棉酚对雄性大鼠的治疗指数研究

<正> 自七十年代初发现棉酚对雄性大鼠有抑制精子发生作用以来,已引起国内外的重视,对它的抗生育机理以及毒理已有较系统研究,但其治疗指数迄今未见报道。为此本实验用大鼠进行了研究。材料与方法棉酚含量101.5%,熔点178.5～179.9℃,醋酸棉酚含量99～103%,熔点177～179℃。均为黄色粉末,由上海油脂厂油脂研究室供给,以冷餐油研磨配制。雄性大鼠体重200～270克,由中国科学院上海分院实验动物饲养中心供给。雄性大鼠,每组7～8只,各每天灌服不同剂量的棉酚或醋酸棉酚,每天1次,每周灌服6天。每周称体重1次,以调整用药剂量。连续给药28天后解剖。     

刺乌头碱的毒性和致畸作用研究

乌头是毛莨科乌头属Aconitum sinomontanmNakai植物的根,生长在我国西北地区,民间用于祛风、除湿、散瘀、消肿、止痛。经我所植化室乌头研究小组和西北师范学院植物所协作,化学分离提取刺乌头碱(lappaconitine),进行动物实验研究,证明它有镇痛、局部麻醉、降温和消肿作用。本实验观察了刺乌头碱对动物的毒性和对胎仔的影响。材料动物由中国科学院上海实验动物中心供给。刺乌头碱为无色结晶粉末,熔点228℃,水溶,由我所植化室提供。鱼肝油滴剂(每克含维生素A与D,分别     

石杉碱类似物在体外对胆碱酯酶的抑制作用

用比色法测试表明，１４个半合成类似物的抗ＡＣｈＥ作用均弱于Ｈｕｐ－Ａ，左旋二氢及四氢类似物的抗ＢｕＣｈＥ作作用稍强于Ｈｕｐ－Ａ，前者属混合型抑制剂，Ｋｉ值为０．１２ｕｍｏｌ．Ｌ＾－１。后者属竞争型抑制剂，Ｋｉｗｆｈｇｏ ０．５６ｕｍｌｌ．Ｌ＾－１。二者不同于异氟，与ＡＣｈＥ为可逆性结合。     

Effects of synthetic (-)-huperzine A on cholinesterase activities and mouse water maze performance

目的：比较合成和天然左旋石杉碱甲（ＨｕｐＡ）对胆碱酯酶的抑制作用以及对东莨菪碱所致记忆障碍的改善作用．方法：比色法用于测定胆碱酯酶活性，小鼠水迷宫用于评价促智作用．结果：合成ＨｕｐＡ抑制大鼠皮层和红细胞膜乙酰胆碱酯酶的ＩＣ５０值分别为６４７（５２６－７９５），５３９（４３６－６６６）ｎｍｏｌ·Ｌ－１，抑制大鼠血清丁酰胆碱酯酶的ＩＣ５０为５３６（４４９－６３８）μｍｏｌ·Ｌ－１．灌服合成ＨｕｐＡ（０１２－０４８ｍｇ·ｋｇ－１），量效依赖性抑制小鼠体内的胆碱酯酶．行为实验证明，合成ＨｕｐＡ（００５ｍｇ·ｋｇ－１）明显地改善东莨菪碱所致的记忆损害．合成ＨｕｐＡ具有与天然ＨｕｐＡ相等的效力．结论：合成ＨｕｐＡ与天然ＨｕｐＡ具有相似的药理活性．     

石杉碱甲和乙促进小鼠的空间辨别学习和记忆

石杉碱甲和乙是从石杉科石杉属植物蛇足石杉[Huperzia scrrata(Thunb.)Trev.]中分得的二个新生物碱。“Y”迷宫实验表明,ip Hup-A 0.075～0.125 mg/kg或Hup-B 0.4～0.8mg/kg,均能明显促进小鼠的空间辨别学习,并能显著预防CO₂产生的短时识别障碍,促进记忆保持和记忆再现。ig Hup-A 0.1～0.3 mg/kg或Hup-B 0.8 mg/kg也有促进学习的作用。促进作用Hup-A>Phys>Hup-B。剂量与效应曲线呈倒U型。     

延胡索的药理研究 Ⅶ.延胡索乙素对狗胃液分泌的影响及其催眠作用

1.实验用具有Thomas改良式小胃狗3只,其中2只单次皮下注射乙素20毫克/公斤后,对胃液分泌量没有显著影响。皮下注射40毫克/公斤连续12天,胃液分泌总量无显著变化,仅在给药的个别天数的第1小时的胃液分泌略有减少,对胃液酸度及消化力的影响也不明显。另1只狗单次皮下注射80毫克/公斤,在前后2次试验中,4小时胃液分泌总量都受到显著抑制,其中以第1、第2、第3小时减少最明显,胃液酸度(游离酸、总酸)及消化力也有明显减弱现象。2.狗2只每天皮下注射乙素40毫克/公斤,共12天。于给药后5—20分钟出现催眠作用,催眠时间持续在80分钟左右。在给药几次以后有消减现象,以后又有回升,至第11、第12天时,动物的催眠作用再度出现减弱,有一定的耐受现象。3.单次皮下注射乙素20及80毫克/公斤或是40毫克/公斤多次给药,对上述3只狗的呼吸都没有明显影响。     

石杉碱类似物异香兰石杉碱甲对胆碱酯酶的抑制作用和东莨菪碱导致的记忆障碍的影响(英文)

目的:研究石杉碱类似物异香兰石杉碱甲(IVHA)对胆碱酯酶的抑制作用和东莨菪碱导致的记忆障碍的影响.方法:乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶活力用Ellman比色法测定.抑制常数K_i值抑制机制用Lineweaver和Burk的双倒数作图法测定.行为测试用八臂迷宫装置.结果:IVHA的抗AChE作用稍弱于Hup-A.它对红细胞膜AChE的IC_(50)为0.11 μmol·L~(-1).作用强于Phys和Gal.属混合型抑制剂,K_i值为32 nmol·L~(-1).不同于异氟磷,与AChE为可逆性结合.ip给与IVHA0.2 mg·kg~(-1)翻转东莨菪碱导致的八臂迷宫记忆障碍.结论:IVHA是一个新的强效可逆胆减酯酶抑制剂,值得进一步研究.     

大剂量PGE对大鼠生精作用及组织PG含量的影响

PGE每天3.0mg/kg皮下注射22天,除使大鼠付睾精于活率下降、畸形率升高外,也可损伤生精细胞,最敏感者为早期精子细胞和初级精母细胞,偶尔损及精原细胞。对间质和支持细胞无明显影响。给大剂量PGE后,大鼠血浆和肾皮质PGE水平无明显改变,而睾丸组织中则显著升高。     

14C-棉酚在四种动物体内吸收、分布和排泄的比较研究

本文比较研究了¹⁴C-棉酚在小鼠、大鼠、犬和猴体内的吸收、分布和排泄过程。小鼠和大鼠于单次口服¹⁴C-棉酚后6～9小时,血内放射性达高峰,生物半衰期分别为31和16.5小时。口服¹⁴C-棉酚48小时后,以胃肠道内容物及肝、肾内放射性最高。睾丸内放射性大鼠比小鼠要高。进入体内¹⁴C-棉酚,放射性排出主要通过粪便,少部分从尿排出。以犬和猴(各1只)进行比较研究,也获得类似结果。它们睾丸内放射性均比大鼠低。与其它三种动物比较,犬心脏内放射性最高,猴体内放射性从粪便中排出最快。本文结果提示棉酚对不同动物的抗生育作用与毒性作用之间的差异,可能与它在相应脏器内的分布、蓄积及排泄速度的不同有关。