结合中药直肠滴注治疗输卵管阻塞性不孕症疗效较好。     

冰片对中药复方制剂中大黄酚的鼻粘膜与皮肤透过吸收作用研究

目的 探讨冰片对中药复方制剂中大黄酚的鼻黏膜与皮肤透过吸收作用研究.方法 采用离体大鼠、小鼠、裸鼠皮肤进行体外透皮吸收试验,采用新西兰兔进行在体鼻黏膜与皮肤透过吸收试验.结果 冰片对大黄酚透过小鼠皮肤具有一定的吸收促进作用,但对大鼠和裸鼠皮肤,二者无显著性差异.家兔实验于0.5 h时冰片组与无冰片组有显著性差异(P＜0.05),其余时间则无显著性差异.结论 冰片对中药复方制剂中大黄酚的黏膜与皮肤透过吸收具有一定的促进作用.     

复方丹参凝胶剂基质处方优选及透皮吸收实验

目的:优化复方丹参凝胶剂基质处方。方法:采用单因素、正交试验法,以凝胶的流变学(23℃黏度,23℃屈服值,室温触变性,32℃黏度,32℃屈服值)综合评价为指标,优化凝胶剂成型处方;以丹酚酸B为指标,评价制剂的体外透皮吸收效果。结果:凝胶的最佳成型工艺为:0.4%卡波姆940,甘油8g,无水乙醇15mL,pH=5～6。6h透皮吸收量为19.31。结论:采用该优选处方制备的复方丹参凝胶剂均匀透明,黏度适中,触变性良好。复方丹参凝胶剂经皮给药能充分发挥其作用。     

复方熊胆眼用缓释凝胶工艺筛选和药物释放度检测

目的:研究复方熊胆眼用缓释凝胶剂的制备工艺及药物释放度。方法:采用溶出度法进行处方的体外释药实验。结果:亲水性缓释凝胶基质选用HPMC。结论:所制备的复方熊胆眼用缓释凝胶具有缓释的作用。     

中药直肠注入治疗小儿急性上呼吸道感染

急性上呼吸道感染多为病毒感染,中医辨证论治常有显效,但由于小儿服药困难,因此,对部分病例以辨证处方为基础,采用直肠注入法,获得显著疗效。邪热在表者,用银黄双解汤辛凉清解;热郁胸膈者,用凉膈清气液凉膈泄热。肛肠给药主要是在直肠吸收,通过直肠的动脉、静脉和淋巴丛进入血液循环,其优点有四：一是吸收快,取效快,其吸收速度与静脉给药无明显区别;二是药物不经过胃和小肠,可避免消化液的酸碱度和酶对药物的影响及破坏,药物的生物利用度较口服给药明显提高;三是解决了口服苦寒中药伤脾败胃之弊;四是安全,简便,无创伤。     

单向在体肠灌流在中药研究中的应用

化合物的溶解性和渗透性在评价候选药物的口服吸收及生物药剂学分类系统占有重要地位,基于中药多成分特点,所提出的中药生物药剂学分类系统更适用于中药成分的研究。谱效相关技术的普及为寻找中药药效物质成分提供了新方法,而以肠吸收谱为切入点,避免了血清谱复杂的体内分布、代谢过程带来的难题,且不易遗漏不吸收的有效组分,更加简便,更适用于复方药效物质基础的研究。单向在体肠灌流模型是公认的研究药物在体吸收的模型,在一定程度上准确模拟了口服药物的在体吸收,联用运用肠系膜取血等技术,可较为真实反映成分吸收入血情况,更加适用于中药生物药剂学分类系统及谱效相关的研究,值得注意的是,单向在体肠灌流实际上反映的是各组分表观吸收,欲进一步了解其吸收机制,还需结合单个药物、成分的单向肠灌流研究及在体吸收研究。在单一成分研究的基础上,再对其多成分环境下的特征和规律进行研究,回归到以中药或复方为整体的研究中去。近年来,单向在体肠灌流在中药研究中应用越来越多。查阅近20年文献,对筛选出用于中药研究的200多篇文献进行分析,结合课题组经验,总结其在中药有效成分、单味药、药对、复方研究中的应用及使用时的注意事项,为其在中药研究中的进一步应用提供参考。     

直肠给药的国内外研究进展

直肠给药是把祖国医学传统的导药法与现代医学的灌肠法相结合的给药方法。它是将制剂注入直肠或乙状结肠内，药物经肠壁周围丰富的血管、淋巴管进入体循环，从而发挥局部或全身治疗的作用。临床常用方法有中药煎剂保留灌肠、直肠点滴、直肠透析及中药栓剂或原药塞肛等。常用剂型有栓剂、明胶胶囊、保留灌肠液、微型灌肠液和泡沫剂等。因该给药方法与口服比较有吸收快、避免了肝脏的首……     

近10年来中药直肠滴注临床应用概况

中药直肠滴注法是中医学的“导法”与现代医学的灌肠法相结合而产生的一种新的给药方法。药物可通过直肠粘膜迅速吸收,进入大循环,发挥药效以治疗全身或局部疾病,具有方法简便、易于推广、应用范围广、见效快、疗效可靠,无明显不良反应和毒副作用等优点。目前已被临床各科广泛采用。本文回顾了近10年来中药直肠滴注法的临床应用概况,并对其作用机制作探讨。 1 中药直肠滴注法在各科的临床应用 1.1 治疗小儿外感高热 程氏用柴葛退热净直肠滴注治疗100例体温在38℃以上的患儿,并设APC治疗组与抗生素(青霉素)治疗组做对照,结果表明,柴…     

复方中药对小鼠免疫器官和体质量的影响

目的 :研究复方中药对小鼠胸腺、脾脏和体质量的影响。方法 :应用天平称量法。结果 :该复方中药能使小鼠胸腺、脾脏和体质量明显增加 (P<0 .0 5 )。结论 :复方中药能够提高小鼠免疫功能