苯甲酰乌头原碱配伍芍药苷的抗炎镇痛作用研究

目的 探讨不同剂量苯甲酰乌头原碱配伍芍药苷的抗炎镇痛作用。方法 通过小鼠耳肿胀试验、大鼠足肿胀试验、小鼠热板试验和小鼠扭体试验,研究不同剂量苯甲酰乌头原碱配伍芍药苷的抗炎镇痛作用。结果 苯甲酰乌头原碱配伍芍药苷（高剂量配伍组）可显著抑制二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀（P<0.05）。在1 h时,苯甲酰乌头原碱配伍芍药苷可显著抑制大鼠足肿胀（P<0.05或<0.01）;在2 h时,中、高剂量配伍组可显著抑制大鼠足肿胀（P<0.05或<0.01）,其中高剂量配伍组相对于芍药苷组和苯甲酰乌头原碱高剂量组,大鼠足肿胀显著减轻（P<0.05）;在4 h时,中、高剂量配伍组可显著抑制大鼠足肿胀（P<0.05或<0.01）,高剂量配伍组相对于芍药苷组,大鼠足肿胀显著减轻（P<0.05）。在1 h和1.5 h时,高剂量配伍组可显著升高小鼠热刺激疼痛的痛阈值（P<0.05）。高剂量配伍组可显著升高小鼠冰醋酸刺激疼痛的痛阈值（P<0.05）。苯甲酰乌头原碱配伍芍药苷可显著减少冰醋酸刺激引起的小鼠扭体次数（P<0.01）,其中高剂量配伍组相对于芍药苷组和苯甲酰乌头原碱高剂量组,小鼠扭体次数显著减少（P<0.01）。结论 苯甲酰乌头原碱配伍芍药苷可增加苯甲酰乌头原碱、芍药苷的抗炎镇痛作用。     

HPLC法测定强筋健骨丸中3种乌头原碱的含量

目的建立强筋健骨丸的含量测定方法。方法以君药制川乌、制草乌中苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱及苯甲酰新乌头原碱为目标成分,采用HPLC法,色谱柱Ultimate XB-C_(18)(250mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈(A)-0.1mol·L~(-1)醋酸铵溶液(B);流速:1.0mL·min~(-1);检测波长:235nm。结果苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱和苯甲酰次乌头原碱质量浓度分别在7.580～121.280(r_1=0.999 9),1.576～25.216(r_2=0.999 8)和7.732～123.712(r_3=0.999 9)mg·L~(-1)范围内线性关系均良好,回收率分别为100.1%,100.0%和99.8%,RSD值分别为0.8%,1.5%和0.6%。结论该方法结果准确、稳定、可靠,能用于强筋健骨丸中苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱及苯甲酰次乌头原碱的含量测定,可有效控制产品质量。     

小活络丸中乌头类生物碱成分含量测定方法的建立

目的：建立小活络丸中生物碱成分乌头碱、次乌头碱、新乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱与苯甲酰新乌头原碱的含量测定方法，以完善其质量标准。方法：采用高效液相色谱法， 选择PICKERING C₁₈（4.6 mm×250 mm，5μm）色谱柱，以甲醇、乙腈和0.1%磷酸水为流动相，梯度洗脱，流速1.0 mL·min^-1，柱温25 ℃，检测波长232 nm，进样量15 μL。结果：乌头碱、次乌头碱、新乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱及苯甲酰新乌头原碱分别在各自范围内线性关系良好（r=0.9999），平均加样回收率分别为99.8%（RSD=0.8%）、99.9%（RSD=1.0%）、100.6% （RSD=1.4%）、100.8%（RSD=1.5%）、100.9%（RSD=1.5%）、100.6%（RSD=0.8%）。5批样品中上述6个成分含量范围分别为0.5~2.9、5.4~27.4、0.5~10.5、18.8~24.6、18.8~30.2及142.4~181.6 μg·g^-1。 结论：所建立的同时测定6个生物碱含量的测定方法可准确测定小活络丸中生物碱成分的含量，有助于提高小活络丸的质量标准。     

SPE-HPLC测定复方羊角颗粒中苯甲酰新乌头原碱等3个单酯型生物碱的含量

目的：建立复方羊角颗粒中苯甲酰新乌头原碱等3个单酯型生物碱的含量测定方法。方法：采用强阳离子吸附树脂MCX固相萃取小柱对复方羊角颗粒进行净化,高效液相色谱法测定,色谱柱：SVEATM C18 Opal（4.6 mm × 250 mm,5 μm）;流动相A为乙腈-四氢呋喃（25∶12）,流动相B为0.1 mol·L-1醋酸铵溶液（含0.05%冰醋酸）,梯度洗脱;检测波长：235 nm;柱温：25℃;流速：1.0 mL·min-1;进样量：20 μL。结果：苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱的线性范围分别为2.27 ～ 98.61（r = 1.000 0）、0.61 ～ 26.53（r = 1.000 0）、1.00 ～ 43.50 μg·mL-1（r = 0.999 9）;平均回收率及RSD分别为93.9%及2.4%、95.0%及2.6%、91.0%及3.0%。结论：本方法可为复方羊角颗粒的质量控制提供依据。     

大黄附子汤中诸药的不同组合及煎法对乌头碱含量的影响

目的 :研究大黄附子汤中各组分不同配伍对附子中乌头碱含量的影响。方法 :以大黄附子汤为基础 ,配伍成不同的组方 ,采用不同的提取工艺 ,应用紫外分光光度法测定乌头碱的含量。结果 :各组方单煎混合提取液中乌头碱的含量比附子单煎下降20 %左右 ,各组方合煎提取液中乌头碱的含量比附子单煎下降45 %左右 ;细辛与附子配伍对乌头碱的含量无影响。结论 :在大黄附子汤中大黄能佐制附子的毒性     

苯甲酰乌头原碱在类风湿关节炎中作用的进展

类风湿关节炎(RA)是一种进行性、反复发作的慢性自身免疫性疾病,病理特征主要为滑膜增生、血管翳形成及软骨破坏,具有较高的致残和致死率,但发病机制至今仍不明确。苯甲酰乌头原碱(BAC)为单酯型生物碱,主要存在于制川乌、草乌和附子等中药中,具有抗炎镇痛功效,并参与RA疾病的信号转导过程,BAC可以有效调节RA患者血清中的细胞因子IL-1β、TNF-α和VEGF,且对滑膜中Nrf2,HO-1和NQO1的表达有显著上调作用。本文从BAC的结构与功能、参与RA炎症信号调节研究进展方面对BAC与RA的调控及其治疗前景进行综述,以期为进一步促进其临床应用提供依据。     

RP-HPLC同时测定附子地上部分中新乌头碱和次乌头碱的含量

目的 建立RP-HPLC法,测定附子地上部分中新乌头碱和次乌头碱的含量.方法 采用Venusil ABS C18色谱柱(250 mm × 4.6 mm,5 μm),以乙腈-0.1% 乙二胺溶液为流动相,梯度洗脱,柱温30 ℃,流速 1 ml·min-1,检测波长230 nm.结果 新乌头碱、次乌头碱均得到较好分离,分别...     

高效液相色谱法测定附桂通便颗粒中苯甲酰新乌头原碱和新乌头碱的量

目的对附桂通便颗粒中苯甲酰新乌头原碱、新乌头碱进行含量测定。方法运用高效液相色谱法（HPLC）,Kromasil C18柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为0.015%二乙胺-乙腈溶液,线性梯度洗脱,流速为1.0 mL/min,柱温35℃,检测波长240 nm。结果苯甲酰新乌头原碱、新乌头碱分别在0.088 8-0.888 0μg（r=0.999 8）、0.199 0-1.990 0μg（r=0.999 8）范围内,具有良好的线性关系;平均加样回收率依次为99.11%、99.13%,相对标准偏差（RSD）分别为0.76%、1.61%。结论该方法快速、简便,重现性好,可作为该制剂的定量分析方法。     

附子与甘草配伍前后含量的变化

目的研究附子与甘草配伍前后产生的化学成分的动态变化现象,探讨附子甘草配伍减毒增效的物质基础。方法用高效毛细管电泳法（HPCE）测定附子、甘草单煎及附子与甘草配伍合煎液中甘草苷、甘草酸、乌头碱的含量的动态变化情况。结果附子甘草配伍后乌头碱、甘草苷、甘草酸含量均比单煎时低。结论甘草苷、甘草酸、乌头碱等化学成分的变化是附子甘草配伍能减毒增效的重要物质基础。本实验从组分合和的角度,肯定了附子甘草组分配伍的合理性与科学性。     

芍药甘草汤治疗习惯性便秘的实验研究

目的探讨芍药甘草汤治疗习惯性便秘的疗效。方法以小鼠粪便含水量、家兔离体肠管实验及小肠碳末推进为指标,判断该方治疗习惯性便秘的疗效及机理。结果高剂量组小鼠小肠碳末推进率与模型组比较,有显著差异;低剂量组与模型组比较,无显著差异。芍药甘草汤对家兔离体肠管呈抑制作用。结论通过小肠碳末实验,初步判定芍药甘草汤有较好的疗效。     

复方附子口服液中黄芪甲苷含量测定和乌头碱限量检查方法研究

目的建立复方附子口服液中黄芪甲苷含量测定和乌头碱限量检测方法。方法采用HPLC法对黄芪甲苷含量、乌头碱限量进行检测。结果黄芪甲苷在0.047 12⁰.471 2 mg·mL-1与峰面积线性关系良好(r=0.999 7),高、中、低浓度平均加样回收率分别为99.9%、99.9%、97.6%,RSD分别为4.4%、1.9%、2.2%;乌头碱在0.005 970.471 2 mg·mL-1与峰面积线性关系良好(r=0.999 7),高、中、低浓度平均加样回收率分别为99.9%、99.9%、97.6%,RSD分别为4.4%、1.9%、2.2%;乌头碱在0.005 97⁰.597 0 mg·mL-1与峰面积线性关系良好(r=0.999 9);高、中、低浓度平均加样回收率分别为101.3%、98.3%、98.7%,RSD分别为2.1%、1.0%、1.6%。结论该方法专属性强,灵敏度高,重现性好,可用于复方附子口服液中黄芪甲苷含量和乌头碱限量的检测。     

白虎汤不同配伍条件下钙离子含量变化

目的通过研究不同配伍条件下钙离子含量的变化，探讨白虎汤配伍规律。方法采用直接滴定法测定白虎汤中各单味药物及不同配伍组别和全方中钙离子含量。结果单味药物中，仅石膏和炙甘草中含有钙离子；当石膏与其他药物配伍合煎后，钙离子含量提高；在保持原方配伍比例条件下，全方中的钙离子含量高于其他配伍组别。结论石膏与其他药物配伍合用后，钙离子含量提高。     

反相高效液相色谱法测定参附注射液及市售黑附片中乌头碱的含量

目的　测定参附注射液及市售黑附片中乌头碱的含量。方法　用RP HPLC ,流动相为乙腈 醋酸铵缓冲液 (pH10 5 ) ,紫外检测波长 2 3 0nm ,流速 0 8ml·min-1。结果　对照品的线性范围 1 3 9～ 2 2 2 4 μg(r =0 9997) ;市售黑附片中的乌头碱比参附注射液中的高 3倍。结论　方法简便、快速、准确、重现性好 ,可以作为样品的检验方法     

不同提取工艺下甘草提取物中甘草酸铵含量测定研究

目的：建立甘草提取物中甘草酸铵的含量测定方法,优选甘草酸铵的提取工艺。方法：以甘草酸铵为指标,采用高效液相色谱法测定甘草酸铵含量;比较煎煮法、水提醇沉法、0.5%氨水提取与70%乙醇超声法等工艺的差异。结果：0.5%氨水提取甘草酸铵含量较高,甘草酸铵含量在5.2675～337.12μg范围里呈较好的线性关系;甘草酸铵的回收率为98.51%。结论：0.5%氨水提取工艺所得甘草提取物中甘草酸铵含量较高,甘草酸铵转移率最高,提取方法合理、可行、效率高。     

生地黄汤不同配伍比例干预“肾虚血瘀”型崩漏的实验研究

目的观察不同比例生地黄配伍大黄对大鼠"肾虚血瘀"型崩漏的治疗作用,筛选两者配伍比例,初步探讨其配伍规律。方法采用羟基脲+氢化可的松制备大鼠"肾虚血瘀"模型,筛选造模成功的56只大鼠随机分为8组:空白对照组,模型组,宫血宁组,生地黄组,大黄组,生地黄-大黄60∶1组、30∶1组、15∶1组,每组7只。除空白对照组与模型组外,其余各组于造模成功后第2日开始灌胃治疗药物,连续8 d。观察各组大鼠子宫、卵巢体质量及组织病理变化,测定血液流变学、凝血四项相关指标、大鼠血浆中超氧化物歧化酶(SOD1)、过氧化脂质(LPO)、血栓素A_2(TXA_2)、前列腺素E_2(PGE_2)、雌激素受体β(ESR_2)、肌酐(Cr)、雌二醇(E_2)、孕酮(P)含量的变化以及免疫组化法检测对子宫、卵巢雌激素受体蛋白α表达的影响。结果与模型组比较,生地黄-大黄配伍30∶1组可显著延长凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血酶原时间(APTT),降低凝血酶时间(TT),降低高、中、低切黏度(P <0.01);显著性升高SOD_1、ESR_2、TXA_2、E_2、P(P <0.01),降低LPO、Cr、PGE_2(P<0.01);HE染色下观察大鼠卵巢结构显示:30∶1组卵巢发育期卵泡数量较多,多以次级卵泡多见,卵泡细胞、黄体细胞中ER表达明显;30∶1组与模型组比较,子宫内膜均增厚明显,腺体多,基质细胞肥大;ERα在子宫显著表达。结论生地黄-大黄配伍后,对"肾虚血瘀"模型大鼠各项指标改善作用显著,优于单用生地黄及大黄,其最佳配伍比例为生地黄-大黄(30∶1)。止血作用的机制可能与改善血液流变学性能、抗炎、抗氧化及对肾功能、子宫修复等多方面的作用有关。     

当归补血汤不同配伍的药动学研究

目的：研究黄芪、当归单用或伍用为当归补血汤后,动物血浆中黄芪甲苷、阿魏酸药动学参数的变化规律,以探索当归补血汤配伍的合理性。方法：将黄芪、当归及当归补血汤制成水煎液,分别灌胃给予新西兰大耳白兔或SD大鼠。采用HPLC法测定给予当归补血汤或当归后兔血浆中阿魏酸的血药浓度;采用HPLC/MS/MS法测定给予当归补血汤或黄芪后大鼠血浆中黄芪甲苷的血药浓度,并计算主要药动学参数。结果：与单用当归比较,给予当归补血汤后新西兰大耳白兔血浆中阿魏酸的药动学参数几乎没有改变;与单用黄芪比较,大鼠口服当归补血汤后血浆中黄芪甲苷的达峰时间提前一倍[tmax由（4.00±1.54）h到（2.00±0.95）h],达峰浓度提高一倍[Cmax由（60±7）μg/L到（146±27）μg/L]。结论：合用后当归增强了黄芪中黄芪甲苷在体内的活力,提前了黄芪甲苷发挥功效的进程,体现了当归臣药的辅佐之功。以上结果从药动学角度验证了当归补血汤的配伍合理性。     

大鼠口服半夏泻心汤及不同配伍组中甘草活性成分的药代动力学研究

目的:建立血浆中甘草苷、甘草素、异甘草苷、异甘草素、甘草酸和甘草次酸的LC-MS/MS分析测定法,研究半夏泻心汤[由半夏和干姜(辛开组),黄连和黄芩(苦降组),人参、大枣和炙甘草(甘补组)组成]及不同配伍组中甘草活性成分在大鼠体内的药代动力学。方法:取血浆样品0.1 mL经甲醇-丙酮-乙酸乙酯(5∶4∶1)沉淀蛋白并萃取后,经Inertsil ODS-SP色谱柱(100 mm×2.1 mm,5μm)分离,流动相为甲醇-0.1%甲酸(含5 mmol.L-1醋酸铵),梯度洗脱。采用电喷雾电离源,多反应监测模式(MRM)测定各成分的血药浓度,DAS 2.0计算药动学参数,SPSS 17.0统计分析。结果:血浆中6个甘草活性成分的提取回收率均大于78%;LC-MS/MS方法测定的日内和日间精密度RSD均小于12%;药动学结果显示,全方配伍后,甘草苷和甘草素的AUC(0-∞)显著高于甘补组和甘补苦降组,相应CL/F显著性降低;异甘草素的Cmax和AUC(0-∞)显著性提高;甘草次酸的Cmax和AUC(0-∞)均高于甘补辛开组和甘补苦降组,Cmax分别高达1.93和4.08倍,AUC(0-∞)分别高达2.49和4.80倍。而甘草酸的AUC(0-∞)在甘补苦降配伍中较高,甘草次酸的AUC(0-∞)则在甘补组中较高。结论:建立的LC-MS/MS分析方法灵敏、准确,可用于半夏泻心汤中活性成分的药代动力学研究。结果表明大鼠口服半夏泻心汤及不同配伍后,各活性成分的药动学参数有一定的变化,全方配伍利于多数活性成分的吸收。     

配伍前后四逆汤中酯型生物碱的变化规律

目的 研究四逆汤中附子配伍不同药味前后,汤液中酯型生物碱的变化规律.方法 采用HPLC法测定附子单煎液、附子干姜合煎液、附子甘草合煎液和四逆汤中单酯型生物碱及双酯型生物碱成分的含量.结果 附子配伍不同药味之后,苯甲酰乌头原碱等3种单酯型生物碱的含量均升高,依次为四逆汤＞附子甘草合煎液＞附子干姜合煎液＞附子单煎液;仅在附子单煎液中检出次乌头碱,其浓度为0.11 mg·g-1,而在附子干姜合煎液、附子甘草合煎液、四逆汤中均未检测到双酯型生物碱成分.结论 附子在配伍其他药味后,单酯型生物碱成分的含量升高、双酯型生物碱成分的含量减低,为“附子无干姜不热、干姜缓附子之毒”与附子-甘草“相畏/相杀”减毒配伍“毒减而效不减”提供了依据;四逆汤组单酯型生物碱成分的含量上升幅度最大,体现了全方药简力专、大辛大热,使阳复厥回通,共奏回阳救逆之功.