银杏酸C17:1衍生物增效达托霉素抗粪肠球菌的发现与机制的初步研究

目的 发现有抗菌活性或是增效活性的银杏酸C17:1衍生物。方法 以银杏酸C17:1为底物，利用一些基团取代苯环上的羧基从而获得银杏酸C17:1衍生物，棋盘法设计试验，测定银杏酸C17:1及其衍生物联合抗生素的增效作用，通过测定Zeta电位、ROS、NPN吸收来探究增效机制。结果 银杏酸C17:1衍生物Ⅱ与达托霉素联合抗粪肠球菌的部分抑菌浓度指数(FICIs)为0.125~0.25，具有明显的协同效应，不仅能产生较高的活性氧，而且能在一定程度改变细胞膜的通透性。结论 银杏酸衍生物Ⅱ对达托霉素体外抗耐药株具有较好的增效作用，可能和ROS的激增以及膜通透性的改变有关。     

中药化合物的抗菌及增效作用

随着细菌耐药性问题的日趋严重,以及多重耐药菌感染逐渐增多,细菌耐药性日渐成为临床疾病治疗的棘手问题。中药具有多途径抑菌的优势,在抗耐药菌方面也有一定的效果,本综述对具有抗菌及增效作用的中药单体化合物及其作用机制进行总结,中药单体化合物在抑制β-内酰胺酶、抑制代谢活动相关酶、抑制外排泵、改变细胞膜通透性、抑制细菌菌膜、消除耐药质粒方面具有一定的效果,并分析了一些可以与抗生素联合作用的中药单体化合物的抗菌机制,为抗耐药菌的新药发现与机制研究提供基础及参考。     

女贞药用价值及其相关上市药品的研究进展

女贞Ligustrum lucidum是木犀科女贞属药用植物,其果实、叶、花等部位均可作为药用。女贞不同药用部位及单体成分具有多种功效,现已开发为多种制剂,既有中药单方制剂,也有以单体成分为主的化学药。大量研究表明,女贞相关药品被广泛用于治疗消化系统、免疫系统等疾病,且临床效果较好。通过对女贞不同药用部位的化学成分、临床应用及药理作用、女贞相关上市药品的工艺与质量、临床应用及基础研究进行综述,进而探讨女贞的潜在应用价值和开发前景,为女贞的综合开发与利用提供一定的参考。     

青藤茎中的生物碱

对青藤(Sinomeniumacutum)茎的化学成分进行研究,从中分离并鉴定出3种生物碱,分别为N-trans-feru-loylmethoxytyramine (1) ,gusanlung C(2) ,和sinoacutine (3)。其中生物碱1和2为首次从该植物中分得。对以上分得的生物碱进行活性测试,结果表明1和2对过氧化氢引起的细胞损伤有一定保护作用。     

地不容块茎中的生物碱

目的:研究地不容Stephania epigaea Lo中具有细胞毒活性的化学成分。方法:利用反复硅胶色谱柱进行分离纯化,通过理化性质和光谱数据分析鉴定化合物结构。结果:分离得到6个生物碱,分别鉴定为千金藤素( )-cepharan-thine(1),轮环藤宁cycleanine(2),(-)-norcycleanine(3),isochondodendrine(4),delavaine(5)和runanine(6)。结论:生物碱3～6为首次从该植物中分得,1～4体外有肿瘤细胞毒活性。     

直立白薇化学成分研究

目的：研究直立白薇的化学成分。方法：利用色谱技术进行分离和纯化,并通过现代光谱方法鉴定其化学结构。结果：分离得到12个化合物,并鉴定了其中的9个,分别为2,4-二羟基苯乙酮(1),2,6-二羟基苯乙酮(2),4-羟基苯甲醇(3),苯甲酸(4),β-香树素乙酸酯(5),棕榈酸(6),β-谷甾醇(7),β-胡萝卜苷(8),白前苷元C-3-O-α-D-吡喃夹竹桃糖基-(1→4)-β-D-吡喃洋地黄毒糖基-(1→4)-α-D-吡喃夹竹桃糖苷(9)。结论：化合物2～8为首次从该植物中分得。     

水朝阳旋覆花的倍半萜内酯类化合物

目的:研究水朝阳旋覆花Inula helianthus-aquatica地上部分中的倍半萜内酯类化学成分。方法:应用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱,以及高效液相制备色谱等方法分离和纯化化合物,再通过运用光谱学方法,结合化合物的理化性质来鉴定结构。结果:从水朝阳旋覆花的地上部分分离得到7个倍半萜内酯类和4个其他类的化合物,并且依次鉴定为2-desoxy-4-epi-pulchellin(1),6-acetoxy-4-hydroxy-1,10H-pseudoguaia-11(13)-en-12,8-olide(2),4-acetoxy-6-hydroxy-1,10H-pseud-oguaia-11(13)-en-12,8-olide(3),8-epi-inuviscolide(4),2,3,11,13-tetrahydroaromaticin(5),11,13-dihydro-ergolide(6),4-epip-ulchellin-2-O-acetate(7),7-差向黑麦草内酯(8),黑麦草内酯(9),β-谷甾醇(10),胡萝卜苷(11)。结论:所有化合物均为首次从该植物中分离得到。     

中药复方药动学研究方法概述

概述中药复方药动学研究的几种方法,包括生物效应法、血药浓度法、中药复方多效应成分整合药动学及中药复方药动学-药效学结合模型,阐明各自的特征及优缺点,并对中药复方药动学研究方法的发展进行总结和展望。     

高效液相色谱法测定山楂精降脂片中齐墩果酸和熊果酸含量

目的 建立高效液相色谱法(HPLC)测定山楂精降脂片中齐墩果酸和熊果酸的含量,有效地控制产品质量。 方法 采用Agilent Zorbax SB C₁₈ 柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以甲醇-0.06 mol/L乙酸铵(85:15)为流动相,流速为0.8 ml/min;检测波长为210 nm;柱温为25 ℃。 结果 齐墩果酸和熊果酸分别在0.124~2.48 μg(r=0.999 7)和0.498~9.96 μg(r=0.999 8)范围内与其峰面积呈良好线性关系。测得齐墩果酸平均回收率为96.9%,RSD为1.26%;熊果酸平均回收率为100.4%,RSD为2.6%。 结论 山楂精降脂片质量稳定,质控方法简便、准确,结果可靠、重现性好 。     

基于ITS2 序列鉴定中药材金沸草、旋覆花及其近缘混伪品

目的：应用ITS2 序列鉴定中药材金沸草、旋覆花及其近缘种混伪品,以确保药材质量,保障临床安全用药。方法：通过对金沸草、旋覆花等药材的3 个基原物种条叶旋覆花、旋覆花和欧亚旋覆花及其同属近缘物种进行DNA 提取、PCR 扩增ITS2 序列并双向测序,用CodonCode Aligner 对测序峰图进行拼接后,用MEGA5.0 软件进行相关数据分析,并构建NJ 系统聚类树以直观反映鉴定结果。结果：各基原物种ITS2 序列变异位点稳定,其种内平均K2P 距离均远小于各自药材以及同属近缘混伪品的种间平均K2P 距离;基于ITS2 序列的NJ 树可以将金沸草和旋覆花药材与同属其它近缘混伪品明显区分开。结论：ITS2 序列可准确鉴别中药材金沸草和旋覆花及其同属近缘混伪品。