消炎痛微囊胶囊剂的制备及其在家兔体内的生物利用度

本文报道了用消炎痛微粉混悬于菜籽油中作囊心物,明胶、阿拉伯胶为囊材,以复凝聚法成囊后制成消炎痛微囊胶囊剂的方法;消炎痛微囊胶囊剂中的微囊粒径约70％为15～30μm,经测定其在家兔体内的药-时曲线下面积与不包囊的微粉胶囊剂相比,有显著性差异(P<0.05),第二个峰时、峰值,均有极显著性差异(P<0.01)。结果表明消炎痛微囊胶囊剂有可能成为剂量小。副作用少、生物利用度高并具有缓释作用的新剂型。     

pH梯度法制备阿霉素脂质体

ｐＨ梯度法制备阿霉素脂质体邓意辉于彬李焕秋顾学裘采用ｐＨ梯度法制备了阿霉素脂质体，用ｓｅｐｈａｄｅｘＧ－２５微型柱分离－紫外分光光度法测定阿霉素脂质体包封率．结果表明，当药物／磷脂重量比为０．０２～０．０５时，包封率均大于９０％；体外泄漏研究显示，２...     

吲哚美辛脂质体注射液的制备、含量测定及稳定性

本文报道了吲哚美辛脂质体制备方法，建立了紫外分光光度法测定吲哚美辛的含量，方法的平均回收率为１０１．５％，变异系数０．７１％。考察了不同ｐＨ值对吲哚美辛脂质体稳定性的影响。结果表明所制备的吲哚美辛脂质体在ｐＨ５．５最稳定。     

超声法制备齐多夫定碳酸胆固醇酯牛血清白蛋白纳米粒

目的建立一种不使用交联剂制备白蛋白纳米粒的新方法。方法以牛血清白蛋白(bovineserumalbumin,BSA)为材料,以本实验室合成的齐多夫定的前药—齐多夫定碳酸胆固醇酯(cholesteryl carbonate azidothymidine,AZTC)为主药,采用超声法制备齐多夫定碳酸胆固醇酯牛血清白蛋白(AZTC-BSA)纳米粒及其冻干制剂。以粒径为考察指标确定纳米粒的最佳处方及工艺;以冻干制剂外观、水化时间及复溶后粒径为考察指标确定冻干制剂的处方及工艺。结果成功制备了AZTC-BSA纳米粒,最佳超声时间为6 min,纳米粒平均粒径为137.9 nm,zeta电位为-54.6 mV,包封率为98.6%;冻干制剂外观良好,复溶后平均粒径为148.9 nm。结论超声法制备AZTC-BSA纳米粒新颖、简单、可靠。     

硝酸益康唑外用脂质体的制备

通过正交设计筛选硝酸益康唑脂质体处方,并考察了产品的形态、粒径、结晶状态、黏度和表面电位等物理性质.硝酸益康唑脂质体为球型结构,平均粒径118.1nm,电位 65.3mV,黏度3.3mPa·s[(32±1)℃];脂质体凝胶的黏度为7.9166Pa·s[(32±1)℃],两者表面均无药物晶体吸附.     

高效液相色谱法测定脂质体中硝酸益康唑的含量及其理化性质的考察

目的:高效液相色谱法测定硝酸益康唑脂质体中药物的含量并考察其理化性质.方法:建立了用色谱预处理柱除磷脂测定脂质体中药物含量的HPLC法,并用此法测定了硝酸益康唑的溶解度和分配系数.结果:此法可以除去大部分磷脂,具有较好的专属性、回收率和精密度;硝酸益康唑在水,生理盐水,20%PEG生理盐水中的溶解度分别为(879.4±42.9),(361.6±23.8),(3006.5±60.4)mg·L,油/水,表皮/水和真皮/水分配系数为45.4,4.82×105和5.31×105.结论:此法适于测定硝酸益康唑脂质体中药物含量;硝酸益康唑对表皮和真皮有较强的亲和力,适于皮肤给药.     

RP-HPLC法测定固体脂质纳米粒中β-榄香烯的含量

目的建立固体脂质纳米粒注射液中β榄香烯的反相高效液相色谱法。方法色谱柱:HypersilBDSC18(4.6mm×200mm,5μm);流动相:乙腈水(体积比为88∶12);检测波长:210nm;柱温:30℃。结果β榄香烯与其他组分分离良好,线性范围10.6～53.0mg·L-1(r=0.9999),平均回收率为99.6%,RSD为0.93%(n=5)。结论方法简便、准确,可作为该制剂的质量控制方法。     

荧光法测定小鼠体内各组织中环丙沙星的浓度

目的:测定小鼠体内各组织中环丙沙星的浓度。方法:采用三氯化铝络合环丙沙星-荧光分光光度法。结果:在λ_(ex)=330 nm,λ_(em)=440 nm处,络合物的荧光值不受各组织的影响,且比环丙沙星自身的荧光值增加了20倍,线性范围为50～1000ng·mL~(-1)。结论:此方法准确、快速,适用于环丙沙星的体内研究。     

苦碟子注射液中腺苷的含量测定

目的确证苦碟子注射液中腺苷 ,并测定其含量。方法采用HPLC MS法鉴别苦碟子注射液中的腺苷 ;采用HPLC法测定腺苷含量 ,色谱柱为DimonsilTM ODSC18柱 ,流动相为甲醇 乙腈 水(体积比 5∶4∶91 ) ;流速 1mL·min-1;检测波长 2 5 9nm。结果HPLC MS确证了腺苷的存在 ,HPLC测定结果表明腺苷在 0 4～ 3 0 0g·L-1内 ,线形关系良好 (r=0 9999) ,平均回收率为 1 0 0 4% (n=5 )。结论此方法可用于苦碟子注射液中腺苷的含量测定     

新型肝靶向载体[(2-乳糖酰胺基)乙胺基]甲酸胆固醇酯的合成与鉴定

目的将肝靶向基团半乳糖基引入到胆固醇结构中,制备[(2-乳糖酰胺基)乙胺基]甲酸胆固醇酯(CH-ED-LA)。方法以乳糖酸、乙二胺和胆固醇氯甲酯为原料,设计了内酯法和活性酯法2条合成路线,通过一系列酯化反应和酰化反应合成CH-ED-LA,采用IR、MS和NMR对其进行表征。结果采用工艺简单、收率较高的内酯法合成CH-ED-LA。结论CH-ED-LA是乙二胺与乳糖酸和胆固醇氯甲酯通过酰胺键连接的半乳糖化胆固醇衍生物。