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1.
目的 以全反式维甲酸(RA)修饰白蛋白为载体构建紫杉醇白蛋白纳米给药系统,探讨其对肝癌HepG2细胞的体外增殖抑制效果。方法 将RA与人血清白蛋白(HSA)共价结合,构建载体材料HSA-RA,利用傅立叶变换红外(FT-IR)光谱对其结构进行确证,紫外—可见吸收光谱测定RA偶联度;自组装法制备负载抗肿瘤药物紫杉醇(PTX)的载药纳米粒PTX@HSA-RA,纳米粒度仪检测其粒径分布和表面Zeta电位,透射电镜观察其形貌;HPLC法研究其药物负载和释放行为;以HepG2细胞为模型,MTT法考察PTX@HSA-RA的体外细胞毒性,利用流式细胞仪和共聚焦显微镜研究其体外细胞摄取情况;利用HepG2细胞构建3D细胞模型(MTCSs),考察PTX@HSA-RA对其体外生长抑制作用。结果 PTX@HSA-RA呈规整的球形,具有较高的包封率和载药量。HSA与RA投料摩尔比为1∶20时制备得到的PTX@HSA-RA平均粒径为(155.2±2.9)nm,表面Zeta电位为(-20.9±1.0)mV,具有良好的稳定性和pH值敏感性药物缓释效果。PTX@HSA-RA可被HepG2细胞快速、持续摄取,且表现出较游... 相似文献
2.
3.
4.
6.
《中国药物化学杂志》2019,(3):175-185
目的设计合成2个系列新型聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1)抑制剂并测定其体外抗肿瘤细胞增殖活性。方法以上市药物为先导化合物,设计合成了系列以6,8-二氟-2-硫代-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮及6-氟-2-硫代-2,3-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-4(1H)-酮为母核结构的化合物。采用Alarm Blue法测定目标化合物对体外培养的人源乳腺癌细胞MDA-MB-436的增殖抑制作用。结果与结论合成了10个未见文献报道的新化合物,其结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR、质谱确证。初步体外细胞活性结果表明,目标化合物对MDA-MB-436细胞具有一定的增殖抑制作用(IC_(50)值为14.1~1 246 nmol·L~(-1));具有6,8-二氟-2-硫代-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮母核的目标化合物16a~16e对MDA-MB-436细胞的抑制活性普遍高于目标物16f~16j,其中,化合物16c的抑制活性略低于阳性对照药奥拉帕尼;6,8-二氟-2-硫代-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮母核具有一定的抑制肿瘤增殖活性,可为化合物进一步的结构修饰提供参考依据。 相似文献
8.
目的 研究丝棉木Euonymus maackii Rupr.种子的化学成分及其抗肿瘤活性.方法 丝棉木种子95%乙醇提取物乙酸乙酯部位采用硅胶、D101、反相HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.MTT法测定其抗肿瘤活性.结果 从中分离得到10个化合物,分别鉴定为1β-甲基正丁酰氧基-2β-苯甲酰氧基-4α-羟基-6α-呋喃酰氧基-9β,12-二乙酰氧基-β-二氢沉香呋喃(1)、6α,9β,12-三乙酰氧基-1β,2β,8β-三苯甲酰氧基-β-二氢沉香呋喃(2)、6α,9β,12-三乙酰氧基-1β,8β-二苯甲酰氧基-2β-正己酰氧基-β-二氢沉香呋喃(3)、6α,9β,12-三乙酰氧基-1β,8β-二苯甲酰氧基-2β-正辛酰氧基-β-二氢沉香呋喃(4)、6α,9β,12-三乙酰氧基-1β,8β-二苯甲酰氧基-2β-正癸酰氧基-β-二氢沉香呋喃(5)、卫矛羰碱(6)、6α,12-二乙酸基-1β,9α-二乙酸(β-呋喃羧氧基)-4α-羟基-2β-2-甲基丁酯-β-二氢沉香呋喃(7)、6α,9β,12-三乙酰氧基-1β,8β-二苯甲酰氧基-2β-羟基-β-二氢沉香呋喃(8)、6α,12-二乙酸基-1β,9 α-二乙酸(β-呋喃羧氧基)-4α-羟基-1β-2-甲基丁酯-β-二氢沉香呋喃(9)、6α,9β,12-四乙酰氧基-1β,8β-二苯甲酰氧基-β-二氢沉香呋喃(10).化合物6对Hela细胞有明显的抑制作用,IC50为9.76 μg/mL.结论 化合物1为新化合物.化合物6有一定的抗肿瘤活性. 相似文献
9.
目的:探讨黄连素对人胃癌细胞SGC7901凋亡的影响。方法:MTS法检测不同浓度的黄连素(100、150、200μmol/L)对胃癌细胞的抑制作用,Hoechst 33258染色检测不同浓度的黄连素(100、150、200μmol/L)对细胞凋亡的影响;Real Time Q-PCR检测胃癌细胞中Cleaved Caspase-3、Bcl-2、Bax的mRNA表达;Western blot检测胃癌细胞中Cleaved Caspase-3、Bcl-2、Bax的蛋白表达。结果:不同浓度的黄连素能显著降低人胃癌细胞SGC701活性(P<0.05,P<0.01),促进其凋亡,升高Cleaved Caspase-3、Bax的mRNA和蛋白表达水平(P<0.05,P<0.01),降低Bcl-2的mRNA和蛋白表达水平(P<0.05,P<0.01)。结论:不同浓度的黄连素可诱导胃癌细胞凋亡,其机制可能与升高Cleaved Caspase-3、Bax的表达,降低Bcl-2的表达有关。 相似文献
10.
丝穗金粟兰化学成分研究 总被引:2,自引:2,他引:0
目的对丝穗金粟兰Chloranthus fortunei的化学成分进行研究。方法利用多种色谱分离方法和波谱学鉴定方法对丝穗金粟兰中的化学成分进行了分离鉴定,并借助MTT法对其中得到的部分化合物进行了抗肿瘤活性的初步筛选。结果从丝穗金粟兰95%乙醇提取物中分离得到16个化合物,分别鉴定为迷迭香酸(1)、2′-羟基-4,3′,4′,6′-四甲氧基查耳酮(2)、卡瓦胡椒素A(3)、cycloshizukaol A(4)、白术内酯III(5)、4β-hydroxy-8,12-epoxyeudesma-7,11-diene-1,6-dione(6)、(8α)-6,8-dihydroxycadina-7(11),10(15)-dien-12-oic acidγ-lactone(7)、curcolonol(8)、11-hydroxyldrim-8,12-en-14-oic acid(9)、木栓酮(10)、异香草酸(11)、6β-hydroxystigmast-4-en-3-one(12)、3,4-二羟基苯甲酸(13)、莽草酸(14)、东莨菪苷(15)以及N-acetyltyramine 1-O-β-D-glucoside(16)。化合物4和5表现出微弱的细胞毒作用,半数抑制浓度(IC50)值在46~85μmol/L。结论化合物2、10、11、13~15为首次从金粟兰属植物中获得,化合物1~3、6~16为首次从丝穗金粟兰中分离得到。丝穗金粟兰中部分倍半萜显示出弱的抗肿瘤活性。 相似文献