川陈皮素研究概括

川陈皮素是一种多甲氧基黄酮类化合物,具有抗癌、抗炎、改善记忆和抗氧化等多种生物活性,是重要的药用资源。本文概述了川陈皮素成分的来源与制备,药物代谢和生物活性作用等方面的内容,并对今后研究重点进行了探讨,旨在为川陈皮素进一步研究及开发利用提供参考。     

枳壳麸炒前、后主要活性成分的含量变化

目的: 考察枳壳饮片麸炒前、后主要活性成分的含量变化。方法: 采用RP-HPLC测定柚皮苷、新橙皮苷、辛弗林、川陈皮素、橘皮素、水合橘皮内酯、橘皮内酯、马尔敏和葡萄内酯的含量,考察10批枳壳饮片麸炒前、后主要活性成分的含量变化。结果: 麸炒后枳壳饮片中柚皮苷、新橙皮苷、辛弗林、川陈皮素、橘皮素、水合橘皮内酯、橘皮内酯和马尔敏含量均略微下降,而葡萄内酯含量明显上升。葡萄内酯小剂量(0.6 mg·kg^-1)对正常小鼠小肠运动具有促进作用,高剂量(9 mg·kg^-1)则具有抑制作用。结论: 麸炒后葡萄内酯含量的升高是枳壳炮制的目的,可通过主要活性成分的变化规律阐述枳壳饮片的炮制机制。     

辛弗林对豚鼠离体气管平滑肌的作用及机制

目的:探讨辛弗林(synephrineon,Syn)对豚鼠离体气管平滑肌的作用及其机制。方法:采用离体气管恒温灌流的实验方法,取豚鼠气管,在K-H液中制备气管平滑肌环,通过BL-420S生物机能实验系统测定其张力的变化,观察Syn对豚鼠离体气管平滑肌静息张力及对4种致痉剂乙酰胆碱(Ach),组胺(His),Ca Cl2,β受体阻断剂普萘洛尔(Pro)诱导气管平滑肌收缩的影响。结果:Syn可剂量依赖性的舒张气管平滑肌,PD2值为(2.22±0.14);Syn 2个浓度(0.021 2,0.042 4 mmol·L-1)使Ach和His诱发的豚鼠气管平滑肌收缩的最大效应降低,且0.042 4 mmol·L-1的Syn溶液对其均有显著性差异(P<0.05);Syn溶液对Ca Cl2的诱发豚鼠气管平滑收缩效应降低但无显著性差异。Syn 3个浓度(0.010 6,0.021 2,0.042 4 mmol·L-1)对Ach引起的气管平滑肌细胞内钙的释放有显著的抑制作用(P<0.05,P<0.01),且具有剂量依赖关系;加入Pro孵育后,再累积加入Syn,对Ach引起的气管收缩略有降低,与Pro组比较,无显著性差异。结论:Syn可能是通过抑制M受体和组胺受体、兴奋β受体、拮抗内钙的释放从而舒张气管平滑肌。     

江枳壳不同采收期活性成分HPLC含量测定

目的:测定不同采收期江枳壳中主要活性成分的含量,确定其最佳采收期。方法:采用RP-HPLC测定不同采收期的江西新干和樟树两个道地产区枳壳药材中活性成分(柚皮苷、新橙皮苷、辛弗林、川陈皮素、桔皮素、水合橘皮内酯、橘皮内酯、马尔敏和葡萄内酯)的含量。结果:枳壳药材中上述主要活性成分的含量随采收期的推延总体呈下降趋势。结论:江枳壳在大暑前后采收最佳。     

Morris水迷宫检测大鼠记忆力方法的探讨

目的 探求一种合理的检测大鼠记忆力的方法.方法 连续4天对痴呆模型组大鼠和假手术组大鼠进行Morris水迷宫定位航行实验,每天训练4次,每次随机选择一个象限入水.实验数据采用SPSS10.0软件分析,然后对每天不同入水象限、每天4次不同次序之间成绩进行比较分析.结果 通过对不同入水象限的比较,发现在平台象限入水,其逃避潜伏期较其他象限短,由远离平台的象限入水,其逃避潜伏期较其他象限长;从不同入水次序进行比较,发现逃避潜伏期会随着当天的训练次数的增加而缩短.结论 第一次从远离目标的象限入水其成绩能更好地反映出大鼠记忆力.     

葡萄内酯对脑缺血致血管性痴呆大鼠的保护作用

目的:考察葡萄内酯对脑缺血致血管性痴呆大鼠的保护作用。方法:SD大鼠随机分成假手术组、模型组、安理申组(1.028 mg.kg-1)和葡萄内酯低、中、高剂量(0.257,0.514,1.028 mg.kg-1)组,ig给药,连续52 d。采用永久性结扎大鼠双侧颈总动脉法建立血管性痴呆模型,以Morris水迷宫试验进行行为学测试,观察大鼠的学习记忆能力,检测大鼠脑组织中乙酰胆碱酯酶(AChE)和超氧化物歧化酶(SOD)的活性以及丙二醛(MDA)和谷氨酸含量的变化。结果:中、高剂量葡萄内酯可以明显缩短大鼠的逃避潜伏期,提高其穿越平台次数,增强大鼠的空间学习记忆能力,与模型组比较有极显著性差异(P<0.01)。葡萄内酯各剂量均能降低血管性痴呆大鼠AChE活性以及MDA和谷氨酸含量,与模型组相比,均有显著性差异(P<0.01)。葡萄内酯中、高剂量组的SOD活性明显低于模型组(P<0.01)。结论:葡萄内酯对血管性痴呆有保护作用,其作用机制可能与其降低MDA含量、乙酰胆碱酯酶活性以及谷氨酸对脑神经的毒害作用有关。     

高效液相色谱-质谱串联法同时测定人血清中拉莫三嗪及卡马西平的含量

目的:建立高效液相色谱-质谱串联(LC-MS/MS)法测定人血清中拉莫三嗪及卡马西平的含量。方法:取人血清经乙腈直接沉淀后进样分析,色谱柱为Diamonsil C18(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇∶0.2%甲酸水溶液,流速为0.4 mL.min-1;流动相采用梯度洗脱。质谱采用ESI离子源,正离子多反应监测扫描分析,拉莫三嗪离子对为m/z 256→145,卡马西平离子对为m/z 237→194。结果:卡马西平和拉莫三嗪血药浓度分别在5～500μg.L-1(r=0.998 9)和5～500μg.L-1(r=0.997 2)范围内线性关系良好,定量下限分别为5μg.L-1。日内、日间RSD均<7.0%;提取回收率均>85%。结论:本方法处理样品简便,适用于临床血药浓度监测及为联合用药的药动学研究奠定基础。     

HPLC-RID测定布洛芬口服溶液中甘油含量

目的:建立高效液相色谱-示差折光检测法(HPLC-RID)测定布洛芬口服液中甘油含量的方法.方法:Waters Spherisorb NH2氨基柱(4.6 mm ×250 mm,5.0μm),流动相乙腈-水(85∶ 15),流速1 mL· min-1,柱温30℃,RID温度35℃.结果:甘油能被有效分离,线性范围0.881 2～88.12 μg,检测限和定量限分别为11.05,110.05 ng,加样回收率102.8％(RSD 1.4％).结论:该方法灵敏、简便、重复性好,为布洛芬口服溶液的质量控制提供参考.