藏药绿萝花中1个新的香豆素

目的研究结香属藏药绿萝花(滇结香Edgeworthia gardneri干燥花蕾)的化学成分。方法利用硅胶、AB-8大孔树脂、sephadex LH-20、pre-HPLC等色谱方法对绿萝花进行分离纯化,根据理化常数测定及波谱数据分析鉴定化合物结构。结果从绿萝花70%乙醇提取物中分离得到4个化合物,分别鉴定为绿萝花苷C(1)、西瑞香素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、(3S)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸(3)、二氢山柰酚(4)。结论化合物1为新化合物,化合物4为首次从该属植物中分离得到。     

黄皮种子中香豆素类化合物的分离、鉴定及其α-葡萄糖苷酶抑制活性和全齿复活线虫致死活性研究

目的:分离、鉴定黄皮种子中香豆素类化合物,并研究其α-葡萄糖苷酶抑制活性和全齿复活线虫致死活性。方法:采用柱层析、反相硅胶柱色谱及高效液相色谱技术对黄皮种子的香豆素类化合物进行分离、纯化,并根据理化性质和氢谱(1H-NMR)、碳谱(13C-NMR)数据进行结构鉴定。分别以阿卡波糖、阿维菌素为阳性对照,采用对硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)法和贝曼漏斗法分别对上述化合物进行体外α-葡萄糖苷酶抑制活性和全齿复活线虫致死活性考察。结果:从黄皮种子中共分离鉴定出7个香豆素类化合物,分别为7-羟基香豆素(Ⅰ)、黄皮呋喃香豆精(Ⅱ)、Lansiumarin-C(Ⅲ)、Claucoumarin A(Ⅳ)、ClausenalansiminA(Ⅴ)、(E,E)-8-(7-羟基-3,7-二甲基-2,5-二烯基)补骨脂(Ⅵ)、Dihydroindicolactone(Ⅶ)。在质量浓度为0.25 mg/mL时,化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅴ的α-葡萄糖苷酶抑制率分别为(32.4±1.9)%、(37.1±6.0)%、(39.5±1.1)%;在质量浓度为2.5 mg/mL时,化合物Ⅰ、Ⅳ的线虫校正死亡率分别为50.5%、47.9%。结论:香豆素类化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅴ具有α-葡萄糖苷酶抑制活性,化合物Ⅰ、Ⅳ具有全齿复活线虫致死活性。其中,化合物Ⅲ、Ⅴ的α-葡萄糖苷酶抑制活性、化合物Ⅳ的全齿复活线虫致死活性均为首次发现。     

不同产地肉桂叶中香豆素、肉桂酸、桂皮醛成分的含量测定

目的建立以高效液相色谱法(HPLC)同时测定肉桂叶中香豆素、肉桂酸、桂皮醛成分含量的方法。方法色谱柱为GL Intertsil ODS3 C_(18)柱(4.6 nm×250 nm,5μm);流动相为乙睛-0.1%磷酸水梯度洗脱;检测波长为290 nm;柱温为25℃。结果香豆素在0.345 2～3.452μg范围内与相应的峰面积有良好的线性关系,肉桂酸在0.138～1.38μg范围内与相应的峰面积有良好的线性关系,桂皮醛在0.214 2～2.142μg范围内与相应的峰面积有良好的线性关系,相关系数分别为0.999 9、0.999 9、0.999 0;香豆素平均回收率96.02%,RSD为0.25%;肉桂酸平均回收率96.43%,RSD为2.9%;桂皮醛平均回收率95.81%,RSD为2.6%。结论本方法简便、快捷,结果准确度高,重复性好,可作为肉桂叶中香豆素、肉桂酸和桂皮醛含量测定方法。     

北沙参化学成分与药理活性研究进展

北沙参为临床常用中药,也可食用。其化学成分主要为香豆素、木脂素、聚炔等类成分。现代药理研究表明,北沙参具有免疫调节、抗肿瘤、抗炎、抗氧化、保肝等方面的活性。本研究在对国内外有关北沙参的文献资料系统整理以及市场产地调研基础上,对其化学成分和药理活性进行总结,以期为北沙参的质量评价、规范化种植以及中蒙医临床使用提供可靠依据。     

羌活中的香豆素类成分及其抑制脂多糖诱导的RAW 264.7细胞NO生成活性的研究

目的研究羌活Notopterygium incisum的香豆素类成分及其抗炎活性。方法采用硅胶、HPLC等柱色谱方法进行分离纯化,通过质谱、核磁共振波谱数据鉴定化合物的结构;采用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7炎症反应模型,考察羌活中香豆素类成分对炎症反应模型一氧化氮(NO)生成的影响。结果从羌活甲醇提取物分离得到24个香豆素类化合物,分别鉴定为异欧前胡素(1)、川白芷素(2)、补骨脂素(3)、香柑内酯(4)、茵陈素(5)、欧芹酚(6)、5-去氢羌活醇(7)、环氧脱水羌活醇(8)、7″-O-甲基异羌活醇(9)、佛手柑素(10)、7-异戊烯氧基-6-甲氧基-香豆素(11)、栓翅芹烯醇(12)、羌活醇(13)、去甲呋喃羽叶芸香素(14)、异羌活醇(15)、蛇床夫内酯(16)、6-异戊烯氧基伞形花内酯(17)、紫花前胡苷元(18)、异虎耳草素(19)、紫花前胡苷(20)、前胡苷V(21)、前胡苷I(22)、印枳苷元-11-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(23)、羌活苷(24)。化合物7～10、13和15抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞NO生成活性最强,最大半数抑制浓度(IC_(50))值为8.50～35.12μmol/L。结论化合物7为新的天然产物,化合物17为首次从羌活中分离得到;C-5位上具有多烯烃结构的香豆素抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞NO生成活性较强。     

苄丙酮香豆素对实验性大鼠肾草酸钙结石形成的影响

目的：探讨Vit．K拮抗剂苄丙酮香豆素(商品名华法令)对大鼠肾草酸钙结石形成的影响。方法：采用乙二醇饮水和氯化铵灌胃作成石剂，30只Wistar大鼠随机分为对照组(A组)、成石组(B组)、华法令组(C组)。饲养4周后，检测大鼠肾组织钙含量和草酸钙晶体形成、24h尿钙、尿草酸含量及血生化指标。结果：成石组和华法令组肾组织中钙、镁含量，24h尿草酸及尿钙、镁排泄量差异无显著性意义；镜下观察发现：华法令组大鼠肾脏草酸钙结晶形成多于成石组，但组间比较差异无显著性意义。结论：苄丙酮香豆素对大鼠肾草酸钙结石的形成无显著影响。     

黄芪（Astragalus）

又名 Beg kei, Bei Qi, Buck Qi, Huang Qi, Huang qi, Hwanggi, Membranous Milk Vetch, Milk Vetch, Mongolian Milk, Ogio 植物名Astragalus membranaceus ; A. mongholicus.活性成分与药理作用黄芪的药用部位是根，含有40种以上皂苷(如黄芪苷)，此外还有黄酮类、多糖类、微量矿物质、氨基酸和香豆素类。黄芪是一种抗氧剂，抑制自由基的产生，增加超氧化物歧化酶，减少脂质过氧化。黄芪具增强免疫系统、肝和心血管系统的作用，通过干扰素的增效作用改善免疫应答。     

狭叶五味子中化合物扁枝杉香豆素和(-)-表儿茶酸体外抗乙型肝炎病毒活性研究

目的 研究从狭叶五味子Schisandra lancifolia中分离化合物扁枝杉香豆素(phyllocoumarin)和(-)-表儿茶酸[(-)-epicatechin]的体外抗乙型肝炎病毒(HBV)活性.方法 为了筛选和确认扁枝杉香豆素和(-)-表儿茶酸体外抗HBV活性,以HepG2.2.15细胞为体外研究HBV模型,分别用RPMI 1640完全培养基稀释不同质量浓度的药物作用于细胞,培养3 d后收集上清,采用MTT法检测药物对HepG2.2.15细胞的生长影响和ELISA法检测培养上清中HBsAg和HBeAg的水平,评价扁枝杉香豆素和(-)-表儿茶酸对HBsAg和HBeAg的影响.结果 扁枝杉香豆素和(-)-表儿茶酸具有一定的体外抗HBV活性,其细胞毒性非常小,CC_(50)均大于200μg/mL.扁枝杉香豆素具有较强的抑制HBsAg和HBeAg分泌作用.阳性对照药物阿德福韦酯也抑制HBVHBsAg和HBeAg分泌,但在相同质量浓度(1.6μg/mL)下其抑制作用较扁枝杉香豆素弱.结论 狭叶五味子中化合物扁枝杉香豆素和(-)-表儿茶酸具有一定体外抑制HBV HBsAg和HBeAg分泌的作用,从而起到抗HBV作用.     

利用主客体分子包结现象选择分离蛇床子有效成分的方法

利用1,1,6-四苯基-2,4-已二炔-1,6-二醇(I)的包结能力,可简单而迅速地从蛇床子中选择分离出有效成分欧前胡素(2)和花椒毒素(3),收率分别为0.054%(2)和0.002%(3)。本文用UV,IR,¹HNMR和¹³CNMR验证了2和3的化学结构,并用HPLC检验了2和3的纯度。X-射线衍射晶体结构分析表明主体分子I与组分2靠氢键形成包结物,它们的摩尔比为1:2,氢键长为2.8612A。包结物晶体属单斜晶系,空间群为已P₂₁/C,晶胞参数:a=15.468(5)A,b=8.595(3)A,c=18.663(7)A,β=93.64(5)°,Z=4和R=0.088。