黄芩总黄酮纳米混悬剂冻干粉的表征及辅料对其粉体学性质和吸湿性的影响

目的制备黄芩总黄酮纳米混悬剂冻干粉后进行表征,并考察滑石粉、糊精、可溶性淀粉、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素对其粉体学性质和吸湿性的影响。方法冷冻干燥法制备冻干粉后,差示扫描量热(DSC)、X射线衍射(XRD)、傅里叶红外光谱(FT-IR)进行结构表征。然后,考察5种辅料对粉体学参数(休止角、堆密度、振实密度)、溶出度、湿度参数(吸湿加速度、平衡吸湿率)的影响。结果药物与载体之间无相互作用,并且前者以无定型状态存在。滑石粉和糊精增加了冻干粉流动性,阻湿效果良好。结论不同辅料对黄芩总黄酮纳米混悬剂冻干粉的粉体学性质和吸湿性有明显影响。     

玳玳果黄酮降脂提取物体内组织分布规律及特征研究

目的：建立UPLC-MS/MS分析方法同时测定玳玳果黄酮降脂提取物效应组分新橙皮苷和柚皮苷在大鼠10种脏器组织中含量，分布规律及特征。方法：采用UPLC-MS/MS技术建立提取物效应组分新橙皮苷及柚皮苷在大鼠心、肝、脾、肺、肾、脑、胃、小肠、脂质、肌肉组织中的定量分析方法；大鼠给药后分别于0.33，0.67，1，4，8 h的5个时间点，分别摘取以上10种脏器组织，测定脏器组织及血液中效应组分的质量浓度，采用DAS（V 2.0）药动学软件对各样本的药物浓度-时间数据进行房室拟合，并计算不同组织效应组分的药-时曲线下面积（AUC）及平均滞留时间（MRT）。结果：所建立的UPLC-MS/MS定量分析方法具备良好的专属性、标准曲线及线性范围良好、方法准确度与精密度、定量下限均符合有关规定；玳玳果黄酮降脂提取物效应组分在血液中的分布符合一室模型，除肾脏及脑组织外，其余脏器中提取物效应组分的房室特征多为静脉注射的二室模型，柚皮苷在肾脏中的拟合结果为非静脉注射的二室模型，新橙皮苷在脑组织拟合结果为静脉注射的三室模型，给药后8 h各组织中效应组分新橙皮苷及柚皮苷AUC值大小顺序均为小肠 > 胃 > 肾 > 脂质 ≈ 脾脏 > 肺 > 肌肉 > 肝 > 心 > 脑，效应组分在各脏器中均无明显蓄积；效应组分在血液、肾脏、肝脏中的滞留时间较长，MRT均大于2 h，脂质最短，MRT不足1 h；各脏器中新橙皮苷的药-时曲线下面积约是柚皮苷的3倍，而心、肝、肾中则是3.5，2.1和3.4倍。结论：玳玳果黄酮降脂提取物效应组分在大鼠组织中分布迅速，达峰时间早于血液；效应组分在肠道内消除缓慢，给药8 h后在各脏器中的含量均显著下降且无特异的蓄积部位。研究结果揭示玳玳果黄酮降脂提取物效应组分在大鼠体内的分布特征及规律，为进一步理解玳玳果黄酮降脂提取物在体内的作用靶点及机制奠定了基础。     

苦荞麦总黄酮对软脂酸损伤脐静脉内皮细胞的保护作用

目的研究苦荞麦总黄酮对软脂酸损伤脐静脉内皮细胞的保护作用。方法体外培养人脐静脉内皮细胞EA.hy926,将细胞培养液分为正常对照组、模型组、苦荞麦总黄酮低浓度组、苦荞麦总黄酮中浓度组、苦荞麦总黄酮高浓度组和二甲双胍组。用软脂酸建立胰岛素抵抗状态下的血管内皮细胞模型,MTT法检测细胞增殖率,LDH试剂盒检测细胞LDH的漏出量,流式细胞技术检测细胞的凋亡率。结果与正常组比较,模型组细胞增殖率明显降低(P<0.01),LDH漏出量显著增高(P<0.01),凋亡率明显增高(P<0.01)。同模型组相比,苦荞麦总黄酮低、中、高浓度组,以及二甲双胍组细胞增殖率明显增高(P<0.01),凋亡率显著降低(P<0.01),且苦荞麦总黄酮各浓度组表现出明显的剂量依赖关系;苦荞麦中、高浓度组,以及二甲双胍组LDH漏出量明显减少(P<0.01)。结论苦荞麦总黄酮对软脂酸损伤的脐静脉内皮细胞具有明显的保护作用。     

淫羊藿总黄酮改善自然衰老大鼠睾丸支持细胞分泌功能衰退的作用

目的研究淫羊藿总黄酮(TFE)对衰老睾丸支持细胞(Sertoli细胞)分泌功能衰退的影响,并从肌醇需酶1α(IRE1α)/X盒结合蛋白1(XBP1)信号通路探讨其分子机制。方法将36只SPF级18月龄SD雄性大鼠随机分为自然衰老组和TFE 10及40 mg·kg~(-1)组,每组12只;另取10只2月龄大鼠作为壮龄对照组。每天定时ig给TFE 1次,每5 d间隔2 d再继续ig给药,给药共计4个月。计算睾丸指数;HE染色观察睾丸组织形态;实时定量PCR和Western印迹法检测睾丸组织中胶质细胞源性神经营养因子(GDNF)、骨形态形成蛋白4(BMP4)及干细胞因子(SCF)mRNA和蛋白表达水平;检测睾丸组织中磷酸化IRE1α(p-IRE1α)和XBP1蛋白表达水平;免疫荧光法检测睾丸组织内Sertoli细胞数量和p-IRE1α定位。结果与壮龄对照组比较,自然衰老组大鼠睾丸指数显著降低(P<0.01);与自然衰老组相比,TFE 40 mg·kg~(-1)组睾丸指数显著升高(P<0.05)。HE结果显示,自然衰老组睾丸曲细精管的形态结构紊乱,部分生精细胞发生脱落;TFE给药组能改善睾丸曲细精管的形态结构。实时定量PCR结果显示,与壮龄对照组比较,自然衰老组Sertoli细胞分泌因子GDNF和SCF mRNA表达水平均显著下调(P<0.01);Western印迹结果显示,GDNF,BMP4和SCF蛋白显著下调(P<0.01)。与自然衰老组相比,TFE给药组分泌因子mRNA和蛋白表达水平均显著上调(P<0.05,P<0.01)。Western印迹结果显示,与壮龄对照组比较,自然衰老组睾丸组织中p-IRE1α和XBP1蛋白表达均显著下调(P<0.01);与自然衰老组相比,TFE给药组p-IRE1α和XBP1蛋白表达显著上调(P<0.01)。免疫荧光结果显示,壮龄对照组、自然衰老组和TFE给药组Sertoli细胞数量无显著差异。不仅在生精细胞胞质广泛表达,在Sertoli细胞胞质亦有表达。结论 TFE可显著改善自然衰老所致大鼠睾丸Sertoli细胞分泌功能衰退,其机制可能与调节IRE1α/XBP1信号通路有关。     

麦芽4个化学部位通过多巴胺D2受体对产后缺乳模型大鼠催乳作用研究

目的基于多巴胺D2受体(DRD2),考察小剂量麦芽4个化学部位的催乳作用,初步探讨小剂量麦芽生物碱对产后缺乳模型大鼠泌乳素(PRL)分泌的调节机制。方法采用ig甲磺酸溴隐亭方法制备缺乳大鼠模型,造模成功后,各给药组均ig给予相应的药物,应用ELISA法检测各组大鼠血清PRL、雌二醇(E_2)、孕酮(P)水平;HE染色观察各组大鼠乳腺组织病理改变;采用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)法检测各组大鼠脑垂体中泌乳素受体及DRD2 mRNA表达。结果与对照组比较,模型组大鼠血清中PRL、P及E_2水平、脑垂体PRL mRNA表达水平显著降低;脑垂体DRD2 mRNA表达水平显著升高。与模型组比较,麦芽总生物碱组大鼠乳腺小叶体积明显增加,导管明显扩张,且导管及腺泡内含有大量乳汁。麦芽总生物碱明显增加模型大鼠血清中PRL、P、E_2水平及脑垂体PRL mRNA表达水平,降低脑垂体DRD2 mRNA表达水平。结论麦芽催乳的主要药效物质为总生物碱,其作用机制可能与促进PRL分泌,增加脑垂体PRL受体、降低DRD2 mRNA表达水平有关。     

蒙药五味甘露胶囊的提取工艺研究

目的：为蒙药五味甘露胶囊的提取工艺提供依据.方法：采用正交试验方法.结果：最佳提取工艺组为A3B3C3,即药材加8倍剂量的70%乙醇,提取3次,每次提取90min.结论：乙醇提取法优于水提取法,提取次数和乙醇浓度是影响总黄酮溶出率的主要因素（P＜0.05）.     

皱皮木瓜总黄酮镇痛作用的机制分析

目的探讨皱皮木瓜总黄酮（FLC）的镇痛作用及其镇痛机制。方法利用小鼠热板、扭体法模型和兔耳皮下K^＋渗透外周致痛模型，观察FLC的镇痛作用，并分析与Ca^2＋的关系。结果FLC不仅具有全身镇痛作用，还具有外周镇痛作用；其全身及外周镇痛作用可被CaCl2拮抗，被EGTA所加强。5％，10％和20％FLC呈浓度依赖性抑制50mmol&#183;L^-1K^＋诱导蟾酥坐骨神经Ca^2＋含量增加；10％FLC抑制10^-5mmol&#183;L^-1NE诱导蟾酥坐骨神经Ca^2＋含量增加。结论FLC的镇痛作用机理可能与其抑制神经组织钙通道和非神经组织钙通道，减少致痛介质释放等因素有关。     

MA-EGDMA树脂纯化沙棘叶中总黄酮的研究

目的 建立沙棘叶总黄酮的吸附树脂法制备工艺。方法 根据黄酮苷的结构特征，综合调控树脂的疏水性和氢键作用力，达到树脂的高吸附选择性。结果 EGDMA比例为15%的酰胺基树脂E15NC吸附选择性最佳。以沙棘叶粗提物为原料，可得到质量分数达42.7%的沙棘叶总黄酮提取物。结论 兼具疏水性和氢键作用力相互协同作用的酰胺基树脂可高选择性的吸附沙棘叶粗提物中的黄酮类成分，达到富集提纯沙棘叶总黄酮的目的。     

金莲花中总黄酮含量的测定

目的：探讨金莲花中总黄酮含量的测定方法。方法：本文以芦丁为对照品，采用分光光度法，以硝酸铝－亚硝酸钠为显色剂，比较不同提取时间以及不同浓度乙醇提取金莲花时总黄酮的含量。结果：不同方法测定金莲花中总黄酮含量不同。结论：本方法简单，灵敏度高、结果可靠。     

八味丹参茶中丹参酮ⅡA和总黄酮的测定

八味丹参茶是一味集传统经典方丹参饮方、地仙丹方、二精丸方之精华于一体自主研发的保健品,由河南方城道地药材裕丹参以及山楂为主等8味名贵野生药材精制而成,具有明显的防治高血脂、高血压以及脂肪肝等作用。丹参、山楂中富含降血脂、降血压作用的丹参酮、丹参酚酸、黄酮等有效物质群。本实验采用高效液相法、分光光度法对八味丹参茶中丹参酮A、总黄酮进行了定量测定,为其质量控制标准的制定及其进一步的推广应用提供依据。1仪器、试剂与材料日本岛津LC-10ATvp型高效液相色谱仪,SPD-10Avp可见-紫外检测器及威玛龙V5.21-PLUS 色谱工…