苯丙醇-β-环糊精包合物的制备

 目的研究苯丙醇-β-环糊精包合物最佳制备工艺。方法采用饱和水溶液法,以包合物的收率和苯丙醇含量为考察指标,通过正交实验设计,综合平衡后确定最佳制备工艺。结果最佳包合条件为:包合温度为80℃,药醇(95%乙醇)比为1∶0,反应时间为30 min。经差热分析法及红外光谱法鉴定,确证形成苯丙醇-β-CD包合物。结论采用最优包合条件制备的包合物收率为84.91%,苯丙醇含量为105.34 mg·g^-1。制成包合物后提高了苯丙醇的稳定性,制备工艺简单,可用于工业化大生产。     

齐多夫定棕榈酸酯及其脂质体在小鼠和大鼠血浆中的稳定性

目的研究齐多夫定棕榈酸酯溶液及其脂质体制剂在小鼠和大鼠血浆中的酶降解动力学及其稳定性。方法分别制得齐多夫定棕榈酸酯溶液、齐多夫定棕榈酸酯脂质体和修饰齐多夫定棕榈酸酯脂质体,以HPLC法测定它们在啮齿类动物小鼠和大鼠血浆中的降解情况。结果齐多夫定棕榈酸酯在小鼠和大鼠血浆中的降解均服从表观一级反应,其降解速率常数大小顺序依次为:溶液>脂质体>修饰脂质体;稳定性依次为:修饰脂质体>脂质体>溶液。结论将齐多夫定棕榈酸酯载入脂质体后其血浆中的稳定性显著提高。     

RP-HPLC测定齐多夫定棕榈酸酯脂质体药物含量

 目的建立测定齐多夫定棕榈酸酯脂质体中药物含量方法。方法采用BetasilODS柱(4.6mm×200mm,5μm);流动相为乙醇-水(85:15),流速1mL·min^-1,检测波长266nm,柱温为室温。结果在本色谱条件下齐多夫定棕榈酸酯与辅料及溶剂峰分离度符合要求,在10.3～103μg·mL^-1内线性关系良好(r=0.9999,n=5),此方法回收率在100.1%～101.0%,日内及日间RSD均小于2%(n=5)。结论方法准确可靠、简单快速,可用于齐多夫定棕榈酸酯脂质体含量测定。